中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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伊曲康唑Pluronic P123/RH40聚合物胶束在大鼠体内的药动学
目的:研究伊曲康唑Pluronic P123/RH40(ITZ-P123/RH40)聚合物胶束在大鼠体内的药动学行为.方法:大鼠随机分为4组,每组6只,分别在禁食和正常饮食情况下灌胃给予ITZ-P123/RH40聚合物胶束和斯皮仁诺胶囊(Sporanox).HPLC法测定大鼠体内血浆药物浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果:ITZ-P123/RH40聚合物胶束组无论是否禁食,都可显著提高ITZ的AUCo-∞和Cmax(P＜0.01),AUC0-∞和Cmax分别提高了162％和242％(禁食),110％和50％(正常饮食).聚合物胶束组药物吸收基本不受饮食影响,无论是否禁食,主要药动学参数并无明显变化,但Sporanox组ITZ的吸收受饮食影响明显.结论:胶束给药系统也许可以作为一种新的口服给药系统,以提高伊曲康唑的口服生物利用度,同时减少食物对其吸收的影响.
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胰岛素传递体的制备及体外透皮性能的研究
目的:考察不同制备方法对胰岛素传递体体外性质和体外透皮性能的影响,优选出较好的制备方法.方法:分别采用超声法和微射流法制备胰岛素传递体,比较不同方法制得的传递体的粒径、Zeta电位、包封率、载药率、稳定性、变形性、离体皮肤透皮性能和活体透皮性能.结果:超声法和微射流法制备的胰岛素传递体的体外性质和透皮性能都相近,包封率均＞80％、稳定性好、变形性强且透皮性能好.结论:两种制备方法都适用于胰岛素传递体的制备.
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染料木素及其衍生物的尿素酶抑制活性与作用机制
目的:观察染料木素及其衍生物对幽门螺杆菌尿素酶的抑制作用,探讨染料木素抑制尿素酶的作用机制.方法:采用靛酚法测定目标化合物的尿素酶抑制活性；双曲线法研究目标化合物抑制尿素酶的作用机制；双倒数曲线的斜率对抑制剂浓度作图法确定目标化合物的动力学常数Ki.结果:染料木素的羟基被甲氧基等取代,将导致活性的降低；染料木素抑制幽门螺杆菌尿素酶的IC50达13.7μmol·L-1,活性与阳性对照乙酰氧肟酸相当；染料木素是尿素酶的非竞争抑制剂,Ki为13.4μmol·L-1.结论:染料木素具有良好的抑制幽门螺杆菌尿素酶的活性,长期食用富含染料木素的食物,将有助于防止消化性溃疡的发生或对消化性溃疡有辅助治疗的作用；染料木素可以作为寻找新型高效尿素酶抑制剂的先导化合物.
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离子交换色谱法测定复方维生素咀嚼片中维生素C的含量
目的:建立离子交换色谱法测定复方维生素咀嚼片中维生素C的含量.方法:采用GL-Science NH2(250 mm ×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为0.02 mol·L-磷酸二氢钾-乙腈(25:75,稀磷酸调pH至5.3),流速为1.0 mL·min-1,紫外检测波长为265 nm.结果:维生素C在14.4 ～33.6 μg·mL-1范围内线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为100.28％(RSD为0.94％,n=9).结论:本方法专属性强,结果准确,适用于复方维生素咀嚼片中维生素C的含量测定及质量控制.
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卡培他滨的合成
目的:合成抗肿瘤药物卡培他滨.方法:以D-核糖为原料,经缩酮化、酯化、还原、水解、乙酰化反应制得1,2,3-三-0-乙酰基-5-脱氧-6-呋喃核糖(7),7与硅醚化的5-氟胞嘧啶缩合制备了2,,3,-O-二乙酰基-5’-脱氧-5’-氟胞苷(8),8再与氯甲酸正戊酯反应得到2’,3’-O-二乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基)羰基]胞苷(9),9经皂化合成卡培他滨.结果:合成了抗肿瘤药物卡培他滨,总收率为25.0％.结论:本方法提高了卡培他滨的反应收率,简化了操作,适合工业化生产.
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普瑞巴林在围术期镇痛应用及其临床意义
术后急性疼痛可影响患者的预后和转归,甚至演变为慢性疼痛综合征.研究术后有效镇痛的方案越来越受重视.目前抗惊厥药物如普瑞巴林等在各类神经病理性疼痛中具有良好疗效,在术后急性疼痛作为辅助药物也同样具有明显临床意义.回顾近年来关于普瑞巴林围术期临床应用的报道,为围术期复合应用普瑞巴林,以及确定多模式镇痛方案提供一种全新的治疗思路.
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变应性鼻炎特异性变应原免疫治疗现状及进展
变应性鼻炎是全球健康性疾病,发病率逐年上升.目前主要是药物治疗,旨在缓解临床症状.而特异性变应原免疫治疗是近年来兴起针对变应性疾病的病因治疗,可阻断变应性疾病的自然病程,起到治疗和预防作用.本文主要介绍特异性变应原免疫治疗现状及进展.
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淫羊藿属植物中化学成分分析研究进展
淫羊藿是我国药典收录的传统中药,始载于《神农本草经》,具有补肾壮阳,强壮筋骨,祛风除湿的功效.现代药理学研究证明,淫羊藿具有抗衰老作用、增强机体免疫力、抗心律失常、抗炎、抗病原微生物作用.目前,国内外对于淫羊藿属植物的研究主要是对其化学成分进行分析.现以中国药典收录的5种淫羊藿属植物为代表,综述近几年来国内外对淫羊藿属植物中化学成分分析方法的研究进展,为进一步研究具有生物活性的化学成分奠定基础.
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降血脂分子机制的研究进展
随着人们生活水平的日益提高,高脂食物摄入不断增加,引起体内脂质代谢平衡紊乱,导致高血脂患者数量急剧增多.降血脂物质主要通过对胆固醇和甘油三酯的体内合成代谢及相关的酶类活性产生效果.本文对降血脂物质降低血脂的分子机制研究进展进行综述.
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肝靶向给药体系研究进展
肝靶向给药系统(HTDDS)可将药物选择性地输送至肝脏病变部位,使肝脏病变组织的药物浓度增大,降低药物对其他正常组织的毒副作用,减少用药剂量和给药次数,提高药物生物利用度,从而提高治疗效果.本文从主动靶向制剂、被动靶向制剂、物理化学靶向制剂及前体药物几方面系统地综述了近几年来HTDDS的研究新进展.
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瑞舒伐他汀钙治疗原发性高胆固醇血症的有效性和安全性
目的:评价瑞舒伐他汀钙治疗原发性高胆固醇血症的有效性和安全性.方法:本研究采用多中心、随机、双盲双模拟、阳性药平行对照设计.共入选344例受试者,随机分为3组瑞舒伐他汀钙5 mg组(n=115例)、瑞舒伐他汀钙10 mg组(n=115例)和阿托伐他汀钙10 mg组(n=114例),服药治疗8周.治疗第4周时,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)≥3.12 mmol·L-1,则服用药物剂量加倍至试验结束.结果:治疗8周后,3组总胆固醇(TC)和LDL-C水平均明显降低(P＜0.01),阿托伐他汀10 mg组TC由基线(6.64±0.9) mmol·L-1下降至(4.76±0.94) mmol·L-1,瑞舒伐他汀10 mg组TC由基线(6.61±0.75) mmol·L-1下降至(4.39±0.90) mmol·L-1,瑞舒伐他汀5 mg组TC由基线(6.74±0.76) mmol·L-1下降至(4.72±0.87)mmol·L-1;阿托伐他汀10 mg组LDL-C由基线(4.40±0.87) mmol·L-1下降至(2.62±0.90) mmol·L-1,瑞舒伐他汀10 mg组LDL-C由基线(4.37±0.76) mmol·L-1下降至(2.30±0.84) mmol·L-1,瑞舒伐他汀5 mg组LDL-C由基线(4.48±0.68) mmol·L-下降至(2.58±0.89) mmol·L-1.阿托伐他汀10 mg组与瑞舒伐他汀10 mg组比较,TC和LDL-C下降值有显著差异(P＜0.05)；3组动脉硬化指数与治疗前比较均有降低趋势,但无显著差异(P＞0.05)；3组不良反应发生率相似.结论:瑞舒伐他汀可显著降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,具有较好的安全性和耐受性,可用于高胆固醇血症的治疗.
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利培酮口服液治疗儿童孤独症32例的疗效及安全性
目的:探讨利培酮口服液治疗儿童孤独症的临床疗效及安全性.方法:对32儿童孤独症患者使用利培酮口服液治疗,观察12周.采用临床疗效总评量表(CGI)和孤独症治疗评估量表(ATEC)评定临床疗效,使用不良反应量表(TESS)及实验室监测评估安全性.结果:CGI中严重程度评分(SI)于治疗4周起与治疗前有所下降(P＜0.05),于治疗12周下降更显著(P＜0.01)；疗效总评(GI)在治疗2周与治疗12周比较有显著性差异(P＜0.01).ATEC总分在治疗4周与治疗前比较有下降(P＜0.05),于治疗12周下降更显著(P＜0.01).ATEC各项目分中,除社交项评分在治疗前后均无明显下降外(P＞0.05),其他项目评分在治疗12周后均有明显下降(P＜0.01),特别是行为项评分在治疗2周后与治疗前比较有显著性差异(P＜0.05).不良反应轻微,多自行缓解,17例(48.57％)患者有体质量增加.结论:利培酮口服液治疗儿童孤独症患者疗效确切,不良反应少,安全性高.
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Y型聚乙二醇重组人粒细胞集落刺激因子随机开放、单次给药、自身对照、剂量递增Ⅰ期临床试验
目的:评价试验药物Y型聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)重组人粒细胞集落刺激因子注射液(YPEG-rHuG-CSF)单次给药预防化疗引起的中性粒细胞减少症的安全性和初步疗效,探索其各个剂量与对照药物普通重组人粒细胞集落刺激因子(rHuG-CSF,特尔津(R))常用剂量预防给药的药效对应关系.方法:未经化放疗的恶性肿瘤患者,接受3个周期相同方案(紫杉醇联合卡铂或表阿霉素联合环磷酰胺)的化疗.第1周期为筛选(空白对照)周期仅单纯化疗,第2和第3周期化疗后48 h同时给予试验药物(单次)或对照药物(每天)预防给药.试验药物剂量递增设定5个剂量组(10,20,30,45和60μg· kg-1),逐组(每组3～9例)爬坡进行试验.每个试验药物剂量组患者随机进入2个对照药物剂量组(150和300μg·d-1).结果:30例经筛选周期评估合格入组并顺利完成本研究(试验药物10 μg· kg-1组3例、20 μg· kg-1组6例、30μg· kg-1组6例、45 μg· kg-1组9例、60 μg· kg-1组6例,对照药物150和300 μg·d-1组各15例),并均参与安全性和初步疗效的评价.耐受性研究显示,3个化疗周期的常见不良事件主要与化疗药物相关；YPEG-rHuG-CSF耐受性良好,主要相关不良反应与对照药物(特尔津(R))相似,表现为Ⅰ～Ⅱ度骨骼肌肉关节痛(14/30,46.67％).初步药效学研究显示,预防性给予YPEG-rHuG-CSF(20 ～ 60μg·kg-1)与常规rHuG-CSF,都能显著减少Ⅲ～Ⅳ度中性粒细胞减少的发生率；中性粒细胞计数(ANC)的动态变化都呈现出明显的双峰趋势；试验药物ANC的动态变化呈一定程度的量效关系.结论:本项研究中YPEG-rHuG-CSF表现出良好的耐受性和疗效,未见到剂量限制性毒性剂量,也未达到大耐受剂量；Ⅱ期临床推荐剂量为45μg· kg-1,每化疗周期给药一次.
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临床试验安全性监查过程中统计学方法的应用
安全性评价是新药临床试验的重要组成部分.大规模试验中严重安全性问题的监查往往需要数据安全监查委员会的参与,以便及时发现安全性问题.试验开始之前应首先确定安全性界值,如果达到该界值则表明存在不可接受的安全性问题.本文主要阐述临床试验安全性评价中几种常用的确定安全性终止界值的统计学方法,旨在为国内新药研发和临床研究提供有益参考,帮助数据监查委员会更好的进行安全性评价.
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不同吸收促进剂对柠檬苦素在大鼠体内药动学的影响
目的:研究不同吸收促进剂对柠檬苦素在大鼠体内药动学过程的影响,提高柠檬苦素的生物利用度.方法:各组大鼠分别灌胃柠檬苦素和不同的吸收促进剂,与对照组进行比较,采用液质联用仪测定柠檬苦素在大鼠体内的血药浓度.结果:与对照组比较,合用维拉帕米、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片后,柠檬苦素的AUC和Cmax均呈增加趋势.其中合用维拉帕米AUC增加9倍(P＜0.05),Cmax增加5倍(P＜0.05),合用十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片后,各组AUC增加3倍(P＜0.05),Cmax增加2～3倍(P＜0.05).结论:合用吸收促进剂灌胃柠檬苦素后,维拉帕米、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片对柠檬苦素的药动学过程有显著性影响,对柠檬苦素的肠吸收均有一定的促吸收效果.
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2012年美国FDA批准的新药
2012年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市的新分子实体药物有34个.本文按药物的适应症分为抗肿瘤药物、抗感染药物、抗代谢病药物、呼吸系统药物和其他病症治疗药物等.在这些药物中有首次批准治疗慢性肾病透析患者贫血的促红细胞生成刺激剂peginesatide和13年以来首个获FDA批准的减肥药lorcaserin hydrochloride.现对这些药物进行归纳总结,并对于一些新分子实体进行简介.
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国内单克隆抗体相关专利申请概况与分析
目的:了解国内单克隆抗体相关专利申请概况.方法:以中国知识产权网提供的“行业分类导航”检索方式为基础,对国内单克隆抗体相关专利申请进行统计分析.结果:共检索得到1 910件相关专利申请,并从6个方面对其进行了分析.结论:近年来,国内单克隆抗体领域专利申请量快速增长,发展势头良好.
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“重大新药创制”重大专项:我国药物创新体系建设与发展的新引擎
药物创新体系对新药创制发挥重要的支撑和推动作用.长期以来,我国新药研发的主体主要是科研院所,呈多元、分散的模式.加之我国药物创新体系的不完善,成为影响我国新药研发进程的重要制约因素之一.本文对目前我国新药研发的模式进行了分析,并结合“重大新药创制”国家科技重大专项的实施,提出我国未来药物创新体系建设与发展的思路.
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统一肌肉刺激性试验实验方法的建议
肌肉刺激性试验是以肌内注射类药物为主的新药开发研制和新药申报中重要的安全性评价检查项目之一.我国已有一些实验方法被广泛使用,但内容较简约；日本厚生省于1984年推出较详实的注射用药的局部刺激性试验的实验方法的修改案,也存在不足.结合动物实验和病理学研究的心得,提出统一实验方法的规范化建议,主张以组织病理学诊断作为结果判定的主要依据.
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冠心病PCI手术患者抑酸药物的选用分析
目的:通过对中山医院(以下简称我院)冠心病经皮冠状动脉支架手术(percutaneous coronary interventions,PCI)患者应用抑酸药物的情况进行分析,为临床合理用药提供参考.方法:抽查我院179例进行了PCI手术患者的病例,统计其抑酸药物的使用品种、给药方案、药物更换及合并用药等.结果:调查病例中有87.71％的患者应用了抑酸药物预防上消化道出血(upper gasteointestinal,UGI),平均使用天数为(10.39±8.59) d;主要选择的抑酸药物为雷贝拉唑、泮托拉唑和法莫替丁；联合使用药物多的是铝碳酸镁.结论:对于接受双联抗血小板治疗的PCI手术患者,目前尚缺乏指南来指导其科学地预防UGI,因此需要更进一步的临床研究来保障其用药安全,促进抑酸药物在该类患者中的合理应用.
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骨瓜提取物致药物不良反应20例分析
目的:通过对我院20例静脉滴注骨瓜提取物所致的不良反应报告进行分析,探讨其不良反应(adverse drug reaction,ADR)发生的规律和临床表现,提示临床注意监测其不良反应,避免严重后果.方法:对20例静脉滴注骨瓜提取物的不良反应报告进行归类及分析.结果:骨瓜提取物所致不良反应多在用药30 min内发生,主要的不良反应是过敏反应和皮肤损害.临床表现主要为胸闷、头晕、头痛、心慌、心悸、呼吸困难、呼吸急促、血压降低、皮疹、瘙痒、皮肤潮红等,此外还可引起过敏性休克等较少见的、严重的不良反应.结论:临床上合理使用骨瓜提取物能减少其不良反应的发生.
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我国生物医药产业集群的影响因素分析
目的:研究市场需求、知识溢出和政府扶持3个因素对我国生物医药产业集聚的影响,从而为促进我国生物医药产业集群的发展提供政策上的着力点.方法:基于2005-2010年的有关数据,构建多元回归模型,进而研究市场需求、知识溢出和政府扶持对我国生物医药产业集聚的影响作用.结果:我国生物医药产业集群的形成和发展主要受市场需求、政府扶持两个外部动因的拉动以及知识溢出这一内部动因的激励.结论:我国生物医药产业集群的发展主要受到市场需求、知识溢出和政府扶持3个因素的共同作用.政府扶持是当前我国生物医药产业集群形成的主要动力,为促进生物医药产业集群的长期发展,政府应当发挥引导作用,通过扩大市场需求和提高知识溢出水平以提高产业集聚的动力.
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2012年国家药品不良反应监测年度报告
为全面反映我国药品不良反应监测情况,提高安全用药水平,促进临床合理用药,依据《药品不良反应报告和监测管理办法》,国家食品药品监督管理总局组织对2012年药品不良反应监测监管情况进行了总结分析,编撰本年度报告.1药品不良反应监测工作进展(略)2药品不良反应／事件报告情况2.1报告总体情况2012年全国药品不良反应监测网络收到的药品不良反应／事件报告数量达到120余万份,其中新报告和严重报告数量24万份,占同期报告总数的20％.目前,国家药品不良反应监测数据库累计收集药品不良反应/事件报告已达500余万份.
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瑞典药品定价与报销政策研究
本文从法律基础、机构设置、定价与报销决策、定价途径、药品流通环节的角度,分析了瑞典药品定价与报销政策.瑞典药品定价与报销决策中,运用了出于产品社会价值的成本效益分析.在保证较高药品出厂价的同时,通过免除处方药品增值税、减少药品流通中间环节和流通环节加价,实现了较高的药品出厂价和较低的药品价格.强制性仿制药替代政策的实行,提高了仿制药的市场占有率,同时通过品牌药品溢价,保证了用户的选择权和药品的可及性.瑞典药品定价与报销政策有效降低了医疗保健支出.
