中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC法测定西格列羧的含量及有关物质
目的:建立抗2型糖尿病新药西格列羧的含量及有关物质的HPLC测定方法.方法:采用C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-四氢呋喃-醋酸(35:35:30:0.5),检测波长为236 nm,流速为1.0 mL·min-1.结果:西格列羧在1.0～200μg·mL-1的浓度范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系(r=1.0),回收率RsD小于0.2%,低检测限为0.48 ng.结论:本方法专属、灵敏、可靠,可用于测定西格列羧的含量和有关物质.
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大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺研究
目的:研制大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒并对处方与制备工艺进行优化筛选.方法:以生物降解型聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,采用乳化聚合法制备大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒;以载药量、包封率、形态和粒径分布为评价指标,通过单因素试验考查、均匀设计法优化制备工艺.结果:按优化处方与制备工艺条件,制得纳米粒球形圆整、分散良好,算术平均粒径为113.4 nm,粒径分布范围为11.7～146.8 nm,载药量为18.57%,包封率为92.87%.结论:经优化筛选出的工艺是大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的佳制备工艺.
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阿魏酸及其类似物的合成及其清除自由基活性研究
目的:合成阿魏酸及其类似物并研究其清除1,1-二苯基苦基苯肼自由基(DPPH·)的能力.方法:不同对羟基苯甲醛衍生物和丙二酸进行Knoevenagel缩合反应,得到阿魏酸及其类似物;用体外清除DPPH·测定法检测其清除自由基的能力.结果:合成了9个化合物,其中7个为新报道化合物;在体外清除DPPH·测定中,这些化合物对DPPH·的清除率有较大差异.结论:阿魏酸及其类似物苯环上3,5位取代基可以明显地影响此类化合物清除DPPH·的能力.甲氧基和乙氧基可明显提高活性,溴次之,硝基则降低活性.
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骨疏康对1型糖尿病骨质疏松大鼠体外培养的破骨细胞影响
目的:观察骨疏康对1型糖尿病骨质疏松大鼠体外培养破骨细胞的影响.方法:雌性Wistar大鼠60只,2.5～3月龄,按照体重随机分为正常组(n=24)和1型糖尿病组(n=36)两大组,正常组又分为正常对照组(n=8)、正常假手术组(n=8)和正常双侧卵巢切除组(n=8);1型糖尿病组又分为糖尿病对照组(n=12)、糖尿病假手术组(n=12)和糖尿病双侧卵巢切除组(n=12).单剂量腹腔注射链脲菌素(柠檬酸钠缓冲液制成2%溶液)60 mg·kg-1制备1型糖尿病大鼠模型;无菌条件下切除大鼠双侧卵巢制备骨质疏松模型.在造模后第0,2,4,8周末时用sRANKL和巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)诱导大鼠骨髓进行体外破骨细胞培养,并观察骨疏康(20μg·mL-1)的影响.结果:糖尿病对照组破骨细胞明显高于对照组(P＜0.01),糖尿病双侧卵巢切除组破骨细胞明显高于对照组(P＜0.01),糖尿病骨质疏松组破骨细胞明显高于糖尿病对照组和正常双侧卵巢切除组(P＜0.01).经20μg·mL-1骨疏康干预后,各组破骨细胞数均明显减少(P＜0.01).结论:骨疏康明显抑制1型糖尿病骨质疏松大鼠体外培养的破骨细胞生成.
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吡格列酮对高脂诱导胰岛素抵抗大鼠脂肪组织脂联素及其受体表达的影响
目的:探讨吡格列酮对高脂诱导胰岛素抵抗大鼠脂肪组织脂联素及其受体表达的影响.方法:使用高脂饲料喂养Wistar大鼠诱导胰岛素抵抗模型,观察吡格列酮预防给药对大鼠脂肪组织抵抗素、脂联素及脂联素受体R1表达的影响.HepG2肝细胞加入不同浓度的软脂酸(100,200,400μmol·L-1)和吡格列酮培养后,观察脂联素受体R1和R2表达的改变.结果:在体实验模型组脂肪组织抵抗素和脂联素表达的灰度均显著低于正常组(P＜O.01),脂联素受体表达与正常组无显著性差异.与模型组比较,吡格列酮组脂联素表达的灰度显著升高(P＜O.05),抵抗素和R1表达的灰度比无明显变化(P＞0.05).离体实验软脂酸及吡格列酮对HepG2细胞R1的表达无明显改变;200和400μmol·L-1软脂酸可明显抑制HepG2细胞R2的表达,吡格列酮可以逆转该改变.结论:吡格列酮通过上调脂联素及脂联素受体R2的表达改善高脂诱导胰岛素敏感性的降低.
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醛糖还原酶抑制剂非达司他的合成
目的:合成醛糖还原酶抑制剂非达司他.方法:以4-氟苯甲醚为起始原料,经傅克-酰基化取代、环合、酰氯化、拆分、水解、乙内酰脲化、醇酯化、氨解得目标化合物非达司他.结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构,总收率为14.5%.结论:在制备中间体2和7时,改进了工艺,提高了产率.
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壳聚糖对胰岛素透过Caco-2细胞单层的影响
目的:利用Caco-2细胞单层模型研究胰岛素的吸收机制.方法:利用Caco-2细胞单层模型研究壳聚糖浓度、胰岛素初始浓度、合用壳聚糖与羟丙-β-环糊精(HP-β-CD)、转运方向等条件对表观渗透系数的影响,测定了合用壳聚糖与HP-β-CD对跨上皮细胞电阻(TEER)的影响.结果:当壳聚糖浓度增加时,胰岛素的渗透量也随之增加,其中0%,0.5%及1.0%壳聚糖三者间的渗透系数有显著差异(P＜0.05),而1.0%及1.5%壳聚糖间的渗透系数没有差别(P＞0.05);当胰岛素初始浓度增加时,胰岛素在单位时间内的累积渗透量也随之增加;5%HP-β-CD与1%壳聚糖共用时与单用1%壳聚糖相比,其渗透系数有所提高(P＜0.05);顶端到底端方向上的渗透系数大于底端到顶端方向上的渗透系数(P＜0.05);当1.0%壳聚糖与5%HP-β-CD合用时与单用1.0%壳聚糖相比,其跨上皮细胞电阻进一步降低(P＜0.05).结论:胰岛素是以被动扩散的方式通过细胞旁路进行转运的,在吸收促进剂5%HP-β-CD和1%壳聚糖联合作用下,药物经细胞旁路的转运量增加.
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格列齐特片的制备及释药动力学
目的:参照中华人民共和国药典2000年版标准研制格列齐特片,并考察其释药动力学.方法:采用正交实验设计确定处方及佳制备工艺,用分光光度法测定格列齐特的含量,用体外溶出实验考察其释放效果.结果:制备的3批格列齐特片60和180 min的平均溶出量分别为(32.96±1.85)%,(84.09±3.08)%;(35.00±2.31)%,(87.73±2.02)%和(35.36±1.77)%,(86.10±2.30)%.释药动力学符合Higuchi方程(r＞0.99).结论:按优化结果选择的制备工艺重复性好,格列齐特片具有缓释的特征,体外溶出度符合要求.
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小麦α-淀粉酶抑制剂降血糖作用的实验研究
目的:研究从小麦中提取的α-淀粉酶抑制剂对糖尿病小鼠的影响.方法:四氧嘧啶性糖尿病小鼠灌胃给予α-淀粉酶抑制剂45 mg·kg-1,测定其淀粉耐量和糖耐量;四氧嘧啶性糖尿病小鼠灌胃给予α-淀粉酶抑制剂(5,15,45 mg·kg-1),连续21 d后,测定血糖值和小肠内二糖酶活性.血清葡萄糖测定采用葡萄糖氧化酶法.结果:α-淀粉酶抑制剂能够增加四氧嘧啶性糖尿病小鼠的淀粉耐量而对其葡萄糖耐量没有影响;糖尿病小鼠灌服α-淀粉酶抑制剂45和15 mg·kg-1后,血糖值均明显低于模型组.α-淀粉酶抑制剂能有效抑制小鼠小肠内各肠段的麦芽糖酶和蔗糖酶活性.结论:小麦α-淀粉酶抑制剂对糖尿病小鼠有降血糖作用,其机制可能与抑制小肠内各肠段的麦芽糖酶和蔗糖酶活性有关.
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聚(DL-乳酸-羟基乙酸)共聚物75/25中有机溶剂残留量的GC测定
目的:测定聚(DL-乳酸-羟基乙酸)共聚物75/25中乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇的含量.方法:采用毛细管气相色谱法,色谱系统为:AC20色谱柱;柱温40℃;载气为氮气;检测器为FID;外标法计算含量.结果:在色谱条件下,测得各有机溶剂线性良好(r＞0.99);平均回收率为99.3%～99.7%;RSD在0.15%～0.96%;低检测限0.245～2.520μg·mL-1,3批样品中3种有机溶剂残留量符合要求.结论:该方法灵敏、准确、可靠.
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吉西他滨皮疹68例临床分析
吉西他滨(gemcitabine,gemzar,GEM)是一种具有广谱抗实体瘤活性的新的脱氧胞苷类似物,1999年9月引进我国应用于临床,属抗代谢类抗肿瘤药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞使DNA断裂,而使细胞死亡.
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国产格列本脲和二甲双胍复方制剂在健康志愿者的药动学和相对生物利用度
目的:比较国产格列本脲和二甲双胍复方制剂在健康志愿者的药动学和相对生物利用度.方法:20例受试者随机交叉单剂量口服国产格列本脲和二甲双胍复方制剂(盐酸二甲双胍:格列本脲=500 mg:5 mg,简称试验制剂)与格列本脲片和盐酸二甲双胍片2个相同剂量单药(简称参比制剂),用液相色谱-质谱法和高效液相色谱法测定血清中格列本脲和二甲双胍的浓度.结果:试验与参比制剂中格列本脲的药动学参数分别为:AUC0-t为(1 184.8±369.4)和(1 110.5±437.2)μg·h·L-1,Cmax为(211.8±57.8)和(176.7±46.0)μg·L-1,Tmax为(3.38±0.94)和(3.43±1.03)h;2种制剂中二甲双胍药动学参数分别为:AUC0-t为(7 219.8±1 964.6)和(7 376.8±2 060.2)μg·h·L-1,Cmax为(924.7±206.2)和(1 011.9±331.7)μg·L-1,Tmax为(3.60±1.20)和(3.55±1.09)h.试验制剂中格列本脲和二甲双胍的相对生物利用度分别为(109.5±17.0)%和(105.2±33.4)%.结论:国产格列本脲和二甲双胍复方制剂与组成复方的2个相同剂量单药的药动学比较显示相同的相对生物利用度.
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头孢硫脒治疗血液病并发感染31例
目的:探讨头孢硫脒治疗血液病合并感染的疗效和安全性.方法:55例血液病并发感染患者随机分两组,治疗组31例,静脉滴注头孢硫脒4～6 g·d-1,bid,用药3～10 d.对照组24例,静脉滴注头孢呋辛4～6 g·d-1,bid,用药3～14 d.结果:治疗组有效率93.5%,细菌清除率81.3%;对照组有效率75.0%,细菌清除率50.0%(P均＜0.05).两组不良反应均少且轻微.结论:头孢硫脒治疗血液病合并各种感染疗效确切,尤其对金葡球菌及肠球菌感染有很好治疗作用.
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阿托伐他汀对心肌梗死患者心率变异性的影响
目的:观察阿托伐他汀对急性心肌梗死(AMI)患者和陈旧性心肌梗死(OMI)患者心率变异性(HRV)的影响.方法:AMI和OMI患者各48例均随机分为试验组和对照组,每组各24例,试验组在常规治疗基础上加用阿托伐他汀10～20 mg·d-1,qd,疗程4周.对照组仅采用常规治疗(酒石酸美托洛尔12.5～50 mg,bid,硝酸异山梨酯5～10 mg,tid).治疗前后用数字化24 h Holter记录测定心率变异性时域参数(SDNN)和频域参数(LF和HF).结果:AMI患者试验组治疗4周后,HRV各项指标均明显好转,SDNN,LF和HF均明显增加,LF/HF明显降低,与治疗前比较和组间比较差异均有显著性(P＜0.05).OMI患者试验组SDNN与治疗前比较及组间比较无明显变化(P＞0.05),LF和HF均明显增加,LF/HF明显降低,与治疗前比较和组间比较差异有显著性(P＜0.05).结论:阿托伐他汀具有降低心肌梗死患者交感神经活性,提高迷走神经张力的作用,使LF/HF趋于正常,提示该药具有稳定AMI患者自主神经功能的作用.
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盐酸奈法唑酮片治疗抑郁症的临床试验
目的:评价国产盐酸奈法唑酮片治疗抑郁症的有效性和安全性.方法:随机、双盲、双模拟、阳性药平行对照、剂量可调整研究.48例抑郁症患者随机分为奈法唑酮组24例与氟西汀组24例,分别口服盐酸奈法唑酮片200～500mg·d-1或氟西汀10～40 mg·d,疗程42 d.结果:治疗14 d起两组汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分较基线均显著减少(P＜0.01);奈法唑酮组与氟西汀组有效率分别为85.7%与83.3%,差异无显著性(P＞0.05).奈法唑酮常见的不良反应为恶心呕吐、头昏、头痛,发生率与氟西汀相当.结论:盐酸奈法唑酮治疗抑郁症安全、有效.
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毒性病理评价的质量保证
毒性病理学评价是一般毒性试验、啮齿类致癌性试验以及一般生殖毒性试验的重要组成部分,在GLP质量管理和质量保证(QA)检查方面有其特殊的要求.现从试验人员、设施资质的确认、实验室质量控制,质量评估措施,病理资料、报告和材料的核查等方面详细介绍了毒性病理学评价QA的程序、要求和重点考虑的问题.
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口服修饰释放制剂工艺的研究进展
通过制剂工艺技术比较,综述口服修饰释放系统的发展途径、剂型构成和基本成分.亲水骨架片是目前常用的修饰释放系统.制剂工艺的发展要根据需要制定原则,考虑药物的性质结合剂型、生产的因素选择合理的释放系统.
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口腔崩解片的研究进展
综述了近年来国内外口腔崩解片申报和研究进展,讨论了口腔崩解片所应用的技术如直接压片法、喷雾干燥、冷冻干燥及预处理等方法及辅料的应用情况,指出了该剂型的发展前景和尚待解决的问题.
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医药企业实施名牌战略障碍分析及对策研究
随着经济全球化的发展,国外知名品牌不断涌入国内市场,医药企业竞争日趋激烈.我国医药企业要想保持长盛不衰,就必须定位好自己的产品,突出产品特色,塑造产品品牌,实施名牌战略.
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关于评价医药企业技术创新能力的思考
如今在全球化、顾客需求多样化的竞争环境中,技术创新已成为许多产业尤其是高新技术产业成功的关键.
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选择性环氧合酶-2抑制剂的研究现状及进展
非甾体抗炎药(NSAIDs)是临床上应用非常广泛的一类药物,但严重的不良反应使其应用受到很大限制.研究已经发现,NSAIDs对炎症的有效治疗源于其对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用.综述了选择性COX-2抑制剂作用的分子基础、构效关系及其目前研究开发的现状和新进展.
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白芍化学成分研究进展
按白芍的化学结构类型,分别从单萜及其苷类、三萜、黄酮、鞣质类、多糖等化合物的结构特点及化学成分进行了综述,并简述其中一些分子所具有的药理活性.
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新型调脂药普利醇的药理和临床研究
普利醇(policosanol)是从甘蔗蜡中提取的高相对分子质量脂肪醇混合物,是一种与他汀类不同的新型调脂药,其主要成分是二十八烷醇.它可有效降低血清胆固醇水平,抑制血小板凝聚,抑制血管内皮平滑肌细胞的增生,且安全性和耐受性好.目前已在古巴和其他南美国家上市.现对普利醇的药动学、药效学、毒理学、临床研究和药物相互作用等方面作一综述.
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抗糖尿病新药格鲁辛胰岛素
综述了格鲁辛胰岛素的作用机制、药动学及临床评价.格鲁辛胰岛素是一种新通过美国FDA批准的快速胰岛素类似物,用于控制1型和2型糖尿病.与常规胰岛素相比,它起效快,维持作用时间短,与长效胰岛素合用或用于胰岛素泵,可维持正常的血糖控制.
