中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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连翘酯苷冻干粉对SD大鼠的致畸作用
目的:探讨连翘酯苷冻干粉的对SD大鼠的致畸作用.方法:采用大鼠标准致畸试验,孕SD大鼠随机分为4组,每组20只.实验组剂量分别为0.075,0.150,0.3 g·kg-1,对照组给予生理氯化钠溶液.妊娠d 6～15尾静脉注射给药,qd.妊娠d 20处死孕鼠,检查母体妊娠与胎鼠畸形情况.结果:各实验组对母鼠增重、胎鼠外观畸形率、内脏畸形率、活胎率、死胎率、吸收胎率、活胎身长、胎盘重和胎鼠体重无显著影响.同时,在各受试剂量作用下对骨骼的发育也无明显影响.结论:连翘酯苷冻干粉冻干粉在受试剂量下无明显的母体毒性和致畸作用,也无明显的胚胎毒性和胎儿毒性.
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魟鱼软骨多糖对人脐静脉内皮细胞形成新生血管的影响
目的:探讨缸鱼软骨多糖(RCG)对人脐静脉内皮细胞形成新生血管的作用.方法:原代培养人脐静脉内皮细胞,实验分为生理氯化钠溶液(NS)对照组、RCG 100,50,25,10,2 g·L-1组和阳性对照鲨鱼软骨多糖(SCG,50 g·L-1)组.采用MTT法检测RCG对HUVEC增殖的影响,流式细胞仪检测RCG对HUVEC细胞周期的影响;并观察RCG对HUVEC迁移及小管形成的作用.结果:10～100 g·L-1RCG可明显抑制HUVEC的体外增殖,IC50为62.93 g·L-1.流式细胞仪检测表明,RCG阻止HUVEC在G2/M期.10～100g·L-1 RCG明显抑制HUVEC迁移和小管形成.结论:RCG具有良好的体外抗血管生成活性.
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大鼠肌注伤寒Vi多糖蛋白结合疫苗的长期毒性
目的:观察SD大鼠肌注伤寒Vi多糖蛋白结合疫苗的长期毒性.方法:疫苗组大鼠(n=24)免疫3针,每次每只25/μg(以多糖量计),第1剂免疫后2周,第3剂免疫后1,3和5周各处死6只大鼠,测血常规、血清测特异性抗体、血清生化,并进行组织器官病检.结果:疫苗组大鼠血液学白细胞分类出现可逆性的变化(P＜0.05,P＜0.01),但无明显毒性,血清特异性抗体阳性大鼠病理组织检查未见免疫毒理学损伤.结论:伤寒Vi结合疫苗对大鼠有明显的免疫原性,但无明显毒性和局部刺激性.
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甘草苷的神经保护及对胆碱酯酶的抑制作用
目的:研究甘草苷(liquiritin,LQ)的神经保护及对胆碱酯酶的抑制作用.方法:B-淀粉样蛋白(β-amyloid peptide,A13)25～35位氨基酸片段(Aβ25-35)作用前用不同浓度LQ预处理人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y),荧光探针法检测细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平和细胞内钙离子浓度([Ca2+]i),流式细胞术检测细胞凋亡.谷氨酸作用前用LQ预处理细胞,噻唑蓝(MTT)法检测细胞存活率,检测乳酸脱氢酶(LDH)的释放情况.后检测LQ对大鼠嗜铬细胞瘤细胞(PC12)胆碱酯酶的抑制作用.结果:LQ(0.1,1,10μmol·L-1)能够抑制Aβ25-35引起的细胞内ROS水平和[Ca2+]i升高,减少细胞凋亡;同浓度的LQ能够减少谷氨酸引起的LDH释放,提高细胞存活率;LQ(1,5,25μmol·L-1)能够特异性抑制乙酰胆碱酯酶活性,而对丁酰胆碱酯酶活性无明显抑制作用.结论:LQ能够抑制Aβ25-35及谷氨酸的神经毒性,且能够特异性抑制乙酰胆碱酯酶活力,可能对阿尔茨海默病的预防或治疗具有一定研究价值.
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无痛微针透皮贴片对局部应用利多卡因的促渗作用
目的:评价NS-TP-5B型无痛微针透皮贴片对局部应用利多卡因的透皮促渗效果及安全性.方法:入选30名健康志愿者,采用随机、双盲、自身对照试验设计.每名志愿者左右臂随机分为试验组和对照组,分别采用无痛微针透皮贴片和模拟贴片处理,测定局部应用2%利多卡因注射液前后的疼痛评分.结果:试验组20 min测定的疼痛评分与基线相比下降,且具有统计学意义(4.7±4-1.5 vs 6.1±1.5,P＜0.001).对照组20 min结果与基线相比无显著差异.结论:无痛微针透皮贴片对局部应用利多卡因具有一定的透皮促渗作用.
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六味能消胶囊治疗老年人功能性便秘的临床研究
目的:评价六味能消胶囊治疗老年人慢性功能性便秘的临床治疗效果.方法:采用随机双盲对照方法,观察66例老年人功能性便秘患者治疗前后排便次数、大便性状、排便困难症状评分、胃肠传输时间.结果:六味能消胶囊组排便困难症状人均评分由治疗前基线期(11.15±0.65)下降为治疗后(3.45±0.48)(P＜0.05),对照组分别为(10.45±0.55)和(8.6±0.28)(P＞0.05);六味能消胶囊组治疗前后平均钡条残留率分别为(68±6)%和(40±3)%(P＜0.05),对照组治疗前后平均钡条残留率分别为(69±5)%和(46±6)%(P＜0.05).结论:六味能消胶囊能增加老年人功能性便秘患者的排便次数、改变大便性状、加快胃肠传输时间,有较好的安全性和耐受性.
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我国抗生素(微生物药物)产业与研发进展
抗生素(微生物药物)在临床和非临床中的应用具有其他药物无法替代的价值.我国已经能够生产出世界上已有的大部分品种.但是,整个抗生素产业的发展表现为:像青霉素和红霉素等大宗品种规模化集聚,竞争剧烈;像万古霉素和替考拉宁等非专利"新品种"虽然盈利空间较大,但技术容易扩散而获利周期较短;像头孢硫脒和依替米星具有自主知识产权的新药尽管市场不大,但获利周期长,因而不少企业具有较大的研发热情.多年来,一些相关的科研院所和企业的研究机构不仅开发了一系列的新品种和新工艺,而且在创新药物的研究方面也取得了一些可喜的成绩,为我国抗生素工业的发展做出了重要的贡献.
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可用于肾移植的某些新型免疫抑制剂研究进展
重点介绍了6种具有新型靶点的小分子和生物免疫抑制剂的研究进展.芬戈莫德(fingolimod,FTY-720)为鞘氨醇-1-磷酸受体调节剂.FK-778为二氢乳清酸脱氢酶靶向抑制剂.FTY-720与FK-778因临床效果不理想和存在较大不良反应,已终止用于治疗肾移植排斥反应的进一步研究.belatacept为T细胞共刺激途径阻断剂,预防慢性排斥反应的效果优于环孢素A.CP-690550和AEB-071分别为蛋白酪氨酸激酶JAK3抑制剂和蛋白激酶C选择性抑制剂,均不具有钙调磷酸酶抑制剂类药物的不良反应.依法利珠单抗(efalizumab)为抗CD11a人源化单克隆抗体,治疗肾移植免疫排斥反应具有明显的效果.
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血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展
血管生成在肿瘤的生长、转移和演进中起着非常重要的作用.文中简要阐述了血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶介导的RAS/Raf/MAPK,P13K/AKT,PLC-γ及src信号转导途径,根据结构类型统计和介绍了已经上市或处于临床研究的VEGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,包括吲哚酮类、喹唑啉类、哒嗪类、吲唑类、烟碱类和吡咯并嘧啶类等典型结构,分别阐述了这几类结构中代表性化合物的临床前研究和临床研究的数据.
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抗菌药物作用机制的研究方法
抗菌药物作用机制的研究方法包括形态学观察法,同位素前体参入技术,血清药理学方法,对药物、靶点及两者相互作用的结构研究,基因芯片技术,蛋白质组学等方法.药物、靶点及两者相互作用的结构研究方法主要介绍了相关的2种新技术:X晶体衍射技术和分子动力学模拟技术.通过鉴定临床耐药菌株基因突变位点,寻找全新的作用靶点的方法是抗菌药物作用机制研究的新思路.
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注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠(2:1)
注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠(2:1)为抗耐药菌复方抗生素.药理试验证明其在体外有明显增强单方对产酶耐药菌株的抗菌活性,体内实验显示其对感染小鼠抗菌作用强于单方制剂.动物安全性实验证实其对循环、呼吸和神经系统无影响,无局部刺激作用.人体耐受性试验表明单次静滴3～6 g为安全剂量,其半衰期短,蓄积量小.药动学研究显示头孢噻肟钠和舒巴坦钠分别单独给药与联合给药的药动学参数均无明显变化.多中心,随机单盲,阳性药对照治疗呼吸及泌尿系统感染性疾病的临床试验结果表明:其临床有效率为90.00%,细菌清除率95.56%,细菌敏感率75.00%,不良反应发生率4.83%.表明该药临床疗效确切,安全可靠,可作为感染性疾病的临床首选药物之一.
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光动力治疗药物光敏剂的治疗学特点及临床评价要素
目前,光敏剂辅助的光动力疗法已在恶性肿瘤和某些皮肤病、老年性视网膜黄斑病、局部细菌感染等良性疾病的治疗中发挥了重要作用,新一代光敏剂的研发已成为人们关注的热点.现结合有关光敏剂和光动力治疗的治疗学特点、当前国内光敏剂申报中存在的问题等,探讨光敏药物研发关键点,以期为国内该类药物安全有效性的综合评价提供参考.
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我院2004-2006年颅内恶性肿瘤住院患者用药分析
目的:评价我院2004-2006年神经外科颅内恶性肿瘤住院患者的用药情况.方法:采用药历统计软件对我院2004-2006年神经外科颅内恶性肿瘤住院患者用药品种、销售金额、用药数量进行统计、分析.结果:各类药物均有使用.其中抗感染药物用药金额大,抗癫痫药物用药数量大.结论:抗感染药在颅内恶性肿瘤住院患者手术治疗当中占主导地位;颅内恶性肿瘤是诱发继发性癫痫的一个重要原因.颅内恶性肿瘤的治疗需要多种药物的协同参与,在治疗时应根据个体差异,具体问题具体分析.
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HPLC-MS/MS法测定人血浆中戊乙奎醚及应用
目的:建立高效液相色谱-质谱法测定人血浆中戊乙奎醚浓度.方法:血浆样品经碱化后,用石油醚:乙醚(70:30)萃取;流动相为CH3OH-5 mmol·L-1醋酸铵缓冲液(90:10,10%甲酸调pH 5.8),流速为0.2 mL·min-1,采用ESI离子源,以MRM方式进行检测,检测离子为m/z 316.2/128.3(戊乙奎醚),455.4/303.4(内标).结果:戊乙奎醚线性范围为0.078～10.000 ng·mL-1,低定量限为0.078 ng·mL-1.方法回收率为91.3%～99.4%,预处理回收率为79.9%～92.1%,日内RSD为10.57%～6.38%,日问RSD为7.38%～9.44%.结论:本法快速、准确、灵敏,重现性好,可用于盐酸戊乙奎醚药动学和其他相关研究.
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地红霉素肠溶微丸的制备及处方优化
目的:制备地红霉素肠溶微丸.方法:采用离心造粒法制备地红霉素微丸,流化床进行肠溶包衣.结果:制备的地红霉素肠溶微丸在pH 1.2盐酸溶液中2 h的释放度＜10%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 rain的释放度＞80%.结论:本方法制备地红霉素肠溶微丸工艺可行,质量可靠.
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可生物降解的盐酸米诺环素微球凝胶的研制及其含量测定方法
目的:制备盐酸米诺环素微球的功能性壳聚糖温敏凝胶.方法:将小分子药物米诺环素先制备成盐酸米诺环素微球,共混于壳聚糖温敏凝胶中,观察其理化性质及释药性能;并建立药物的HPLC测定方法.结果:通过试验筛选微球、凝胶制备工艺,温敏凝胶系统的流变学性质几乎未受加入药物的影响;实验制得的缓释凝胶,T50%可延长至4.24 d;HPLC方法如下:线性范围为99～495 ng·mL-1,标准曲线为A=1 170.6C+52 235,r=0.999 5.结论:本实验为可生物降解的盐酸米诺环素微球凝胶的进一步研究奠定了初步基础.
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超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的研究
目的:探讨超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的佳工艺.方法:采用超声法,以药物包封率为考察指标,通过正交试验设计,确定佳制备工艺.结果:佳包合工艺条件:穿心莲内酯与β-环糊精物质的量比为1:3,包合温度为50℃,包合时间为15 min,超声功率为120 W.红外光谱法、核磁共振法确证穿心莲内酯-β-环糊精包合物的形成.结论:该法工艺简便、易于操作.
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盐酸氨溴索干混悬剂的人体生物等效性研究
目的:研究盐酸氨溴索干混悬剂和盐酸氨溴索片的生物等效性.方法:24名健康志愿者分别单剂量口服盐酸氨溴索干混悬剂(受试制剂)和盐酸氨溴索片(参比制剂)各90 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中盐酸氨溴索的浓度.采用Das 2.0程序计算其药动学参数.结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(7.968±3.212)和(7.176±3.512)h;Cmax(0.173±0.070)和(0.174±0.072)μg·mL-1;Tmax(0.969±0.450)和(0.927±0.116)h;AUC0-t(1.149±0.237)和(1.141±0.244)μg·h·mL-1.以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中盐酸氨溴索的平均相对生物利用度为(102.0±15.1)%.结论:两种制剂具有生物等效性.
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国外药物靶标开发的现状及特点分析
药物通过结合并调节特定的蛋白或核酸靶标的活性而发挥其治疗作用.大量的药物靶标已经被开发并用于创新药物的发现过程.目前的研究重点是寻找新的靶标和对现有靶标进行更为深入地研究.分析药物靶标开发的现状和特点将有助于我们理解药物的分子作用机制,发现药物靶标开发中涉及的一些规律性的东西,为我国的创新药物开发提供参考.
