蝙蝠葛酚性碱对犬冠状动脉结扎形成心肌梗死的保护作用

目的:研究蝙蝠葛酚性碱(PAMD)对急性心肌梗死的保护作用.方法:用麻醉犬冠状动脉结扎造成心肌梗死模型,设立 PAMD 3.5和7mg*kg-1两剂量组,地奥心血康(DAXXK)40mg*kg-1阳性对照组,伪手术组及模型对照组.观察各组心电图ST段,血清LDK和CK,以及心肌梗死范围的变化.结果:PAMD 7.0mg*kg-1组 30min时,在对抗ST段上移及降低LDH活性上优于DAXXK 40mg*kg-1组(P＜0.01),降低CK活性的作用与DAXXK相当(P＞0.05);7.0mg*kg-1PAMD组降低梗死范围与DAXXK 40mg*kg-1组作用无显著差异(P＞0.05).结论:PAMD对结扎犬冠脉造成急性心肌梗死有保护作用.

荔枝核增强2型糖尿病-胰岛素抵抗大鼠胰岛素敏感性作用

目的:观察荔枝核水提取物(以下简称荔枝核)对2型糖尿病(T2DM) 大鼠胰岛素抵抗(IR)的影响,并初步探讨其作用机制.方法:采用给大鼠腹腔一次性注射小剂量链脲霉素(30mg*kg-1),并加饲高热量饮食(富含脂肪和蔗糖),制备T2DM伴IR大鼠模型,观察荔枝核对病鼠血糖、血脂、胰岛素和胰岛素敏感性指数的影响.结果:荔枝核能显著降低T2DM伴IR模型大鼠空腹血糖和口服葡萄糖耐量试验后2h血糖(P<0.05),同时改善了病鼠的糖耐量减退.荔枝核 3个剂量组还能明显降低病鼠的血清总胆固醇(TC)和三酰甘油(TG)(P<0.01),提高高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)含量和HDL-C/TC比值(P<0.01).降低病鼠高胰岛素血症,提高了胰岛素敏感性指数(P<0.01).实验中未发现明显的不良反应.结论:荔枝核对T2DM伴IR大鼠有降血糖及调血脂的作用,并改善其IR.

阿魏酸川芎嗪的抗血小板聚集作用

目的:研究阿魏酸川芎嗪的体内外抗血小板聚集作用.方法:体外实验设无水乙醇空白对照组、川芎嗪阳性对照组和阿魏酸川芎嗪组,体内实验设生理氯化钠溶液对照组、川芎嗪组阳性对照组和阿魏酸川芎嗪组,用MPG-3E型血液聚集仪测定ADP诱导血小板大凝集率.结果:体内外实验中,阿魏酸川芎嗪组的血小板大凝集率均较阴性对照组显著降低(P<0.01),对血小板聚集的抑制作用强于同浓度或同剂量的川芎嗪对照组,其IC50=0.054mol*L-1.结论:阿魏酸川芎嗪对ADP诱导的血小板体内外聚集均有显著的抑制作用.

糖尿病相关的主要酶靶及其治疗药

酶功能的紊乱在糖尿病的发生、发展过程中占有重要地位.综述了近年来与糖尿病关系较为密切的酶,包括α-葡萄糖苷酶、醛糖还原酶、一氧化氮合酶、血管紧张素转换酶、肉碱脂酰转移酶Ⅰ和Ⅱ、蛋白激酶C、二肽基肽酶Ⅳ、蛋白酪氨酸激酶、蛋白酪氨酸磷酸酶,并介绍了以这些酶为作用靶点的药物开发研制情况.

基质金属蛋白酶及其抑制剂的活性测定方法

基质金属蛋白酶在肿瘤细胞的侵袭和转移过程中起重要作用,并与一系列的病理过程紧密相关.在体外测定基质金属蛋白酶的活性水平,对恶性肿瘤的诊断和预防具有重要意义,同时为小分子基质金属蛋白酶抑制剂的活性筛选提供有益的依据.主要的活性测定方法有化学法、酶谱法、免疫分析法、荧光底物法、高通量筛选法.对这些测定方法的原理、操作及优缺点进行了介绍及比较.

糖尿病患者合并急性心肌梗死的治疗

糖尿病是冠心病的重要危险因素之一,糖尿病患者急性心肌梗死后的死亡率较非糖尿病患者大大增加.为改善预后、降低死亡率,应对该类患者进行积极正确的治疗.现从溶栓、介入、手术、胰岛素、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞剂等几个方面对糖尿病患者急性心肌梗死后的治疗进行综述.

新一代血管紧张素受体阻断剂奥美沙坦酯

奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体AT1的阻断剂,是一种前体药物,它通过阻止血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合,使血管平滑肌放松,从而使血压降低.临床上用于治疗各种类型的高血压,不良反应较少.综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床评价.

新型降血压药奈必洛尔研究进展

奈必洛尔是新型选择性β-受体阻滞剂,是一种兼有血管扩张作用的新型降压药物.主要介绍其药效学、药代动力学、疗效、耐受性和国内外对其合成工作的研究进展.

小檗碱的研究进展

综述了小檗碱在分子生物学、药理和临床研究方面的新进展,特别是近些年来生物化学和分子生物学的成果,对进一步认识小檗碱在体内的作用是有益的.

尼麦角林治疗急性脑梗死40例

目的:评价尼麦角林治疗急性脑梗死的疗效.方法:将80例急性脑梗死患者随机分为治疗组及对照组,治疗组先采用注射剂尼麦角林 8mg 加入生理氯化钠溶液250mL,静脉滴注,qd,10d为1疗程.以后改为口服尼麦角林片,每次10mg,tid.对照组按常规治疗.2组均观察1个月以上.结果:治疗组治疗后神经功能缺损评分减少值显著高于对照组(P<0.001),总有效率和治疗后日常生活活动量表评分亦显著高于对照组(P<0.05～0.001).结论:尼麦角林能减轻急性脑梗死患者神经功能缺损,提高患者独立生活能力,有明显的脑保护作用.

参附注射液治疗急性心肌梗死合并缓慢性心律失常44例

急性下壁、右室、正后壁心肌梗死早期常并发缓慢性心律失常[1],心率过慢使每分心输出量下降,可引起低血压、心功能恶化,提高心室率是治疗的关键.以往多用阿托品、多巴胺等治疗,虽有效,但不良反应大.本试验在常规治疗的基础上加用参附注射液,取得了满意疗效,现报告如下.

氯诺昔康治疗骨转移性癌痛的临床疗效

目的:评价氯诺昔康治疗中重度骨转移性癌痛的疗效和耐受性.方法:晚期肿瘤伴有中重度骨转移癌痛患者60例,随机分为氯诺昔康治疗组40例和单一吗啡对照组20例,疗程30d.对2组患者的临床资料进行统计和分析.结果:治疗组疼痛完全缓解13例,明显缓解10例,中度缓解8例,轻度缓解7例,无缓解2例;有效率77.5%,显效率57.5%.对照组疼痛完全缓解1例,明显缓解8例,中度缓解为4例,轻度缓解4例,无缓解3例;有效率60%,显效率45%.结论:氯诺昔康治疗中重度骨转移性癌痛有显著疗效,耐受性好;联合吗啡治疗骨转移性癌痛可减少吗啡用量,减轻吗啡的不良反应,提高晚期肿瘤患者的生活质量.

贝特类降脂药对2型糖尿病患者的降脂作用及脑血管病变的影响

目的:观察贝特类降脂药对2型糖尿病(DM)伴高三酰甘油血症患者的降脂作用及对脑血管病变的影响.方法:入选86例患者在降糖治疗的基础上随机分为试验组(n=46)和对照组(n=40),试验组加服非诺贝特100mg或吉非贝齐300mg,tid,4周后改为非诺贝特100mg或吉非贝齐300mg,qd,共用12周.对照组不用降脂药.12周后检测血脂指标的变化及应用经颅多谱勒(TCD)检测动脉的脉动指数(PI)、平均血流速度值(Vm)的变化.结果:治疗后试验组三酰甘油(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)较治疗前分别下降48.3%及28.7%,与对照组比较差异有显著性(P<0.05),而血清胆固醇(TC)的下降值及高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的上升值与对照组比较差异无显著性(P>0.05);试验组治疗后各检测动脉的PI值及大脑中动脉(MCA)、基底动脉(BA)及颈内动脉起始段(ICA)的Vm值均显著低于治疗前(P<0.05),也显著低于对照组(P<0.05).结论:贝特类降脂药对伴有高三酰甘油血症的2型DM患者在显著降低TG的同时,起到了改善脑血管弹性及狭窄病变的作用.

咪唑斯汀缓释片稳定性分析法--HPLC法

目的:建立咪唑斯汀缓释片的稳定性分析方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Phenomenex prodigy ODS3 (250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-pH 4.0缓冲液(7∶3);检测波长280nm;流速1.0mL*min-1;外标法峰面积定量.结果:咪唑斯汀保留时间约为8.6min,中间体、辅料、分解产物等对主药测定无干扰;咪唑斯汀浓度在3～24μg*mL-1范围内线性关系良好,回归方程为A=100038.05C+655.6,r=0.99999;低检出浓度为60ng*mL-1;日内、日间精密度(RSD)分别为0.39%(n=5)和0.56%(n=5),重现性试验RSD=0.56%(n=9);方法平均回收率为99.47%～101.97%(n=5);模拟制剂平均回收率为100.04%(n=9).结论:该法灵敏、准确、专属性强,可用于咪唑斯汀片的稳定性研究.

栀子药材西红花苷类HPLC指纹图谱的研究

目的:采用高效液相色谱法建立栀子药材的指纹图谱.方法:以Alltech C18(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,采用水和甲醇溶液梯度洗脱,流速1.0mL*min-1,检测波长440nm.结果:精密度和重复性试验中对峰面积大于20%的共有峰,其相对峰面积的RSD均小于5%,符合<中药注射剂指纹图谱研究的技术要求(暂行)>中有关规定.结论:本方法可作为控制栀子药材内在质量的标准.

含P6A寡肽血液的HPLC分离分析

目的:建立可用于寡肽血液浓度测定并可与ESI-MS对接的HPLC方法.方法:以ARPAK溶栓寡肽为模型化合物,考察其对色谱系统的稳定性,选择适宜的洗脱系统,消除寡肽与血浆蛋白的相互作用,确定柱温与寡肽峰面积及保留时间的关系,寻找血液中寡肽降解酶抑制剂,比较不同的填料对从血液中提取寡肽的影响,优化寡肽柱前衍生化的温度、时间、pH环境和试剂.结果:含ARPAK的小鼠血浆在50℃、pH 8.5的条件下与丹酰氯反应70min,衍生化程度可达峰值.含ARPAK的血浆溶液丹酰氯衍生化后用HClO4处理,可以有效地使被测的丹酰氯衍生化的ARPAK从蛋白中游离.pH 9.4的磷酸盐缓冲溶液可以有效地阻滞ARPAK在任意时刻的降解.采用自装的XAD-2柱,可以定量从鼠血浆中回收ARPAK.ARPAK在A相为pH 2.1磷酸盐缓冲液,B相为乙腈的流动相中显示佳的分离度.室温进样,20%A:80%B至45%A:55%B,10min;45%A:55%B至70%A:30%B,1min,丹酰氯衍生化ARPAK的保留时间为11.77min,检测限为10ng.结论:上述HPLC条件以及样品前处理方法可用于寡肽血样HPLC/ESI-MS研究.

阿立哌唑

[化学名称] [4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2-(1H)-喹喏啉酮[药理作用] 本品为非典型抗精神病药,对多巴胺D2,D3,5-HT1A受体和5-HT2A受体的亲和性均很强(Ki值分别为0.34,0.8,1.7和3.4nmol);对多巴胺D4,5-HT1C和5-HT7以及α1-肾上腺受体和组胺H1受体的亲和性中等(Ki值分别为44,15,39,57和61nmol);对胆碱能受体无明显亲和力(IC50>1 000nmol*L-1).

炔维

[通用名称] tazarotene,他扎罗汀[化学名称] 6-[(3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯

葡立胶囊

[通用名称] glucosamine hydrochloride capsules,盐酸氨基葡萄糖胶囊[化学名称] 2-氨基-2-脱氧-D(+)-吡喃葡萄糖盐酸盐

奥沙利铂的安全性评价

奥沙利铂作为第三代铂类抗癌药物,具有特异的细胞毒性.其与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合应用作为一线治疗转移性结肠癌.其抗癌作用明确,具有较顺铂和卡铂疗效好、毒性低等特点,在抗肿瘤治疗上应用比较广泛.奥沙利铂主要不良反应为感觉神经毒性和胃肠道反应等.本文就奥沙利铂临床使用的安全性问题与顺铂、卡铂、伊立替康进行对比评价.

头孢曲松致心跳及呼吸骤停1例

患者,男性,67岁,住院号0201947,以反复咳嗽、咳痰40年,气喘10年,加重3d伴发热于2002年4月5日收住内科.既往有高血压、肝囊肿、肾囊肿病史.有可疑的药物过敏史(具体药名不详).入院查体:体温38.6℃,脉博120次*min-1,呼吸36次*min-1,血压25.99/15.33kPa,神志清,热病容,半卧位,嘴唇紫绀,颈静脉怒张,肝颈返流征(+),胸廓呈桶状,肋间隙增宽,呼吸运动双侧减弱,肺界下移,叩左中、下肺稍浊,双肺可闻及喘鸣音和散在湿性罗音,心界向左下扩大,心间低钝,心律齐,无杂音,肝肋下3cm,质软,边缘钝,轻触痛,四肢末端紫绀,双下肢轻度可凹性浮肿,余(-).

别嘌呤醇致药物性肝损害2例

病例1:患者于××,女性,63岁,因精神萎靡不振2个月,反复呻吟2周,心电图提示:陈旧前间壁心肌梗死,前侧壁冠脉供血不足,于2002年3月29日入院.既往有高血压病史10年,老年性痴呆病史2年.

盐酸尼卡地平贴剂的大鼠离体皮肤渗透研究

目的:研制盐酸尼卡地平贴剂,考察其释药影响因素.方法:采用正交试验法,对盐酸尼卡地平贴剂进行大鼠离体皮肤体外渗透实验,考察其优处方.结果:盐酸尼卡地平贴剂中药物的渗透可用Higuchi方程来表达.佳处方中盐酸尼卡地的浓度为15mg*g-1,氮酮的浓度40mg*g-1,丁酮的浓度为75mg*g-1.结论:氮酮和丁酮可以提高盐酸尼卡地平的皮肤渗透性.

缓释制剂的体内外相关性试验及检验

目的:探讨缓释制剂体内外相关试验方法.方法:以植入用缓释依托泊苷为例,根据体内及体外预试验数据,求算对应时间点关联系数K,按中华人民共和国药典要求作对应时间点的点对点相关试验及检验.结果:成功进行植入用缓释依托泊苷的体内外相关试验并实现相关.结论:此法为长效缓释制剂提供了一种体内外相关试验的参考方法.

盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度考察

目的:研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度.方法:考察渗透泵在不同介质中的释放情况.结果:渗透泵的释药不随释药环境的改变而改变.结论:盐酸氨溴索渗透泵控释片释药稳定,零级释药明显,具备优良控释制剂的特征.

新药药学研究与评价中需注意的几个问题(一)

新药的研究主要涉及3大专业：药学、药理毒理及临床.这3个专业在药品的研究与评价中既各成体系、又相互关连.其中药学专业主要是研究药品的生产及质控，是药品安全有效的保证;药理毒理研究是通过一系列的生物学试验，初步评价药品的安全有效性,从而为临床研究提供参考;而临床研究则通过严格控制的人体试验,比较明确地评价药品的安全有效性.

金边瑞香鲜花中瑞香素的超临界萃取及条件的优化

目的:研究超临界CO2流体萃取(SFE)法萃取金边瑞香鲜花中有效成份之一瑞香素的佳条件.方法:采用均匀设计方法.以萃取压力、萃取温度、解析压力、解析温度4个因素为考察条件,每个因素设7个水平进行实验.结果:在SFE中佳萃取条件为:萃取压力20MPa,萃取温度39℃,解析压力8MPa,解析温度36℃.结论:本法是一种简便、高选择性、高效率地萃取金边瑞香鲜花有效成份的方法.

替米沙坦的合成

目的:合成替米沙坦.方法:以2-丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑为原料,经环合、缩合、水解3步反应合成替米沙坦.结果:合成了替米沙坦,总收率45.6%.结论:本方法提高了反应收率,简化了操作,降低了成本.

地洛他定和杂质N-甲酰基地洛他定的合成

目的:合成地洛他定和N-甲酰基地洛他定原料.方法:以氯雷他定为原料,经KOH水解反应,用乙酸乙酯重结晶制得地洛他定.用地洛他定和甲酸反应,合成杂质N-甲酰基地洛他定.结果:以氯雷他定合成地洛他定收率为79%,N-甲酰基地洛他定收率为68.8%.结论:本法可以方便的得到地洛他定和N-甲酰基地洛他定.

医药行业在知识产权保护方面的薄弱环节

"入世"后,医药市场竞争将愈来愈激烈.我国加入世贸组织后,既不能侵犯别人的知识产权随意仿制,又必须履行关税与非关税减让的承诺.按照我国的承诺,关税在3～5年内逐步从12%降至5.5%～6.5%,这预示进口药物的成本将降低,其市场竞争力必然加强.两面夹击,我国医药企业无疑将面临生存的困难.

我国从事SARS病毒研究生物安全三级实验室现状分析

严重急性呼吸综合征(Severe acute respiratory syndrome,SARS)是一种具有强传染性的病毒性疾病,目前缺乏特异性的治疗和诊断手段,尚不了解其流行病学规律,根本的解决措施,是研究能够进行早期诊断试剂和预防性疫苗及治疗药物,而这些工作都必须在隔离和防护条件非常严格的生物安全实验室中进行.

美国优秀医药网站及资源

美国优秀医药网站有资深专家严格审核把关,具有质量优、规范、信息源丰富的特点.从美国优秀医药网站,可以获得很多医药护技专业信息和知识,介绍如下.

国外上市新药