中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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曲安奈德肌内注射诱导兔咬肌萎缩的实验研究
目的:探讨肌内注射曲安奈德诱导咬肌萎缩的效果及其组织改变.方法:30只新西兰白兔随机分为正常对照组和5个观察时间的曲安奈德组(分别进行2,4,8,12和24周观察),每组5只.每只实验兔一侧咬肌内注射曲安奈德1 mg·kg-1,另一侧注射生理氯化钠溶液作自身对照.用B超测松驰状态下咬肌大厚度,完整切除双侧咬肌称咬肌湿重,并留取部份肌组织做切片进行HE染色、ATP酶染色和NADH-TR(烟酰胺腺嘌呤二核苷四唑还原酶)染色,光镜下观察并进行图象分析.结果:与自身对照侧和正常对照组咬肌比较,曲安奈德给药侧咬肌湿重和厚度均明显减小,第8周咬肌湿重和厚度降至低,并维持至24周末;HE染色观察曲安奈德给药侧咬肌横切面肌细胞直径减小;TP酶和NADH-TR染色见曲安奈德给药侧Ⅱ型肌纤维减小,Ⅱb型纤维更加明显,Ⅰ型纤维无明显变化.自身对照和正常对照组咬肌之间无显著性差异.结论:曲安奈德可诱导Ⅱ型肌纤维萎缩,对Ⅰ型肌纤维无明显影响.
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一种新型药用辅料——聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂的合成与表征
目的:制备一种新型药用辅料聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂并对其进行表征.方法:采用自由基聚合及磺化反应制备药用级聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂,并运用红外光谱法、差示扫描量热仪、X-射线衍射仪、激光衍射粒径分析仪等分析仪器对所制得的树脂及药物树脂复合物进行鉴别.结果:成功制备了粒径范围在60～200μm的聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂,并且证明药物与树脂通过化学键结合.结论:成功地制备了聚苯乙烯磺酸钠阳离子交换树脂.
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奥洛他定的合成
目的:合成新型H1受体阻滞剂奥洛他定.方法:以对羟基苯乙酸和苯酞为原料,经取代、环合、维蒂希反应等9步反应合成目标产物.结果与结论:合成了目标产物,其结构经MS和1H-NMR确定.
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选择性环氧合酶-2抑制剂体外筛选模型的建立
目的:建立选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂筛选模型.方法:以脂多糖(LPS)为刺激剂刺激大鼠腹腔巨噬细胞产生前列腺素E2(PGE2),采用放免法确定佳刺激浓度和时间,以选择性COX-2抑制剂戊地昔布和达布非隆(darbufelone)为阳性对照药验证实验模型.结果:达布非隆和戊地昔布对COX-2和COX-1的半数抑制浓度(IC50)的比值分别为3.175×10-4和3.576×10-2.结论:本实验建立的COX-2抑制剂筛选模型比较灵敏,可靠,可用于选择性COX-2抑制剂的筛选.
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HPLC法测定复方奥美沙坦氢氯噻嗪片的含量
目的:建立奥美沙坦氢氯噻嗪片中奥美沙坦酯与氢氯噻嗪的测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为ODS-C18柱(250 mm ×4.6 mm,5 μm);流动相为0.03 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调至pH3.6)-乙腈(50∶50),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为271 nm.结果:奥美沙坦酯在7.89～71.03μg·mL-1范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.7%(n=9);氢氯噻嗪在5.02～45.22μg·mL-1范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.9%(n=9).结论:该方法可同时用于奥美沙坦氢氯噻嗪片中奥美沙坦酯与氢氯噻嗪的质量控制.
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几种静脉输液在输液器中混合时的理化变化
目的:研究几种静脉输液在输液器中混合时发生沉淀的原因,测定其pH值和含量变化.方法:采用紫外分光光度法测定配伍前后药物含量变化;用酸度计测定pH值变化.结果:注射用炎琥宁与维生素B6注射液混合时pH值下降,产生沉淀,含量下降;注射用阿洛西林钠与奥硝唑注射液、硫普乐宁冻干粉针溶媒使用不当配制的输液等酸性药物混合时,pH值下降产生沉淀.结论:炎琥宁与维生素B6注射液、阿洛西林钠与奥硝唑氯化钠注射液等酸性注射剂不可配伍使用.
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牛Ⅱ型胶原冻干粉剂治疗类风湿关节炎的临床研究
目的:评价牛Ⅱ型胶原(CⅡ)冻干粉剂和阳性对照药甲氨蝶呤(MTX)治疗类风湿关节炎(RA)的疗效和安全性.方法:采用随机、双盲、双模拟、平行对照的临床试验方法.42例患者随机分为试验组和对照组各21例.试验组口服CⅡ冻干粉剂100μg·d-1,每日清晨空腹餐前服用;对照组口服MTX10 mg,每周1次.疗程均为12周.结果:治疗4周后CⅡ组和MTX组有效率分别为52.38%和61.90%(P＞0.05);8周后分别为61.90%和90.47%,MTX疗效优于CⅡ(P＜0.05);12周后分别为80.95%和90.47%.(P＞0.05).治疗前后比较,CⅡ能显著改善RA患者的休息痛、晨僵、关节压痛数和指数、关节肿胀数和指数、关节功能和患者评估(P＜0.05).除对双手平均握力的改善明显差于MTX外(P＜0.05),其他指标的改善在两组间无明显差别(P＞0.05).CⅡ组不良反应发生率4.76%(1/21);MTX组19.05%(4/21).不良反应均以轻度的胃肠道症状为主.不良反应发生率和总体耐受性比较差异无显著性(P＞0.05).结论:CⅡ能有效地改善RA患者的关节症状,不良反应少.
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布洛芬软胶囊人体生物等效性研究
目的:评价布洛芬软胶囊与布洛芬胶囊的人体生物等效性.方法:20名健康志愿者随机交叉口服单剂量(400 mg)布洛芬软胶囊与参比制剂布洛芬胶囊,采用高效液相色谱法测定血浆中布洛芬的血药浓度.结果:受试制剂与参比制剂的Tmax分别为(2.78±0.57)和(2.83±0.47)h,Cmax分别为(34.94±6.58)和(32.77±5.50)μg·mL-1,t1/2分别为(2.49±0.65)和(2.39±0.58)h,AUC0～t分别为(148.49±26.44)和(147.57±36.18)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(157.28 ±27.96)和(157.43±42.47)μg·h·mL-1,以AUC0～∞计算,布洛芬软胶囊的相对生物利用度平均为(103.5±18.1)%.结论:布洛芬软胶囊与参比制剂布洛芬胶囊生物等效.
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舒芬太尼与芬太尼在小儿术后镇痛的应用
目的:观察舒芬太尼与芬太尼用于小儿术后镇痛的效果及不良反应.方法:50例腹部及会阴以下手术的患儿,年龄为5～14岁,随机分为两组:舒芬太尼(S)组和芬太尼(F)组各25例,均在腰麻-硬膜外联合麻醉下实行手术.以0.000 05%舒芬太尼复合0.1%罗派卡因或0.000 2%芬太尼复合0.1%罗派卡因进行硬膜外术后镇痛,5～9岁患儿以3 mL·h-1,10～14岁以4 mL·h-1的速率硬膜外腔持续注入,由双亲或患儿补充镇痛剂量每次2 mL,锁定间隔时间20 min.并在术毕时、术后1,2,3,6,12,24 h记录HR,MAP,呼吸次数,SPO2,观察下肢运动恢复情况.同时记录VAS评分,观察镇痛的不良反应.结果:两组PCA次数、有效次数、镇痛时间差异无统计学意义(P＞0.05),但用药总量F组大于S组,差异有统计学意义(P＜0.05).下肢运动阻滞在2 h内均可恢复,镇痛优良率两组差异无统计学意义(P＞0.05).两组HR,MAP及呼吸次数差异无统计学意义(P＞0.05).但SPO2在2,3,6 h时F组低于S组差异有统计学意义(P＜O.05).两组各有1例恶心或呕吐,S组有2例出现皮肤瘙痒,F组出现1例尿潴留.结论:小儿硬膜外术后镇痛使用舒芬太尼与芬太尼同样可以达到满意的镇痛效果,但舒芬太尼对呼吸无明显抑制作用.
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68例中药注射剂不良反应分析
为了解中药注射剂不良反应发生情况,对我院2003-2005年上报的不良反应报告进行回顾性调查.结果表明中药注射液不良反应主要为过敏反应,表现对皮肤附件、胃肠道、中枢及外周神经系统、心血管系统、呼吸系统等损害.中药注射液不良反应应引起临床重视.
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序贯分析法在评价具有显著个体变异临床指标中的应用
目的:对国家Ⅰ类新药心肌肽素的心脏保护作用进行再评价.方法:采用成组序贯分析法中的三角形作图法,对心肌肽素Ⅲ期临床试验结果进行再分析.结果:496例行心脏瓣膜替换术和搭桥的患者随机进入试验.试验组322例,平均年龄(48.43±11.39)岁,服心肌肽素;对照组174例,平均年龄(50.44±11.47)岁,服极化液.成组序贯分析法结果显示,试验组疗效显著优于对照组.结论:对于具有较大变异的疗效指标,序贯分析法可能优于临床试验疗效分析常用的协方差分析法,同时还可大大节约样本量和试验时间.
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霉酚酸酯在系统性红斑狼疮中的应用进展
霉酚酸酯作为一种新型免疫抑制剂,已经成功应用干预防器官移植过程中的急性移植物抗排斥反应,它也应用于治疗多种自身免疫性疾病,对系统性红斑狼疮的治疗主要集中在增殖性狼疮肾炎,目前霉酚酸酯正用于控制狼疮的其他症状,如狼疮病情活动、血液系统症状以及难治性皮肤性狼疮.现综述霉酚酸酯在治疗系统性红斑狼疮中的进展.
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溶媒介导相变的应用研究进展
综述溶媒介导相变机制、动力学及其影响因素,揭示药剂开发中溶媒介导相交的影响.通过分析溶媒介导相变机制与动力学,阐明影响动力学的因素以及制药开发中遇到的问题.由于溶媒介导相变在药剂开发中作用很大,它能避免制药开发中的麻烦又能解决相应问题.故溶媒介导相变的进一步研究会对制药开发起到重要作用.
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类风湿关节炎中PGE2与IL-1的关系及其药物研究
类风湿关节炎(RA)是一种常见的自身免疫性疾病,其发病机制涉及细胞因子、遗传和感染等多种因素,前列腺素E2(PGE2)是RA发生发展过程中重要的炎性介质之一,细胞因子如白细胞介素1(IL-1)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)在RA的骨损伤中起重要作用.为阐明RA的发生机制和寻找更安全有效的治疗药物提供参考,现就PGE2和IL-1在RA发生中的作用、PGE2及其相关因素和IL-1的关系及治疗RA的药物作用机制研究作一概述.
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禽流感聚焦医药领域专利策略
禽流感病毒属正黏病毒科甲型流感病毒属,按血凝素(H)和神经氨酸酶(N)的抗原性差异分为若干亚型(HxNy)[1].由H5N1亚型毒株引起的传染性流感自2005年以来,在亚洲、非洲、欧洲的多个国家迅速蔓延,WHO公布的资料显示,仅从2003年12月底-2006年5月,已有224人感染禽流感,其中127人死亡[2].为有效遏制H5N1型流感病毒基因重组和突变给人类带来的灾难性打击,各国医药领域掀起了针对性的防疫药物研发热潮.美国《科学》杂志预测,2006年禽流感领域疫苗和药物研发将成为世界科研热点[3].
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一种新的治疗类风湿关节炎的潜在靶点IL-18
类风湿关节炎(RA)是一种以关节滑膜炎为特征、以对称性多关节炎为主要临床表现的异质性、系统性、慢性炎症性疾病,严重影响了健康和生活质量,但其发病机制目前还不甚清楚,临床尚缺乏理想的治疗方法.白细胞介素-18(IL-18)是近年来新发现的一种前炎性细胞因子,属于IL-1家族,研究表明其在RA的发病中发挥了重要作用,是临床治疗RA的潜在靶点.现就IL-18的生物学特性及其与RA的关系作一综述.
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香草酸受体激动剂的研究进展
疼痛是很多疾病的常见症状,香草酸受体激动剂为治疗疼痛提供了一个新方向,部分药物已经进入临床研究阶段.现简单介绍了香草酸受体亚型1的结构及组织分布,并总结了近年来部分香草酸受体激动剂的研究状况.因为香草酸受体激动剂激动受体会产生一定的不良反应,因此目前用香草酸受体阻滞剂来治疗疼痛也开始受到关注.
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盐酸齐拉西酮片
[通用名称]ziprasidone hydrochloride,盐酸齐拉西酮 [商品名]力复君安 [化学名称]5-{2-[4-(1,2-苯并异噻唑3-基)哌嗪基]-乙基}-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2酮盐酸盐半水合物
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新型胰高血糖素样肽-1类似物依西纳肽的药理与临床评价
依西纳肽是一种与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)结构相似的新型多肽类药物,其特点是可与胰脏GLP-1受体结合刺激胰岛素分泌,改变胰岛β-细胞功能进行性衰退,并从多种其他途径调节2型糖尿病患者的血糖水平.临床上可用于二甲双胍、磺酰脲类及其两者并用无效的2型糖尿病的治疗,降血糖作用强,不良反应少,耐受性好.现通过文献检索综述了依西纳肽的药理作用、药动学及临床评价.
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氨酚曲马多片的镇痛作用
氨酚曲马多片(及通安)是一种新型镇痛药,为曲马多37.5 mg和对乙酰氨基酚325 mg组成的复方制剂.它能通过多种途径抑制疼痛,广泛用于中度疼痛的治疗.其镇痛效果优于单独使用两种单组分镇痛药物的效果,同时由于该复方制剂中每种药物成分的给药剂量较单独使用时低,从而减少了不良反应.现对其药效学、药动学、临床应用及不良反应做一介绍.
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202例Ⅰ类切口手术预防使用抗菌药物情况的调查与分析
目的:调查分析4种Ⅰ类切口手术住院患者抗菌药物应用情况及合理性.方法:根据事先设计好的调查表,按统一方法和标准,对我院2005年闭合性骨折、腹股沟疝、结节性甲状腺肿和乳腺手术4种手术患者预防手术部位感染抗菌药物的应用情况进行回顾性分析.结果:四种手术住院患者抗菌药物总应用率为99.0%,100%为手术后开始应用抗菌药物,预防用药以单独用药和二联用药为主,三联及以上用药只占极小比例;手术后用药时间较长,长于48 h的病例占84.6%.结论:应该加强Ⅰ类切口手术患者抗菌药物的应用管理,依据用药指征、患者疾病特点和细菌耐药情况选择预防用药,避免不必要用药和预防用药时间过长,以减少耐药菌株产生,控制医院感染.
