中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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聚乙二醇缀合熊果酸衍生物的合成及体外抗癌活性
目的:合成具有一定水溶性的聚乙二醇(PEG)缀合熊果酸衍生物并考察其体外抗癌活性.方法:以熊果酸( ursolic acid,UA)作为母核,采用PEG、琥珀酸对其C28位进行接合修饰,合成一系列PEG缀合熊果酸衍生物并考察其水溶性和抗癌活性；采用流式细胞术探讨其抗癌机制.结果:所合成系列PEG缀合熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善,同时具有更显著的体外抗癌活性；化合物8c对5株受试肿瘤细胞的IC50(48 h)均小于10μmol·L-1,将AGS细胞阻滞于G2/M期并具有诱导凋亡作用(凋亡率高于70％).结论:将熊果酸C28位进行PEG修饰是保持和提高其抗癌活性的有效途径之一.
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参麦注射液对小鼠血常规的影响及其脏器保护作用
目的:观察参麦注射液对正常和顺铂化疗小鼠血常规、脏器系数、脏器组织形态学的影响,初步探讨其安全性和化疗辅助疗效.方法:健康小鼠,分为空白对照组、生理盐水对照组(0.125 mL/10 g体重)、参麦注射液组(0.125 mL/10 g体重)、顺铂组(3.5 mg·kg-1体重)、参麦注射液+顺铂组,腹腔注射给予药物7d后,取血处死,测定血常规；取内脏,肉眼观察,计算脏器系数并切片,做HE染色,观察内脏的受损程度.结果:与生理盐水组相比,参麦注射液组白细胞数显著提高(P＜0.01),红细胞和血小板数量有增加趋势,脾脏指数显著上升,心、肝、肺、肾脏器系数无显著变化,各脏器均未见病变；与顺铂组相比,参麦注射液+顺铂组小鼠的肝脏脂肪性病变和坏死得到改善,肾小管上皮细胞水变性明显减轻.结论:研究结果显示参麦注射液能促进正常小鼠的骨髓造血功能,未对小鼠脏器造成毒性损害；并对顺铂所致的小鼠肾、肝损伤有一定保护作用.
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黄连的化学成分研究
目的:研究毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch的化学成分.方法:利用柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等各种色谱技术对黄连的95％提取物进行分离,根据所得化合物的理化性质与UV,IR,MS,NMR等光谱数据鉴定其结构.结果:从黄连的95％乙醇提取物的三氯甲烷萃取部分分离得到7个已知成分,分别鉴定为巴马亭(1),6,7-mthylenedioxy-1(2H)-isoquinolinone(2),methyl-3-O-quicinate(3),ethyl-4-O-quicinate(4),邻二苯酚(5),2,3-bis[(4-hydroxy-3,5-dimethxyphenyl)-methyl]-1,4-butanediol(6),dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(7).结论:化合物3,4为首次从黄连中分离得到,化合物6,7为首次从该属植物中分离得到.
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6,7-二乙酰黄芩素对四氯化碳和D-氨基半乳糖所致的急性肝损伤的保护作用
目的:研究6,7-二乙酰黄芩素对四氯化碳(CCl4)和D-氨基半乳糖(D-GalN)所致急性肝损伤的保护作用.方法:分别用CCl4和D-GalN诱导化学性急性肝损伤模型,测定血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平；并用苏木素-伊红(HE)染色处理肝脏组织切片,光镜观察病理学改变；用试剂盒测定肝线粒体中AST,SOD和GSH-PX的活性及脂质过氧化产物MDA含量.结果:在CCl4和D-GalN诱导和的小鼠肝急性损伤模型中,6,7-二乙酰黄芩素给药(50,100 mg· kg-1,ig)明显降低血清ALT,AST水平；明显改善肝脏病理组织状况；6,7-二乙酰黄芩素给药(25,50,100 mg·kg-1,ig)明显降低CCl4诱导的肝急性损伤小鼠的肝线粒体中AST活性和MDA的含量,显著增加SOD和GSH-PX的活性.结论:6,7-二乙酰黄芩对CCl4和D-GalN诱导和的小鼠肝急性损伤均具有保护作用,该作用与其增加线粒体中抗氧化酶的酶的活性、降低脂质过氧化水平有关.
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长春西汀s-PLGA长效缓释微球的体内外评价
目的:本研究以星状聚乳酸羟基乙酸共聚物(star poly D,L-lactide-co-glycolide,s-PLGA)为载体制备长春西汀长效缓释微球,对其体内外性质进行评价.方法:采用开环聚合法制备s-PLGA,以此作为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备长春西汀s-PIGA长效缓释微球(VIN-MS),并对其包封率、粒径和体内外性质进行了考察.结果:本研究制备的VIN-MS的平均粒径为(18±2)μm,包封率为62.20％,载药量为37.43％.扫描电镜观察结果表明,微球外观圆整、均匀,流动性好,分散性好.体外释放结果表明,VIN-MS具有明显的缓释特性,其突释率为6.96％.体内结果表明,VIN-MS制剂体内周期能维持15d,与长春西汀普通注射剂相比,VIN-MS的曲线下面积(AUC)和平均滞留时间(MRT)分别是普通注射剂的40倍和38倍.结论:长春西汀s-PLGA长效缓释微球的成功制备将有利于脑血管病的治疗.
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蓬子菜总黄酮对过氧化氢损伤的人脐静脉内皮细胞的保护作用
目的:探讨蓬子菜总黄酮对人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)的保护及损伤修复的作用.方法:采用台盼蓝染色法,观察不同剂量蓬子菜总黄酮(12.5～400μg·mL-1)对HUVECs生长的影响；建立过氧化氢(H2O2)诱导HUVECs氧化损伤模型,采用MTr比色法检测细胞增殖,酶联免疫分析方法检测内皮素-1( endothelin,ET-1)和降钙素基因相关肽(calcitonin gene related peptide,CGRP)的分泌水平.AO/EB双染色法观察HUVECs的凋亡.结果:与模型组比较,蓬子菜总黄酮能减轻H202对HUVECs增殖抑制作用,促进CGRP的分泌,降低ET-1的分泌水平,抑制HUVECs 的凋亡.结论:蓬子菜总黄酮对氧化损伤的HUVECs具有保护及修复作用,其机制与调节ET-1和CGRP 的分泌有关.
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米格列醇关键中间体6-(N-羟乙基)-6-脱氧-氨基山梨糖的生物合成工艺优化
目的:优化米格列醇关键中间体6-(N-羟乙基)-6-脱氧-氨基山梨糖的生物合成工艺.方法:以N-羟乙基葡糖胺作为原料,采用单因素试验方法优化工艺.分别考察了温度、转化时间、静息细胞浓度、底物浓度及起始pH对氧化葡萄糖酸杆菌静息细胞生物催化合成6-脱氧-6-羟乙基氨基山梨糖的影响.结果:在静息细胞浓度10％、底物浓度15％、起始pH 7.0,1 000 mL摇瓶装液150 mL,30℃,200 r·min -1条件下振荡转化10h,底物转化率可达93％.结论:该生物转化工艺切实可行.
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HPLC同时测定白花蛇舌草有效部位中对香豆酸和反式6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯的含量
目的:建立白花蛇舌草有效部位中对香豆酸和反式6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯含量的测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱采用Inertsil(R) ODS-3(250 mm ×4.6 mm,5μm)；检测波长为310 nm;进样量为10 μL;流速为1.0 mL·min -1；柱温为30℃;以乙腈为流动相A,以0.05％甲酸水溶液为流动相B,进行梯度洗脱.结果:对香豆酸在0.003 33～0.099 9μg范围内成线性关系(r =0.999 9,n=5),平均回收率为99.21％(n=6)；反式6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯在0.020 9～0.627 μg范围内成线性关系(r =0.9999,n=5),平均回收率为99.54％(n =6).结论:本实验方法可靠,操作简便,重现性好,专属性强,可用于白花蛇舌草有效部位中对香豆酸和反式6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯的含量测定,以控制白花蛇舌草有效部位的质量.
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抗生素杂质的检测方法研究进展
本文对抗生素杂质的各检测方法的研究进展进行了综述.常用的杂质检测法有高效液相色谱法( HPLC)、气相色谱法(GC)及凝胶渗透色谱法(GPC)；GPC主要用于高分子聚合物的检测,而GC法用于挥发性杂质的检测.此外,还有毛细管电泳法(CE)、气相色谱一质谱联用技术( GC-MS)、核磁共振(NMR)光谱法及高效阴离子交换色谱-积分脉冲安培检测分析法等.本文重点阐述HPLC法结合色谱二维光谱相关法在杂质定位识别方面的应用和CE法及LC-MS法在抗生素杂质分析方面的应用情况,后对各方法在杂质检测领域的发展前景进行展望.
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药物超敏反应安全评价体外替代方法的研究进展
超敏反应是药物的严重不良反应之一,严重时可危及患者生命.目前超敏反应(Ⅰ,Ⅳ型)临床前评价方法多为整体动物实验方法,基于动物福利和3R原则的考虑,以及体外替代方法的迅速发展,目前已建立了数种药物致敏性评价的体外替代方法,包括根据肥大细胞和嗜碱性粒细胞在Ⅰ型超敏反应中发挥的关键作用,用实验室易获得的肥大细胞和嗜碱性粒细胞系如RBL-2H3和KU812研究药物的Ⅰ型超敏反应,另外鉴于树突状细胞在Ⅳ型超敏反应中抗原呈递作用,用THP-1细胞构建的h-CLAT试验体系和LC-SA试验体系在皮肤致敏性的评价方面都显示出较好的发展前景.本文综合近年的国内外文献,对超敏反应的体外替代方法进行了综合论述和评估.
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第四代喹诺酮类抗菌药物研究进展
喹诺酮类药物在抗菌药物中一直占有很重要的地位,近年来,世界各国在第四代喹诺酮类药物研究开发、医药市场和临床应用等方面,均取得了很大的进展.本文从研发、抗菌活性、药动学与药效学、不良反应等方面综述了其中具有代表性的药物进展,包括贝西沙星、安妥沙星、西他沙星、加雷沙星、普卢利沙星、巴洛沙星、吉米沙星、帕珠沙星等.
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星状神经节阻滞联合普瑞巴林治疗胸背部带状疱疹病理性神经痛的临床研究
目的:观察普瑞巴林联合星状神经节阻滞治疗胸背部带状疱疹病理性神经痛的疗效和安全性.方法:120例胸背部带状疱疹病理性神经痛的患者,按入组顺序随机分为3组:A组:星状神经节阻滞治疗；B组:口服普瑞巴林治疗；C组:普瑞巴林联合星状神经节阻滞治疗.治疗中,B组和C组口服普瑞巴林,剂量为每次150 mg,hid,连续服用8周.结果:治疗后,3组的NRS评分均明显降低(P＜0.05)；B组和C组的NRS评分相当,组间比较无显著差异;但B组和C组的NRS评分均较A组明显降低(P＜0.05).不良反应主要是声音嘶哑、局部血肿、头晕、嗜睡和水肿.结论:普瑞巴林联合星状神经节阻滞治疗胸背部带状疱疹病理性神经痛安全有效.
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单剂量非麻醉性镇痛药预防瑞芬太尼麻醉后痛觉过敏的有效性Meta分析
目的:评价非麻醉性镇痛药(氯胺酮、帕瑞昔布钠、氟比洛芬酯)预防瑞芬太尼麻醉后疼痛过敏的有效性.方法:电子检索Pubmed,EBSCO,Springer,Ovid,CNKI等数据库,收集发表于1990 - 2011年的非麻醉性镇痛药物预防瑞芬太尼麻醉后疼痛过敏的临床试验性文章及相关的参考文献,按Cochrane系统评价方法对纳入的文献进行质量评价和资料提取.统计学分析采用RavMan 5.0软件.结果:共纳入24篇随机对照试验,包括1525例患者.Meta分析显示:疼痛评分[拔管后口述疼痛评分(VRS)和停药后24 h内视觉疼痛模拟评分(VAS)]:单剂量静注氯胺酮可显著降低患者VRS和停药后1,2和4h的VAS评分(P＜0.01),静注帕瑞昔布纳可显著降低患者停药后8h的VAS评分(P＜0.01)；静注氟比洛芬酯能够显著降低患者VRS和停药后1,2,4,6和8h的VAS评分(P＜0.01)；其余各观察点VAS评分较对照组无明显差别.停药后清醒时间、拔管时间和再次要求镇痛的人数:单剂量静注氯胺酮、帕瑞昔布纳、氟比洛芬酯不延迟患者清醒和拔管时间,且能明显减少停药后追加其他镇痛药物的人数(P＜0.01).停药后不良反应发生率:除氯胺酮能明显患者降低停药后躁动的发生率外(P＜0.01),三者对预防术后头疼、恶心、呕吐等不良反应无统计学差异.结论:单剂量静注氯胺酮、帕瑞昔布纳、氟比洛芬酯可有效预防瑞芬太尼麻醉后诱发的疼痛过敏,减少停药后再次要求镇痛的人数.
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龙胆药材及龙胆总苷提取物的HPLC指纹图谱研究
目的:建立龙胆药材及龙胆总苷提取物的指纹图谱,为有效控制药材及提取物质量提供可靠方法.方法:采用磷酸-乙腈系统梯度洗脱,建立龙胆药材及提取物的指纹图谱.结果:建立了21批不同产地龙胆药材指纹图谱的共有模式,确立19个共有峰,通过比对证明提取物与药材的共有峰具有同源性.10批龙胆总苷提取物指纹图谱相似度＞0.98.结论:龙胆药材与总苷提取物指纹图谱特征性及专属性强,具有较好的同源性,可用于二者的质量控制.
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重组水蛭素-2鼻腔黏附纳米粒的体外评价
目的:对制备的重组水蛭素-2(rHV2)壳聚糖鼻腔黏附纳米粒进行体外评价.方法:测定纳米粒的形态、粒径大小分布及表面电位；以超速离心测定纳米粒在不同介质中的释放度；采用在体蟾蜍上腭纤毛运动试验法考察纳米粒的纤毛毒性.结果:制备的rHV2壳聚糖纳米粒呈较为均匀分散的颗粒状,平均粒径为213.2 nm,纳米粒带正电荷,Zeta电位值为+30.61 mV,体系相对稳定性较高；rHV2纳米粒在乙酸缓冲液中的累积释放百分数明显高于在磷酸缓冲液中的累积释放百分数；rHV2纳米粒溶液的纤毛毒性较小(与生理盐水组相比,P ＞0.05).结论:壳聚糖鼻腔黏附纳米粒有望成为rHV2鼻腔给药的递释系统.
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利用流式细胞术检测两种药物致大鼠外周血微核的发生率
目的:利用流式细胞术外周血微核试验方法,研究环磷酰胺( cyclophosphamide,CP)和甲磺酸乙酯( ethyl methanesulfonate,EMS)致大鼠外周血微核的发生率.方法:对SD雄性大鼠分别给予不同剂量的CP和EMS处理,在给药前和给药后24,48,72和96 h实施尾静脉采血,对血样进行固定、转移、洗脱、标记和染色后,利用流式细胞仪对样本进行测定.计数20 000个网织红细胞中含微核细胞的数量,计算微核细胞百分率和网织红细胞占全血的比率,并对数据进行统计分析.结果:CP和EMS均可诱发外周血网织红细胞比率下降和微核细胞率增加,伴随时间延长两项指标均可恢复至给药前水平,给药后48 h是检测微核的佳时间.结论:CP和EMS可以对大鼠外周血网织红细胞微核率产生显著影响.
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肿瘤化疗止吐剂格拉司琼透皮贴剂的研究进展
恶心与呕吐是癌症患者接受化疗后常见的毒副作用,严重影响患者的生存质量和对化疗的依从性.5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂是目前有效的止吐剂,临床以静脉注射或者口服的方式给药.格拉司琼透皮贴剂于2008年被美国FDA批准用于控制化疗患者恶心与呕吐,是首个上市的5-HT3受体拮抗剂透皮贴剂.本文根据国内外文献,对格拉司琼透皮贴剂的药学特点、药效学、药代动力学、临床研究近况及使用中存在的一些不足等进行综述.
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FDA处方药广告监管方式研究
文中运用比较研究法,通过介绍FDA处方药广告监管的发展历程,处方药广告的监管部门、资金来源、处方药广告类型及监管重点,FDA不良广告计划,总结其经验教训,从而为我国药品广告监管方式的完善提供参考,如采取合理利用药品广告监管资源、确保药品广告信息易于理解、提高医药师及公众对药品广告的认识等措施来加强对药品广告的监管.
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我国药用辅料管理中存在的问题及应对策略
随着我国制药行业的快速发展,药用辅料在管理过程中存在的问题及相对落后局面初露端倪.文章对中美药用辅料的行政管理进行了比较,对我国药用辅料产业链管理中存在的问题进行汇总和分析,进而提出了具体的改进措施和完善管理制度的建议.
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中药新药申报资料中长期毒性试验需关注的问题
通过分析目前中药新药长期毒性试验申报资料中存在的问题,分别从试验设计、信息采集、指标检测、组织病理学检查以及结果分析等方面阐述了研发者需关注的问题.
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多糖佐剂在疫苗中的应用
佐剂长期以来用于疫苗,促进机体免疫反应,降低疫苗用量和生产成本,但至今只有铝佐剂可用于人疫苗.随着疫苗技术的快速发展,越来越多的免疫调节剂受到了研究和关注.研究发现多种天然多糖具有良好的免疫促进作用,能提高体液免疫和细胞免疫.本文综述了近年来具有疫苗佐剂的活性多糖研究,希望未来随着多糖作用机制的深入,多糖佐剂有望用于临床疫苗.
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内源性物质药物生物等效性评价的探讨
内源性物质是体内已有的物质,内源性物质药物生物等效性的评价因为体内自身物质的存在变得复杂化.文中以内源性物质和生物等效性为关键词,检索Pubmed和万方数据库,对常用的内源性物质药物的生物等效性评价方法进行了综述.
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我院常用的毒性中药及其临床合理应用
目的:通过对北京医院(以下简称我院)现有的毒性中药品种及临床使用中应注意的问题进行概述,为临床合理用药提供参考.方法:统计我院毒性中药品种,简介其药典规定用量、毒性成分、不良反应、配伍和使用禁忌、中毒救治方法及合理应用等.结果:目前我院共有草药487种,其中毒性中药占5.75％,并且包括部分药典未收载品种.结论:毒性中药在中医临床治疗中发挥重要作用,但其引起不良反应的概率大于非毒性中药,因此需要对其毒性成分和作用机理不断深入研究,并与临床实践相结合,以保障用药安全,促进毒性中药的合理应用.
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普瑞巴林的临床应用与不良反应
普瑞巴林(pregabalin)是一种新型的神经递质γ-氨基丁酸(GABA)结构类似物,主要用于治疗成人癫痫症、带状疱疹后神经痛、糖尿病神经病变有关的神经性疼痛和纤维肌痛等.文中总结了普瑞巴林的临床应用和不良反应,建议普瑞巴林的维持剂量为300 mg·d-1,超过600 mg·d-1不会增强疗效,反而会增加普瑞巴林不良反应的发生率.
