中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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戊二酰亚胺类抗生素S-632A对D-半乳糖老化小鼠海马神经元Aβ及其相关蛋白表达的影响
目的:观察戊二酰亚胺类抗生素S-632A对D-半乳糖老化小鼠模型(DGAM)海马神经元β-淀粉样肽(β-amyloid,Aβ)及其相关蛋白表达的影响.方法:采用免疫组织化学染色和免疫印记方法,检测DGAM海马神经元Aβ、β-分泌酶(Beta-site APP cleaving enzyme,BACE)、内质网Aβ结合蛋白(Endoplasmicreticulum amyloid β peptide binding protein,ERAB)和早老蛋白1(Presenilin-1,PS-1)的表达水平,并观察应用戊二酰亚胺类抗生素S-632A对DGAM海马神经元的保护作用.结果:对照组小鼠海马神经元Aβ及其相关蛋白BACE,ERAB和PS-1表达量少,而DGAM小鼠海马神经元Aβ及其相关蛋白表达水平明显增加,与对照组比较差异具有高度显著性(P<0.01),S-632A组上述各种蛋白的表达结果与对照组接近.结论:DGAM小鼠海马神经元存在着Aβ及其相关蛋白BACE,ERAB和PS-1表达的上调,S-632A可明显改善模型动物中上述蛋白的异常表达,对小鼠神经元具有营养和保护作用.
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当归多糖-1cII的抗肿瘤活性研究
目的:研究当归多糖-1cII(Angelica polysaccharide-1cII,APS-1cII)的体内外抗肿瘤作用及其对荷瘤小鼠免疫功能的影响.方法:采用MTT法检测APS-1cII对体外培养的5种肿瘤细胞增殖的抑制作用;建立小鼠移植瘤模型,采用荷瘤小鼠抑瘤率检测APS-1cII对荷S180肉瘤小鼠的体内抗肿瘤作用.以对荷瘤小鼠免疫器官质量、血液淋巴细胞数量、巨噬细胞对中性红的吞噬率、巨噬细胞产生细胞因子的影响评价APS-1cII对小鼠免疫功能的作用.结果:体外实验中APS-1cII在10～1 000 mg·L-1浓度范围内对培养的4种肿瘤细胞无抑制作用,体内实验中在20～100 mg·kg-1剂量范围内剂量依赖性地抑制移植性动物肿瘤S180的生长,显著提高荷瘤小鼠脾脏和胸腺质量、血液淋巴细胞数量.经APS-1cII刺激后,小鼠巨噬细胞分泌肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-1β的量明显增加.结论:APS-1cII体外无抗肿瘤作用,其体内抗肿瘤活性是通过增加荷瘤小鼠免疫器官的质量和免疫细胞的数量,激活小鼠巨噬细胞实现的.
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氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物的合成及其抗真菌活性
目的:设计合成氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物,并考察其抗真菌活性.方法:以对氯苯硫酚为原料经多步反应合成目标化合物,并采用柱色谱实现其顺反异构体的分离.结果:合成6个未见文献报道的新化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱确证.初步药理实验显示目标化合物具有较强的抗真菌活性.结论:氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物在体外具有一定的抗真菌活性.
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纯化雄黄体内外抗肿瘤作用
目的:研究纯化雄黄的体内外抗肿瘤作用.方法:建立移植瘤小鼠S180肉瘤模型,观察纯化雄黄高、中、低剂量(2,1,0.5 g·kg-1,灌胃,qd)连续给药14 d对荷瘤小鼠的瘤重、胸腺指数和脾脏指数的影响,实验同时设溶媒对照组和环磷酰胺阳性对照组(CTX,100 mg·kg-1,腹腔注射1次).另外制备荷瘤小鼠含药血清和正常大鼠的含药灭活血清,通过血清药理学研究方法观察含药血清对人食管癌细胞株Ec9706的体外增殖抑制作用.结果:纯化雄黄可抑制小鼠S180肉瘤的生长,高、中、低剂量组抑瘤率分别为39.1%,29.2%和21.1%,对胸腺指数和脾脏指数无明显影响;荷瘤小鼠含药血清及正常大鼠的含药灭活血清均可抑制人食管癌细胞株Ec9706生长,且在48 h抑制作用达到强,抑制率分别为42.9%和27.7%.结论:纯化雄黄在体内和体外均有明显的肿瘤抑制作用.
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格列齐特缓释片对2型糖尿病患者血浆纤溶酶原激活物抑制剂-1的影响
目的:比较口服格列齐特缓释片和格列本脲片对2型糖尿病患者血浆纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的影响.方法:58例诊断明确的2型糖尿病患者随机分成格列齐特缓释片组30例和格列本脲组28例.于治疗前和治疗3个月后,分别测血压、血糖、糖化血红蛋白(HbAlC)、血脂和PAI-1的水平.结果:与治疗前比较,格列齐特缓释片组PAI-1的水平下降约9.3 ng·mL-1(P<0.01);而格列本脲组下降不足1.0ng·mL-1(P>0.05).结论:与格列本脲相比,格列齐特缓释片能有效降低2型糖尿病患者的血PAI-1的水平,有助干保护内皮功能,预防大血管和微血管的并发症.
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氟比洛芬酯用于腹腔镜术后早期镇痛效果的观察
目的:观察氟比洛芬酯注射液应用于瑞芬太尼全身静脉麻醉下的腹腔镜胆囊切除术(LC)后的早期镇痛效果.方法:选择行LC的患者117例,随机分为Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ三组,Ⅰ组(n=40)于气管插管后切皮前10 min静注氟比洛芬酯50 mg;Ⅱ组(n=38)于术毕缝皮时静注氟比洛芬酯50 mg,Ⅲ组(n=39)术毕缝皮时静注曲马朵2 mg·kg-1.全麻用药为咪达唑仑、异丙酚、维库溴铵和瑞芬太尼(诱导剂量0.5 μg·kg-1·min-1,维持剂量0.15～0.3 μg·kg-1·min-1),切口缝完后停用瑞芬太尼,术毕送入麻醉后监测治疗室(PACU).在PACU中记录拔管后5,15,30,60 min时的疼痛评分,疼痛评分标准采用视觉模拟评分(VAS).结果:术后1 h内,Ⅰ组患者的视觉模拟评分(VAS)低于其他两组(P<0.05);Ⅱ,Ⅲ组患者的VAS评分差异无显著性(P>0.05).结论:氟比洛芬酯注射液可以为LC提供较为满意的术后镇痛效果,尤其是术前应用效果好,为瑞芬太尼麻醉提供了一种较为安全的术后镇痛方案.
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疏血通注射液治疗深静脉血栓形成的临床观察
目的:观察疏血通注射液治疗下肢深静脉血栓形成的临床疗效和安全性.方法:92例下肢深静脉血栓形成患者随机分为试验组和对照组,每组各46例.试验组用疏血通注射液,缓慢静脉滴注,对照组用低分子肝素皮下注射,疗程均为2周.分别记录治疗前后凝血酶原时间(PT)、部分凝血活酶时间(APTT)、国际标准化比值及纤维蛋白原的检验结果.结果:试验组患者治疗后APTT和PT延长,而对照组治疗前后APTT和PT变化不明显,试验组纤维蛋白原降低,但仍在正常范围内,而对照组无明显变化.两组相比有统计学意义(P=0.01).试验组和对照组总有效率分别为95.7%和93.5%(P=0.10).两组均未出现严重不良反应.结论:疏血通注射液治疗下肢深静脉血栓形成安全有效,其作用机制可能是通过抑制凝血功能和降低纤维蛋白原来实现的.
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低剂量罗哌卡因舒芬太尼自控硬膜外分娩镇痛不同设置的效果
目的:比较0.08%罗哌卡因混合舒芬太尼产妇自控硬膜外镇痛时,不同设置的镇痛效应、分娩结果及不良反应.方法:120例无产科及硬膜外腔阻滞禁忌证的单胎初产妇,以0.08%罗哌卡因和0.4μg·mL-1舒芬太尼的混合液进行产妇自控硬膜外镇痛(PCEA),根据PCEA泵的不同设置随机分为3组,G0组:PCA 6 mL、锁定时间20 min;G3组:3 mL·h-1、PCA 5 mL、锁定时间20 min;G6组:6 mL·h-1、PCA 4 mL、锁定时间20 min.比较各组的VAS评分、运动神经阻滞、不良反应、局麻药用量、产程时间、分娩方式、新生儿Apgar评分及镇痛满意度.结果:G6组第二产程的VAS评分低于G0组,PCEA按压次数和有效次数低于G0组和G3组,G6组PCEA每小时罗哌卡因和舒芬太尼用量高于G3组,G6组的产妇镇痛满意度高于G0组(P<0.05).三组的产程、分娩方式、新生儿体重和不良反应发生率差异均无统计学意义.结论:以0.08%罗哌卡因混合0.4 μg·mL-1舒芬太尼硬膜外产妇自控镇痛分娩时,背景剂量6 mL·h-1结合必要时自控给药组优于无背景剂量和背景剂量3 mL·h-1结合自控给药组.
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美托洛尔静脉注射治疗快速心房颤动临床研究
目的:观察美托洛尔注射液治疗快速心房颤动的疗效及安全性.方法:68例快速心房颤动患者随机分为试验组与对照组,试验组34例予美托洛尔注射液5～15 mg静脉注射,对照组34例予西地兰注射液0.4～0.8 mg静脉注射,分别观察治疗前及治疗后20,40,60,120 min患者心率及血压的变化.结果:两组患者分别有19例和13例在120 min内心室率降至<100次·min-1,两组比较差异无显著性(55.88%vs38.23%,P>0.05).两组心室率降至<100次·min-1所需时间分别为(18.33±12.31)和(65.00±35.05)min,两组比较差异有显著性(P<0.01).两组起效平均时间分别为(14.00±9.95)和(62.50±41.66)min(P<0.01).两组总有效率分别为85.29%和58.82%(P<0.01).结论:美托洛尔静脉注射治疗快速房颤安全有效,为急诊科快速安全治疗快速心房颤动的可靠方法.
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头孢哌酮致过敏性紫癜1例
1例老年女性因急性胆囊炎入院.患者静脉滴注克林霉素600 mg,qd和头孢哌酮2 g,bid抗感染.次日左臂出现皮疹伴皮下出血点,考虑与头孢哌酮有关,停用该药.1周后因感染仍未控制,再次静脉滴注头孢哌酮,出现全身性皮疹,且血小板下降低于正常范围,诊断过敏性紫癜,立即停用头孢哌酮.d 2患者血肌酐由入院时205 μmol·L-1升至464 μmol·L-1,尿素氮由13.5 mmol·L-1升至23.6 mmol·L-1.给予甲泼尼龙、氯雷他定抗过敏治疗,4周后血小板回升至正常范围(84×109·L-1升至136×109·L-1),皮疹消退,肾功能好转.
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计算机标准操作规程管理系统在GLP实验室中的应用
标准操作规程(SOP)的制订、管理和实施是GLP实验室建设的重要软件内容.SOP的新建、审批及版本更新等给其管理带来挑战,单纯的纸张化管理已不能适应GLP的快速发展.笔者就上述几方面建立一个较为规范的符合目前法规的SOP计算机化管理系统进行探讨.
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色谱技术在临床药理学中的应用
临床药理学是研究药物在体内作用规律和人体与药物相互作用的一门交叉学科,色谱技术作为一种分析方法,是临床药理学的重要研究手段之一.文中从以下几个方面概括色谱技术在临床药理学研究中的应用进展:药动学、生物等效性、药物体内转运及代谢途径、药物反应的个体及种族差异、药物相互作用、药物疗效和浓度检测及体内活性物质检测的研究.
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糖尿病新靶点药物的研发进展
当前糖尿病临床治疗的热点是改善胰岛素抵抗、防止胰岛β-细胞衰竭.现就过氧化酶体增殖激活受体(PPAR)类药物、抑制糖异生促进外围组织对糖的摄取与利用的药物、胰高血糖素抑制剂等一些新的作用靶点糖尿病药物的研发进展及其在糖尿病治疗药物中的地位与前景进行讨论.
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抗糖尿病及并发症黄酮类化合物的研究进展
黄酮类化合物为自然界中一类具有生物活性的天然产物.近年来发现槲皮素、芦丁、葛根素、原花青素和杨梅树皮素等黄酮类化合物对糖尿病及并发症有明显预防和治疗作用.作用机制研究表明黄酮类化合物对糖尿病性氧化损伤、炎症、糖代谢酶异常等方面均有较好治疗作用,同时一定程度延缓糖尿病并发症的发生和发展.文中按抗糖尿病作用机制对活性黄酮化合物进行分类和归纳,介绍其新研究进展.
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我国制药企业技术创新战略选择问题探讨
技术创新战略是制药企业生存和发展的核心.现对制药企业技术创新战略选择的理论基础进行探讨,分析制药企业技术创新的特征,提供制药企业技术创新战略选择的思路和原则.
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降糖新药exenatide的研究进展
exenatide是首个获FDA批准的肠促胰岛素样类似物,主要通过增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌等作用调节血糖,可降低健康受试者和2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖,同时降低糖化血红蛋白Alc(HbAlc),体重也呈进行性减低.本品可模拟人体内天然的胃肠激素促进胰岛素分泌的过程,用于改善对二甲双胍、磺酰脲类药物联合治疗不满意的2型糖尿病.文中主要从糖尿病动物模型和临床研究两方面,对exenatide的药理作用、作用机制、体内外研究、药物代谢、临床疗效以及不良反应等方面的研究进展进行综述.
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皮肤外用软膏基质变更的考虑要素
在皮肤科药品注册申请中,改变处方的补充申请较为多见,其中较有代表性的一类是基于临床应用顺应性而对软膏基质进行变更.尽管这种变更存在一定合理性,但经常会发现由于前期研究不足,导致多次补充资料的现象出现.为了更好地提高研发和评价效率,文中结合审评实际,对于此种基质改变的情况提出一些研究中应关注的考虑要素,以促进基质变更研究的合理性.
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我国药物经济学评价常见问题及其改进建议
随着来自医疗机构的药学工作者的药物经济学评价方面的文献日益增多,如何通过提升其评价的科学性与正确性来促进我国药物经济学发展越来越必要和重要.文中总结、分析了我国医疗机构药学工作者在药物经济学评价文献中存在的主要问题,并针对这些问题提出改进措施及建议,以期在评价准则和相关政策要求缺失的现实情况下,通过提高自发性的药物经济学评价水平,来推动我国药物经济学健康、快速发展.
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液相色谱-质谱联用测定罗库溴铵血药浓度及其临床应用
目的:建立液相色谱质谱联用(LC/MS/MS)测定血浆中罗库溴铵浓度的方法,并用其进行全身麻醉患者靶控输注(Target-controlled infusion,TCI)性能的评价.方法:血浆加入内标维库澳铵后用乙腈沉淀蛋白法处理,选用Atlantis Hilic Silica色谱柱(50 mm×2.1 mm,5 μm)分离,流动相为乙腈-醋酸铵(20mmol·L-1,pH 3.0)(78:22),流速300 μL·min-1.质谱用正离子模式,离子采集方式为多反应监测模式.结果:罗库溴铵在0.02～4 mg·L-1范围内呈良好的线性关系,r=0.999 2.精密度及稳定性的相对标准偏差均<12%.结论:本法是一种简单、快速、准确、灵敏的测定罗库溴铵血药浓度的方法,用于全身麻醉患者靶控输注性能的评价,可以获得较为可靠的结果.
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布洛芬/羟丙基-β-环糊精体系的Caco-2细胞转运研究
目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)超分子体系对布洛芬细胞转运的影响.方法:运用相溶解度法考察超分子体的表观稳定常数(K);运用Caco-2细胞模型考察各类超分子体中布洛芬的表观渗透系数(P<,app>)以及跨膜电阻(TEER)的变化.结果:随HP-β-CD的浓度增加,布洛芬的溶解度不断提高;在0%～5%HP-β-CD的范围内,布洛芬的表观渗透系数随HP-β-CD的浓度增加逐渐下降;布洛芬三元体系表观稳定常数的变化趋势与布洛芬的表观渗透系数变化趋势相反.结论:布洛芬的细胞转运与体系中HP-β-CD浓度、超分子体系的稳定常数有密切关系.HP-β-CD浓度升高可显著增加布洛芬的溶解度,但过量的HP-β-CD不利于布洛芬的渗透转运;布洛芬、HP-β-CD通过与适量泊洛沙姆188(Poloxamer 188)、聚山梨酯-80(Tween-80)、十二烷基硫酸钠(SDS)组成的三元体系,可影响布洛芬、HP-β-CD之间的相互作用,改善布洛芬的表观渗透系数.
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HPLC法测定抗生素S632-A中9-甲基链霉戊二酰亚胺的含量
目的:建立测定抗生素S632-A中9-甲基链霉戊二酰亚胺(S632-A2)含量的HPLC方法.方法:采用Agilent TC-C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(45:55);流速:0.6 mL·min-1,检测波长233 nm,柱温为室温.结果:S632-A2进样量在0.88～8.76 μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9995),回收率为99.97%,RSD为0.33%(n=9).结论:此方法准确,重复性好,可为评价抗生素S632-A提供可靠依据.
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黄芩汤不同分离精制方法的比较研究
目的:确定黄芩汤较佳的提取和分离精制方法.方法:选用L9>(34)正交表,以黄芩苷、芍药苷、甘草酸多指标综合评分法,对提取次数、加水量、提取时间等因素进行考察,确定提取工艺条件,进一步对醇沉和大孔树脂两种分离精制方法进行比较.结果:提取工艺确定为加12倍量水煎煮3次,每次1 h.大孔树脂法分离所得精制物中有效成分含量高于醇沉物.结论:大孔树脂法优于醇沉法,有利于有效成分的富集,为开发黄芩汤新剂型提供科学合理的精制方法.
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佛椒酊质量标准研究
目的:建立佛椒酊的质量标准.方法:采用薄层色谱法鉴别佛椒酊中佛手、花椒及白芷;采用高效液相色谱法对制剂中欧前胡素进行定量分析.结果:在薄层色谱中均能检出佛手、花椒、白芷;欧前胡素在6.08～30.40 μg·mL-1范围内浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均回收率为99.8%,RSD=2.2%(n=6).结论:本实验所建立的方法准确、可靠,专属性强,可有效控制制剂质量.
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马钱子碱与士的宁体外经皮渗透性质的考察
目的:考察马钱子碱、士的宁游离药物体外经皮渗透性质及相互影响.方法:测定马钱子碱及士的宁在pH值7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)、含10%乙醇的PBS、含20%乙醇的PBS及含20%乙醇的生理氯化钠溶液中的溶解度.用改良的Franz扩散池法考察马钱子碱溶液、士的宁溶液以及混合溶液中马钱子碱与士的宁体外透皮渗透性质.结果:根据溶解度实验结果选择含20%乙醇的PBS作为溶剂;以含20%乙醇的生理氯化钠溶液为接受液.马钱子碱与士的宁混合溶液中马钱子碱的体外经皮渗透速率比单用马钱子碱显著提高了近1.5倍(P<0.05),累积透过百分率也明显提高(P<0.01);而士的宁没有显著变化.结论:士的宁可显著促进马钱子碱的体外经皮渗透速度和程度.
