普罗布考对冠状动脉球囊损伤后管壁原癌基因c-myc 表达的影响

目的:通过建立猪冠状动脉球囊损伤模型 ,观察普罗布考对血管内膜增生及管壁原癌基因c-myc表达的影响.方法:选用雌性New Yorkshire良种猪19头,随机分为2组,对照组1 1头,普罗布考组8头,均行冠状动脉球囊扩张术,术后喂饲6周,重复冠状动脉造影后处死动物.普罗布考组于术前4周给予普罗布考1g,bid ,至实验结束.常规病理制片,观察形态学变化,采用RT-PCR的方法检测c-myc mRNA的表达强度.结果:对照组损伤动脉内膜可见大量平滑肌细胞增生,呈偏心性增厚 ,普罗布考组内膜增厚程度明显减低.对照组c-myc mRNA相对表达强度为(2.73±0.51) ,明显高于正常动脉[(0.82±0.09),P<0.05],普罗布考组c-myc mRNA相对表达强度为(1.44±0.25),较对照组减弱(P<0.05),但仍高于正常动脉(P<0.05).结论:普罗布考具有抑制冠状动脉球囊损伤后c-myc表达和内膜增生的作用.

新型他汀类药物——ZD4522对ApoE基因敲除小鼠血管内皮粘附功能的影响

目的:观察他汀类新药ZD4522对ApoE基因敲除小鼠主动脉内皮粘附单核细胞的抑制效应.方法:40只高胆固醇血症动物模型-ApoE基因敲除小鼠随机均分为A,B,C,D,E 5 组,各组ZD4522的皮下注射剂量分别为0,1,5,20和20mg·kg-1,qd,E组给药6周,其余4组均给药2周.2或6周后测定小鼠血浆胆固醇水平和主动脉内皮对单核细胞的粘附率.结果:5组ApoE基因敲除小鼠血浆胆固醇水平均比正常小鼠显著升高(P<0.01),与A组比较,E组血浆胆固醇水平明显降低(P<0.01).5组ApoE基因敲除小鼠的主动脉内皮单核细胞粘附率均高于正常组,与A组比较,C,D,E组的单核细胞粘附率均显著降低(P<0.05,P<0.01,P<0.01).结论:他汀类新药ZD4522对ApoE基因敲除小鼠血管内皮粘附单核细胞有明显的抑制作用,该抑制效应是独立于其降脂作用的.

抗血小板新药——氯吡格雷

抗血小板治疗可有效减少血栓形成性疾病患者血管性事件的发生.氯吡格雷是一种新颖的抗血小板药物,通过阻断二磷酸腺苷(ADP)受体而抑制血小板活性.本文综述了氯吡格雷的作用机制、药效学和药代动力学特性及其临床应用和安全性.

淋巴靶向给药系统研究与应用

本文对淋巴靶向给药系统的设计机制、给药途径、制剂类型及载体材料、制剂的应用及展望进行了论述.通过制备纳米粒、乳剂、脂质体等新型给药系统可以达到淋巴靶向给药的目的.将药物制成淋巴靶向给药系统是预防、诊断、治疗淋巴癌、淋巴转移癌及其他淋巴疾病的有力工具,具有广阔的研究和应用前景.

国内鲜药研究的状况与展望

本文对近10年来国内鲜药的临床应用、传统保鲜方法、现代保鲜技术、鲜干药品化学成分与药效作用区别、鲜药制剂的开发应用等方面的进展加以综述，并探讨了本领域在新世纪中的发展趋势。

多西他赛的临床应用进展

多西他赛是新型紫杉类抗肿瘤药物,用于乳腺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌软组织肉瘤、头颈癌、胃癌、卵巢癌和前列腺癌等，单独用药和联合用药均有显示著疗效。本文对其近几年来在国内外临床应用进展有地行综述。

蛋白多肽类药物的药代动力学研究进展

综述了蛋白多肽类药物药代动力学机制研究的某些进展.蛋白多肽类药物的稳定性和渗透性及给药途径的不同是影响药物吸收的主要因素;其分布则取决于药物的理化性质、自身受体的分布、蛋白结合率及组织器官的特性;体内广泛存在的蛋白多肽酶在蛋白多肽类药物的降解中起主导作用;而受体介导清除可能是该类药物从体内清除的主要机制.

大豆中植物性雌激素的构效关系及药理作用

植物性雌激素是一类广泛存在于植物中的即具有雌激素样又具有抗雌激素样生物活性的化合物。本文根据近年来开展的流行病学调查、动物实验及临床试验结果，综述了食物源性大豆中的植物性雌激素的构效关系和降低心篾这疾病、激素依赖性肿瘤、骨质疏松及痴呆症发病率的有益作用及其可能机制，并预测了其应用前景，为开发相应药物提供依据和思路。

甲磺酸培高利特与复方左旋多巴治疗帕金森病的疗效与安全性

目的:观察甲磺酸培高利特(硫丙麦角林)并用复方左旋多巴治疗帕金森病(PD)的疗效与不良反应.方法:对我院PD专病门诊中应用本药长期治疗观察的31例(2例单用甲磺酸培高利特,剂量分别为1 800和3 000μg·d-1)进行回顾性分析. 结果:31例患者中,26例有效,有效率为84%,维持剂量150～500μg·d-1 .32%有轻微不良反应,便秘常见.结论:甲磺酸培高利特治疗PD的有效率为84%,本品耐受性较好,与苯海索、金刚烷胺、左旋多巴合用能增加疗效.

国产盐酸塞利洛尔治疗高血压病的临床观察

目的:观察2种国产盐酸塞利洛尔片对原发性高血压病的疗效及安全性。方法:按多中心、随机、双盲、阳性药物对照试验设计，选择原发性高血压患者219例，其中试验组（服用浙江海正药业股份有限公司研制的盐酸塞利洛尔片）109例，对照组（服用西南合成制药股份有限公司生产的盐酸塞利洛尔片）110例。药物剂量为100～300mg，qd,疗程为6周，其中试验组有24例患者完成动态血压监测(ABPM)。结果:试验组总有效率为80.7%,服药6周后平均收缩压（SBP）及舒张压（DBP）分别下降1.86及1.44kPa。24hABPM显示：试验组用药后总血压负荷明显减少，各时点血压均明显下降，谷/峰比值大于50%。对照组总有效率为80.0%,服药6周后SBP及DBP分别下降2.02及1.49kPa。2组总有效率无显著差别，不良反应均较少。结论:2种国产盐酸塞利洛尔片均为安全有效的抗高血压药物。

24h动态血压监测观察多沙唑嗪控释片长期降压疗效

目的：观察肾上腺素α1受体阻断剂多沙唑嗪控释片治疗轻、中度原发性高血压的长期降压疗效和安全性。方法：轻、中度原发性高血压患者服用多沙唑嗪控释片4mg，qd，选择第8周坐位血压有效的29例患者监测24h动态血压（ABPM），继续服多沙唑嗪控释片6个月（方法同上）。6个月后复测24h ABPM。结果：多沙唑嗪控释片治疗6个月后，17例患者24hABPM复查有效，其谷-峰(T/P)比：收缩压为0.69，舒张压为0.59。5例出现轻度不良反应。结论：轻、中度原发性高血压患者长期服用多沙唑嗪控释片是有效而安全的。

普爱宁

[通用名称] doxepin hydrochloride,盐酸多塞平[化学名称] N,N-二甲基-3-二苯并[b,e]-恶庚英-11(6H)亚基 -1-丙胺盐酸盐

喜典

[通用名称]topotecan hydrochloride，盐酸拓扑替康

立普妥

[通用名称] atorvastatin calcium ,阿托伐他汀钙[化学名称] [R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)-羰基]-1H-吡咯-1-庚酸: 钙盐(2∶1)三水化物

静滴头孢噻肟钠过敏致急性左心衰1例

者，男，70岁，因咳嗽、咳痰入院治疗。既往有糖尿病及慢性冠状动脉供血不足病史，心能1级，无青霉素类药物及头孢菌素类药物过敏史。查体：体温36.3℃，脉搏80次·min-1，呼吸20次·min-1，血压17/10kPa，双肺听诊无口　罗音，心率80次·min-1，律齐，白细胞18.9×109·L-1，中性90%，胸片结果未见异常，诊断急性气管炎。给予头孢噻肟钠（商品名：普泰，苏州中化药品工业有限公司，批号：0006012）2g，加入0.9%氯化钠液250mL静脉滴注（30～35滴·min-1），约10min后患者腹痛、胸闷、气促、烦躁不安、大汗淋漓、不能平卧。测血压为18.4/10.7kPa，心率130次·min-1，双肺满布干、湿口　罗音,腹软，压痛（-），微量血糖8.2mmol·L-1，立即停用头孢噻肟钠，给予异丙嗪25mg肌注、氨茶碱0.25g静注、吸氧，0.5h后除腹痛缓解外，其他症状无缓解，遂考虑有急性左心衰存在，加用去乙酰毛花苷丙0.2mg静注、呋塞米20mg静注，5min后上述症状开始缓解，随后双肺干湿口　罗音消失，0.5h后听诊心率90次·min-1，测血压17.3/10kPa，上述症状完全消失。3个月后因严重低血糖住院治疗。其间受凉咳嗽、咳痰，查体：白细胞16×109·L-1，中性88%，双肺无口　罗音，胸片示双肺未见异常。经青霉素钠、氨苄青霉素静滴治疗无效后改用头孢噻肟钠（苏州中化药品工业有限公司，批号：0009017）2g，加入5%葡萄糖液250mL静滴，约10min后患者腹部绞痛、全身大汗淋漓、胸闷、气促、烦躁不安、端坐呼吸、不能平卧。查体：血压17.3/10.7kPa，双肺满布干湿口　罗音，心率135次·min-1，腹软，腹部压痛（-），微量血糖6.4mmol·L-1，心电图示：窦性心动过速，V5-6ST下降<0.05mV。当即停用头孢噻肟钠，给予山莨菪碱10mg肌注、氨茶碱0.25mg静注和吸氧等处理，2h后患者除腹痛缓解外，上述其他症状无缓解。认为系头孢噻肟钠过敏所致的急性左心衰，给予去乙酰毛花苷丙0.2mg静注、呋塞米20mg静注，胸闷和气促等症状迅速缓解，0.5h后上述症状消失，测血压16/9.3kPa，心率88次·min-1。改用头孢呋辛静滴治疗，无不良反应出现。

盐酸林可霉素致剥脱性皮炎型药疹1例

患儿,男,7岁.因鼻塞、咳嗽、发热等上呼吸道感染症状入院.予以静脉滴注盐酸林可霉素0.6g(江西国药有限责任公司,批号:0101001),10h后患儿皮肤瘙痒伴灼热感,并出现米粒大小的散漫性红色小丘疹伴大小不等的风团,以胸腹及四肢更甚,其后皮损不断扩增,全身潮红浮肿.既往无药物及食物过敏史.查体:体温38.5℃,心率112次·min-1,呼吸26次·min-1,血压14.7/9.3kPa,急性病容,精神欠佳,表情痛苦,呼吸稍急促, 全身潮红浮肿,全身皮肤密集大小不等的散漫性红色小丘疹伴大小不等的风团,但以胸腹部、背部、四肢屈侧更甚,压之退色,境界清楚.立即吸氧,给予地塞米松5mg,10%葡萄糖酸钙注射液10mL静滴,qd,阿司咪唑5mg,po,qd,补充维生素C,应用抗生素预防感染,并用支持疗法等对症处理,入院d3病情好转,红肿逐渐消退,全身出现广泛落屑,两手掌表皮层层剥脱,犹如败叶.诊断:剥脱性皮炎型药疹,住院治疗10d后患儿痊愈出院.

血竭海绵胶囊剂的研制

目的:研制血竭海绵胶囊.方法:用明胶等原料制备血竭海绵胶囊,并建立其质量控制标准.结果:制备工艺可行,质量控制可靠.结论:该剂型可以应用于临床.

红霉素β-CD包合物阴道栓剂的研制及临床应用

目的:研究红霉素β-CD阴道栓的制备及临床疗效.方法:采用紫外分光光度法对红霉素栓剂含量进行测定.结果:该栓剂质量标准能够控制本品质量,含量测定的回收率为102.27% ,RSD为1.2%.治疗妇女阴道支原体、衣原体感染的治愈率为86.5%.结论:红霉素β-CD阴道栓具较好的药代动力学特性及临床疗效.

浅谈新药研究开发的过程和基本策略

新药的研究开发过程就是从新化合物的发现到新药成功上市的过程,在这一过程中充分体现了基础学科、药学、医学和法律等多学科高度合作的关系.目前,在美国一个新药从研究到上市的平均费用超过3亿美元,研究周期为10年甚至更长,而且一个新化合物能成功通过这一过程到成为新药上市的几率仅为万分之一.从1993年起我国实行药品专利法和药品行政保护法以后,仿制新药的研制受到较大限制,而创新药物的研制却受到人力和资金的限制,所以我国新药研究人员正面临严峻考验.本文综述了美国新药研究开发的一般过程,并根据在新药研究中的体会提出了从事新药研究应采取的一些策略,为新药研究人员提供一定的参考作用.

异福片的药代动力学及相对生物利用度研究

目的：研究抗结核复方制剂异福片(异烟肼和利福平复方制剂)在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度，以进口同类产品卫肺宁(Rifinah）为对照。方法：10例健康志愿者随机交叉单剂量口服2种制剂各2片(含异烟肼300mg，利福平600mg)，采用RP-HPLC法测定异烟肼和利福平血药浓度，计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果：经3P97程序处理，异烟肼和利福平的体内过程符合一房室模型。试验药中异烟肼、利福平的Tmax分别为(1.50±0.71)和(2.50±0.53)h，Cmax分别为(6.64±2.13)和(9.03±2.12) μg·mL-1，t1/2分别为(3.11±1.10)和(4.58±1.21)h, AUC0～t分别为(24.07±10.11)和(66.60±18.82)μg·h·mL-1，相对生物利用度Fr分别为（95.9±23.0）%和(94.1±20.0)%。结论：2种制剂具有生物等效性。

盐酸艾司洛尔对神经外科术后患者血流动力学的影响

目的：探讨盐酸艾司洛尔应用于神经外科开颅术后患者室上性心动过速的有效性和安全性及其对血流动力学的影响。方法：20例神经外科开颅术后心率(HR)>120次·min-1的患者，静脉注射艾司洛尔1mg·kg-1，观察15～30min，如HR仍>120次·min-1，给予艾司洛尔负荷量0.5 mg·kg-1,并以0.1 mg·kg-1·min-1剂量维持。用美国Cardiodyn无创血流动力监测系统阻抗法连续观察用药期间血流动力学的变化。结果：用药后1min起效，2～3min达高峰，HR和外周血管阻力（SVR）明显下降，每搏量（SV）、心排血量（CO）、心脏指数（CI）明显增加，收缩压（SBP）下降，舒张压（DBP）变化不大。单次用药后10min,各项指标恢复到用药前水平。20例患者均于单次给药后20min获得持续用药，持续用药后5min各项指标保持平稳。结论：静脉注射盐酸艾司洛尔对神经外科开颅术后患者室上性心动过速的治疗安全、有效。单次用药作用时间短，应给予维持剂量。

2001年国家药品监督管理局批准的新药（七）

GLP对药品非临床安全性研究的质量保证田少雷

药品的非临床研究是指为评价药品安全性,在实验室条件下进行的各种毒性试验,包括单次给药的毒性试验、反复给药的毒性试验、生殖毒性试验、致突变试验、致癌试验、各种刺激性试验、依赖性试验及与评价药品安全性有关的其他毒性试验.新药非临床安全性评价对判断新药能否进入人体临床研究,预测临床研究的风险程度和为临床研究提供重要的安全性依据起着举足轻重的作用.只有严格遵循GLP才能保证得到高质量的、真实、完整和可靠的临床前新药安全性试验资料.1999年11月,国家药品监督管理局颁发了我国的<药品非临床研究质量管理规范>(GLP).2001年2月28日,全国人大第20次会议审议通过的<中华人民共和国药品管理法>第30条明确规定:药物的非临床安全性评价研究机构必须执行药品非临床研究质量管理规范.这就表明药品非临床研究实施GLP已成为我国的法定要求.GLP 作为一种质量管理规范,顾名思义就是要保证药品非临床研究的质量,即可靠性、准确性、完整性.这是GLP的宗旨也是GLP的目标.那么GLP是采取什么手段来实现这一目标呢?本文将就此进行探讨.

叶酸的合成

目的:以二亚胺作为中间体合成叶酸.方法:以1,1,3,3-四甲氧基丙醇和N-对氨基苯甲酰-L- 谷氨酸为原料生成二亚胺,二亚胺与三氨嘧啶硫酸盐反应生成叶酸.结果与结论 :合成了叶酸,总产率可达65.5%,本工艺简单易行.

地红霉素的合成

以红霉素A为原料,经红霉素腙路线合成红霉素胺, 与2-(2-甲氧基乙氧基)乙缩醛一步缩合得到地红霉素,总收率为38.2%.本研究对红霉素腙的合成方法及缩合反应的反应条件进行了改进.

网上免费检索中国药学专利的方法与途径

专利信息是一种重要的科技信息源,具有技术性和法律性,内容新颖、系统详尽、范围广泛、实用性强,是广大科研人员经常需要检索的重要参考资源.我国于1993年开始实行药品专利,药品专利信息已成为药学工作者经常查找的信息.近年,随着互联网的发展, 专利信息的发布、传播和利用有了极大的改变,检索需求日益迫切,如何充分地利用这一宝贵的信息资源,已成为广大科技工作者亟待掌握的技术.

脂肪肝的药物治疗

目的：正确选择治疗脂肪肝的药物及疗法。方法：综述国内外有关文献。结果：治疗脂肪肝首先要去除病因，调整饮食，药物仅起辅助治疗作用。结论：临床医生要根据脂肪肝的病因和病情合理选用药物治疗。