MCI-186对PC12细胞缺血性损伤的保护作用

目的:研究MCI-186对PC12细胞缺血损伤的保护作用.方法:以氰化钠(NaCN)合并培养基质缺糖以及连二亚硫酸钠(Na2S2O4)合并培养基质缺糖造成PC12细胞缺血性损伤模型,观察活体细胞的形态,并采用MTT比色法测定PC12细胞存活率.结果:10-5mol·L-1MCI-186可改善缺血引起的PC12细胞形态学变化,提高细胞存活率,对2种模型造成的缺血性损伤的抑制率分别为29 5%及14.3%.结论:MCI-186对NaCN及Na2S2O4造成的PC12细胞缺血性损伤有一定的保护作用.

都可喜对慢性间断性缺氧大鼠学习记忆能力及脑内单胺类神经递质的影响

目的:探讨都可喜(Duxil,阿米三嗪+萝巴新)对慢性间断性缺氧(EHYP)大鼠学习记忆能力和脑内单胺类神经递质水平的影响.方法:建立EHYP大鼠模型,并给予Duxil(0.03片·350g-1体重,bid)干预.用被动避暗回避反射试验评价大鼠学习记忆能力,潜伏期(STL)越长,学习记忆能力越强;用高效液相色谱电化学检测器法测定大鼠皮层、海马和纹状体内去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)等单胺类神经递质的含量.结果:与对照组相比,EHYP组大鼠STL明显缩短(P＜0.01),各脑区单胺类神经递质水平显著降低(P＜0.05).与EHYP组相比,Duxil组大鼠STL显著延长(P＜0.01),皮层NE和DA含量、海马NE,DA和5-HT含量以及纹状体NE,DA和5-HT含量显著升高(P＜0.05).结论:Duxil可改善EHYP大鼠学习记忆能力并提高脑内单胺类神经递质水平.

促智药对樟柳碱所致记忆障碍的改善作用

目的:探讨几种促智药对樟柳碱诱导小鼠记忆障碍模型的影响.方法:动物学习、记忆实验用跳台法和避暗法.结果:几种不同剂量的促智药对樟柳碱所致记忆障碍均有不同程度的改善作用.小鼠跳台和避暗行为潜伏期延长,错误次数减少.结论:康宝和长寿康对樟柳碱所引起的记忆障碍有明显的改善作用,与公认的促智西药尼莫地平、奥拉西坦相似.

重组人甲状旁腺激素安全性药理学研究

目的:观察重组人甲状旁腺激素(rh-PTH)对大鼠心血管、呼吸系统和对小鼠神经系统的影响.方法:大鼠实验分高、中、低3个剂量及空白对照共4个组,给药组分别单次及连续7d皮下注射rh-PTH 160,80和40μg·kg-1,对血压、心电图(ECG)、呼吸频率及节律进行观察.小鼠实验分高、中、低3个剂量及空白对照共4个组,给药组分别单次及连续7d皮下注射rh-PTH 320,160,和80μg·kg-1,对动物自发活动和爬杆能力进行观察.结果:单次及连续7d皮下注射rh-PTH使大鼠收缩压、舒张压、平均动脉压降低,心率增加,且存在量效关系,但2h后上述指标基本恢复正常.对心律、ECG之QRS时间、T波、ST段、呼吸频率、节律和幅度无明显影响.对小鼠自发活动和爬杆能力无明显影响.结论:rh-PTH对心血管系统有一定影响,可使收缩压、舒张压、平均动脉压降低,心率增加.

短暂脑缺血发作对溶血磷脂酸的影响及养血清脑颗粒的作用

目的:研究短暂性脑缺血发作(TIA)对溶血磷脂酸(LPA)的影响以及中成药养血清脑颗粒的作用.方法:小鼠尾静脉注射过氧化物并窒息建立TIA模型,灌胃给予不同剂量养血清脑颗粒,诱发4次后隔日断头取脑测定血浆和脑组织中LPA等的含量.结果:模型组的神经系统评分为0.969±0.790,养血清脑颗粒2g·kg-1组的评分为0.500±0.408,较模型组显著降低(P＜0.05).模型组小鼠血浆LPA比正常对照组明显升高,分别为(6.12±0.35)和(2.11±1.27)μmol·L-1,养血清脑颗粒4g·kg-1组较模型组明显降低[(4.88±1.55)μmol·L-1,P＜0.05].模型组小鼠脑组织磷脂与对照相比明显降低,分别为(2.27±1.13)及(6.58±2.77)μmol·g-1,给药组小鼠可上升至(4.26±1.99)μmol·g-1.结论:实验性TIA发作可导致小鼠血浆和脑组织中LPA等磷脂水平异常,养血清脑有逆转作用.

治疗抑郁症药物的研究进展

随着对抑郁症基础研究的深入以及临床药理学的迅速发展,目前治疗抑郁症的药物已打破了经典的三环、四环类药物,新的药物不断涌现.分类介绍了已在临床使用或正在临床研究的氟西汀、艾斯西酞普兰、文拉法辛、米萘普仑、度洛西汀、苯氟沙酮、瑞波西汀、米他扎平、吉匹隆、氟苯色林、伊格美新等10多个药物的作用机制、临床应用及药物不良反应.

新型非典型抗精神病药齐拉西酮

通过文献检索综述了齐拉西酮的作用机制、药代动力学及临床评价.齐拉西酮是一种安全、有效的非典型性抗精神病药,用于治疗精神分裂症和分裂情感性障碍.

新型抗精神病药的研发进展

现存的各类抗精神病药物的不良反应繁多,且控制症状的效能仍有很大局限,致使相当数量的患者成为难治性案例.本文对近年国外研究出的新型药物的进展进行系统探讨,以期提高现有治疗水平.

抗组胺药对认知功能和执行能力的影响

抗组胺药是治疗过敏性疾病十分有效的药物,其对中枢神经系统的镇静作用主要表现为认知功能和执行能力的下降,因此,对该药治疗指数或益处/风险比值的评估十分重要.笔者将对评估方法及结果加以综述.

阿尔茨海默病新药开发现状

阿尔茨海默病(AD)的病因尚不十分清楚.目前,以β-淀粉样蛋白为中心的生理病理学说被广泛接受.简要描叙该病理过程,从抑制β-淀粉样蛋白新药科研入手,全面综述了近年来西方开发抗AD新药研究的进展.

氟哌噻吨和美利曲辛合剂治疗伴有抑郁和/或焦虑症状紧张性头痛的研究

目的:探索治疗伴有抑郁和/或焦虑状态紧张性头痛的有效方法,以及抗抑郁/焦虑药物在治疗该类紧张性头痛中的作用.方法:将伴有抑郁和/或焦虑状态的紧张性头痛患者138例随机分为2组,即氟哌噻吨和美利曲辛合剂(黛力新)及头痛发作时加用散立痛组(治疗组,终完成57例)和头痛发作时单用散立痛组(对照组,终完成52例),进行随机单盲对照研究,同时用汉密尔顿抑郁量表评分(HAMD)和汉密尔顿焦虑量表评分(HAMA)对其抑郁和/或焦虑状况进行治疗前及治疗后(第2,4,6周)的评估.结果:治疗组头痛每月发作天数显著减少(第2周P＜0.05,第4,6周P＜0.01),头痛发作持续时间缩短(第2,4,6周均P＜0.01);同时HAMD及HAMA均显著减少(第2,4,6周均P＜0.01).结论:对于伴有抑郁和/或焦虑状态的紧张性头痛患者,除应用对症治疗外,应该加用抗抑郁/焦虑药物.

氯诺昔康用于术后患者自控镇痛的临床疗效和安全性

目的:评价非甾体抗炎药氯诺昔康用于妇科全子宫切除术后患者自控镇痛(PCA)的疗效及安全性.方法:60例全身麻醉下行全子宫切除术术后出现中度以上疼痛的患者随机分为氯诺昔康组和吗啡组.患者根据需要启动PCA泵(氯诺昔康0.8mg/次,吗啡1mg/次,锁定时间5min).由疼痛缓解程度(PAR)、疼痛缓解总和(TOT-PAR)和患者24h镇痛总体效果来评价镇痛效果,同时监测血小板聚集率、肝、肾功能,并观察胃肠道反应等.结果:氯诺昔康组和吗啡组的TOTPAR和镇痛总体印象评分无显著性差异(P＞0.05).吗啡组起效早于氯诺昔康组.氯诺昔康组的恶心呕吐的发生率明显低于吗啡组.2组血小板聚集率无显著性差异(P＞0.05).结论:氯诺昔康用于妇科全子宫切除术后PCA镇痛,其镇痛效应与吗啡相近,不良反应较少.

米氮平治疗抑郁症的临床疗效及安全性

目的:比较米氮平与阿米替林治疗抑郁症的疗效及安全性.方法:63例抑郁症患者随机分为2组,米氮平组32例给米氮平30mg,po,qn;阿米替林组31例采取从小量逐渐加药的方式,d1～d2 25mg,d3～d4 50mg,d5～d6 75mg,d7起100mg,po,bid,2组疗程均为6周.结果:米氮平组6周末显效率84.4%,痊愈率65.6%;阿米替林组6周末显效率83.9%,痊愈率61.3%.2组疗效差异无显著性(P＞0.05).药物不良反应发生率米氮平明显低于阿米替林.结论:米氮平治疗抑郁症有效,未发现严重不良反应.

60例首发精神分裂症的临床研究

目的:评价喹硫平治疗首发精神分裂症的疗效和安全性.方法:60例首发精神分裂症患者,30例服用喹硫平50～600mg·d-1,30例服用氯氮平50～550mg·d-1,2组疗程均为8周.采用阳性症状与阴性症状量表(PANSS)和不良反应症状量表(TESS),在治疗前及治疗后第1,2,4,6,8周末分别评定疗效及不良反应.结果:喹硫平与氯氮平组有效率分别为86.7%和80%,显效率分别为76.7%和66.7%.喹硫平起效时间为2周,而在改善阴性症状方面优于氯氮平,其不良反应发生率和严重程度较氯氮平明显少而轻.结论:喹硫平治疗首发精神分裂症疗效好、起效较快,患者服药依从性良好.

胶束动电毛细管电泳色谱法分离测定卫非宁片中的异烟肼和利福平

目的:应用胶束动电毛细管电泳(MECC)技术分离测定卫非宁片中的异烟肼和利福平.方法:以0.02mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 10.0)为运行液,分离电压18kV(运行电流150～180μA),检测波长214nm,柱温25℃,重力法进样10s,选择苯巴比妥为内标物.结果:卫非宁片中的2种成分在15min内达到完全基线分离.在0.1～0.55mg·mL-1浓度范围内,浓度与峰面积呈良好的线性关系.2种成分的加样回收率分别为106.30%和103.24%,RSD均小于4%.结论:胶束动电毛细管电泳色谱法测定卫非宁片中的两种成分准确可靠,且简便易行.

改良高效液相色谱荧光检测法测定人血浆氢溴酸加兰他敏浓度

目的:改进高效液相色谱荧光法测定人血浆中氢澳酸加兰他敏浓度的方法,提高其灵敏度和精确度.方法:采用Hypersil-C8色谱柱,以乙腈-水(30:70)作为流动相(pH=5.9,含三乙胺0.2%).碱化血浆后经无水乙醚2次提取,合并2次提取的有机层,挥干乙醚后,残渣经溶有参照标准品阿替洛尔的流动相溶解后进行测定.荧光检测的激发波长为290nm,发射波长为320nm.结果:本法测定氢澳酸加兰他敏的线性范围为l～50μg·L-1(r=0999),低检测限0.2ng,低检测浓度为1μg·L-1.日内变异系数为11.86%,日间变异系数为8.40%,萃取回收率和方法回收率均＞80%.1μg·L-1的回收率大于60%.结论:本方法精密、准确,适用于加兰他敏的临床检测.

阿立哌唑

[通用名称]aripiprazole,阿立哌唑[化学名称]7-{4-[4-(2,3-二氯苯)-1-哌嗪]丁氧}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉[1].

达体朗

[通用名称]tianeptine,噻奈普汀[别名]Tatinol[化学名称]N-(3-氯-6,11-二氢-6-甲基-苯二氮革[c,f][1,2]噻氮革-11yl)-7-氨-庚酸-S,S-二氧化物.

卡马西平血药浓度与抗癫痫作用及不良反应的关系

目的:了解卡马西平血药浓度与抗癫痫作用及不良反应的关系.方法:采用荧光偏振免疫法测定52例癫痫患者卡马西平的血药浓度.结果:31例血药浓度在4～12μg·mL-1,抗癫痫作用有效为25例,有效率约80.6%;17例血药浓度低于4μg·mL-1,无1例有效;4例血药浓度高于12μg·mL-1,全部有效但发生了明显的不良反应.结论:卡马西平疗效及不良反应与血药浓度有关.

阿苯达唑致皮疹1例

患者,女,21岁,学生.因胸腹部奇痒1h来门诊就医.患者曾于1d前因腹痛,自服阿苯达唑(湖北中天爱百棵药业有限公司制剂一分厂,批号:20030201)2片驱虫,1d后,患者自感胸腹部奇痒.体检:一般情况良好,查体合作.心率76次·min-1,呼吸28次·min-1,血压14.7/9.33kPa.皮肤巩膜无黄染,浅表淋巴结无肿大,咽部充血.肺部叩清,未闻及干湿罗音,律齐,无杂音.胸部正中及左侧下腹部见散在红色斑丘疹,无水疱、脓疱.腹软,肝脾肋下未及.患者用药前未用过其他药物及海产品,因此,诊断为阿苯达唑(肠虫清)过敏.遂给予地塞米松10mg+维生素C 3.0+10%葡萄糖溶液200mL静脉点滴,25%葡萄糖酸钙20mL iv.半天后皮疹消失.

氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:制备氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物(HC-HP-β-CD),并初步考察其溶解性.方法:采用超声法制备HC-HP-β-CD,并利用正交实验设计筛选出包合物制备的佳工艺,测定了包合物及HC的溶解度,比较了二者的紫外吸收光谱变化、X-射线衍射图谱、差示扫描量热图谱以及其在水中的溶解性.结果:通过比较包合物中药物浓度大小,确定包合佳条件为HP-β-CD与HC比率为2:1,包合时药物浓度为3mg·mL-1,包合时间为20min.包合后HC的晶体衍射峰消失,差示扫描量热法测定结果显示形成一种新物相,使氢化可的松的溶解度增大了267倍,且常温下稳定性好.结论:HC与HP-β-CD形成新物相,明显提高了HC的水溶性,制成注射剂可避免通常普通制剂中的溶媒乙醇对机体的不良刺激.

己酮可可碱控释片的制备及体外释放度的考察

目的:研究己酮可可碱控释片的处方工艺.方法:对片芯组成进行考察,采用薄膜包衣技术制备己酮可可碱控释片.利用相似因子对优化处方重现性进行评价.结果:致孔剂用量、渗透促进剂种类和崩解剂用量对释药曲线有明显的影响,自制片符合零级释药特征.结论:该控释片处方及制备工艺简单,重现性好,适合工业生产,同时为水溶性大剂量药物制备成控释片提供了一种新的方法.

简介美国药品专家咨询委员会及我国药品专家审评委员会

新药审评是一项系统工程,新药上市申请要经过多专业、多学科的综合审评和评价.各国在专职审评机构之外,都设立了外部专家审评机构,美国为药品咨询委员会,我国为药品审评委员会.

制药企业新药研发工作的组织管理

我国是一个医药大国,但不是医药强国,主要体现在研发能力差,研发费用短缺,研发工作不适应市场.随着全球经济一体化进程的加快及我国加入世界贸易组织,由于多边贸易协定和知识产权协定的生效,我国医药企业将面临更加激烈的市场竞争和挑战.

奥氮平对体重、肝功能、血糖、血胆固醇水平的影响

目的:回顾性调查奥氮平对患者体重、肝功能、血糖、血胆固醇水平的影响.方法:87例奥氮平治疗至少6周的精神分裂症患者,比较治疗前后体重、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总胆红素(T-Bil)、血糖(GLU)、血胆固醇(CHO)的变化.结果:治疗6周后患者体重明显增加,平均增加2.2kg,与基线相比具有显著性差异(P＜0.001).治疗后ALT,AST和CHO水平也明显高于基线值,具有显著性差异(P＜0.01).但治疗后T-Bil水平降低,与基线相比差异具有显著性(P=0.026).治疗前后血糖无显著差异(P=0.882).体重的变化与年龄和基线体重呈负相关,相关系数分别为-0.33和-0.32(P=0.003和0.004).ALT及AST的变化与治疗6周后的体重变化呈正相关,相关系数分别为0.34和0.40(P=0.024和0.007).结论:奥氮平引起患者体重增加、无症状性转氨酶升高和CHO升高.

苯磺酸氨氯地平片相对生物利用度研究

目的:研究进口苯磺酸氨氯地平片和国产片在20例健康男性志愿者体内的相对生物利用度.方法:每人每次口服10mg苯磺酸氨氯地平片后,绘制出血药浓度-时间曲线,并计算出主要药动学参数.结果:以进口苯磺酸氨氯地平片为参比,国产苯磺酸氨氯地平片的相对生物利用度为(99.3±18.8)%.结论:2种片剂具有生物等效性.

丙泊酚对颅脑手术创伤后自由基代谢变化的影响

目的:观察丙泊酚对颅脑手术创伤所致自由基水平变化的影响.方法:选择会侵袭脑实质的颅内手术病例,分为丙泊酚麻醉和常规麻醉2组,分别于手术前后检测血中脂质过氧化产物丙二醛(MDA)水平.结果:常规麻醉下颅脑手术后脑脊液和血浆中MDA水平显著升高(P＜0.001),提示氧自由基对生物膜脂质成分的过氧化损伤作用增强;丙泊酚麻醉组血浆和脑脊液MDA水平均明显低于非丙泊酚麻醉组(P＜0.05,0.01).结论:丙泊酚具有抑制颅脑手术所致脂质过氧化反应增强的作用.

2003年国家药品监督管理局批准的新药(一)

我国防治非典型肺炎(SARS)的新生物制品研发现状

生物制品(包括疫苗、抗毒素、诊断试剂等)为人类防治传染病一直发挥着不可替代的作用,在防治SARS的科研攻关中,针对抗SARS的生物制品又占据了很重要的地位.由于人们对SARS冠状病毒以及致病规律的研究很有限,新生物制品研究的特殊性决定了不同种类产品的研究开发有着不同的特点.只有认真把握规律性事物,遵循客观规律,讲科学、赶进度,才能保证我国科技攻关药品和疫苗项目的顺利进行.现将目前我国针对SARS研究开发的新生物制品的现状作一介绍.