盐酸氟桂利嗪对延缓大鼠缺血脑区P53基因表达的实验研究

目的:观察盐酸氟桂利嗪对缺血脑区P53 基因表达的影响.方法:取60只Wistar大鼠随机分为假手术对照组、缺血组、缺血再灌注组、预防组和治疗组.用免疫组织化学LSAB法检测一侧海马CA1区P53蛋白表达.结果:缺血组及缺血再灌注组呈中度表达,而预防组及治疗组中P53蛋白呈阴性表达,差异非常显著(P<0.01).结论: 盐酸氟桂利嗪对Wistar大鼠缺血脑区P53蛋白基因表达有明显抑制作用.其对缺血性脑血管病的细胞保护作用中尚存在延缓细胞凋亡并抑制相关基因表达的作用.

2种银杏外种皮多糖的成分及药效学比较研究

目的:比较2种银杏外种皮多糖的成分及对肿瘤细胞的影响.方法:从新鲜和晒干的银杏外种皮中提取多糖,对二者进行理化测定及纸层析比较,并测得多糖粗制品的得率、总糖含量及多糖含量.同时,比较2种多糖对肿瘤细胞的影响.结果:2种外种皮多糖的提取方法及关键技术基本相同;均为肽多糖;二者粗制品的得率、总糖含量及多糖含量均较高;体外对S1 80细胞的抑制作用在10～160μg*mL-1剂量下呈现量效关系,抑制率分别为41%～8 2%和45%～86%.结论:新鲜和晒干的2种银杏外种皮中皆含有丰富的肽多糖,其多糖的理化性质相似,多糖的含量及对S180细胞的直接杀伤效果相当.

萘哌地尔的药理学研究和临床应用

萘哌地尔是一种新型的选择性α1-受体阻断剂, 其α1-受体阻断作用具有组织选择性和受体亚型的选择性,并且可阻断钙通道、兴奋5- HT1A受体.在临床上主要用于治疗高血压病和良性前列腺增生.本文就萘哌地尔的药代动力学、药效学、初步临床研究和药物安全性进行综述.

溶栓药物研究新进展

本文综述了临床研究开发的几种溶栓药物新进展,包括组织型纤溶酶原激活剂的突变体(monteplase,reteplase,tenecteplase,lanoteplase )、嵌合体(K1K2Pu)、尿激酶原、葡激酶和吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活剂等.

雌激素与阿尔茨海默病

雌激素在阿尔茨海默病(AD)的发病机制中具有重要的作用,它通过与特定的细胞核受体α(ER-α),β(ER-β)结合,影响脑的发育和分化.雌激素替代疗法(ERT)用于绝经后AD妇女,可以通过多个环节改善AD的症状和延缓发病.本文就雌激素的神经保护作用及其在AD治疗中的应用作一综述.

大环内酯类免疫抑制剂研究进展

大环内酯类免疫抑制剂是一组新的具有大环内酯结构的免疫抑制剂,经体内外研究证明具有明显的免疫抑制作用,其中包括他克莫司、子囊霉素及其衍生物SDZASM981、西罗莫司等,不仅可内服还可外用,故对一些皮肤病如异位性皮炎、银屑病、坏疽性脓皮病及扁平苔癣等均有效,本文综述其作用机制、临床前和临床应用研究进展.

万古霉素治疗重症G+球菌感染的有效性和安全性

目的:探讨万古霉素治疗重症G+菌感染的有效性和安全性.方法: 对32例耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCON)和肠球菌所致的重症感染患者,给予万古霉素500mg,q8h或q 6h,疗程至少1周,观察其治疗效果和不良反应发生率.结果:万古霉素治疗重症G+菌感染的总临床有效率为84.38%(27/32),细菌清除率79.10%(34/43) ,不良反应总发生率9.38%(3/32),其中肾毒性2例,药物热1例,均未经特殊处理,停药后恢复正常.结论:万古霉素是治疗MRSA/MRCON和肠球菌所致重症感染包括败血症、肺部感染、皮肤软组织感染的疗效确切又比较安全的抗生素.

单次口服格列美脲片的Ⅰ期临床耐受性研究

目的:评价健康志愿者单次口服格列美脲片的安全性和耐受性.方法:选择18～50岁健康男性,按随机表将36例受试者随机分配至1,2,4,6,8和10mg 6个剂量组,观察指标为临床症状、生命体征、血常规、血沉、尿常规、肝肾功能、电解质等实验室检查,并测心电图、脑电图.结果:早、中、晚餐后2h血糖和次晨3点血糖明显降低.不良反应发生率约为28%(10/36), 常见的不良反应为低血糖反应.结论:36例健康受试者单次口服格列美脲片大剂量至10mg比较安全,耐受性较好.仅见少数一过性轻微的不良反应.

夫西地酸治疗皮肤及软组织感染的临床研究

目的:评价夫西地酸治疗感染性皮肤病的临床疗效及安全性.方法:将30例轻、中度皮肤及软组织感染患者随机分为2组 ,一组予夫西地酸口服液每次15mL,tid治疗(n=10),另一组采用夫西地酸注射剂,静脉给药剂量为每次500mg(n=20),bid,疗程为5～10d.结果:夫西地酸口服及静脉给药组的有效率分别为100%和85%;夫西地酸对金葡球菌和表皮葡萄球菌的清除率分别为75%和69.23%;将分离的29株细菌做药敏实验,夫西地酸敏感率为96.55%, 与环丙沙星及万古霉素抗菌活性相似,较甲氧西林、青霉素及头孢唑啉敏感率高.不良反应发生率为16.67%,症状轻微且短暂.结论:夫西地酸治疗皮肤及软组织感染疗效肯定,且较为安全.

国产表柔比星治疗恶性肿瘤的临床验证研究

目的:观察国产表柔比星为主的联合化疗方案治疗非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌的疗效和不良反应.方法:多个中心应用统一的以国产表柔比星为主的联合化疗方案,对治疗67例患者的疗效和不良反应进行分析.结果:非霍奇金淋巴瘤26例中,完全缓解3例,部分缓解1 5例,有效率69.2%.乳腺癌23例中,完全缓解1例,部分缓解11例,有效率52.2%.非小细胞肺癌18例中,完全缓解1例,部分缓解5例,有效率33.3%.全组总有效率为53.7%.不良反应以骨髓抑制和脱发发生率高,Ⅲ度脱发11.9%,Ⅲ度白细胞下降20.9%,Ⅲ/Ⅳ度血小板下降7.5%,Ⅰ度心脏毒性仅见1例,本品耐受性良好.结论:国产与进口表柔比星的疗效和不良反应相近,值得临床推广使用.

黛力新治疗伴有抑郁和/或焦虑症状偏头痛的临床研究

目的:探索治疗偏头痛伴有抑郁和/或焦虑状态的有效方法,以及研究加用抗抑郁/焦虑药物是否比头痛发作时单用镇痛药物疗效更佳. 方法:将伴有抑郁和/或焦虑状态的偏头痛患者154例随机均分为2组, 即治疗组用氟哌噻吨及美利曲辛合剂(黛力新)+散立痛(对乙酰氨基酚+异丙安替比林+咖啡因),终完成68例,对照组用散立痛,终完成59例,进行随机单盲对照研究, 同时用汉密尔顿抑郁量表评分(HAMD)和汉密尔顿焦虑量表评分(HAMA)对其抑郁和/或焦虑情况进行治疗前及治疗后(第2,4,6周)的评估.结果:治疗组能显著减少头痛发作次数(第4周P<0.05,第6周P<0.01),显著减轻头痛程度(第 2周P<0.05,第4,6周P<0.01),缩短头痛发作持续时间(第2,4,6周均P<0.0 1);同时能显著减少HAMD(第2周P<0.05,第4,6周均P<0.01)及HAMA(第2,4,6 周均P<0.01).结论:伴有抑郁和/或焦虑状态的偏头痛患者,除对症治疗外,可以合并应用黛力新.

西替利嗪治疗急慢性荨麻疹临床疗效观察

目的:评价西替利嗪(西可韦)治疗急性和慢性荨麻疹的疗效及安全性.方法:采用随机开放对照的方法, 西可韦组口服西可韦1 0mg*d-1;对照组口服仙特敏(进口西替利嗪)10mg*d-1.急性荨麻疹治疗7d, 慢性荨麻疹治疗14d.结果:西可韦组中急性荨麻疹24例,慢性荨麻疹27例,有效率分别为66.7%和74.0%;对照组中急性和慢性荨麻疹分别为26例和25例,有效率分别为88.5%和64.0%.2组治疗急性和慢性荨麻疹的有效率相比均无显著差异(P>0.0 5).2组不良反应的发生率分别为23.1%和19.6%,也无显著性差异(P>0.05).结论:西可韦是一种治疗荨麻疹比较安全、有效的H1受体拮抗剂.

武活龙

[通用名称] fotemustine, 福莫司汀[化学名称] (R,S)-二-乙基{1-[3-(2-氯乙基)-3- 亚硝基脲基]乙基}膦酸酯[理化性状] 淡黄色冻干粉末,易溶于乙醇和水,对光敏感.[药理作用] 福莫司汀为亚硝基脲类的抗有丝分裂的细胞抑制剂,具有烷

安瑞那韦

[通用名称] 安瑞那韦,amprenavir[商品名称] AgeneraseR[药理作用] 安瑞那韦是一种新的(第五代)抗逆转病毒蛋白酶抑制剂, 通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程,抑制病毒的蛋白酶而起作用.当长期应用本品时,通常可降低血中的HIV病毒载体,增加CD4细胞的计数, 降低感染爱滋病的机会,提高生活质量,延长生命.通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性,其IC50对急性感染细胞是0.012～0.08mmol*L-1,对慢性感染细胞是0.41mmol*L-1.

波力特

[通用名称] Sodium rabeprazole,雷贝拉唑钠

阿莫西林致小儿荨麻疹型药疹2例

例1,患儿,男,1岁.因感冒发热口服阿莫西林(商品名阿莫仙,珠海联邦制药厂有限公司中山分厂,批号:000103)125mg,tid,用药3d后家长认为痊愈遂停药.d5患儿咳嗽,仅服阿莫西林125mg,用药4h后全身皮肤瘙痒且有红色皮疹出现,次日来院就诊.查体:全身皮肤散在杏核大小红色皮疹,大部融合成片,以面部及躯干部为著,高起皮肤,压之不褪色.咽充血 ,浅表淋巴结未及,其余(-).体温38.3℃,心率每分钟120次,呼吸每分钟30次.继往无药物过敏史.据病史、用药史及体征,诊断为阿莫西林致迟发性荨麻疹型药疹,经给予红霉素控制感染,氟轻松、葡萄糖酸钙、盐酸西替利嗪抗过敏治疗,患儿于治疗2d后皮疹开始消退,体温正常,5d后痊愈出院.

普罗帕酮致急性药物性肝炎1例

患者,女,63岁.因胸闷、心悸、气促1年于2001年1月4日入院.既往有哮喘病史,有对青霉素、碘胺、阿托品、麝香追风膏、部分中药及胶布过敏史.无肝炎、胆囊炎、胆结石病史 .入院查体:体温36℃,心率每分钟77次,呼吸每分钟20次,血压13.86/8.00 kPa.神清,皮肤、巩膜无黄染,未见蜘蛛痣及肝掌.两肺正常,心界不大,心律不齐,闻及早博每分钟5次,各瓣膜区无杂音,A2>P2.腹平软,无压痛及反跳痛.未扪及包块,墨菲氏征阴性肝脾未扪及.心电图:频发室性早搏,ST-T段改变.肝功能:ALT<667nmol*s-1*L

奥沙普秦体外渗透性的研究

目的:研究不同促渗剂对奥沙普秦渗透性的影响.方法:采用Valia-Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验.结果:1%氮酮、3%氮酮、10%油酸均具有极显著的促渗作用(P<0.01) ,5%油酸具有显著的促渗作用(P<0.05), 而薄荷油的促渗作用不明显(P>0.05),其中以3%氮酮的促渗效果好.结论:奥沙普秦经皮渗透符合零级动力学过程,不因促渗剂的加入而改变.

甲磺酸培氟沙星滴眼液的研制及临床应用

目的:研制甲磺酸培氟沙星滴眼液.方法 :采用紫外分光光度法测定含量.对170例门诊眼部重症感染患者使用该滴眼液后进行疗效观察.结果:线性范围为2～14 μg*mL-1,低检测浓度为2μg*mL-1.经治疗痊愈150例,有效16例,无效4例,总有效率达97.6% .结论:甲磺酸培氟沙星滴眼液疗效确切,紫外分光光度法测定含量方法简便、快速、准确,不需要特殊试剂.

创新药物研究与高通量筛选

根据新药研究的资料,讨论了创新药物的特点和开发研究的规律,总结了创新药物的类型,论述了创新药物的发现、研究的关键技术问题和思路.根据实际工作内容,介绍了高通量药物筛选的概念、原理、方法和步骤,分析了高通量药物筛选技术在创新药物研究中的优势和不足,论述了高通量药物筛选技术在创新药物研究中的地位和应用前景.

国家药品监督管理局批准的新药(三)

已批准临床研究的新药品种公告(第34号)

路盖克片中对乙酰氨基酚和酒石酸双氢可待因含量测定HPLC法的改进

目的:采用RP-HPLC法,同时测定路盖克片中对乙酰氨基酚和酒石酸双氢可待因的含量.方法:使用C18柱(200mm ×4.6mm,5μm),柱温50℃,流动相为乙腈-pH3.0缓冲液(1%NH4H2PO4+0.05mol*L -1庚烷磺酸钠)(15∶85),检测波长分别为280和209nm,灵敏度分别为0.1和0.01AUFS,流速2.0mL*min-1,进样量20μL.结果:能同时测定对乙酰氨基酚和酒石酸双氢可待因的含量,线性范围分别为55～276μg*mL-1(r=0.9999) 和1.1～5.9μg*mL-1(r=0.9999);平均回收率分别为100.2%(RSD=0.9 %)和99.7%(RSD=1.9%).结论:操作简单、快速,与改进前的厂检标准所测结果一致.

复方瓜子金颗粒的质量标准研究

目的:制订复方瓜子金颗粒的质量标准.方法:采用薄层色谱法鉴别野菊花;采用薄层扫描法测定样品中靛玉红的含量.结果:野菊花以甲苯-醋酸乙酯-甲酸(5∶3∶1)获理想分离效果; 靛玉红以氯仿-石油醚-醋酸乙酯(8∶1∶1)获很好分离效果,斑点峰面积值为2h内基本不变,加样回收率为98.34%,精密度实验RSD为1.6%,重现性实验RSD为2.9%.结论:为控制复方瓜子金颗粒的质量提供了新的指标和方法.

高效液相色谱法测定头孢克洛混悬液的含量

目的:测定头孢克洛混悬液的含量.方法 :采用HPLC法,色谱柱为HP ODS(125mm×5mm,5μm);检测波长为254nm;以磷酸二氢钾溶液-异丙醇(94∶6)为流动相;柱温为室温.结果:平均回收率为100.3%,RSD为0.7%(n＝6).线性范围为0.02～2.2mg*mL-1.[ HT5”H〗结论:该方法准确、可行、快捷.

美国FDA关于合成多肽的指导原则

自从20世纪70年代早期,随着多肽的固相合成及HPLC纯化、分析技术的发展,多肽作为一个潜在的新药,越来越引起人们的兴趣.近年来核磁共振光谱(NMR)、质谱(MS)及合成方法等方面的发展,使得研究者创制与天然多肽在药理作用上有所改变的新化合物成为可能.这些结构修饰后的多肽可以增加与受体的亲和力、增加对受体的选择性、变为拮抗剂、增加对酶降解的抵抗力或改进药代动力学特性.由于以上改进,很多多肽衍生物有可能成为有疗效的药物. 本指导原则仅适用于化学合成的多肽,着力于解决这些化合物所涉及的独特问题.因为合成多肽的制剂与"制剂的生产与控制指导原则”中所涵盖的问题大体一致,所以在此对多肽的制剂不予讨论.作为免疫原使用的多抗原多肽(MAPs)应遵照其他的指导原则.对于此类产品,研制者可与生物制品审评及研究中心(CBER)联系.

我国抗病毒药物市场分析

病毒是小的生物病原体,许多疾病是由病毒感染引起的.一种病毒可引起多种疾病, 一种病症也可由多种病毒引起,病毒可随感染机体条件不同而引起不同的疾病,如麻疹病毒在一般情况下引起麻疹,在免疫受损者身上可引起巨细胞肺炎;在神经系统持续感染后可引起亚急性硬化全脑炎.另如流感病毒在一般人身上会引起感冒,而在免疫受损者身上同时会引起心肌炎而威胁生命,现在人免疫缺陷病毒(HIV)和埃博拉病毒已成为全人类药物工作者重点攻关的目标,抗病毒药物的研究开发已成为药物研究工作的重点.近年来,对各种不同抗病毒药物研究已取得了重大进展.下面就各大类抗病毒药物的现状及市场前景作简要分析.