中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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依托泊苷固体分散体的溶出与大鼠在体肠吸收研究
目的:制备依托泊苷(VP-16)固体分散体,对其在大鼠小肠各部位的吸收进行研究,以期提高口服生物利用度.方法:采用溶剂-熔融法制备VP-16-硬脂酸聚氧烃酯(S-40)或泊洛沙姆188(F68)固体分散体,按中华人民共和国药典2005年版溶出度第二法测定VP-16固体分散体的溶出,以差示扫描量热法(DSC)法和X-射线衍射法鉴定VP-16在体系中的状态,运用大鼠在体肠循环模型,采用HPLC法测定药物浓度,考察药物的吸收.结果:固体分散体中VP-16的溶出比原料药和物理混合物均有显著提高,随着载体质量比增加而增大.DSC图谱显示VP-16的特征峰消失,X-射线衍射图谱显示VP-16的结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态分散在固体分散体中.VP-16在小肠上半段吸收较好,当载体对药物质量比≥3时,固体分散体在空肠段吸收有显著增加,且VP-16/S-40固体分散体的吸收比VP-16/F68固体分散体的吸收好.结论:S-40和F68两种表面活性剂均能显著提高VP-16的溶出度,并对VP-16在大鼠小肠的吸收有明显促进作用,S-40的吸收促进作用显著大于F68.
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全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选
目的:对29个全新长春氟宁衍生物进行体内、外药效筛选,以期发现具有开发前景的抗肿瘤化合物.方法:体外筛选采用SRB法,移植入非小细胞肺癌A549裸小鼠模型作为体内药效模型.结果:通过体外IC50结果,结合化学结构,挑选出2个较有优势化合物:SHRll5706和SHR115766,IC50分别为0.05和0.29μmol·L-1.SHR115706能够剂量依赖性的抑制裸鼠移植肿瘤的生长,抗癌疗效与长春氟宁相当;SHR115766亦可抑制肿瘤的生长,但剂量依赖性不明显.SHR115706(80 mg·kg-1),SHR115766(80 mg·kg-1)和长春氟宁(35 mg·kg-1,作为阳性对照)组肿瘤增殖速率分别为47.5%,57.6%和46.5%.SHR115706和SHR115766对裸鼠表现的毒性均明显低于长春氟宁.结论:SHR115706有望成为抗肿瘤新药.
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姜黄素金属配合物的合成、表征和抗肿瘤活性研究
目的:合成和表征了4个姜黄素的金属配合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的研究.方法:以姜黄素为配体合成其乙酰丙酮氧钒、锌、铜、锡的配合物,用红外光谱、紫外光谱、元素分析对配合物进行了表征,并进行体外抗肿瘤活性初步筛选.结果:合成了4个姜黄素的金属配合物,并确定其结构.结论:药理活性筛选结果表明,多个配合物对肿瘤K562,HL-60细胞有效,部分配合物显示了较强的抗癌活性.
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Z24对大鼠肝脏CYP450酶系的影响
目的:观察Z24对大鼠肝脏CYP450酶系的影响.方法:雌性Wistar大鼠,灌胃(ig)给予Z24(0,50,100,200 mg·kg-1·d-1),连续5 d,以0.9%氯化钠溶液作对照,末次给药后次日,处死大鼠,测定肝微粒体中CYP450总含量、细胞色素b5(Cyt-b5)含量、NADPH-CYP450还原酶活性以及1A2,181,2E1,3A4亚型活性.结果:与对照组相比,各剂量组CYP450总含量、NADPH-CYP450还原酶活性及CYPlB1、2El亚型活性均明显升高(P＜0.05);100和200 mg·kg-1组Cyt-b5含量升高(P＜0.05);200 mg·kg-1组CYPlA2和3A亚型活性升高(P＜0.05).结论:Z24对CYP450、NADPH-CYP450还原酶及CYPlB1、2El亚型有诱导作用,剂量达100和200 mg·kg-1时分别对cyt-b5和CYPlA2、3A亚型产生诱导作用.
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舒芬太尼鼻腔内给药的镇痛效应及安全性研究
目的:研究经鼻腔内滴入舒芬太尼的镇痛效应和安全性.方法:60例局麻下行甲状腺手术患者,随机分为两组,每组30例,观察组切皮前10 min经鼻滴入舒芬太尼20 ug,以0.5%利多卡因局部浸润后开始手术,对照组用注射用水作为安慰剂,切皮前10 min用同样方法向鼻腔内滴入注射用水后,以0.5%利多卡因局部浸润后开始手术.术中采用语言评分法(Verbal rating scale,VRS)双盲评估镇痛效果,记录两组患者在给药前、给药后5,10,20,40,60 min的NBP、HR、SpO2和呼吸次数.统计术中所用局麻药的总量、术中追加局麻药的次数、手术时间和甲状腺大小.观察术后恶心呕吐、皮肤瘙痒的发生情况.结果:两组患者均顺利完成手术,观察组患者在给药后10,20,40 min较给药前呼吸次数有明显减慢(P＜0.01),60 min时恢复至给药前水平(P＞0.05),在剥离甲状腺时,观察组患者的VRS评分明显低于对照组,有显著性差异(P＜0.01).手术过程中患者要求追加局麻的次数和所用局麻药总量在两组问比较有显著性差异(P＜0.05).结论:经鼻滴入舒芬太尼镇痛安全有效.
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艾迪注射液并肝动脉介入治疗原发性肝癌92例临床观察
目的:评价中药艾迪注射液合并肝动脉介入治疗法治疗肝癌的疗效.方法:92例原发性肝癌患者随机分为试验组和对照组,每组各46例.试验组采用艾迪注射液60 mL+0.9%氯化钠溶液500 mL静脉点滴,d 1～d 21;静滴同时进行肝动脉介入治疗,药物为羟基喜树碱(HCPT)10 mg,氟尿嘧啶(5-FU)500mg,碘化油10 mL,按Seldinger's技术要求,将药物注入肝脏肿瘤供养血管并行栓塞,28 d为1周期.对照组46例单用肝动脉介入治疗方案,同试验组,2个周期后评价.结果:试验组和对照组的有效率分别为80.4%和63.4%,中位生存期8.34月和8.21月,平均生存期12.56月和9.24月,半年生存率89.1%和84.8%,1年生存率63.4%和47.8%,2年生存率28.3%和17.4%.全组初治者半年生存率83.1%,1年生存率46.2%,2年生存率18.5%,复治者则分别为96.2%,77.8%,33.3%.AFP疗后下降者试验组25例有效率为69.4%,对照组18例,有效率为54.5%.结论:艾迪注射液能提高肝动脉介入治疗率,改善生存质量,延长生存期,多次治疗能提高疗效.
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健康男性空腹和进食后口服爱地那非片的单次药动学研究
目的:研究中国男性健康志愿者单次空腹和进食后口服枸橼酸爱地那非片的药动学.方法:试验剂量为30,60和90 mg,每组10例,其中60 mg进行空腹和餐后服用的药动学对比试验.HPLC-MS/MS测定血浆和尿样中的药物浓度,并计算其主要药动学参数.结果:受试者单次空腹口服30,60,90 mg以及餐后口服60 mg的枸橼酸爱地那非片后,其主要药动学参数:Cmax分别为(259.2±149.3),(688.8±281.9),(1 338.0±511.8)和(667.3±204.7)μg·L-1;Tmax分别为(1.58±0.98),(2.38±1.75),(1.45±0.44)和(2.40±1.13)h;t1/2分别为(4.42±0.39),(4.06±0.40),(4.33±0.81)和(4.27±0.53)h;AUCo～t分别为(1 371.3±990.6),(4 568.2±1 506.0),(10 060.1±4 246.5)和(5 089.9±1 502.4)斗g·h·L-1;AUCo～∞分别为(1 376.5±996.9),(4 576.8±1 506.5),(10 1 10.3 4-4 288.2)和(5 107.9±1 506.0)μg·h·L-1.36 h尿中原形药物的累积排出百分率分别为(0.80 4-0.39)%,(0.81±0.25)%,(1.07±0.25)%和(0.91±0.28)%.结论:单次空腹口服构橼酸爱地那非30,60和90 mg时,Cmax,AUCo～t和AUCo～∞随剂量增加的比例大于剂量增加的比例.进食对构橼酸爱地那非的药动学参数无明显影响.
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替比夫定治疗肾移植术后乙型肝炎1例
观察替比夫定对1例肾移植术后慢性乙型肝炎患者的疗效及安全性.
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生物药剂分类系统(BCS)及应用进展介绍
生物药剂分类系统是根据药物的溶解性和渗透性对药物进行分类的一种科学框架,目前FDA、WHO和EMEA都接受了这种分类概念.文中比较了不同管理当局对于生物药剂分类系统(BCS)的定义以及BCS在药品注册申报中支持生物等效免除的应用情况,综述了不同管理当局对于BCS的认识并提出了展望.
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高分子偶联抗肿瘤药物的研究进展
高分子偶联药物是现代抗肿瘤药物研究的重要方向之一,现就高分子偶联药物的设计原则以及高分子偶联抗肿瘤药物的现状进行综述.
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癌症疫苗产业市场的现状与发展趋势
虽然目前癌症疫苗在疫苗产业市场中所占份额较小,但作为新兴的疫苗产业市场,已凸显出了其发展的强劲势头.目前已批准上市的癌症疫苗主要有膀胱癌疫苗、宫颈癌疫苗、结肠直肠癌疫苗、黑素瘤癌疫苗等,此外,尚有大批癌症疫苗正处于研发的各个阶段.现对癌症疫苗产业市场的现状与发展趋势做一介绍.
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靶向血管生成的抗肿瘤海洋药物的研制策略
实体瘤的生长、发育以及转移都依赖于新生血管生成提供营养,阻断肿瘤的血管生成成为新型抗肿瘤药物研究的重要方向.针对血管生成的不同生物学过程发展新型的血管生成抑制剂为肿瘤的治疗形成了新的研究领域.迄今为止,多种以血管生成为靶点的抗肿瘤药物已经在国内外上市.海洋生物是新型药物的重要分子库,由海洋生物中发现的多种血管生成抑制剂显示了独特的分子结构与作用机制.现对发现的数种海洋来源的血管生成抑制剂的作用机制进行论述,提出了研发新型抗肿瘤药物的发展战略.
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新型抗心绞痛药伊伐布雷定
伊伐布雷定(ivabradine)为首个选择性特异性心脏起搏电流(If)抑制剂,具有特殊的降低心率作用.临床研究表明,其在治疗稳定性心绞痛方面具有良好的疗效和安全性.现对其作用机制、药动学、临床研究、药物相互作用及不良反应等做一综述.
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化学药品新药研究中的有关物质定性研究
化学药品新药研究中,有关物质的定性研究具有重要意义,但目前国内有关物质的定性研究水平与国外先进国家相比有较大的差距.现对新药研究中有关物质定性研究的几种方法进行介绍.
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2005-2007年我院门诊抑郁症患者用药分析
目的:评价我院2005-2007年门诊抑郁症患者的用药情况.方法:采用药历统计软件对我院2005-2007年门诊抑郁症患者用药品种、销售金额、用药数量进行统计、分析.结果:5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)类药品具有多种优势,我院在抑郁症的治疗当中,以SSRI为主,辅以三环类、非典型抗抑郁药.结论:我院在抑郁症药物治疗上,药品使用基本合理.
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HPLC法测定重酒石酸卡巴拉汀片含量
目的:建立HPLC法测定重酒石酸卡巴拉汀片中含量.方法:用C18色谱柱,以磷酸盐缓冲溶液(取磷酸二氢钠1.56 g和辛烷磺酸钠2.16 g,加水1000 mL溶解,用磷酸调pH值至4.0)-乙腈(70:30)为流动相,检测波长220 nm;流速为1 mL·min-1,柱温25℃.结果:卡巴拉汀在6.77～27.07μg·mL-1浓度范围内与其相应的峰面积呈良好的线性关系.回归方程为:Y=1 564.79X-2.862 54(r=0.999 8,n=13).精密度试验RSD为0.22%(n=6),平均回收率分别为100.0%,RSD为0.45%(n=9).结论:所建立的HPLC方法灵敏、准确、重现性好,操作简便,可有效测定重酒石酸卡巴拉汀片的含量.
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人参皂苷Rh2两种差向异构体的HPLC含量测定
目的:建立2种人参皂苷Rh2异构体的高效液相色谱测定方法.方法:采用Merck LichrospherRP-18e C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为CH3CN-CH3OH(65:35),检测波长为203 nm,流速为1.0 mL·min-1.结果:Rh2线性范围为0.06～1.20 g·L-1,以峰面积(y)对浓度(x,g·L-1)求得线性方程,S构型线性方程为y=2260.9x-12.533,r=0.9999;R构型线性方程为y=2596.1x-7.9654,r=0.9999.结论:本方法简便、准确、可靠,可用于Rh2中的2种差向异构体化合物的鉴别和含量测定.
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羟丙基-β-环糊精对阿克他利的包合作用研究
目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对阿克他利的包合作用.方法:采用旋光度法确定包合比;搅拌法制备包合物;红外光谱法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定;相溶解度法研究包合物的增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:佳包合比为1:1,包合过程中的吉布斯自由能变化(△G°)、焓变(△H°)和熵变(△S°)均为负值;形成包合物后,阿克他利的溶解度和溶出速率均有显著增加.结论:HP-β-CD能明显增加阿克他利的溶解度,包合反应是一个自发的放热过程.
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不同载体材料改善难溶性药物乙烷硒啉溶出性能的实验研究
目的:改善水不溶性药物乙烷硒啉的溶出性能,以提高乙烷硒啉固体制剂的药物溶出度.方法:以聚维酮(polyvinylpyrrolidone,简称PVP)、枸橼酸、酒石酸、羟丙基-β-环糊精(hydroxylpropyl-β-cyclodextrin,简称HP-β-CD)等辅料为载体材料,以溶剂溶解与分散法制备乙烷硒啉固体颗粒及其物理混合物,并进行体外溶出度试验.利用差示扫描量热法(Differential Scanning Calorimetry,简称DSC)和X-射线衍射法来验证药物的存在状态.结果:以PVP为载体材料所制固体颗粒的体外溶出行为显著优于其他载体材料,且载体材料的比例越大,药物溶出越快.结论:DSC和X-射线衍射图实验证明,PVP载体材料改变了乙烷硒啉的存在状态与亲水性,溶出性能得到显著改善.
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莪术醇亚微乳剂含量及有关物质测定方法的建立
目的:建立莪术醇亚微乳剂中莪术醇及有关物质的毛细管气相色谱测定方法.方法:采用气相色谱方法,HP-5柱(30.0 m×0.32 mm,0.25 μm);进样体积2μL,分流比10:1,进样口温度250℃;柱温(炉温)180℃,柱流量1.0 mL·min-1;检测器FID,检测器温度250℃,载气为氮气(N2).结果:莪术醇与相关杂质及降解产物均分离良好;空白乳剂对测定无干扰.莪术醇在0.01～2.0 g·L-1范围内具有良好的线性关系(r=1.0000);平均回收率为100.79%(RSD为1.47%).结论:该方法用于莪术醇亚微乳剂的质量评价,操作简便,定量准确,专属性强,灵敏度高,重现性好.
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英国伦理委员会的现状与分析
伦理委员会的主要职责是保护药物临床试验受试者的权益、安全和健康.现对英国伦理委员会的法律、法规、申请及审评程序等进行归纳分析,旨在对规范我国伦理委员会的运作具有参考借鉴作用.
