阿魏酸钠治疗缺血性结肠炎的研究

目的:研究阿魏酸钠对大鼠缺血性结肠炎(IC)的治疗作用,并探讨其可能的作用机制.方法:用光化学法建立大鼠IC模型,观察不同剂量的阿魏酸钠(20,40,80 mg·kg-1,iv,给药5 d)治疗后大鼠结肠黏膜损伤指数(LI)、内皮素(ET-1)含量、过氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量的变化,分析肿瘤坏死因子(TNF-α)、细胞间黏附分子(ICAM-1)在结肠组织的表达情况.结果:与生理氯化钠溶液阴性对照组比较,阿魏酸钠40和80mg·kg-1组LI均显著降低,SOD活性显著升高,而MDA和ET-1含量及TNF-α和ICAM-1的阳性细胞数均显著降低.结论:阿魏酸钠对IC有较好的治疗效果,可以降低结肠损伤.其作用机制可能为拮抗ET-1的生物学效应以及减轻炎症反应与氧自由基的产生.

注射用红景天苷对麻醉犬血流动力学的影响

目的:观察注射用红景天苷对麻醉犬血流动力学的影响.方法:杂种犬36只,人工呼吸下开胸,给药后观察其心率(HR)、血压(MAP)、心输出量(CO)、冠脉血流量(CBF)、左室压(LVP)、左心室舒张末期压(LVEDP)、左室等容收缩期压力大变化率(±LVdP/d tmax)等指标,计算冠脉阻力(CVR)和体循环总外周阻力(TPR)等血流动力学指标.结果:红景天苷(2,4,8 mg·kg-1)对MAP,HR和LVP无明显影响,能显著增加CBF和CO,±LVdP/d tmax也出现不同程度的增加,同时LVEDP,CVR和TPR降低.结论:注射用红景天苷能明显改善麻醉开胸犬的血流动力学指标.

软膏中替硝唑释放行为的研究

目的:研究替硝唑缓释软膏中药物的释放行为.方法:本研究以替硝唑(Tinidazole,TNZ)为模型药,乙基纤维素(ethyl cellulose,EC),丙烯酸树脂RSPO为骨架材料制备了TNZ缓释软膏,探讨EC-RSPO共混以及β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)包合TNZ对软膏粘性、硬度、吸水性和微观结构等物理性能及释药行为的影响,阐明软膏物理性能与释药行为的关系.结果:EC对TNZ有良好的缓释作用,与RSPO共混后使得软膏的硬度,粘度下降,吸水量增加,释药孔径增大,TNZ释放速率加快.β-CD包合TNZ能较好地抑制TNZ的突释.结论:以EC为骨架材料,β-CD包合TNZ得到了具有良好缓释性和流变性的TNZ缓释软膏.

盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的制备

目的:制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,并对其处方因素进行考察.方法:以氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,采用乳化聚合法制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,以粒径、外观为主要指标,用单因素方法优化处方,得到二步法制备纳米溶胶的条件和工艺.结果:制备的纳米溶胶的平均粒径为(82.6±15)nm,包封率为61.9%,载药量为34.2%(g/g),平均Zeta电位为(-25.1±9.92)mV.结论:本实验制备的盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的粒径小,分布窄,稳定性好.

吡唑类化合物的合成与药理活性研究

目的:合成吡唑类衍生物并研究其抗流感病毒活性.方法:以1-甲氧甲酰基-5-氨基-1H-吡唑-3-甲酸乙酯为原料,同氯乙酰氯和取代哌嗪反应得到含氮化合物;同硫氰酸钠、酰氯反应得到酰氨基硫脲.结果与结论:合成了7个新化合物;其中部分化合物具有一定抗流感病毒活性.

瑞香素对佐剂性关节炎大鼠滑膜组织的影响

目的:观察瑞香素对佐剂性关节炎(AA)大鼠膝关节滑膜组织和滑液细胞形态学的影响.方法:采用弗式完全佐剂造成大鼠AA模型,造模后d 7开始给药,连续21 d,测量大鼠足跖肿胀度;后一次给药后大鼠脱颈椎处死,抽取关节滑液,观察滑液中细胞形态及数量的变化;并取关节滑膜组织做病理检查,观察滑膜细胞增生的情况.结果:瑞香素能显著抑制AA大鼠后足踝关节原发性和继发性肿胀;能抑制膝关节滑液细胞(主要是滑膜细胞、巨噬细胞和淋巴细胞)的过度增生,抑制滑膜组织增生和滑膜细胞下疏松结缔组织充血.结论:瑞香素对AA大鼠具有一定的治疗作用.

β-环糊精及其聚合物包合布洛芬的热力学研究

目的:从热力学的观点出发,阐述以β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及β-环糊精聚合物(β-Cyclodex-trin Polymer,β-CDP)作为包合载体时,包合反应的热力学函数变化.通过Kc,△Ho,△So及△Go,探讨β-CD及β-CDP与客体包合作用的驱动力.方法:以布洛芬(Ibuprofen,IBU)为模型药物,采用共沉淀法制备了药物与β-CD及β-CDP的包合物,用粉末X-射线衍射及差热扫描验证包合物的形成,通过紫外含量分析确定包合物中的药量.结果:在X-射线衍射及差热扫描图谱中药物的特征衍射峰及吸收峰均消失,说明药物与载体形成了包合物.相同条件下β-CDP的包封率高于β-CD.β-CD与β-CDP包合反应的△Ho均为负值(放热反应),Kc均随温度的升高而降低.IBU/β-CDP的包合平衡常数大于IBU/β-CD.IBU/β-CDP包合反应的△Ho,△So的绝对值均高于IBU/β-CD.结论:通过包合反应热力学函数的分析比较得出,与β-CD相比以β-CDP作为药物载体,包封率高,包合平衡常数大,包合反应更易进行.

葛根素眼用凝胶的体外释放研究

目的:研制葛根素眼用凝胶剂.方法:建立UV法测定制剂的含量及体外释药量,采用桨法进行处方的体外释药实验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量,应用离体角膜进行体外渗透实验.结果:亲水凝胶材料用量越小,葛根素从凝胶基质中释放越快,凝胶体外释放符合Higuchi方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律.结论:葛根素眼用凝胶达到了延迟释放的目的.

硫普罗宁治疗慢性病毒性肝炎的临床疗效对照研究

目的:评价硫普罗宁治疗慢性病毒性肝炎的临床疗效.方法:将108例慢性病毒性肝炎患者随机分为A,B,C 3组,每组36例.分别接受4周的硫普罗宁针、还原型谷胱甘肽针、基础护肝(葡醛酸钠、肌苷)针治疗,检测患者治疗前后肝功能,临床症状和体征的改善情况.结果:A组改善肝功能及临床症状的总有效率(86.1%)明显优于B组(75.0%,P<0.01)和C组三组(61.1%,P<0.01).A与B组肝功能ALT和ALB的改善差异无显著性(P>0.05),但对降低AST及TBIL方面A组优于B组(P<0.05).结论:硫普罗宁能有效地改善肝功能及临床症状.

七氟烷、七氟烷复合笑气和TIVA全麻苏醒过程的比较

目的:比较吸入七氟烷(Sevo)、吸入Sevo复合笑气(N2O)以及全凭静脉麻醉(TIVA)行腹腔镜胆囊切除术后患者苏醒的过程.方法:择期腹腔镜胆囊切除手术患者45例随机分为3组(每组15例),Sevo组:以单纯吸入Sevo维持麻醉;(Sevo+N2O)组:以吸入Sevo复合N2O(60%)维持麻醉,TIVA组:以血浆靶控丙泊酚3μg·mL-1瑞芬太尼2～4 ng·mL-1维持麻醉.麻醉过程中记录高和低吸气,呼气末Sevo的浓度,MAC值,脑电双频指数值(BIS),手术结束后记录患者苏醒时间,拔除气管导管时间,出恢复室时间,唤醒即刻的BIS值,术后2 h内疼痛的视觉模拟评分(VAS).同时记录不良反应.结果:清醒时间和拔管时间:Sevo组分别为(10.4±2.6)和(11.5±3.2)min,(Sevo+N2O)组分别为(8.1±1.7)和(9.1±1.7)min,TIVA组分别为(7.1±1.7)和(8.3±1.7)min.Sevo组和(Sevo+N2O)组相比有显著性差异(P<0.05),Sevo组和TIVA组相比有显著性差异(P<0.01),(Sevo+N2O)组和TIVA组相比无显著性差异(P>0.05).出恢复室时间:Sevo组,(Sevo+N2O)组和TIVA组分别为(19.3±4.8),(16.6±3.0)和(13.9±2.8)min.Sevo组和TIVA组相比有显著差异(P<0.001).清醒即刻的BIS值:Sevo组,(Sevo+N2O)组和TIVA组分别为(80.4±4.8),(80.8±3.3)和(75.7±2.2).Sevo组和TIVA组,(Sevo+N2O)组和TIVA组之间相比均有显著性差异(P<0.01),Sevo组和(Sevo+N2O)组相比无显著性差异(P>0.05).术毕VAS评分:Sevo组,(Sevo+N2O)组和TIVA组分别为(2.9±1.2),(2.8±0.7)和(5.0±1.5).Sevo组和TIVA组,(Sevo+N2O)组和TIVA组之间相比均有显著性差异(P<0.001),Sevo组和(Sevo+N2O)组相比无显著性差异(P>0.05).恶心、呕吐、嗜睡等不良反应各组间无显著性差异.结论:七氟烷复合N2O(60%)可以提供较满意的麻醉效果,术后苏醒快,离开恢复室早而且恢复质量高.

镁铝匹林抑制血小板聚集的Ⅱ期临床研究

目的:评价镁铝匹林(阿司匹林、甘羟铝、重质碳酸镁复方制剂)对心血管患者血小板聚集功能的影响.方法:选择需要服用阿司匹林抗血小板治疗且ADP诱导的血小板聚集率增高的患者223例,随机分为两组,即镁铝匹林组(113例)和阿司匹林组(110例),试验组给予镁铝匹林2片(含阿司匹林162 mg),对照组给予阿斯匹林150 mg口服.于用药前及用药6周后分别测定血小板聚集率.结果:两组的血小板聚集率均显著降低,组内比较有极显著差异.组间比较无显著差异(P=0.51).两组患者血小板聚集抑制率分别为-(20.28±22.45)%,-(21.57±23.67)%.镁铝匹林组药物不良反应较阿司匹林组少.结论:镁铝匹林与普通阿司匹林对患者血小板聚集功能的作用无明显差别.镁铝匹林比普通阿司匹林不良反应少.

口服索法酮干混悬剂后的人体药动学研究

目的:建立HPLC-UV法测定人血浆中索法酮浓度,研究口服索法酮干混悬剂后的药动学.方法:20名健康志愿者分两组,分别口服低(50mg)、中(100mg)、高(200mg)3种剂量的索法酮.进行单剂量药动学试验,并对中间剂量进行多次给药及稳态试验.用DAS 2.0进行药动学参数计算.结果:单次口服低、中、高3种不同剂量索法酮干混悬剂后的药动学参数:Cmax分别为(0.39±0.18),(1.27±0.51)和(2.11±0.68)μg·mL-1;Tmax分别为(0.8±0.1),(0.9±0.3)和(0.7±0.2)h;t1/2(λz)分别为(3.29±1.93),(2.17±0.32)和(3.38±0.97)h;AUC0～12分别为(1.26±0.54),(3.99±1.02)和(5.48±1.92)h·μg·mL-1;AUC0～∞分别为(1.35±0.57),(4.13±1.08)和(5.95±2.18)h·μg·mL-1;多剂量口服索法酮干混悬剂100 mg达稳后药动学参数:Css_min为(0.10±0.02)μg·mL-1;Css_max为(1.27±0.41)μg·mL-1;Css_av为(0.56±0.12)μg·mL-1;DF为(2.08±0.59);Tmax为(2.3±1.1)h;t1/2(λz)为(3.88±0.67)h;AUCss为(4.51±0.93)h·μg·mL-1.结论:建立的HPLC方法专属准确,适用于索法酮干混悬剂药动学研究.健康志愿者单剂量口服索法酮干混悬剂后的Tmax,t1/2(λz)和MRT基本不受剂量变化的影响,吸收(AUC,Cmax)随剂量的增大而增加.稳态时索法酮在体内基本无蓄积.主要药动学参数无显著性男女性别差异(P>0.05).

Meta分析及其在药物治疗质量评价中的应用

Meta分析是一种目前广泛应用的分析技术,是指对具有相同目的的多个研究结果进行系统合并和定量综合评价的研究方法.它通过对某一科学问题所做的一系列独立研究结果的合并分析,产生综合效应大小的定量估计以及效应估计的同质性检验结果.现就其定义、发展情况、研究步骤和方法、存在问题等方面进行综述.作为一种新的科学方法学,随着Meta分析的完善和发展,将对提高临床医学的发展水平做出贡献.

多价态结合药物研究进展

生物体系多价态结合理论认为,生物实体(分子,表面)之间的结合是瞬间的多配体与多受体的多价态结合,这种多价态结合在生物体系中普遍存在,并具有单价态结合所没有的一些特点,特别是多价态结合的结合力更强.现对生物体系多价态结合理论的发展、多价态结合的基本特点及其机制,以及在药物研究方面的应用进行了综述.生物体系多价态结合理论为药物设计提供了新的策略,在抗耐药菌抗生素、抗流感病毒、抗艾滋病毒(HIV)、抗霍乱菌和抗肿瘤等方面都得到广泛应用.

药品失效专利信息及其检索

目的:研究药品失效专利的成因及药品失效专利信息检索方法.方法:网站调研、检索技术比较以及数据收集.结果:各个国家的专利数据库均可以免费获取药品失效专利信息.以反义药物为例,可获取其失效专利信息.结论:失效药品专利形成主要有到期药品专利、提前失效的药品专利和未得到中国保护的国外药品专利3个方面的原因.药品失效专利信息检索可以通过各个国家地区的专利数据库实施,同时也可以通过各个国家地区的专利公报电子版进行跟踪获取.

甲状旁腺激素构效关系的研究进展

甲状旁腺激素(PTH)是生物体内调节钙、磷代谢为重要的肽类激素之一,其氨基端1-34片段具有全分子PTH与受体结合的能力及生物活性,被广泛用于研究PTH的结构与功能.PTH二级结构中富含α-螺旋,该螺旋结构在PTH与受体相互作用中起重要作用,其中羧基端负责与受体结合,氨基端负责生理活性.现从甲状旁腺激素的结构、与受体的相互作用和构效关系等角度出发,综述了甲状旁腺激素近年来的研究状况,为开发新型骨质疏松症治疗药物提供理论依据.

盐酸达泊西汀治疗早泄的临床研究进展

早泄(PE)是常见的男性性功能障碍.达泊西汀是一个新型、作用快速的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs).尽管达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用,但其口服吸收快,半衰期短,排泄快的药动学特征,使其成为适于需时服用治疗PE的药物.临床试验表明,达泊西汀能有效地延长PE患者的阴道内射精的潜伏时间(IELT),改善性功能,且没有严重的不良反应.与传统的SSRIs相比具有更好的安全性和耐受性.本品有可能成为今后改善PE的第一个新药.

局部外用药Retapamulin的药理与临床研究进展

Retapamulin(SB-275833)是截短侧耳素类化合物的半合成衍生物,为一种选择性细菌蛋白质合成抑制剂,在体外对G+菌包括金葡球菌、化脓链球菌和一些G-菌(如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌)均有极好的抗菌活性.2007年4月通过美国FDA审批,目前该产品尚未在中国上市,文中对其作用机制、抗菌活性、药动学、临床研究及不良反应等做一综述.

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