中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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竹红菌乙素脂质体对鸡肉垂皮肤光动力效应的初步研究
目的:观察竹红菌乙素(HB)脂质体对鸡肉垂皮肤的光动力效应.方法:莱亨鸡14只,分为对照组、单纯照光组、单纯给药组和光动力学治疗(photodynamic therapy,PDT)组.PDT组分为0.25和0.5mg·kg-1组,每个肉垂划出两个直径1cm的圆形区域,分别照射10和20 min,功率密度为100 mW·cm-2,印照光剂量为60和120 J·cm-2.莱亨鸡静脉注入光敏剂后,立即用532 nm激光照射,之后每天进行大体观察,并于d 3和d 14取材,HE染色,光镜下观察.结果:HB脂质体剂量为0.25和0.5 mg·kg-1时,均可引起鸡肉垂表皮层破溃结痂,约14 d痂退后明显褪色,病理表现为真皮浅层毛细血管的闭锁,表皮细胞增生,两组无明显差别;激光能量密度为60 J·cm-2组表皮损伤的程度要明显弱于120 J·cm-2,但均产生明显的褪色效果.结论:HB脂质体对鸡肉垂真皮浅层毛细血管网具有较好的破坏作用,但对正常表皮也产生可逆性损伤.
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非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统设计及其降压有效性评价
目的:设计制备非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统,评价其对自发性高血压大鼠的降压作用.方法:50只3月龄自发性高血压大鼠随机分为5组进行长期给药治疗试验:空白贴剂对照组、非洛地平(FEL)-美托洛尔(MET)口服混悬液组(FEL 1 mg·kg-1,MET 10 mg·kg-1,qd)及FEL-MET透皮贴剂低、中、高剂量组[剂量分别为:FEL 1 mg·kg-,MET 10 mg·kg-1;FEL 3 mg·kg-1,MET 30 mg·kg-1;FEL 9 mg·kg-1,MET90 mg·kg-,每隔2 d给药1次],共持续44 d.另设同月龄正常血压Wistar大鼠为正常对照组.以无创性尾套法测定给药后大鼠血压和心率,评价经皮给药系统的降压作用.结果:FEL-MET透皮贴剂降压作用起效快、持续时间长,无耐药趋势,强度具有剂量依赖性.FEL-MET透皮贴剂低、中、高剂量分别使收缩压下降27.3-39.2mmHg(14.78%～21.22%),34.2～49.7 mmHg(18.59%～27.01%)和50.8～68.6 mmHg(27.34%～36.92%);使舒张压下降19.8～32.6 mmHg(12.90%～21.24%),22.7～34.9 mmHg(15.30%～23.52%)和33.7～52.8mmHg(22.74%～35.63%);降压效果显著优于FEL和MET长期口服联用(P＜0.05).结论:FEL-MET经皮给药系统降压效果确切,作用平稳,持效时间长,使用方便,安全性高,适于高血压的长期药物治疗.
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紫杉烷类衍生物Lx2-32c对人卵巢癌A2780细胞的抑制作用
目的:研究新型紫杉烷类衍生物Lx2-32c体内外对人卵巢癌A2780细胞的生长抑制作用并探讨其机制.方法:体外实验采用培养的人卵巢癌A2780细胞株,利用集落形成法测定Lx2-32c对A2780细胞克隆原细胞的影响,流式细胞术(FCM)测定细胞周期的变化,间接免疫荧光方法观察细胞内微管动力学的改变.体内实验采用人癌细胞裸鼠移植瘤模型观察Lx2-32c对卵巢癌的生长抑制作用.结果:Lx2-32c能够显著抑制A2780细胞的克隆原形成,IC50值为0.13 nmol·L-1;Lx2-32c诱导A2780细胞出现G2/M期阻滞;影响细胞内微管的动力学功能,抑制微管解聚,形成稳定的微管束.体内抗肿瘤实验中,Lx2-32c显示出较强的抗肿瘤活性.结论:新型紫杉烷类衍生物Lx2-32c具有较强的细胞毒性和抗肿瘤作用.
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丹酚酸B大鼠在体肠吸收研究
目的:研究丹酚酸B在大鼠小肠的吸收情况.方法:采用在体单向灌流法进行小肠吸收实验,利用HPLC法测定灌流液中丹酚酸B的浓度.结果:丹酚酸B浓度为24.63μg·mL-1时,在十二指肠、空肠、回肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)无显著性差异(P＞0.05).与12.54μg·mL-1浓度比较,48.12μg·mL-1浓度时Sal B在空肠的Ka和Papp均显著降低[Ka:(2.13±0.50)×10-2vs(3.10±0.42)×10-2min-1,P＜0.05;Papp:(2.07±0.49)×10-3 vs(3.10±0.51)×10-3cm·min-1,P＜0.05].结论:丹酚酸B的小肠吸收存在高浓度饱和现象,且在全肠道吸收良好,且在小肠内无特定吸收部位,提示该药物适合制成日服2次的缓控释制剂.
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芍芪多苷对小鼠体液免疫的调节作用
目的:探讨在不同免疫状态下,芍芪多苷(SQDG)对小鼠体液免疫的调节作用.方法:采用绵羊红细胞(SRBC)诱导小鼠产生SRBC抗体模型及环磷酰胺(Cy)诱导小鼠免疫增强和抑制模型.小鼠连续灌胃SQDG 7d.采用MTT法检测脂多糖(LPS)诱导的小鼠胸腺B淋巴细胞增殖,分光光度法测小鼠血清半数溶血值(HC50)和小鼠脾细胞IgM抗体生成水平.结果:SQDG(120 mg·kg-)灌胃给药7d能提高正常小鼠的胸腺指数、脾脏指数、血清HC50、脾脏B细胞增殖和脾细胞IgM水平,SQDG(60,120 mg·kg-1)对Cy(150mg·kg-1)诱导的免疫低下小鼠的胸腺指数、脾脏指数、血清Hc50、脾脏B细胞增殖、脾细胞IgM水平具有明显的恢复作用,SQDG(60,120 mg·kg-1)对Cy(250 mg·kg-1)诱导的免疫亢进小鼠的胸腺指数、脾脏指数、血清HC50、脾脏B细胞增殖、脾细胞IgM水平均有下调作用.结论:SQDG对小鼠体液免疫反应具有双向调节作用.
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超声波作用下合成奥沙拉秦
目的:合成奥沙拉秦.方法:以水杨酸为原料,在超声波作用下合成目标化合物.结果与结论:总收率为31.2%,反应时问为4.5 h,与文献相比提高了产率,缩短了反应时间.
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克林霉素致急性喉水肿2例
目的:了解克林霉素用药罕见的不良反应,提高用药的安全性.方法:报告2例应用克林霉素后出现吸气性呼吸困难的患者的临床资料,进行分析.结果:克林霉素致急性喉水肿2例,1例给予停药、激素治疗及吸氧治疗后治愈;另1例急性会厌炎患者,应用克林霉素后突然出现呼吸困难、窒息,抢救无效死亡.结论:克林霉素可致急性喉水肿,急性会厌炎患者应慎用.
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阿德福韦治疗慢性乙型肝炎停药后肝功能衰竭1例
慢性中度乙型病毒性肝炎男性患者坚持服用阿德福韦治疗2年后自行停药,停药40 d后患者肝功异常,经恩替卡韦抗病毒及积极保肝治疗病情仍急剧恶化,诊断"病毒性肝炎慢性重型",予非生物型人工肝等治疗无效,患者出现严重并发症肝昏迷.考虑为核苷(酸)类似物停药后病毒反弹.提示临床在抗病毒治疗时,应注意指导患者如何应用核苷(酸)类似物,何时及如何停药才安全.
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盐酸法舒地尔注射液致剧烈腰痛及胸闷1例
盐酸法舒地尔注射液是一类新型的细胞内钙离子拮抗剂,对脑血管有较强的抗痉挛和扩张作用.本文报道了一位腔隙性脑梗死患者静滴法舒地尔注射液后引起剧烈腰痛及胸闷的不良反应,提醒医务人员在用药过程中严密观察患者用药后的反应,尤其是老年人首次用药滴速应缓慢.
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国产苯磺酸氨氯地平片健康人生物等效性研究
目的:以进口制剂为对照,评价国产苯磺酸氨氯地平片生物等效性.方法:采用2制剂双周期自身对照试验设计.18名男性健康志愿者随机分别服用单剂量苯磺酸氨氯地平试验片剂和参比片剂10mg,采用LC/MS/MS法检测,测定血浆苯磺酸氨氯地平的浓度.采用DAS 2.0程序计算药动学参数.结果:苯磺酸氨氯地平血药浓度在0.050～20.0μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.994 9),低定量浓度为0.050μg·L-1,日内及日间精密度RSD＜7.4%.参比制剂和试验制剂苯磺酸氨氯地平的AUC0～tn分别为(249.4 ±68.6)和(251.9±53.4)μg·h·L-1,AUC0～∞分别为(287.9-6 84.0)和(288.2.±67.5)μg·h·L-1;Cmax分别为(6.02 ±1.45)和(6.39±1.71)μg·L-1;Tmax分别为(7.90±2.94)和(8.00 ±3.40)h.以AUC0～tn与AUC00～∞计算相对生物利用度分别为(104.7 ±25.2)%和(103.5±25.7)%.结论:建立的分析方法准确灵敏,2种制剂生物等效.
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关于肿瘤化疗辅助中药新药临床疗效指标的研究与分析
通过对我科20年来16种化疗减毒增效药新药临床试验中临床疗效指标设置、试验数据及统计分析结果的回顾性分析,探讨新药临床试验疗效评价中疗效指标的特点、不足和变化趋势,分析并提出进一步完善肿瘤化疗辅助中药新药疗效评价指标和体系的几点建议.
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非病毒基因递送技术研究进展
基因递送是生物学和医学研究中一项重要且常用的技术,分为病毒感染法和非病毒转染法两大类.病毒载体具有较高转染效率,但产生不良反应等缺陷限制了其应用.非病毒载体具有低细胞毒性、低免疫原性、生物相容性好、可以生物降解等优点,而且不受基因大小的限制,具有很好的应用前景,但转染效率不高是其主要的瓶颈,目前研究人员正致力于寻找和开发高效率的非病毒转染方法.文中阐述了几种主要的生化转染法(阳离子多聚物、阳离子脂质体、磷酸钙)及物理转染法(电穿孔、超声/微气泡、显微注射和基因枪)的原理、优缺点以及研究进展.
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基于生物学特征的华裔高发肿瘤鼻咽癌的药物治疗进展
全世界80%的鼻咽癌患者在中国,其强烈的种族性和地域性差异更加提示其具有遗传基础和遗传易感性.随着药物、分子生物学、免疫学和细胞遗传学的发展,抗鼻咽癌药物开发出以西妥昔单抗为代表的靶向治疗药物,肿瘤疫苗、细胞毒T淋巴细胞过继性免疫治疗等免疫治疗药物,p53、Bax基因疗法,以及奥沙利铂、多烯紫杉醇等化学药物.文中主要按照化学药物、中药、免疫治疗药物、基因治疗药物分类综述鼻咽癌药物治疗进展.
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烯二炔类抗生素卡利奇霉素抗肿瘤作用机制研究进展
卡利奇霉素(calicheamicins,CLM)是从稀有放线茵小单孢菌Micromonospora echinospora spp calichensis发酵液中分离得到的烯二炔类抗肿瘤抗生素.CLM的生物活性浓度＜1 Pg·mL-1,对白血病如淋巴细胞白血病P388和L1210细胞以及实体瘤如结肠癌26和黑色素瘤B-16细胞有极强的杀伤作用.CLM生物活性的发挥主要通过与细胞DNA特异序列的小沟结合,直接断裂细胞DNA,进一步诱导肿瘤细胞凋亡,同时,CLM对细胞RNA也有非特异性的损伤作用.CLM与抗CD33单抗偶联物Mylotarg是第一个被FDA批准用于肿瘤治疗的单抗导向药物,已在临床应用.文中综述了CLM对肿瘤细胞作用机制的新研究进展.
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注射用人胰泌素
[通用名称]human secretin for injection,注射用人胰泌素[商品名] ChiRhoStim[化学结构] 其氨基酸排列顺序为:His-Ser-Asp-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Glu-Leu-Ser-Arg-Leu-Arg-Glu-oly-Ala-Arg-Leu-Gin-Arg-Leu-Leu-Gln-Gly-Leu-Val-NH2相对分子质量:3039.44,分子式:C130H220N44O39[药理作用] 本品主要的药理作用是增加胰液的分泌体积和其中碳酸氢盐的含量.
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化学创新药有条件批准临床试验药学技术审评探讨
随着国内药物研发水平的提高和社会经济的发展,创新药的研发近年来有了长足的进步,改构(Me too)和自主知识产权药物的研发逐年增多.如何进行创新药的研究与评价,以及处理好安全、有效、质量可控的终目标与药物研发的阶段性要求的关系是摆在我们面前亟待解决的问题.本文遵循药物研发的客观规律,在综合权衡安全、有效、质量可控的终目标与审评阶段性要求的基础上,对有条件批准临床试验药学技术审评的基本原则进行了探讨,并根据临床试验的不同阶段,阐述了药学审评的考虑要点,目的是与业内人士共同探讨,以明确创新药研发与评价的思路.
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临床药师培养中药历拓展应用解析
拓展型药历是我院在临床药学实践中根据肿瘤学科的特点制定的一种用于教学的药历模式.现以晚期乳腺癌为例说明拓展型药历在临床药师培养中的应用.
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HPLC法测定感咳清颗粒中绿原酸的含量
目的:建立感咳清颗粒中绿原酸的含量测定方法.方法:采用RP-HPLC法,Kromasil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),用乙腈-0.4%磷酸(10∶90)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为327 nm.结果:在选定的实验条件下,绿原酸在0.15～0.75μg的范围内呈良好的线性关系,r=0.999 6,平均回收率98.77%,RSD为1.30%(n=6).结论:该方法操作简便,结果准确,可作为该制剂中绿原酸的含量测定方法.
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化学发光法快速测定盐酸文拉法辛
目的:建立盐酸文拉法辛含量快速检测的化学发光法.方法:Ce4+-Na2SO3-H2SO4氧化还原体系能产生微弱的化学发光,在此体系中加入盐酸文拉法辛后发光强度有显著的提高,据此建立了一种测定盐酸文拉法辛的化学发光分析方法.结果:发光信号的增强值与盐酸文拉法辛的质量浓度在1.0×10-7～8.0×10-5g·mL-1的范围内,呈良好的线性关系,平均回收率为100.0%～100.2%.对2.0×10-6g-mL-1的盐酸文拉法辛溶液,连续11次平行测定,RSD=1.9%.根据国际纯粹与应用化学联合会(International Union of Pure and Applied Chemistry,简称IUPAC)规定,其检测限为3.8×10～g·mL-1(3σ),RSD为1.9%.结论:本方法快速、简便、且有较高的灵敏度,可用于胶囊中盐酸文拉法辛的含量测定.
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9-硝基喜树碱口服自微乳化系统的制备与体外评价
目的:制备9-硝基喜树碱(9-NC)口服自微乳给药系统(SMEDDS),并考察其对肿瘤细胞生长抑制作用.方法:采用伪三元相图法优化微乳处方组成.稀释法评价了9-NC SMEDDS乳化性能,并考察了9-NC SMEDDS乳化后获得的微乳制剂(9-NCME)对4种肿瘤细胞的体外细胞毒活性.结果:由油酸乙酯,Tween 80,PEG400,无水乙醇组成的9-NC SMEDDS遇水可白发形成粒径＜50 nm的稳定微乳(9-NCME).体外细胞毒研究表明,与溶液剂组(9-NCSol)和混悬液组(9-NCSu)相比,微乳制剂(9-NCME)对肿瘤细胞MDA-MDB-231,MCF-7,SKOV3和SH5Y的IC50值显著减小(P＜0.01).结论:本研究中制备的9-NCSMEDDS具备良好的自乳化性能,并可增强9-NC的体外抗肿瘤活性.
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盐酸帕洛诺司琼光学异构体的手性HPLC检查
目的:建立盐酸帕洛诺司琼光学异构体的手性HPLC检查方法.方法:采用CHIRALPAK AD-H手性柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温35℃,以正已烷-无水乙醇-二乙胺(60∶40∶0.05)为流动相,流速为0.4mL·min-1,检测波长为256 nm.结果:盐酸帕洛诺司琼与其光学异构体分离度良好.在0.5～50μg·mL-1范围内,盐酸帕洛诺司琼色谱峰面积与其浓度成良好线性关系,检测限浓度约为0.05μg·mL-1.结论:建立的盐酸帕洛诺司琼光学异构体杂质手性HPLC拆分检查法方便准确,可用于盐酸帕洛诺司琼的光学纯度控制.
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非诺贝特缓释微球片的制备及特性研究
目的:制备具有海绵状结构的非诺贝特缓释微球,并压制成片.方法:Eudragit RS PO作为骨架材料,采用乳化溶剂分散法制备微球,所得微球采用直压法压制成片.考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为;压片时粒径大小、稀释剂的种类、稀释剂的量、压力值及增塑剂的加入对缓释微球压制成片后释放的影响.结果:微球粒径随有机相中聚合物的浓度的降低以及搅拌速度的增加而减小,载药量可达70%以上,包封率均超过98%,药物从微球中的释放速度随有机相中聚合物浓度的增加而减小.药物从崩解后的微球中释放速度随微球粒径的减小而增快,增塑剂可提高微球的机械性能,当微晶纤维素和微球的比例大于35:65时,压力＜6 kN时,可避免微球压片后产生突释.结论:微球的可压性要优于药物和聚合物的物理混合粉末,其可压性主要归结于这种类似海绵结构骨架微球的塑性变形的性质.
