中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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丹参活性单体XH-14类似物的抗肿瘤活性
目的:对14个合成的丹参水溶性单体类似物进行抗肿瘤活性筛选,并研究其抗肿瘤相关机制.方法:MTT法检测化合物的抗肿瘤细胞增殖活性；流式细胞术检测目标化合物对细胞周期的影响；Giemsa染色观察化合物对细胞有丝分裂的影响；Western Blot检测化合物对细胞周期蛋白表达的影响.结果:14个化合物中,化合物ERT-12对多种人肿瘤细胞株均有生长抑制作用,ERJT-12使人乳腺癌细胞株MCF-7阻滞于G2/M期,并使其有丝分裂指数明显提高；ERJT-12作用下,MCF-7细胞中G2/M期相关蛋白质CDK1的活性下降,CyclinB1蛋白表达下调.结论:化合物ERJT-12能抑制肿瘤细胞的生长并引起细胞周期改变,具有较好的抗肿瘤活性.
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阿奇霉素原位凝胶滴眼液的制备及体外释放机制考察
目的:研制阿奇霉素温敏原位凝胶滴眼液.方法:以凝胶基质与泪液混合前后的相变温度变化筛选适宜的处方,基于阿奇霉素与硫酸显色的原理,建立UV法测定其体外释放度,以阐明其释放机制.结果:硫酸显色方法能够准确测定阿奇霉素在泪液中的体外释放度,该原位凝胶在8h内能稳定释放,释放机制为扩散和凝胶溶蚀共同作用.结论:与普通阿奇霉素滴眼液相比较,原位凝胶滴眼液能够达到较好的缓释效果,体外释放稳定,有广泛的应用前景.
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左乙拉西坦缓释片的制备与体内外相关性研究
目的:研制左乙拉西坦缓释片并考察其体外释放及犬体内药动学.方法:以羟丙甲基纤维素,乙基纤维素为混合骨架材料制备日服一次的缓释片,测定其体外释放度和Beagle犬口服单剂量缓释片后血浆中药物的浓度,推算药动学参数.结果:自制缓释片体外释放符合Higuchi模型.左乙拉西坦普通片,上市缓释片和自制缓释片的有关药动学参数如下:t1/2分别为(2.09±0.45),(5.35±0.76),(7.44±1.48)h,T( peak)分别为(1.184±0.38),(3.87±0.37),(4.07±0.56)h,AUC分别为为(175.40±15.47),(240.93±19.73),(251.47±13.22) μg·h·mL-1.结论:自制缓释片具体良好的缓释特性.体外释放和体内吸收有良好的相关性.
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三角叶凤毛菊化学成分研究
目的:研究三角叶凤毛菊[Saussurea deltoidea (DC.) Schulz-Bip.]化学成分.方法:利用正/反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、HPLC等方法分离化合物,运用MS和NMR等波谱方法解析鉴定化合物结构.结果:从三角叶凤毛菊中分离鉴定出9个化合物:11-hydroxy-11,13-dihydrocostol(1),6-0-(2-methylpropenoyl)-3β-hydroxy-4( 15),10( 14),11( 13) - guaiatrien-12,8-olide(2),falbellin(3),(+)-1-hydroxypinoresinol(4),(±)-evofolin B(5),indole-3 -aldehyde(6),syringaldehyde(7),loliolide(8),7-epi-loliolide(9).结论:所有化合物都是首次从该植物中分离得到.
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非小细胞肺癌靶向药物的开发研究进展
根据美国药物研究与生产商协会(PhRMA)的报告和《新药数据库》等公布的信息,对目前国际上进入Ⅲ期临床试验的16种非小细胞肺癌(NSCLC)靶向新药进行分析.参照国内相关文献和美国国立癌症研究所对靶向药物的分类,将这16种新药分为EGFR靶向药物、VEGF靶向药物、多靶点抑制剂,新靶点抑制剂.经进一步分析和总结,进入Ⅲ期临床试验的NSCLC靶向新药主要有以下3个特点:一是呈现多样化,多靶点抑制剂和新靶点抑制剂占87.5％；二是治疗性疫苗崭露头角,治疗性疫苗在未来几年内有可能成为抗NSCLC药物中的新成员；三是将已获得批准用于其他癌症的靶向药物用于治疗NSCLC的临床试验.说明国际制药公司充分利用现有资源开发出更多的抗NSCLC药物.
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大黄化学成分与药理作用研究新进展
大黄主要化学成分有蒽醌及其苷类、蒽酮及其苷类、二苯乙烯类、多糖类、鞣质类等；研究表明大黄主要有调节胃肠功能、抗炎和抗病原微生物、保护心脑血管、抗肿瘤、保肝利胆及抗衰老等药理作用.文中对近年来国内外有关大黄化学成分与药理作用的研究作一综述.
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帕利哌酮缓释片临床用药指导意见
精神分裂症是一组病因未明的精神疾病,其病程迁延,易慢性化,多数患者会出现精神残疾.目前的治疗目标不仅是控制症状,还要改善患者的社会功能.文中综述了帕利哌酮缓释片的药理特点,并就其临床使用提出指导意见.帕利哌酮缓释片是一种新型第二代抗精神病药,其有效成分帕利哌酮是利培酮的活性代谢产物,同时OROS控释技术可以带来平稳的血药浓度.帕利哌酮缓释片起效迅速,能够全面有效控制症状,安全性良好,同时可以显著改善患者的社会功能.
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贝沙罗汀软胶囊在复发难治性皮肤T细胞淋巴瘤患者中的I期临床研究
目的:研究贝沙罗汀在皮肤T细胞淋巴瘤患者中的安全性及药代动力学特征,并进行初步疗效观察.方法:皮肤T细胞淋巴瘤患者接受贝沙罗汀口服300 mg·m-2,qd,连用4周.记录安全性指标,进行单剂量和多剂量药物代谢分析,观察患者病灶变化.结果:入组患者5例,每日中位服药剂量为525 mg,中位服药时间4周.常见不良反应为Ⅰ ～ Ⅱ度胃肠道反应、白细胞减少和中性粒细胞减少、头痛、发热、胆固醇升高、三酰甘油升高和甲状腺功能减退,1例患者出现Ⅲ度皮疹,考虑为药物过敏,除此之外无Ⅲ～Ⅳ度不良反应发生.服药d1和连续服药d 28的Cmax分别为366.31和652.44ng·mL -1；t1/2分别为2.56和3.18h；AUC0～1分别为1680.96和2133.34 ng·mL-1·h.4例可评价疗效的患者1例病变部分缓解,2例病变稳定,1例病变进展.结论:贝沙罗汀在皮肤T细胞淋巴瘤患者中耐受性好,初步观察疗效较好,口服吸收较快,连续服药有一定蓄积作用.推荐首先在皮肤T细胞淋巴瘤患者中进行Ⅱ期临床研究,剂量为300 mg·m-2,每日1次口服.
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国产重组人血管内皮抑素联合博来霉素治疗恶性胸腔积液
目的:评价国产重组人血管内皮抑素（商品名:恩度）与博来霉素联合胸腔灌注与单用博来霉素及单用恩度治疗恶性胸腔积液的有效性和安全性.方法:90例胸腔积液患者分为Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ组,用一次性中心静脉导管行胸腔置管和闭式引流胸液,分别注入博来霉素、恩度及二者联用,每周1次,连用3周后评价疗效及生活质量,并计算胸水中位缓解时间.结果:Ⅰ组和Ⅱ组之间治疗胸水有效率比较有统计学差异(P＜0.05),Ⅲ组与Ⅰ组相比有效率有统计学差异（P＜0.05）,与Ⅱ组相比统计学有显著差异(P＜0.O1).Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ组胸水中位缓解时间分别为40 d,31d及68 d.治疗后Ⅰ组和Ⅱ组生活质量改善率比较无统计学差异(P＞0.05),但均低于Ⅲ组（P均＜0.01）.Ⅲ组发热及胸部不适发生率较Ⅰ,Ⅱ组高,但均无统计学意义（P＞0.05）.结论:胸腔闭式引流后灌注重组人血管内皮抑素联合博来霉素治疗恶性胸腔积液的疗效显著,不增加化疗的不良反应.
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布托啡诺联合氟比洛芬酯用于鼻内窥镜手术的临床观察
目的:研究布托啡诺联合氟比洛芬酯用于鼻内窥镜手术镇痛的作用效果.方法:90例患者分为3组,每组30例,A组术前10 min静注氟比洛芬酯1 mg· kg-1,手术结束前10 min静注布托啡诺1.5 mg;B组术前10 min静注氟比洛芬酯1 mg·kg-1,手术结束前10 min静注曲马多1 mg·kg-1；C组术前10 min静注氟比洛芬酯1 mg· kg-1,手术结束前10 min静注生理盐水10 mL.观察并记录术毕给药后1,2,4,8h的视觉模拟评分（VAS评分）及不良反应.结果:A组与B组VAS评分在术后8h内各时点均无显著差异(P＞0.05),但均低于C组,差异有显著性(P＜0.05)；不良反应方面,B组显著高于其他两组,差异有显著性(P＜0.05),而A组与C组无显著差异(P＞0.05).结论:联合氟比洛芬酯超前镇痛作用,布托啡诺与曲马多有相似的镇痛效果,但不良反应少,是鼻内窥镜手术患者术后镇痛的良好选择.
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丙泊酚复合帕瑞昔布钠用于无痛人工流产的效果观察
目的:探讨丙泊酚复合帕瑞昔布钠用于无痛人工流产术可行性及其与现常用方法相比的优缺点.方法:120例ASA Ⅰ～Ⅱ级早期妊娠患者,随机分为3组,每组40例.A组（丙泊酚+芬太尼组）静脉推注芬太尼0.05 mg后推注丙泊酚；B组（丙泊酚组）直接静脉推注丙泊酚；C组（丙泊酚+帕瑞昔布钠）在术前10分静推注帕瑞昔布钠40 mg后推注丙泊酚.丙泊酚首剂量为B组2.5 mg·kg-1,其余各组2 mg·kg -1,术中出现肢体扭动者酌情追加丙泊酚30 ～ 50 mg.观察比较麻醉前后呼吸循环变化、麻醉镇痛效果、术后恢复情况及不良反应等.结果:3组患者都成功完成手术.各组用药后均有一定的循环抑制,以B组为著(P＜0.05).A组呼吸抑制发生率显著高于其他组(P＜0.01)；B组术中镇痛不全和术后腹痛发生率显著高于其他各组(P＜0.05)；苏醒时间C组快于A组与B组,丙泊酚用量A、C两组均少于B组(P＜0.05).结论:丙泊酚复合帕瑞昔布钠完全能满足无痛人工流产术麻醉需要,其可提供较好的术后镇痛,较好地解决了单用丙泊酚所致镇痛不全的缺点,并减少了加用芬太尼引起的呼吸抑制.
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卷柏总黄酮提取工艺研究
目的:通过比较实验室和工业化生产车间制备的卷柏总黄酮提取物中总黄酮及穗花杉双黄酮含量,探讨实验室和工业生产制备的卷柏总黄酮的质量差异.方法:采用紫外分光光度法测定卷柏提取物中总黄酮的含量；采用HPLC法测定穗花杉双黄酮的含量,并分析卷柏总黄酮部位中的总黄酮的成分组成.结果:工业化生产车间制备的卷柏总黄酮提取物中各含量指标与实验室制备样品无显著差异.结论:工业化生产车间大生产条件下制备的卷柏总黄酮部位与实验室制备的卷柏总黄酮部位无显著差异,为进一步的新药研究和工业化生产提供了保障.
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遗传毒性早期初筛试验方法的研究进展
遗传毒性评价是药物临床前安全性评价研究的重要环节,目前ICH推荐的的标准试验组合基本能够满足新化学实体注册遗传毒理学实验数据的需求.然而随着全程式毒理学研究模式的推进,各制药公司越来越重视在创新药物研发早期进行遗传毒性初筛,及早发现具有潜在遗传毒性的候选化合物,降低新药开发的风险.作为在新药研发早期用于遗传毒性初筛的试验方法,除了要求灵敏、快速、经济外,还必须尽量减少化合物的用量,逐步实现高通量和自动化的要求.文中综述了目前研究比较广泛的早期体外遗传毒性初筛试验方法的原理、检测终点和应用进展,为候选化合物的早期遗传毒性初筛工作的深入开展提供技术指导.
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抗系统性红斑狼疮新药贝利单抗的药理作用及临床评价
贝利单抗是一种人源化IgG1λ单克隆抗体,用于成人红斑狼疮患者中正在接受标准治疗（包括类固醇皮质激素、抗疟药、免疫抑制剂和非甾体抗炎药）的活动性、自身抗体-阳性的系统性红斑狼疮的治疗.现对其药理作用、药动学、临床及安全性评价和药物相互作用等做一综述.
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多维效用函数在健康效用值测量中的应用
健康效用值的方便有效测量是我国医药卫生领域成本-效用分析的技术瓶颈,文中将系统地介绍多维效用函数在健康效用值测量中具体的操作过程,并就期间需要关注的问题进行探讨,后结合实例说明其应用.多维效用函数具有坚实的理论基础和现实可行性,是测量健康效用值的重要方法,值得推广和深入研究.
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中药复方与组分中药
复方配伍用药不仅是中医药学优势之一,而且日益受到西医药的重视.组分中药是中药复方用药一个重要发展方向,其具有药效化学物质基础基本清楚、质量可控性强、作用机制较明确等特点.文中对组分中药的研究内容和可能的研究途径以及当前在药品注册管理上存在的问题进行重点论述.
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医药产业及药品研发的现状与思考
文中采用文献研究、比较研究方法,介绍了全球医药市场及药品研发现状,分析了我国的有利和不利因素,针对不足之处进行思考,并提出了建议.目前,我国医药产业机遇和挑战并存,建议有关各方加大药品研发投入、提高企业药品研发能力、加强药品知识产权保护等.
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申报注册药品说明书样稿[药理毒理]部分问题案例讨论
药品说明书中[药理毒理]项是揭示药品对机体（特别是人体）作用的基本规律,包括剂量（浓度）-效应关系、时间—效应关系以及作用机制等,是说明书的重要内容.作者根据我国及美国相关指导原则要求,从当前药品注册申报的数百份说明书样稿中,收集了17个[药理毒理]部分不符合法规要求和违背专业知识的典型案例,进行了逐一讨论,分析存在的问题,供药品说明书的起草者、使用者和监管者借鉴,希望有助于药品说明书质量的提高.
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1例肺脓肿患者抗感染治疗引发红皮病型药疹的病例讨论
文章是关于临床药师参与救治的个案.1例50岁的男性患者,因肺脓肿接受万古霉素和美罗培南治疗,患者在病情好转后出院治疗,出现了疑似青霉素过敏导致的红皮病型药疹.再次入院后,针对患者的肺脓肿和红皮病,药师与临床医师密切配合,重新调整抗感染治疗方案,并加用糖皮质激素等治疗红皮病.观察治疗反应和病情变化,积极提供药物信息或循证证据,辅助临床合理选择药物,及时调整治疗方案,终获得良好疗效.
