以脂磷壁酸为靶点的新抗筛选模型的建立和应用

目的:根据达托霉素的作用机制,寻找与糖肽类抗生素无交叉耐药性的新抗生素.方法:本实验建立了以脂磷壁酸为靶点的新抗筛选模型,并通过脂磷壁酸合成抑制模型对所筛得的阳性菌株进行复筛验证.结果:从1 200株放线菌中筛选到2株阳性菌株,初步证明其抗菌活性显示出Ca2+依赖性,并在脂磷壁酸合成抑制模型上显示一定的抑制活性.结论:阳性菌株1510和1615活性成分对MRSA等细菌具有良好的抗菌活性,值得深入研究.

排石灵对肾结石的影响及其利尿、抗炎、镇痛作用

目的:研究排石灵对肾结石的影响及其利尿、抗炎和镇痛作用.方法:制备大鼠实验性肾结石模型,分别预防和治疗给药,测定肾钙含量观察肾脏的病理改变.对水负荷大鼠给予排石灵,观察其利尿作用.对角叉菜胶导致的大鼠足跖肿胀炎症模型给予排石灵,观察其抗炎效果.采用冰醋酸扭体法观察排石灵对疼痛的缓解作用.结果:排石灵剂量为1.3和2.6g@kg-1时可明显抑制大鼠实验性草酸钙肾结石的形成,并能促进结石的排出,与对照组比较,差异有统计学意义.排石灵对水负荷大鼠有持久的利尿作用.抑制角叉菜胶导致的大鼠足跖肿胀,抑制冰醋酸引起的小鼠腹痛.结论:排石灵对大鼠实验性肾结石的预防和治疗具有良好的作用.

那格列奈及其类似物的研究进展

那格列奈是一种新型的治疗2型糖尿病的口服药物,它能够被快速吸收和消除,从而使膳食时的血糖得到生理性控制.本文综述了那格列奈的药效学性质及其构效关系研究,并对它的类似物瑞格列奈、KAD-1229和利用那格列奈设计新型的降血糖分子进行了介绍.

透皮吸收制剂基质的研究进展

综述了透皮吸收制剂基质的研究进展,介绍了制备贴剂使用的聚异丁烯压敏胶基质、丙烯酸压敏胶基质、硅橡胶压敏胶基质和制备巴布剂使用的亲水性基质的组成,表明透皮吸收制剂具有广阔的发展前景.

药物载体系统的研究进展

综述了药物载体系统在近些年的新发展,特别是对脂质体、脂微粒和毫微粒3种载体系统的制剂和药效学等方面的研究进行了论述,为研究开发载体制剂提供参考.

抗HIV药物的体外筛选和研究方法

合适的体内外药物研究方法是研究和开发新药中关键的环节之一.由于至今尚无理想的艾滋病(AIDS)动物模型,目前抗人免疫缺陷病毒(HIV)药物的筛选和研究仍然主要依赖于各种体外的筛选和研究方法.本文简要综述了抗HIV药物的体外筛选和研究方法.

替卡西林/克拉维酸和头孢他啶治疗中重度感染41例

目的:比较替卡西林/克拉维酸和头孢他啶治疗中重度感染的疗效及安全性.方法:采用前瞻性随机、开放、对照试验,治疗组21例用替卡西林/克拉维酸3.2g,q8h,iv;对照组20例,用头孢他啶1g,q8h,iv,2组疗程为3～14d.结果:治疗组和对照组临床治疗总有效率分别为76% (16/21)和65% (13/20),无统计学差异(P>0.05);细菌学清除率分别为71%(15/21)和55%(11/20);不良反应发生率分别为14%(3/21)和5%(1/20).结论:替卡西林/克拉维酸治疗中重度感染时疗效和不良反应与头孢他啶相似.

地洛他定治疗荨麻疹的临床疗效和安全性

目的:评价国产地洛他定片治疗急慢性荨麻疹的临床疗效和安全性,并与氯雷他定比较.方法:采用随机、双盲、双模拟、多中心平行对照试验.完成197例中地洛他定组99例,氯雷他定组98例,其中急性荨麻疹88例,慢性荨麻疹109例.地洛他定5mg@d-1,氯雷他定10mg@d-1,急性荨麻疹疗程7d,慢性荨麻疹14d.结果:疗程结束时地洛他定总有效率84.85%,痊愈率为69.7%,氯雷他定总有效率84.69%,痊愈率为64.29%,二组无统计学差异(P=0.499).2组不良反应发生率均低,无统计学差异,对肝肾功能和心电图无影响.结论:口服国产地洛他定片治疗急慢性荨麻疹安全有效,5mg@d-1地洛他定与10mg@d-1氯雷他定疗效相当.

拉米夫定治疗HBeAg阴性的慢性乙型肝炎的长期疗效

目的:观察和评价拉米夫定治疗HBeAg阴性的慢性乙型肝炎的疗效.方法:选择65例HBeAg阴性,HBV-DNA阳性的慢性乙型肝炎患者,治疗组31例,给予拉米夫定100mg@d-1,po,疗程2年.对照组34例,给予干扰素α-1b治疗,第1～4周300万u@d-1,im,从第5周开始为隔日300万u,im,疗程为2年,各自随访1年.结果:治疗结束时,治疗组HBV-DNA阴转率87.1%,随访1年为80.7%;而对照组治疗后HBV-DNA阴转率为76.5%,随访1年为26.5%,治疗组的长期疗效明显优于对照组,有非常显著差异(P<0.01),无明显不良反应.结论:拉米夫定是治疗HBeAg 阴性而HBV-DNA阳性的患者安全有效的抗病毒药物.

盐酸沙格雷酯治疗慢性动脉闭塞性疾病78例

慢性动脉闭塞性疾病临床上可分为动脉粥样硬化闭塞病(arteriosclerosis obliterans,ASO)和血栓闭塞性脉管炎 (thromboangiitis obliterans,TAO),二者发病机制不尽相同,但都表现为外周动脉闭塞.

HPLC法测定注射用加替沙星的含量

目的:采用高效液相色谱法测定注射用加替沙星中加替沙星的含量.方法:用SymmetryShield C18柱(5μm,200mm×4.6mm),以磷酸盐缓冲溶液(磷酸二氢钾6.8g,三乙胺5mL,磷酸4mL,用水溶解并定容到1 000mL)-乙腈(85∶15)为流动相,用紫外检测器于286nm处检测.流速:1.0mL@min-1.结果:线形范围为0.025～0.125mg@mL-1(r=0.9996),平均回收率为99.44%,RSD=1.16%(n=3).讨论:本法操作简便,分析准确快速,干扰小.

药用炭对乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液含量的影响

目的:考察温度和药用炭用量对乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液含量的影响.方法:用紫外分光光度法测定左氧氟沙星的含量,旋光法测定葡萄糖含量.结果与结论:药用炭用量和温度对0.1%乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液中的左氧氟沙星含量有明显影响,而对葡萄糖基本无影响.

RP-HPLC法测定盐酸洛美利嗪片剂的含量

目的:建立盐酸洛美利嗪片剂的含量测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Lichrospher RP18柱.流动相为乙腈-水(含0.2%三乙胺,磷酸调pH至6.5)(70∶30).流速为1.0mL@min-1,检测波长为220nm.结果:片剂分析测定无干扰,盐酸洛美利嗪在2.148～53.70μg@mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率为99.98%(n=9),重复性试验的相对标准偏差为0.35%(n=6).结论:此法专属性强,结果准确,重现性好,可用于片剂和胶囊剂的分析.

瑞舒伐他汀

[通用名称]rosuvastatin,瑞舒伐他汀[商品名称]Crestor[化学名称]双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(2∶1)

艾恒

[通用名称]oxaliplatin,奥沙利铂[异名]草酸铂,左旋反式二氨环己烷草酸铂[化学名称](1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N')[草酸(2-)-O,O']合铂[理化性质]本品为白色疏松块状物或无定形固体,微溶于水,难溶于甲醇,不溶于乙醇及丙酮.

希罗达

[通用名称]capecitabine,卡培他滨[化学名称]N4-戊氧碳酰-5'-脱氧-5-氟胞嘧啶[药理作用]卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒类制剂,其本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸腺嘧啶磷酸化酶在肿瘤所在部位进行转化,从而大限度地降低了5-氟尿嘧啶对人体正常细胞的损害.

双嘧达莫缓释微丸的药动学及相对生物利用度研究

目的:以市售双嘧达莫普通片为参比制剂,评价自制双嘧达莫缓释微丸的相对生物利用度和生物等效性.方法:采用随机交叉分组实验设计,给4条Beagle犬分别给予单剂量50mg的双嘧达莫缓释微丸和普通片,po,按设计采集12h内动态血标本;以经改进的HPLC法测定血浆药物浓度,以二室模型计算2种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度.结果:参比制剂和测试制剂的Tmax分别为(0.92±0.09)h和(1.57±0.12)h,Cmax分别为(434.4±36.93)ng@mL-1和(279.52±24.8)ng@mL-1,AUC0～12分别为(922.56±52.73)ng@h@mL-1和(1 152.87±55.18)ng@h@mL-1,t1/2α分别为(0.69±0.05)h和(0.89±0.12)h,t1/2β分别为(4.71±0.71)h和(17.6±5.53)h,MRT分别为(2.91±0.14)h和(3.54±0.06)h,统计分析显示,各主要药动学参数均有显著性差异.双嘧达莫缓释微丸相对于普通片的平均生物利用度为(125.06±4.38)%.结论:双嘧达莫缓释微丸具有明显的缓释特征,其生物利用度和药物吸收程度显著优于双嘧达莫普通片.

盐酸安非他酮缓释片稳定性的研究

目的:研究盐酸安非他酮缓释片的稳定性.方法:经空气、光照、高温、高湿、加速、室温条件放置,测定其稳定性.结果:本品经各种试验条件的影响,其外观均为白色薄膜衣片,除去薄膜衣显类白色,释放度、含量、有关物质等各项考察指标与放置前比较均无明显变化.结论:本品具有较好的稳定性.

异福酰胺胶囊溶出度测定方法

目的:建立复方制剂异福酰胺胶囊中利福平溶出度测定方法.方法:以紫外-可见分光光度法测定难溶性成分利福平的溶出量作为异福酰胺胶囊溶出度测定指标.结果:该方法测得利福平平均回收率为98.90%,RSD为0.66%.结论:该方法辅料及异烟肼、吡嗪酰胺无干扰,方法简捷,结果准确.

国产醋氯芬酸胶囊剂与片剂人体相对生物利用度研究

目的:评价国产醋氯芬酸胶囊剂、片剂和进口醋氯芬酸片剂3种制剂的生物等效性.方法:18名健康男性志愿者按3个周期拉丁方交叉口服单剂量(100mg) 醋氯芬酸制剂,用HPLC法测定血清中醋氯芬酸的浓度,并对试验数据进行统计处理及对3种制剂进行生物等效性评价.结果:口服国产待测胶囊剂、片剂及进口醋氯芬酸片剂的Cmax分别为(9.85±3.21),(10.11±3.50)及(8.68±2.65)μg@mL-1;Tmax分别为(1.83±1.00),(2.31±1.25)及(2.42±1.29)h;AUC0～12h分别为(27.09±5.90),(28.16±6.47)及(26.00±4.87)μg@h@mL-1;AUC0～∞分别为(28.29±6.03 ),(29.39±6.66)及(27.11±5.15)μg@h@mL-1;国产醋氯芬酸胶囊、片剂的相对生物利用度为(104.83±15.54)%和(108.97±17.35)%.结论:国产胶囊剂、片剂均与进口参比醋氯芬酸片剂具有生物等效性.

国产和进口尼莫地平片的生物等效性评价

目的:以进口尼莫地平片(内含尼莫地平30mg)为对照,考察国产制剂的人体生物等效性.方法:20名男性健康受试者采用随机交叉给药方案,分别口服国产和进口尼莫地平片,用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度.结果:用3P97软件进行房室模型拟合,并计算其t1/2、梯形法计算AUC0～∝及计算Cmax和Tmax.国产片与进口片的Tmax分别为(0.90±0.38)和(0.93±0.41)h,Cmax分别为(21.11±9.38)及(22.78±10.90)ng@L-1,t1/2分别为(1.84±1.37)及(1.65±0.90)h,AUC0～t分别为(44.74±17.46)及(43.54±19.71)ng@h@L-1.结论:2种片剂的主要药代动力学参数经检验无统计学差异(P>0.05),相对生物利用度为(110.53±34.07)%,AUC0～t与Cmax经生物等效性分析证明2种制剂生物等效.

已批准临床研究的新药品种公告(第46号)

联用尼群地平治疗高血压合并胰岛素抵抗患者的疗效及费用-效果分析

目的:观察尼群地平与阿替洛尔联合用药,以及在此基础上加用二甲双胍对高血压合并胰岛素抵抗患者的血压及代谢的影响,并对费效比进行分析.方法:伴胰岛素抵抗的轻、中度高血压患者50例,随机分为2组,一组给予尼群地平10～20mg,tid,阿替洛尔12.5～50mg,qd,另一组在这2种药物的基础上加用二甲双胍250mg,tid,2组疗程均为6个月.结果:2组均可有效降压,降压疗效无显著差异;2组的费效比均较低,加用二甲双胍虽然会使费效比略有增加,但对胰岛素敏感性的影响更有益.结论:尼群地平、阿替洛尔、二甲双胍三药联合,不仅降压疗效确切,而且可有效改善糖代谢,价格合理.

凯时治疗病毒性肝炎高胆红素血症30例

病毒性肝炎患者出现高胆红素血症(TBil >171μmol@L-1)提示病情较重,若高胆红素血症持续存在可发展为胆汁性肝硬化,因此尽快降低血液里过高胆红素在治疗中十分重要.我们在临床应用凯时(Lipo-PGE1)治疗病毒性肝炎时,发现其对病毒性肝炎高胆红素血症有较好的疗效,现报道如下.

凯时与葡萄糖注射液对照治疗中小面积浅度烧伤60例

前列腺素E1(PGE1)的药理作用包括扩张血管、抑制血小板聚集、保护细胞膜的稳定性、清除氧自由基等,具有显著改善组织微循环的作用.PGE1在内科领域已有广泛的应用.近来陆续有其在慢性骨髓炎、糖尿病足及皮瓣术后应用的报道[1～5].凯时为前列腺素E1脂微球载体制剂(Lipo PGE1),我们曾观察凯时应用于肢体电烧伤,可显著地改善伤肢的微循环,延长保留肢体的长度[6],本文探讨其在中小面积浅度烧伤治疗中的有效性和安全性.

凯时治疗老年人病毒性肝炎疗效观察

目的:探讨前列腺素E1对老年人病毒性肝炎的疗效.方法:回顾分析19例应用前列腺素E1脂微球载体制剂(凯时)或前列腺素E1治疗的老年人病毒性肝炎,并随机选择同期未使用前列腺素E1治疗的15例患者作为对照,2组均在肝安、能量合剂静滴的基础上,治疗组加用凯时10μg或前列腺素E1 100μg,对照组加用门冬氨酸钾镁20mL,两药均溶于5%葡萄糖溶液静滴,qd,疗程均为4周.结果:治疗组疗效优于对照组(P<0.05),其血清胆红素的降低显著优于对照组(P<0.01).ALT及PTA均低于对照组.结论:凯时对老年人病毒性肝炎有较好疗效.

我院药事管理委员会在新药引进方面的改革

医院药事管理委员会(以下简称药事会)承担着对与药品有关的各项工作进行监督指导的重大责任.其主要职能之一是定期审定需增加或淘汰的药品和制剂的品种[1],这项工作的结果直接关系到医院的整体医疗水平以及患者的切身利益.目前,我国许多新药有多个生产厂家重复生产,医生面对众多的新药及商品名常常感到混乱,而厂家与商家均在努力推广自己生产或经销的药品.针对当前的特殊情况,我院药事会在引进新药方面作了重大改革,现简介如下.