高效液相色谱法测定盐酸非索非那定片的含量及其有关物质

目的:建立了高效液相色谱法测定盐酸非索非那定片的含量及其有关物质.方法:色谱柱:DiamonsilC18(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:水(含0.4%磷酸,0.7%三乙胺)-乙腈-甲醇(50:40:10),磷酸调pH为3.0;流速:1.0 mL·min-1;检测波长:210 nm;以替米沙坦为内标,计算盐酸非索非那定片的含量.结果:盐酸非索非那定线性范围为1.0～20.0 mg·L-1,r=0.999 8,低检测限为5 μg·L-1,平均回收率为100.5%,3批样品测定平均标示百分含量为93.0%,92.9%,93.8%.结论:本方法简便、准确、专属性强,辅料不干扰主药测定,可用于盐酸非索非那定片的质量控制.

生色底物连续速率法测定圆斑蝰蛇凝血因子X激活剂的活性

目的:采用生色底物连续速率法测定凝血因子X激活剂的酶学活性.方法:将凝血因子X激活剂与凝血因子X及生色底物同时加入反应体系,以1 min为间隔时间,连续监测凝血因子Xa的生色底物Suc-Ile-Gly(γPip)Gly-Arg-pNA在405 nm波长下的吸收值变化.通过吸收值对时间平方作图所得直线的斜率,对凝血因子X激活剂的浓度进行线性回归从而测得供试品的活性.结果:该方法的线性范围为0.45～1.20 u·mL-1,凝血因子X激活剂制剂与溶液的板间精密度(n=4)分别为6.2%及6.8%,板内精密度(n=3)分别为1.5%和1.8%.结论:本方法进行凝血因子X激活剂的活性测定,快速、准确、重现性良好.

重组溶葡球菌酶治疗小型猪皮肤烫伤MRSA感染

目的:评价重组溶葡球菌酶对实验性皮肤烫伤耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染的抗感染作用.方法:用中国实验用小型猪建立局部皮肤烫伤后MRSA感染模型,不同处理组创面治疗3 d或7 d后,进行痂下组织活菌计数及组织病理学观察,评价药物抗菌疗效.结果:重组溶葡球菌酶对烫伤皮肤的感染细菌有较好的清除作用,治疗后d 4和d 8高浓度(1 000 U·mL-1)组创面活菌计数[(5.94±0.61)和(4.03±0.75)lg CFU·g-1组织]均明显低于空白对照组[(7.48±0.33)和(6.32±0.60)lg CFU·g-1组织]和阳性药SD-Ag组创面[(7.44±0.19)和(5.29±0.40)lg CFU·g-1组织],P＜0.05或P＜0.01;治疗后d 8,中浓度(330 U·mL-1)组创面活细菌计数[(5.10±0.29)lg CFU·g-1组织]明显低于空白对照组创面[(6.32±0.60)lg CFU·g-1组织],P＜0.05.组织病理学观察也反映了重组溶葡球菌酶的良好疗效.结论:重组溶葡球菌酶对MRSA引起的实验性皮肤烫伤感染有良好的抗感染作用.

长春西汀两亲性壳聚糖共聚物自组装胶束的制备

目的:制备长春西汀两亲性壳聚糖共聚物自组装胶束载药系统.方法:采用溶剂蒸发法制备载药胶束,考察处方因素及工艺条件对载药共聚物胶束的包封率及平均粒径的影响,并采用L9(34)正交设计法进行优化.结果:制得的载药胶束平均粒径为(127.4±8.0)nm,载药量为7.8%,包封率为75.7%.结论:溶剂蒸发法制备两亲性壳聚糖载药胶束工艺简单可行.

碘昔兰注射液的光分解反应动力学初步研究

目的:研究碘昔兰注射液在4 500 lx光照下的光分解反应动力学.方法:测定碘昔兰注射液在4 500lx光照下分解产生碘离子及溶液pH值随时间的变化,计算出碘昔兰注射液4 500 lx光照下的光分解反应速率常数.结果:碘昔兰注射液4 500 lx光照下的光分解反应为一级反应,光分解反应速率常数为3 97×10-5·d-1.结论:碘昔兰注射液在强光下有一定分解,应避光保存.

月桂酰吲达帕胺脂质体的制备及其质量控制

目的:制备月桂酰吲达帕胺脂质体,并对其相关的性质进行考察.方法:在分散介质中加入一定量的Ca2+,用乙醇注入法制备月桂酰吲达帕胺脂质体;用Sephadex G-50在线监测分离游离药物和脂质体,采取HPLC法对脂质体的载药量和药物的包封率进行了检测;并对脂质体的形态、粒径及ζ电位进行考察.结果:月桂酰吲达帕胺在脂质体中的包封率＞90%;脂质体的外观形态良好,平均粒径为0.257 μm,多分散系数为0.2,ζ电位随着载药量和Ca2+而变化.结论:制备的脂质体包封率高,质量控制方法简便、快捷、准确、重现性良好.

MBS和戊二醛连接hPTH载体特异抗体及载体抗体的比较研究

目的:比较间-马来酰亚胺苯甲酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯(MBS)和戊二醛连接人甲状旁腺激素(hPTH)载体后抗体的产生效果.方法:MBS法和戊二醛一步法分别将hPTH(1-84)与载体牛血清白蛋白(BSA)连接后作为免疫原免疫家兔;间接ELISA法比较两组兔中特异性hPTH(1-84)抗体和BSA抗体的产生,并使用免疫吸收和亲和层析吸附清除BSA抗体,对清除情况进行比较.结果:MBS组抗hPTH(1-84)抗体效价总体上高于戊二醛组,抗载体BSA抗体效价低于戊二醛组;MBS组在同一时间hPTH(1-84)抗体效价高于BSA抗体,戊二醛组获取的抗血清中BSA抗体效价则明显高于hPTH(1-84)抗体.MBS组经亲和层析吸附BSA抗体被清除完全,戊二醛组经免疫吸收和亲和层析吸附仍有残留BSA抗体.结论:采用MBS法连接半抗原载体制备hPTH(1-84)抗体,降低了载体抗体的影响,提高了hPTH(1-84)抗体的特异性,可应用于hPTH药理作用和代谢途径等研究工作中.

原花青素纳米乳的制备及其质量评价

目的:研制原花青素纳米乳制剂并对其进行质量评价.方法:采用伪三元相图法进行处方筛选,并考察纳米乳的理化性质、稳定性及安全性.结果:制备的原花青素纳米乳,在透射电镜下观察为球状液滴,平均粒径为40 nm,影响因素实验表明该纳米乳制剂稳定,并对完整皮肤无毒性和刺激性.结论:原花青素纳米乳制备简单,性质稳定,有望成为原花青素新制剂.

高效液相色谱法测定脑络通胶囊中维生素B6的含量

目的:建立高效液相色谱法测定脑络通胶囊中维生素B6含量的方法,并计算含量均匀度.方法:采用高效液相色谱法,Dikma C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-0.06%庚烷磺酸钠水溶液(含1.2%冰醋酸与0.12%三乙胺)(13:87);流速:1.0 mL·min-1;检测波长:290 nm;柱温:30℃.结果:维生素B6在0.156～0.780μg范围内呈良好的线性关系,回收率为98.9%,RSD为1.8%.含量均匀度符合《中华人民共和国药典》规定.结论:本方法简便、快速、准确,可用于脑络通胶囊中维生素B6的含量测定.

吡硫醇丙酯前体药物的合成及其降解动力学

目的:合成吡硫醇前体药物,并研究其在不同pH缓冲溶液中及血浆中的水解动力学.方法:以吡硫醇和丙酸酐为原料,经过简单的酯化反应合成吡硫醇丙酯,利用RP-HPLC法测定前体药物的油水分配系数、溶解度、在不同pH值缓冲溶液中及血浆中的降解动力学.结果:经UV,IR,MS和NMR确证目标化合物的结构.前体药物的水解曲线呈Ⅴ-型分布,pH值在5～6稳定,血浆中前药可迅速转化成吡硫醇.结论:吡硫醇丙酯是具有良好前景的前体药物.

升解通瘀颗粒定性定量的方法

目的:建立升解通瘀颗粒(黄芪、山萸肉、柴胡、升麻)的质量标准.方法:采用薄层色谱法(TLC)对处方中的黄芪、山萸肉、柴胡、升麻进行定性鉴别,采用HPLC测定制剂中黄芪甲苷的含量.结果:TLC均能检出黄芪、山萸肉、柴胡、升麻;HPLC含量测定中,黄芪甲苷在0.53～10.52 μg之间呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.4%,RSD为0.5%(n=9).结论:所建立的方法可靠,准确,重现性良好,可用于该制剂的质量控制.

连续性变量自动分级数据库设计在小随机化分组系统中的应用

目的:使小随机化分组系统支持对连续性变量因素的自动分级,并检验其均衡能力.方法:以Pocock和Simon小随机化法进行分组,使用EAV模式的数据库结构存储数据.通过一个实际的临床试验检验本方法的可行性和分组系统对连续性变量分组因素的均衡能力.结果:该方法简化了数据录入人员操作,临床试验共入组患者215例,通过SAS对3个连续性变量在两个治疗组间的分布进行均衡性检验,P值分别为0.961 5,0.746 1和0.684 3.结论:通过本研究的数据库设计方法,小随机化分组系统可以简便地对治疗组间的连续性变量因素进行均衡分组,同时更好地确保了分组结果的不可预测性.

低浓度罗哌卡因复合舒芬太尼用于上肢手术后镇痛的效果

目的:观察低浓度罗哌卡因复合舒芬太尼用于上肢手术后的镇痛效果.方法:上肢骨折切开复位术后60例患者随机分为低浓度(0.125%)罗哌卡因复合舒芬太尼留置针自控镇痛(试验组,n=29)与舒芬太尼静脉自控镇痛(对照组,n=31),分别于术后4,8,12,24 h观察VAS疼痛评分和VAS满意度评分,24 h按键次数和24 h药液消耗量以及不良反应.结果:试验组VAS疼痛评分显著低于对照组,VAS满意度评分显著高于对照组,按键次数、24 h消耗量和不良反应发生率均显著低于对照组(P＜0.05).结论:低浓度罗哌卡因用于上肢术后镇痛安全有效.

瑞芬太尼静脉自控镇痛在分娩中的应用模式

目的:探讨瑞芬太尼静脉自控镇痛的分娩镇痛模式及效果、对产程和母婴的影响及不良反应.方法:单胎、头位、孕38～42周自然分娩初产妇65例,进入第1产程活跃期后分为3组,A组应用瑞芬太尼静脉电子泵镇痛,设置后自控按压给药每次0.5 μg·kg,锁定时间3 min;B组单次剂量同A组,复合瑞芬太尼0.05 μg·kg-1·min-1背景输注,宫口开全后AB组均停药;C组常规产科处理.记录宫缩疼痛视觉模拟评分(VAS),镇静评分(Ramsay)、呼吸循环指标、产妇宫缩、胎心监测情况、新生儿Apgar评分、催产素应用及器械助产情况、剖宫产率等指标.结果:A和B组镇痛20 min后各时段疼痛评分均低于C组(P＜0.01),镇痛满意度均显著高于C组(A组为17/21,B组21/21,C组0/23),产力满意度三组间比较差异无统计学意义(P＞0.05).B组总按压次数(50次)＜A组(78次)(P＜0.01),A和B组用药量及疼痛评分比较,差异均无统计学意义.各组产程、催产素应用率、器械助产率、剖宫产率比较,差异均无统计学意义(P＞0.05).无胎儿宫内窘迫或新生儿呼吸抑制发生、无产妇循环抑制、镇静过度或低氧血症发生(鼻导管低流量吸氧下).结论:瑞芬太尼静脉自控镇痛用于分娩镇痛安全有效,复合背景剂量的产妇可减少按压次数.

爱维治对烧伤患者心肌组织缺血缺氧的保护作用

目的:研究爱维治对烧伤患者心肌组织缺血缺氧的影响.方法:本研究为随机、开放、对照性多中心研究.选择烧伤总面积在30%～70%总体表面积(TBSA)且血清乳酸值异常的患者作为研究对象,将70例患者随机分为两组:试验组(n=36)给予爱维治30 mL+生理氯化钠溶液250 mL,静脉滴注,qd,给药7 d;对照组(n=34)仅给予生理氯化钠溶液250 mL,静脉滴注,qd,共7 d.取患者用药前、用药后48 h,72 h和7 d的血样,以血清乳酸值、心肌型肌酸激酶同工酶和肌钙蛋白作为主要监测指标,评价爱维治对烧伤后患者心肌组织的影响.结果:两组血清乳酸值、心肌型肌酸激酶同工酶、肌钙蛋白阳性率在观测期内均有下降,但试验组下降的时间早且幅度大,有统计学意义.结论:爱维治能够有效而且快速改善大面积烧伤患者心肌组织缺血缺氧状况.

盐酸奥洛他定在中国变应性鼻炎人群的非劣效临床研究设计及其定量分析

目的:通过非劣性设计,评价盐酸奥洛他定片剂治疗变应性鼻炎的安全性和有效性.方法:以盐酸氯雷他定片为对照,采用随机、双盲双模拟、多中心、平行对照、非劣效临床研究.两组各120例.试验组早晚各1次口服盐酸奥洛他定,每次5 mg;对照组早晨服用氯雷他定片10 mg.按双模拟方法编盲,以症状体征总积分下降值为主要疗效指标,非劣效标准(δ)设为1分,疗程2周.结果:用药后2周,两组各项症状明显改善,症状体征总积分和生活质量评估等级较用药前显著下降(P＜0.01);作为主要疗效指标的症状总积分差值(FAS集),组间差值95%可信区间为[-0.260,0.880],即试验组不劣于对照组(P＜0.05).对照组有效率为61.5%,不良反应发生率为9.2%;试验组有效率62.4%,不良反应发生率为5.8%,组间差异无统计学意义(P＞0.05).结论:盐酸奥洛他定治疗变应性鼻炎疗效确切,不劣于对照药氯雷他定,患者耐受性好,未发现严重不良反应.

舒芬太尼在骨科脊柱手术后患者自控静脉镇痛的应用

目的:观察舒芬太尼用于骨科脊柱手术后患者自控静脉镇痛(PCIA)的临床镇痛效果和不良反应.方法:选择全麻下行骨科脊柱手术且进行PCIA的患者60例,随机分为试验组和对照组各30例:对照组使用0.5mg·mL-1吗啡,试验组使用2.5 μg·mL-1舒芬太尼,背景剂量1 mL·h-1,单次给药剂量2 mL,锁定时间6 min.观察患者术后2,6,24和48 h的镇痛效果,记录镇痛泵使用情况、不良反应以及是否使用其他镇痛药物.结果:试验组视觉模拟评分(VAS)在术后48 h低于对照组(P＜0.05);两组患者口述评分(VRS)的差异无统计学意义(P＞0.05);对照组有一例患者因镇痛不全而肌注杜冷丁50 mg;两组患者恶心、呕吐的发生率比较,差异无统计学意义(P＞0.05),两组患者均未出现头晕、嗜睡、呼吸抑制等其他不良反应.结论:舒芬太尼可安全有效地用于骨科脊柱手术的PCIA,镇痛作用确切,不良反应与吗啡相似,镇痛作用略优于吗啡.

术中应用糖酐注射液的疗效和安全性

目的:研究复方右旋糖酐注射液作为血容量补充剂在手术中应用的安全性和有效性.方法:前瞻性、多中心、区组随机、单盲、阳性药物平行对照的临床研究.入选18～65岁ASA Ⅰ～Ⅱ级择期全麻手术病例,按1∶1比例随机分为试验组(复方右旋糖酐40注射液)与对照组(右旋糖酐40氯化钠注射液或者右旋糖酐40葡萄糖注射液).在麻醉诱导后2 h内,输注试验药或对照药1 000 mL,观察麻醉诱导后2 h液体总出入量、心率和血压平均变化值、波动幅度,并作为疗效评价指标.行凝血指标、血液生化、血液学及血液流变学(全血黏度高切变率、全血黏度低切变率、血浆黏度)指标检查.记录试验期间不良事件.结果:给药期间两组患者心率和血压均无异常政变.两组液体总出入量比较,差异无统计学意义.给药后两组血清K+,Na+,Cl-,Ca2+和血糖的正常率均相近(P＞0.05),组间比较差异无统计学意义,但接受右旋糖酐40葡萄糖注射液的对照组患者血清Na+和血糖的正常率显著低于试验组(P＜0.05).凝血指标、血液学、肝肾功能及血液流变学两组比较差异均无统计学意义.试验组4例、对照组3例出现不良反应.结论:复方右旋糖酐40注射液作为术中血容量补充剂,扩容效果确切,能维持血流动力学平稳,对维持电解质的平衡更优于右旋糖酐40葡萄糖注射液和右旋糖酐40氯化钠注射,对血液流变学和凝血功能有一定影响,手术中应用量应有所限制.

影响聚酯微球中药物释放的因素

聚酯材料因其原料易得、容易加工、生物相容性好、具有可生物降解性等优点,已经成为当今药物载体材料中的一大研究热点.现综合国内外的有关报道对可生物降解聚酯材料作为药物载体制备微球制剂的研究进展进行了综述.针对目前限制聚酯材料微球制剂临床应用存在的问题,从聚合物、药物、制备工艺、附加剂、辐射灭菌5个方面对影响聚乳酸(PLA)和聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)缓释微球中药物释放的因素进行了重点介绍,为研究聚酯微球中药物的释放提供思路.

磺胺类碳酸酐酶抑制剂研究进展

碳酸酐酶抑制剂(CAIs)作为药物具有广泛的生物活性,如抗青光眼、利尿、抗肿瘤、抗癫痫、抗风湿、降血糖等.近几年,新一代抗青光眼磺胺类CAIs已经取得很大的研究成果,抗肿瘤磺胺类CAIs的研究也日益活跃,发展极为迅速.现综述磺胺类CAIs在抗青光眼和抗肿瘤领域的研究进展.

四环素衍生物合成的研究进展

四环素类抗生素的广泛应用导致其耐药菌大量产生,必须对其结构进行适当的修饰以改善性能.现综述四环素类抗生素的抗菌作用及耐药机制,并简要列举采用半合成,生物合成与全合成法进行结构修饰的研究进展.已报道的许多四环素衍生物在扩展抗菌谱、增强抗菌活性及克服耐药性方面都有所提高,而对四环素的结构简化,可保留其作为骨靶向药物载体或中枢神经保护性等非抗菌方面功能.

中国医药企业知识产权战略

在发达国家,制药行业将专利等知识产权视为企业稀缺的资源,依靠专利保护独占市场,以获取大的经济效益.制药行业成为知识产权制度应用成功的行业,因此,国外企业和研究机构纷纷把专利作为核心的新药保护手段.

大样本、多中心临床试验的监查

1999年9月1日《药品临床试验管理规范》(Good clinical practice,GCP)的正式颁布,标志着我国新药临床试验逐渐步入了国际标准化的轨道.GCP管理环节众多,其核心是临床试验设计、实施和报告的标准实施.监查工作体现在GCP实施的方方面面,如何做好监查,是临床试验质量保证的一项重要措施,也是GCP的基本要求.

药品市场信用监管的博弈分析

药品市场监管实际上是药品监督管理部门与医药市场主体之间的博弈与反复博弈.从贝叶斯规则与医药市场准入监管、囚徒困境与打假维权、医药市场进入阻挠与反限制竞争等方面对医药企业的监管进行博弈分析,药品监督管理部门通过理性博弈可以大大提高医药市场监管的有效性.笔者还通过对医药监管者的监管博弈分析,认为现有监管的滞后性和弱有效性是我国医药市场违规现象层出不穷的主要原因.对监管者实施强有力的监管可以减少违规操作,使药品监管提高资源配置效率,确保医药市场高效、平稳有序运行的目标更容易实现.

介入法致中国小型猪心肌缺血模型在新药研发中应用的初步探讨

冠状动脉结扎和药物诱发冠状动脉痉挛是两种常见的心肌缺血药效学造模方法.和上述两种造模方法相比,介入法致中国小型猪心肌缺血模型具有模型稳定、结果更可靠、可进行较长时间的动态观察、观测指标更多、可进行指标的自身前后对比等特点.本文拟对上述模型在新药研发中的应用进行初步探讨.

渗透促进剂在眼用制剂中的应用

眼组织具有复杂的保护机制,导致进入眼组织的药物浓度低.角膜上皮细胞层是药物透过角膜进入眼组织发挥疗效的主要屏障,应用渗透促进剂能够改善角膜的透过性,增加药物的跨膜吸收.现对渗透促进剂的种类及研究进展进行综述,其中包括钙离子螯合剂、表面活性剂、抑菌剂、皂苷和环糊精等.

植物药-化疗药物相互作用的研究进展

很多癌症患者在接受化疗药物的同时都会使用一些植物药.化疗药物的治疗窗都比较窄,因此有可能发生有害的药物相互作用.植物药诱导药物代谢酶和ATP结合的盒式膜转运蛋白是它们发生相互作用的主要机制之一.近年来一些研究表明,孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)、组成型雄烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)、维生素D结合受体(vitamin D-binding receptor,VDR)在代谢酶和药物转运蛋白的诱导中扮演着重要角色.现主要就植物药-化疗药物在药动学方面的相互作用作一简单综述,主要关注药物相互作用发生的机制.

查尔酮类化合物生物活性研究进展

查尔酮类化合物以1,3-二苯基丙烯酮为基本骨架结构,为多种药用植物的有效成分,具有广泛的生物学活性,因此人们对此类化合物进行了大量研究.了解该类化合物的药理作用机制和构效关系,可为新药设计和开发提供先导化合物或药物资源.现对查尔酮类化合物的抗肿瘤、抗寄生虫、抗HIV、抗炎等多种生物学活性的药理作用机制及构效关系进行了综述.

注射用鼠神经生长因子

[通用名称] mouse nerve growth factor for injection(简称NGF),注射用鼠神经生长因子[商品名] 苏肽生[主要成分] 小鼠颌下腺中提取的神经生长因子,是一种相对分子质量为2.65×104的生物活性蛋白.

帕潘立酮缓释片

[通用名称] paliperidone sustained release tablets,帕潘立酮缓释片[商品名] Invega[别名] 9-羟基利培酮[理化性状] 在盐酸和二氯甲烷中微溶,几乎不溶于水、氢氧化钠和正己烷,较少溶于N,N-二甲基甲酰胺

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