中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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以三七益肾颗粒中热敏性成分指示浓缩工艺可靠性的研究
目的:探索以热敏性成分作为指标监控制剂浓缩工艺稳定性的可行性研究.方法:以三七益肾颗粒作为模型药物,选择羟基红花黄色素A和丹酚酸B这2个热敏性成分作为检测指标,系统考察其热稳定性规律,用于浓缩步骤中的工艺参数确定.结果:羟基红花黄色素A和丹酚酸B在温度超过70℃后稳定性明显下降,在浓缩过程中温度须控制在不超过70℃.结论:以羟基红花黄色素A和丹酚酸B为指标对制剂浓缩工艺控制,进而对制剂工艺进行控制,是可行的.
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复方石榴籽油对糖尿病C57BL/6J小鼠血脂异常的改善作用
目的:研究复方石榴籽油对糖尿病小鼠血脂异常的改善作用.方法:采用腹腔注射链脲佐菌素(STZ,120 mg·kg-1)联合长期高脂饲料喂养,构建C57BL/6J小鼠2型糖尿病模型.普通饲料喂养的小鼠为正常组,高脂饲料喂养小鼠根据血脂水平随机分为6组,即模型组、血脂康组、石榴籽油组、紫苏籽油组、复方石榴籽油低、高剂量组,每组18只.灌胃(ig)给药,qd,连续6个月.于实验给药2,4,6个月时,眼眶取血,检测各组小鼠血浆中胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C).结果:模型组小鼠血浆中的TC,TG和LDL-C水平较正常组显著升高(P＜0.001);与模型组相比,复方石榴籽油低、高剂量组小鼠血浆中TC,TG和LDL-C水平显著降低,差异具有统计学意义(P ＜0.001,P＜0.01,P＜0.05).且复方石榴籽油组在给药4个月对TC和TG的降低大于单味药组,在给药6个月对LDL-C的降低大于单味药组.结论:复方石榴籽油可有效的调血脂、控制体重,且在给药4个月以上时其作用优于石榴籽油、紫苏籽油.
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载姜黄素甲氧基聚乙二醇-聚谷氨酸-胆固醇共聚物纳米粒的制备及表征
目的:制备载姜黄素(curcumin,Cur)的甲氧基聚乙二醇-聚谷氨酸-胆固醇共聚物(mPEG-PCLG)纳米粒(Cur-NP),并评价其制剂学相关性质.方法:采用O/W乳化-溶剂挥发法制备Cur-NP,以粒径、包封率和载药量为综合评价指标,通过单因素试验法优化Cur-NP的处方及制备工艺;利用透射电镜和动态透析法考察优处方制得的Cur-NP的形态和体外释放特性.结果:用优处方工艺制备的Cur-NP呈球形或类球形,平均粒径、Zeta电位、包封率和载药量分别为(171±11) nm,(-1.68±0.34)mV,(95.51±2.30)％和(48.85±0.60)％;体外释放速率在pH 5.5条件下较pH 7.4略快,96 h累积释放率分别为63.91％和51.68％.结论:由O/W乳化-溶剂挥发法制得的Cur-NP粒径小,包封率和载药量高;体外释药缓慢并具有一定的pH依赖性;mPEG-PCLG可作为包载难溶性药物姜黄素的一种新型理想纳米载体材料,值得进一步深入研究.
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电子舌在六神-β-环糊精组合物掩味研究中的应用
目的:研究使用电子舌技术测定六神-β-环糊精组合物苦味掩盖效果的可行性.方法:采用Alpha MOS公司研发的电子舌测定不同六神-β-环糊精组合物的相对苦味.选择不同溶剂和不同时间采用超声提取法研究六神-β-环糊精组合物中蟾酥有效成分的提取效果.测定不同组合物中蟾酥有效成分的包合率并将其与各处方的相对苦味掩盖效果进行比较.结果:电子舌可以区分工艺不同处方的相对苦味掩盖效果.乙酸乙酯和甲醇可分别作为超声法提取六神-β-环糊精组合物中未包合及全部蟾酥有效成分的溶剂.结果表明各组合物中蟾酥有效成分的包合率和电子舌相对苦味掩味效果趋势一致.结论:Alpha MOS公司研发的电子舌可以用于中药处方研究过程中的相对苦味掩盖研究.
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埃索美拉唑镁肠溶微丸片的制备及质量控制
目的:制备埃索美拉唑镁肠溶微丸片,并建立其质量控制方法.方法:采用流化床包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,然后压制成微丸片,采用HPLC法对肠溶微丸及微丸片进行含量、有关物质、耐酸力及溶出度的测定.结果:自制3批埃索美拉唑镁肠溶微丸及微丸片含量平均值分别为100.88％和100.69％,在pH 1.2盐酸中2h累积释放率均＜10％,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 min累积释放率均＞75％,主峰和杂质峰分离良好,杂质含量分别为0.22％和0.25％.结论:制备的肠溶微丸及微丸片在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中溶出迅速且完全,主药和杂质含量符合要求,该处方工艺稳定可靠.
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灯盏乙素生物素标记探针的合成及其抗肿瘤活性研究
目的:设计合成灯盏乙素生物素标记探针4和10,并考查其抗肿瘤活性.方法:以灯盏乙素苷元与生物素为原料,经过酯化反应、酰胺反应、水解反应、取代反应等,在灯盏乙素苷元的4'位引入生物素标记,得到灯盏乙素生物素标记探针4和10,并对其进行细胞水平的抗肿瘤活性研究.结果:合成的探针化合物及中间体均经过1 H-NMR,13C-NMR,ESI-MS进行了结构表征,确证结构与目标产物一致.细胞实验结果表明灯盏乙素生物素标记探针4和10均具有较好的抗肿瘤活性.结论:灯盏乙素生物素标记探针4和10均表现出与灯盏乙素相当的抗肿瘤活性,将为进一步的灯盏乙素抗肿瘤靶标的发现奠定基础.
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柱前衍生HPLC测定穿山龙中氨基酸含量
目的:建立一种柱前衍生-反相高效液相色谱方法,用于检测中药穿山龙中21种游离氨基酸和水解氨基酸的含量.方法:以异硫氰酸苯酯为衍生剂进行柱前衍生,利用高效液相色谱法,检测穿山龙中游离氨基酸和水解氨基酸含量.结果:该方法测定21种氨基酸的线性范围为0.002 1～1.260 0μmol· mL-1,R值均＞0.999 0;其中游离氨基酸平均加样回收率在92.39％ ～ 100.07％之间、RSD为0.61％ ～ 2.85％(n=6),水解氨基酸平均加样回收率在94.85％ ～ 100.04％之间、RSD为0.47％ ～1.96％ (n =6).结论:该方法快速、稳定、精密度高、重复性好,适合穿山龙药材中多种氨基酸成分的含量检测.
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代谢组学在中药治疗冠心病的药效物质及作用机制研究中的应用
代谢组学在中药药效物质及作用机制研究中具有独特优势,现已成为国内外研究的新热点.本文主要综述了近年来代谢组学技术在中药治疗冠心病的药效物质及作用机制研究中的应用,并对其存在的问题进行讨论与展望.
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GLP-1受体激动剂的临床研究进展
当前研究已经显示2型糖尿病同肥胖症具有并发趋势,临床上也公认将控制患者体重列入到2型糖尿病治疗指南中.目前在已经过验证的治疗方案中,只有胰高血糖素样肽受体激动剂(glucagon-like peptide-1 receptor agonists,GLP-1 RAs)可以实现对患者的体重和血糖水平同时调控.GLP-1作为GLP-1受体激动剂研究的基础,具有血糖依赖性的促进胰岛素分泌作用.其可以通过抑制食欲和减缓胃排空来达到减轻体重的作用.天然的GLP-1由于受到二肽基肽酶(dipeptide peptidase,DPP-Ⅳ)的降解作用,半衰期仅为2 min.为了延长GLP-1 RAs的体内半衰期,多种改造策略被应用于新型GLP-1受体激动剂的研究开发,目前此类GLP-1受体激动剂已部分进入临床评估阶段,给药频率将从每周1次延长到每月1次.本文将对近年来已进入临床试验研究的GLP-1受体激动剂进行综述.
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慢性丙型肝炎及其抗病毒治疗进展
自20世纪70年代提出了输血后非甲非乙型肝炎之后直至1989年才应用现代分子克隆技术鉴定出丙型肝炎病毒(HCV),并证实HCV是输血后肝炎的主要致病因子.相对乙型肝炎,丙型肝炎更容易慢性化,导致肝硬化和肝细胞肝癌,治疗更困难,至今尚无有效疫苗预防.因此丙型肝炎是世界主要公共卫生问题之一.随着对丙肝病毒研究及认识的加深,目前抗丙肝病毒药物的研发进入了突破阶段,已经有多个新机制的药物获准上市,还有较多的新药进入了临床试验阶段.本文对丙肝流行病学、治疗学进行了回顾,对新药研发及目前上市的新药进行了归纳.
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依那普利拉与硝普纳对急性Stanford A型主动脉夹层患者术后血浆氨基末端脑钠肽前体浓度影响的比较
目的:观察依那普利拉与硝普钠对急性Stanford A型主动脉夹层患者的降压效果;比较二者对术后血浆氨基末端脑钠肽前体(NT-pro BNP)浓度的影响.方法:40例Stanford A型主动脉夹层患者术前随机分入依那普利拉组(n=20)和硝普钠组(n=20),分别给予依那普利拉和硝普钠降压治疗,随后接受孙氏手术.术后,患者继续使用依那普利拉或硝普钠2d.记录两组开始降压治疗后达到目标血压的例数、所需时间、不良反应及并发症,并于给药前及术后24和72 h抽取静脉血,测定血浆NT-proBNP浓度.结果:依那普利拉组血压达标时间[(12.6±5.2) min]较硝普钠组[(8.1±4.8) min]长,两者差异有统计学意义(P＜0.05).两组所有患者血压均能达标.两组死亡率和低血压发生率无统计学差异.两组患者术前血浆NT-pro BNP浓度即出现升高;术后24 h高;术后72 h下降,但仍较术前高.依那普利拉组患者血浆NT-proB-NP浓度在术后24和72 h均较硝普钠组明显减少.结论:依那普利拉与硝普钠均能迅速有效地降低急性Stanford A型主动脉夹层患者血压,但依那普利拉可使术后血浆NT-proBNP浓度下降,显示出其潜在的心肌保护作用.
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注射用盐酸头孢唑兰治疗急性泌尿系感染的随机对照研究
目的:评价头孢唑兰注射液治疗急性泌尿系感染的有效性及安全性.方法:采用多中心、随机、盲法、阳性药物平行对照方法.本研究共入选急性泌尿系感染病例144例,试验组72例,给予头孢唑兰1g;对照组72例,给予盐酸头孢吡肟1 g,均每日2次静脉滴注,疗程7～14d,观察两组治疗前后症状、体征、尿常规、尿细菌培养等的变化.结果:两组临床治愈率分别为87.32％和88.73％,细菌清除率为89.47％和94.87％,两组的不良反应发生率均为9.79％,两组比较差异无统计学意义(P=1.0000).不良反应主要表现为轻度转氨酶升高、皮疹、头晕等,随访均恢复正常.结论:注射用盐酸头孢唑兰可有效治疗急性泌尿系感染,疗效确切,不良反应少.
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HPLC-MS/MS法测定人血浆中硫酸双肼屈嗪浓度的不确定度评价
目的:评定HPLC-MS/MS法测定人血浆中双肼屈嗪浓度的不确定度.方法:对双肼屈嗪浓度测定过程中各影响因素进行分析,包括测定精密度、称量、标准溶液的配制、含药血浆的配制、血浆提取、仪器、标准曲线拟合等进行分析评定,以此计算各变量的不确定度和合成不确定度,终计算扩展不确定度.结果:人血浆中硫酸双肼屈嗪(40 ng· mL-)的扩展不确定度为2.342 18 ng· mL-1(P=95.45％,k=2).结论:HPLC-MS/MS法测定人血浆中双肼屈嗪浓度的不确定度主要由标准曲线拟合和仪器引起.
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药物临床试验机构专家委员会运行模式探讨
探讨药物临床试验机构专家委员会的建立及运行模式.首先回顾药物临床试验机构的产生源流及作用,阐述药物临床试验机构对于临床试验管理的重大意义;其次,介绍中国中医科学院西苑医院药物临床试验机构专家委员会的建立,运行模式及实践,探讨专家委员会对于完善药物临床试验机构,尤其是试验启动前的意义;后,从实践中可以看出,不断完善的专家委员会有利于优化临床研究方案的优化,有利于药物临床试验的建设,从而保障临床研究方案设计符合科学、伦理要求.希望将来能建立地区级乃至国家级的临床试验专家委员会.
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我国药品质量规制失灵原因分析
分析我国药品质量规制失灵的原因并提出政策建议.运用规制理论的分析方法,并构建药监部门、企业之间的行为博弈模型.对生产过程监管的轻视、企业违法成本低、药监部门规制成本高、药监失责责任追究体系不健全是我国药品质量规制失灵的主要原因.药监部门应当加强药品生产过程监管、加大对违法处罚力度,降低质量规制成本,健全渎职失责的责任追究.
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我国2010年修订GMP与国外典型GMP实施内容的比较研究
对我国2010年修订的《药品生产质量管理规范》(Good Manufacturing Practices of Drugs,GMP)与国外典型GMP在具体条款和实施过程中存在的差异进行深入剖析,为我国制药企业的国际化发展提供参考.结合世界卫生组织(World Health Organization,WHO)、国际药品认证合作组织(Pharmaceutical Inspection Convention and Pharmaceutical Inspection Co-operation Scheme,PIC/S)的GMP规范,将欧盟、美国、日本GMP标准与我国2010年GMP重点修订内容进行对比.通过对比发现,我国GMP中质量受权人制度有待完善,无菌药品生产要求细微方面稍低于欧盟GMP标准,实验室检验还需重视超常检验结果(Out of Trend,OOT)的调查,参数放行理念亟待推广.
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治疗神经源性体位性低血压新药屈昔多巴
神经源性体位性低血压是一种慢性疾病,由内在性神经性疾病导致,其症状包括头晕、胸闷、视力模糊、乏力、注意力不集中以及站立时昏厥发作等,严重影响患者的日常活动能力.屈昔多巴是一种合成的氨基酸类似物,2014年2月18日,美国FDA批准其成为首个治疗神经源性体位性低血压的新药.本文对其药理作用、药动学、临床评价、用法用量、药物相互作用和安全性进行综述.
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亚洲药物经济学评价指南研究及对中国的启示
本文旨在为中国药物经济学评价指南的完善提供科学依据,以更好地指导评价研究.选取韩国、日本、中国台湾地区、马来西亚及泰国的药物经济学评价指南,探讨各国(或地区)指南的主要内容及特点.亚洲指南近年来发展迅速,韩国、日本等已对指南进行了适应本国实际应用的调整,中国应紧跟亚洲发展领先的国家,合理借鉴其宝贵经验与建议,强化指南内容,加大宣传力度,避免评价及决策过程中的经验主义,通过各方努力与探索,逐步完善我国药物经济学评价指南及其应用.
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新型CDK4/6抑制剂palbociclib
palbocicib是一种口服的CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制CDK4/6,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖.2015年2月本品由美国FDA经加速批准途径获准上市,与来曲唑联用适用于绝经后ER阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者转移性疾病的初始内分泌治疗.该药是一种全新作用机制的抗乳腺癌药,入世后临床使用效果良好,主要不良反应为中性粒细胞减少.本文对其作用机制、药效学、药动学、临床试验、用法与用量、药物相互作用、安全性以及特殊人群用药等方面做一综述.
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我国仿制药生产企业WHO药品预认证成熟度评估工具的建立及实证研究
目的:对我国仿制药生产企业达到WHO药品预认证(prequalification,PQ)标准的能力进行综合评测,识别影响因素,推动企业达到WHO PQ标准,提升仿制药质量.方法:采用德尔菲法,构建仿制药品生产企业WHO PQ成熟度评价指标体系;采用层次分析法,确定各项指标权重;采用线性加权综合法,整合指标打分与指标权重,建立WHO PQ成熟度定量评估工具;选择接受WHO技术支持的国内4家药品生产企业作为样本,测评静态和动态成熟度.结果:4家样本企业的WHO PQ成熟度指数测评,一方面展示了成熟度水平及变化,另一方面识别了仿制药生产企业达到WHO PQ标准的共性技术影响因素(如风险管理、方法验证、药品质量文档和生物等效试验等)和共性非技术影响因素(如企业内部决策效率、部门之间沟通机制、市场盈利分析、外部政策等).结论:仿制药WHO PQ成熟度测评识别了企业达到WHO PQ标准的影响因素,为我国仿制药生产企业和其他相关方提供有针对性指导,为合力提升仿制药质量奠定基础.
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肾移植合并心肌梗死患者应用对比剂的安全性分析
目的:评价肾移植合并心肌梗死患者应用对比剂的安全性.方法:收集2012年1月至2014年12月入住本院心血管内科的肾移植合并心肌梗死患者,根据患者的临床特征和介入治疗情况对其进行分层、水化、限量评估和对比剂致急性肾损伤危险评分,并将对比剂应用前后的肾功能指标变化情况进行比较.结果:共有6例患者符合入组标准,术前分层低危4例,高危2例,围手术期水化和对比剂使用均符合规范,应用对比剂前后肾功能指标变化均无统计学差异.结论:肾移植合并心肌梗死患者在遵循分层、水化、限量原则的前提下应用对比剂是安全的.
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医疗机构青光眼治疗药物使用结构分析
目的:分析医疗机构青光眼治疗药物的使用数据,探讨医疗机构青光眼治疗药物使用结构的发展趋势.方法:通过对全国690家医疗机构药品购销数据的处理,分析医疗机构青光眼治疗药物的使用现状及使用结构;选取赫芬达尔-赫希曼指数(HHI)与集中曲线这两个指标,对医疗机构青光眼治疗药物的市场集中度进行分析.结果:医疗机构青光眼治疗药物使用金额及使用量整体呈现上升趋势,其中前列腺素类药物使用金额(占比)及使用量(占比)均呈现明显的上升趋势,而非前列腺素类药物使用金额及使用量略有所上升,使用金额占比及使用量占比均呈现下降趋势;医疗机构青光眼治疗药物的产品集中度较高,并逐年上升;医疗机构青光眼治疗药物的产品集中度较高.结论:医疗机构青光眼治疗药物的使用趋于集中,前列腺素类药物在青光眼治疗药物中扮演日益重要的角色.
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复方黄柏液治疗104例软组织化脓性感染患者临床疗效观察
目的:探讨复方黄柏液临床治疗软组织化脓性感染的有效性和安全性.方法:开展复方黄柏液治疗软组织化脓性感染的随机、单盲、阳性药对照临床试验.结果:复方黄柏液治疗软组织化脓性感染溃疡的愈合率为85.51％,疗效优于对照药京万红软膏组(60.00％),差异有统计学意义(P＜0.05);治疗后,治疗组与对照组溃疡面积有统计学显著差异(P＜0.05);治疗组的单项症状疗效(包括主症疮口面积、疮口深度、肉芽情况、脓液情况、疮周红肿、次症口渴、疮周灼热)优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);治疗组与对照组的次症疼痛、大便于、小便黄情况无统计学显著差异.结论:复方黄柏液治疗软组织化脓性感染疗效确切,临床使用安全.因此,在软组织化脓性感染的临床治疗中,复方黄柏液具有较好的临床应用前景.
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复方黄柏液对大鼠感染性创面TNF-α和IL-6表达的影响
目的:观察复方黄柏液对大鼠感染性创面模型创面组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的调控作用,探讨复方黄柏液促感染性创面愈合的部分机制.方法:选取96只Wistar大鼠,先随机选取24只作为正常组,其余大鼠被制备为全层皮肤缺损模型,创面接种细菌形成感染性创面.将存活的66只创面接种细菌的大鼠随机分为感染创面组(模型组,n =22)、复方黄柏液组(中药组,n=22)和盖扶组(西药组,n =22);观察各组别创面愈合情况,并检测TNF-α和IL-6的表达水平.结果:造模后3d,模型组、中药组、西药组大鼠的TNF-α和IL-6表达均明显高于正常组(P＜0.01),模型组、中药组和西药组间比较差异无统计学意义;造模后7d,模型组、中药组和西药组大鼠TNF-α和IL-6表达仍均显著高于正常组(P＜0.01),模型组与中药组、西药组比较均有显著差异(分别为P ＜0.01和P＜0.05);造模后15d,模型组大鼠TNF-α和IL-6表达显著高于其余各组(均为P＜0.01),中药组和西药组均高于正常组(均为P＜0.05),中药组与西药组间比较无统计学差异.结论:感染性创面愈合迟缓与TNF-α和IL-6过度表达有关,复方黄柏液促进感染性创面的愈合的作用机制之一可能是通过调节TNF-α和IL-6的水平,从而改善创面病理性炎症状态.
