中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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妇科消炎0号颗粒剂提取工艺的实验研究
目的:研究妇科消炎0号颗粒剂的提取工艺.方法:用正交试验法分别对莪术油的提取及包结工艺、酒大黄等其余3味药的提取工艺进行优选.结果:优选得到的提取工艺参数为:莪术粗粉,单独加莪术粗粉质量8倍的水,浸泡8 h,水蒸汽法提取挥发油6 h;莪术挥发油用饱和水溶液法包结,加莪术挥发油8倍体积的β-环糊精,加60倍体积的水,搅拌1 h;酒大黄等其余3味加60%乙醇8倍体积,提取3次,每次1 h,提取液过滤,滤液减压回收乙醇后,加入莪术煮提液,共浓缩,浓缩液真空干燥成干粉,与挥发油包结物混匀后,加入辅料,制成颗粒.结论:优选的工艺能大限度提取药物有效成分,并能大限度减少药物有效成分的损失.
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温度敏感性壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的制备与评价
目的:制备以聚丙烯酸类为基本材料的温度敏感性壬苯醇醚阴道用缓释凝胶,建立温度敏感性阴道用缓释凝胶剂的体内外评价方法.方法:采用均匀试验设计,考察了泊洛沙姆F127和F68对凝胶化温度及25℃时和37℃时的黏度变化的影响,筛选出优化组合;加入聚丙烯酸类材料制备凝胶,进行显微观察、释放度、灌流冲洗量、黏度与黏附力评价;大鼠阴道内给予优化处方与国外产品,测定阴道冲洗液中药物的质量浓度.结果:温度敏感性材料优化组合为:泊洛沙姆F127的质量分数为18.2%,泊洛沙姆F68的质量分数为8.8%,制备的凝胶在大鼠阴道滞留时间可达12 h以上,室温下有较好的流动性.结论:温度敏感性壬苯醇醚阴道用缓释凝胶具有良好的体外释放性能、温度敏感黏附性能及阴道内滞留性能.
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注射用利福霉素钠的处方优化及稳定性考察
目的:优化注射用利福霉素钠的处方并考察其稳定性.方法:针对影响制剂成型性和稳定性的因素,分别对支持剂和抗氧剂进行考察,并进行处方优化.采用加速试验考察稳定性.结果:佳处方为:取利福霉素钠25 g,甘露醇3 g,焦亚硫酸钠1 g,注射用水加至500 mL.结论:焦亚硫酸钠的抗氧化作用是影响注射用利福霉素钠长期稳定的主要因素.
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青银注射液中桉油精、蒿酮、樟脑、石竹烯含量的气相色谱法测定
目的:建立青银注射液中桉油精、蒿酮、樟脑、石竹烯含量的气相色谱测定方法.方法:采用安捷伦6890NGC气相色谱仪,FID检测器,SE-30石英毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),氮气为载气,以十二烷为内标物进行测定.结果:在该色谱条件下,样品中桉油精、蒿酮、樟脑、石竹烯与内标物十二烷能够较好分离,加样回收率桉油精为96.87%(RSD=3.6%);蒿酮为98.34%(RSD=2.1%),樟脑为97.50%(RSD=3.1%);石竹烯为98.62%(RSD=2.5%).结论:本法灵敏、准确、重复性好,可用于青银注射液中的质量控制.
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司丙红霉素安全性药理学研究
目的:观察司丙红霉素对大鼠心血管、呼吸系统和小鼠中枢神经系统的影响.方法:健康SD大鼠分别按体重随机分为低、中、高3个剂量组和溶媒对照组.给药组分别从十二脂肠给予司丙红霉素75,150,300 mg·kg-1,对血压、心电图(ECG)、呼吸频率及呼吸幅度进行观察.小鼠实验分低、中、高3个剂量组及溶媒对照共4个组,分别灌胃给予司丙红霉素75,150,300 mg·kg-1,对动物一般活动和睡眠时间进行观察.结果:司丙红霉素刎300 mg·kg-1剂量组使大鼠心率下降,对舒张压、收缩压、ECG之QRS时间、ST段、T波、QT间期、呼吸频率及呼吸幅度无明显的影响;对小鼠一般活动和睡眠时间无明显影响.75,150 mg·kg-1剂量组对大鼠、小鼠各项指标无明显影响.结论:司丙红霉素300 mg·kg-1对心血管系统有一定影响,可使大鼠心率下降.
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左氧氟沙星对黄芩苷血药浓度的影响
目的:研究口服抗生素药物左氧氟沙星对中药黄芩苷血药浓度的影响.方法:用HPLC-ECD方法测定左氧氟沙星(30 mg·kg-1,po,bid,给药4 d)和黄芩苷(34 mg·kg-1,po,给药一次)合并用药组与黄芩苷(34 mg·kg-1,po,给药一次)单独用药组大鼠在给予黄芩苷后不同时间的血浆黄芩苷浓度,比较两者的药动学参数.结果:合并用药组中黄芩苷的Cmax=(485.73±217.57)ng·mL-1,AUC0～24h=(5 508.49±2 374.16)ng·mL-1·h;单独用药组中黄芩苷的Cmax=(2 645.62±601.42)ng·mL-1,AUC 0～24h=(28 952.90±5 731.42)ng·mL-1·h.合并用药组的Cmax和AUC 0～24h显著低于单独用药组(P＜0.05).结论:左氧氟沙星严重影响黄芩苷的血药浓度,提醒临床医生和患者应合理用药.
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不同配比的头孢噻肟-舒巴坦对产酶菌感染小鼠的体内抗菌作用
目的:评价不同质量配比的头孢噻肟-舒巴坦的体内抗菌活性,为寻找其合理配比提供依据.方法:小鼠腹腔注射0.5 mL的1个小致死量(MLD)菌液(金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌)建立败血症模型,感染1 h后注射给予0.2 mL不同浓度的药液(每种药物配比5～6组,每组10只鼠),观察和记录感染鼠死亡率(共7 d).用NDST软件程序的Bliss法计算半数有效量(ED 50)值和95%有效量(ED 95)值、ED 50的95%可信限,用t检验比较各药ED 50值.结果:头孢噻肟-舒巴坦在1:1,2:1和4:1质量配比时对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)菌株的体内抗菌作用显著优于头孢噻肟-舒巴坦(8:1)及头孢噻肟单剂,ED 50值及ED 95值仅为头孢噻肟单剂的1/6.6～1/2.0及1/6.9～1/1.4(P＜0.01).头孢噻肟-舒巴坦在1:1和2:1配比时对产酶阴沟肠杆菌感染小鼠体内抗菌作用优于4:1和8:1配比及头孢噻肟单剂,ED 50值及ED 95值仅为头孢噻肟单剂1/5.2～1/4.2及1/3.6～1/2.0(P＜0.01).头孢噻肟-舒巴坦在1:1,2:1,4:1和8:1配比时对产酶金葡球菌感染小鼠体内抗菌作用与头孢噻肟单剂相似.结论:头孢噻肟-舒巴坦在1:1和2:1配比时对大肠埃希菌、肺炎克雷伯ESBLs菌株及产酶阴沟肠杆菌感染小鼠体内抗菌作用强.头孢噻肟-舒巴坦2:1配比可减少舒巴坦用药量,为佳配方组合.
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甲砜霉素胶囊在健康人体药动学及生物等效性研究
目的:研究甲砜霉素胶囊在健康受试者体内的药动学过程及其人体生物等效性.方法:18例健康男性受试者用随机交叉给药方案,分别单次口服甲砜霉素胶囊试验药和参比药0.5 g,用HPLC分析方法对血药浓度进行测定,评价2种制剂的生物等效性.结果:试验与参比甲砜霉素胶囊的主要药动学参数AUC0-t分别为(34.91±5.33)和(33.73±6.09)mg·h·L-1;AUC 0-∞分别为(37.00±5.74)和(35.64±6.50)mg·h·L-1;Cmax分别为(6.84±1.25)和(6.48±1.58)mg·L-1;Tmax分别为(1.75±0.68)和(1.96±0.78)h;t1/2分别为(3.66±0.55)和(3.69±0.68)h.甲砜霉素胶囊的相对生物利用度为(105.32±39.75)%.结论:甲砜霉素胶囊试验药和参比药的AUC,Cmax经方差分析和双单侧t-检验表明:2种制剂生物等效;Tmax经非参数法检验,表明2种制剂无显著性差别(P＞0.05).
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国产苯溴马隆治疗2型糖尿病合并高尿酸血症的疗效与安全性
目的:评价国产苯溴马隆治疗2型糖尿病合并高尿酸血症的疗效与安全性.方法:2型糖尿病合并高尿酸血症96例,在控制血糖、血压后,分成2组;试验组64例,在进行低嘌呤饮食的基础上,给予国产苯溴马隆50 mg·d-1,qd;对照组32例,仅给予低嘌呤饮食.疗程4周.测定第2,4周血尿酸含量和24 h尿尿酸排泄量.结果:治疗后第2,4周试验组血尿酸值均明显下降(P＜0.05),24 h尿尿酸排泄量均明显升高(P＜O.05);对照组变化无统计学意义.试验组无明显不良反应发生.结论:国产苯溴马隆对2型糖尿病合并高尿酸血症降尿酸安全有效.
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替考拉宁致全身皮疹1例
患者,男,85岁,因患支气管炎合并肺炎于2003年7月10日入院.查体:体温38.0℃,血压140/80 mmHg,脉搏82次·min-1,呼吸20次·min-1.咽不红,双侧扁桃体不大,双肺呼吸音粗糙,未闻及干湿罗音.心脏听诊律齐,未闻及杂音.腹软,肝脾未扪及.血液学检查白细胞(WBC)12.5×109·L-1,中性粒细胞占85%.心电图正常.胸部X光片显示肺纹理较粗,左下有模糊有阴影,诊断为支气管炎合并肺炎.
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国产奥硝唑栓治疗细菌性阴道病及滴虫性阴道炎的临床研究
目的:评价奥硝唑栓治疗厌氧菌所致阴道病及滴虫性阴道炎的临床疗效及其安全性.方法:采用多中心随机双盲对照的研究方法,共观察142例细菌性阴道病和130例滴虫性阴道炎患者.试验药为奥硝唑栓,对照药为甲硝唑栓,均为每日一次,每次500 mg,塞入阴道深处,疗程7 d.结果:奥硝唑栓和甲硝唑栓治疗细菌性阴道病痊愈率和有效率分别为62.3%,84.1%和54.8%,76.7%,细菌清除率分别为95.3%和94.1%;治疗滴虫性阴道炎的痊愈率和有效率分别为70.3%,98.4%和57.6%,97.0%.两组间比较均无统计学差异(P＞0.05).试验组和对照组药物不良反应发生率分别为3.0%及5.0%(P＞0.05).结论:奥硝唑栓治疗厌氧菌所致阴道病及滴虫性阴道炎安全有效,不良反应少.
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注射用头孢美唑钠治疗呼吸系统感染Ⅱ期临床研究
目的:评价国产注射用头孢美唑钠治疗中、重度呼吸系统细菌感染的临床有效性和安全性.方法:采用随机、双盲、平行对照临床研究.将48例呼吸系统感染患者随机分入试验组(n=24)和对照组(n=24),分别静脉滴注国产或进口注射用头孢美唑钠,剂量均为4 g·d-1,bid,疗程5～12 d.结果:试验组和对照组的痊愈率分别为27.3%和33.3%;有效率分别为72.7%和76.2%;细菌清除率分别为87.5%和76.9%;对G+球菌的清除率分别为81.8%和80.0%,对G-杆菌的清除率分别为100.0%和75.0%.两组各项指标比较差异均无显著性(P＞0.05).两组均未发生不良事件.结论:国产注射用头孢美唑钠治疗中、重度呼吸系统感染疗效好,安全性高,与进口头孢美唑钠相近.
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血浆普卢利沙星活性代谢物的测定及其人体药动学研究
目的:建立人血浆普卢利沙星活性代谢物(UFX)浓度的高效液相色谱测定法,研究普卢利沙星片在健康人体内的药动学.方法:10例健康志愿受试者分别服用普卢利沙星片(相当于UFX为200 mg)单剂量和连续多次给药达稳态时进行药动学研究.血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以Zorbax ODS柱、甲醇-0.015 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(pH3.0)为流动相(35:65),进行HPLC荧光检测分析,测定血浆普卢利沙星活性代谢物浓度经时过程,并计算药动学参数.结果:HPLC测定血浆UFX的色谱峰面积与浓度在0.025～3.00μg·mL-1范围线性关系良好,低定量限浓度为0.025μg·mL-1.血浆样品分析的回收率、精密度和准确度均良好.受试者单剂量口服普卢利沙星片后与UFX相应的主要药动学参数为Cmax(1.48±0.44)μg·mL-1,Tmax(0.9±0.8)h,AUC0-36h(6.74±0.96)h·μg·mL-1,AUC 0-∞(6.97±1.06)h·μg·mL-1,t1/2(7.21±1.60)h,MRT(8.44±1.94)h;口服普卢利沙星片达稳态后,Cmax(1.34±0.41)μg·mL-1,Tmax(0.9±0.4)h,AUC 0-36h(8.46±1.43)h·μg·mL-1,AUC 0-∞(8.61±1.43)h·μg·mL-1,t1/2(6.27±0.86)h,MRT(8.38±0.94)h.结论:建立的HPLC荧光测定法专属准确,灵敏度适宜,测得的药动学参数可为普卢利沙星临床用药提供了参考依据.
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高效液相色谱法检测生物样品中喹诺酮类药物的研究进展
综述了生物样品中喹诺酮类抗生素的高效液相色谱检测法,并报道对于了临床常用的喹诺酮类抗生素简单、高效的高效液相检测方法的新进展,对于药物开发和临床用药有积极的意义.
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PDE的研究与创新药的开发
环核苷酸(cAMP和cGMP)是细胞内重要的第二信使,在各种细胞内调节许多生物活性,包括细胞成长、分化及移行、基因表达、介质分泌、平滑肌收缩、神经递质引起的各种生物反应、神经突触功能、脂质及糖质代谢等.环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)是环核苷酸的惟一细胞内分解途径,因而PDE抑制剂通过阻碍环核苷酸的分解,从而调节一系列的生物功能.PDE大家族共包括11个家族(PDE1～11),具有不同的cAMP和/或cGMP特异性[1].大多数PDE大家族成员包含多个的基因(亚型),而多数基因通过不同的mRNA剪接方式或者不同的转录起始位点能产生多种变异体.结构上,各PDE的催化部位(位于C末端)很相似,而N末端的各种调节部位结构则大不相同[2].PDE的体内分布(在组织和细胞中的表达)各不相同[1,2].
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HIV-1蛋白酶抑制剂分子设计策略研究进展
由于HIV的强变异性,根据HIV蛋白酶的理化性质、晶体结构及底物的特征,设计、合成、筛选新型高效的蛋白酶抑制剂,一直以来是抗艾滋病药物的热点之一.笔者将近年来研究的HIV蛋白酶抑制剂,按其化学结构分为拟肽和非肽两类,详细介绍了各类HIV蛋白酶抑制剂的分子设计策略、作用机制和活性等方面的研究进展.
关键词： 人免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂 药物分子设计 -
新药毒性机制研究进展
新药毒性机制研究是准确预测新药临床毒性的重要手段之一,必须及早且完整深入地进行,并贯穿新药研发的各个时期,结合药理学、化学、药动学、毒代动力学、毒理学及危险因素评估等诸多学科共同进行.现代科研技术为毒性机制研究提供了强有力的保证.
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经皮吸收促进剂的研究与应用进展
透皮给药系统作为成功的非口服控释给药系统之一,可有效避免肝脏首过效应和胃肠道药物降解、调控释药速率及血药浓度、降低服药频率和不良反应、提高患者顺应性.经皮吸收促进剂在透皮给药系统研究中起着重要作用.现就其应用与联用、选择与评价、促透机制研究及其对水溶性和大分子药物的促透作用等方面,对近年来的研究进展进行综述.
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第四代头孢菌素头孢唑兰
综述了第四代头孢菌素类抗生素头孢唑兰的作用机制、抗菌活性、药理学性质及临床应用方面的研究概况,并评估其有效性及安全性,为临床用药提供参考.
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弗莱莫星
[通用名称]amoxicillin solutab,阿莫西林可溶片[化学名称]羟氨苄青霉素三水合物[性状]白色菱形水溶片[作用特点]本品是阿莫西林的一种新剂型,是一种广谱、口服的β-内酰胺类抗生素.本品进入胃肠道在胃酸中迅速崩解成微小颗粒,可达100%混悬状态,吸收迅速,生物利用度比胶囊制剂高出20%,大血药浓度高出30%,体内吸收完全.
