中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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丹酚酸B渗透泵控释片的制备
目的:研究丹酚酸B渗透泵控释片的处方及工艺,并对影响累积释放度的各种因素进行考察.方法:以体外累积释放度作为评价指标,采用单因素考察确定优处方.结果:促渗剂的种类及剂量、聚乙二醇的种类及剂量、包衣增重对累积释放度有显著影响,片芯硬度、释药孔径、释放介质及转速对累积释放度无显著影响.结论:丹酚酸B渗透泵控释片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.993 1),药物累积释放比较完全(>92%).
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山茱萸环烯醚萜苷对穹隆海马伞切断大鼠学习记忆能力和突触生长素的影响
目的:探讨山茱萸环烯醚萜苷(cornel iridoid glycoside,CIG)对脑损伤大鼠模型学习记忆能力的影响及其作用机制.方法:采用穹隆海马伞切断(Fimbria-fornix transaction,FFT)制备机械性脑损伤大鼠模型.造模后灌胃给予CIG(20,60和180 mg·kg~(-1))21 d,应用避暗试验和Morris水迷宫试验测定大鼠学习记忆能力的变化.然后立即取脑,采用免疫组织化学染色法和Western blot法测定脑海马区突触生长素(syn-aptophysin,SYP)表达的变化.结果:在避暗试验中,FFT模型大鼠潜伏期较假手术对照组明显缩短(P<0.01),CIG(60和180 mg·kg~(-1))组与模型组相比潜伏期显著延长(P<0.05).在Morris水迷宫试验中,模型大鼠逃避潜伏期与假手术对照组相比明显延长(P<0.01),CIG(20和60 mg·kg~(-1))灌胃给药可显著缩短模型大鼠的逃避潜伏期(P<0.05,P<0.01).免疫组织化学和Western blot检测结果显示,模型组大鼠海马区SYP表达比假手术对照组明显减少(P<0.01);CIG(20,60和180 mg·kg~(-1))可显著增高模型大鼠脑海马区SYP的表达水平(P<0.05,P<0.01).结论:CIG灌胃给药能够提高FFT模型大鼠的学习记忆能力,推测其机制之一可能与CIG增强海马区SYP的表达、从而促进突触重建有关.
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神经生长因子鼻腔给药对MPTP致帕金森病模型小鼠的神经保护作用
目的:观察神经生长因子(nerve growth factors,NGF)鼻腔给药对于1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine(MPTP)所致的帕金森病模型小鼠的神经保护作用.方法:通过自主活动实验和滚筒实验研究动物的行为表现,通过高效液相电化学检测方法观察脑纹状体多巴胺的变化,检测纹状体内超氧化物歧化酶(SOD)以及谷胱甘肽-S转移酶(GSH-S)的活性.通过脑黑质酪氨酸羟化酶(tyroxine hydroxylase,TH)免疫组化染色观察多巴胺能神经元的损伤程度.结果:在注射MPTP前鼻腔给予NGF,能够改善其行为学,增加纹状体内多巴胺及其代谢产物的含量,增加纹状体内SOD以及GSH-S的活性,差异均有统计学意义(P<0.05或0.01).免疫组织化学结果表明,鼻腔给予NGF后,TH阳性细胞数有所增加.结论:NGF鼻腔给药对于MPTP模型具有神经保护作用.
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rhBMP-7对腺瞟呤致大鼠慢性肾衰竭防治作用的初步研究
目的:探讨rhBMP-7对腺嘌呤致大鼠慢性肾衰竭的防治作用.方法:将Wistar大鼠随机分为正常组、模型组、模型对照组、rhBMP-7预防组、rhBMP-7小、大剂量治疗组.除正常组外,其余各组按300mg·kg~(-1)·d~(-1)用腺嘌呤灌胃,rhBMP-7预防组在灌胃的同时按300 μg·kg~(-1)隔日腹腔注射rhBMP-7.在d 35各组停止灌胃并处死正常组、模型组、rhBMP-7预防组的大鼠,取血,作生化指标及血液指标检测,并留取肾组织.从d 36开始,模型对照组按1 mL·kg~(-1)的剂量隔日腹腔注射生理氯化钠溶液,rhBMP-7小、大剂量治疗组分别以100和300μg·kg~(-1)隔日腹腔注射rhBMP-7.在d 70处死大鼠,取血,作生化指标及血液指标检测,并留取肾组织.结果:rhBMP-7在不同程度上降低慢性肾衰大鼠的BUN,Cr,UA,磷含量,增加钙含量,改善贫血,降低肾脏指数,减轻肾衰大鼠的肾脏损伤.结论:rhBMP-7对腺嘌呤致大鼠慢性肾衰竭有一定的防治作用,为探索治疗肾功能衰竭提供新的途径.
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利多卡因丝素蛋白双层膜制备及其生物相容性研究
目的:制备盐酸利多卡因丝素蛋白双层膜,并研究其体外释放、透皮吸收特性和生物相容性.方法:以甘油为增塑剂,制备丝素蛋白甘油双层膜;以渗透促进速率为指标,均匀设计优化双层膜中处方工艺;与单层膜比较,考察了丝素蛋白双层膜的释放性能;考察利多卡因丝素蛋白双层膜的生物相容性.结果:丝素蛋白双层膜的体外释药和透皮吸收均符合Higuchi方程,丙二醇为2.0%,氮酮为1.6%的复合透皮促进剂可明显促进药物的透皮吸收;双层丝素膜的释放性能优于单层膜;其生物相容性良好.结论:丝素蛋白双层膜可作为经皮吸收药物的理想载体,具有良好的应用前景.
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二氢吡啶载体介导的他克林前体药物合成及靶向性研究
目的:合成以他克林(THA)为原药的化学传输系统,证实其有脑靶向性.方法:将THA与氯乙酰氯连接,再与烟酰胺成季胺盐,后将其还原成二氢吡啶载体介导的前体药物.结果:用NMR,MS等方法对前药进行结构表征鉴定.前药分子脂溶性比THA大,体内外实验各组织药物浓度监测显示脑组织匀浆浓度高于其他组织匀浆.结论:合成的二氢吡啶载体介导的前体药物脑内药物浓度高于外周,预示着有良好的脑靶向性.
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黄酮类化合物对肿瘤多药耐药调节作用的研究进展
多药耐药是临床上化疗失败的重要原因之一.黄酮类化合物存在于多种植物中,具有广泛的药理活性,对P-糖蛋白(P-gP)、多药耐药相关蛋白(MRP)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)等外向转运蛋白的抑制作用使其可能成为肿瘤多药耐药调节剂.文中分别对黄酮类化合物对ABC家族转运蛋白抑制作用的研究概况、作用机制以及构效关系进行综述,为肿瘤多药耐药抑制剂的开发和应用提供重要信息.
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新型经皮渗透促进剂及作用机制的研究进展
角质层(stratum corneum,SC)是皮肤给药的主要屏障,无论是局部经皮的皮内给药还是经皮吸收进入体循环发挥全身作用都必须克服SC的屏障作用.但绝大部分药物都难以有效地透过SC,在众多克服SC的方法中,化学渗透促进剂(chemical penetration enhancers,CPE)的应用广泛.除传统的醇类、亚砜类、脂肪酸类、酯类、氮酮、多元醇类等,又发现或合成了许多新型高效的促进剂.文中对近年来国内外关于新型渗透促进剂的文献进行综述,以期为合成和发现更加安全、高效的渗透促进剂提供线索.
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胸苷酸合成酶和二氢叶酸还原酶双抑制剂的研究进展
胸苷酸合成酶和二氢叶酸还原酶在肿瘤、病菌的化学治疗中都是重要靶点,已有多种抑制剂应用于临床.近年来,随着对胸苷酸合成酶和二氢叶酸还原酶作用机制和抑制剂的耐药机制的不断阐明,人们设计和合成了一系列新的抑制剂,其中胸苷酸合成酶和二氢叶酸还原酶双抑制剂成为研究的热点之一.文中对胸苷酸合成酶和二氢叶酸还原酶抑制剂药物临床应用进行综述,并介绍胸苷酸合成酶和二氢叶酸还原酶双抑制剂的研究进展.
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复方丹参滴丸对冠心病PCI后血液流变学的影响
目的:观察复方丹参滴丸对冠心病患者冠状动脉介入治疗(PCI)后血液流变学的影响,探讨复方丹参滴丸治疗冠心病的临床实用价值.方法:选择确诊冠心病行PCI治疗的患者160例,随机分为治疗组(n=83)和对照组(n=77),对照组于PCI后给予常规用药,包括阿司匹林和氯吡格雷,而治疗组在此基础上,加用复方丹参滴丸口服,于术前和术后3个月,检测并分析其血液流变学指标.结果:与治疗前相比,两组患者在全血粘度高切、中切和低切方面明显降低(P<0.05),且复方丹参滴丸治疗组在治疗后全血粘度低切指标下降更明显,与对照组相比P<0.05,有统计学差异;此外,治疗组在全血还原粘度、红细胞聚集和卡松曲服应力方面与治疗前相比,亦明显降低,具有统计学差异;而对照组治疗后虽有下降趋势,但未达到统计学差异.与对照组相比,复方丹参滴丸治疗组治疗后在全血还原粘度和卡松曲服应力方面水平低于对照组,具有统计学差异(P<0.05).结论:冠心病PCI后患者在常规用药基础上加用复方丹参滴丸,可明显改善其血流动力学指标,缓解心绞痛症状,具有临床应用价值.
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国产噻托溴铵对稳定期慢性阻塞性肺疾病患者的影响
目的:研究吸入国产噻托溴铵治疗稳定期慢性阻塞性肺疾病(COPD)的疗效和安全性.方法:将60例稳定期COPD患者分成两组,治疗组给予吸入国产噻托溴铵,对照组给予常规治疗,比较两组治疗前后肺功能、6 min步行距离、临床症状积分和急性加重次数,并观察不良反应.结果:治疗组肺功能明显好转,6 min步行距离、临床症状明显改善(P<0.05),急性加重次数减少,无严重不良反应发生.结论:国产噻托溴铵对于轻中度COPD稳定期患者疗效显著且安全可靠.
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参芪扶正注射液对非小细胞肺癌NP方案化疗减毒作用的临床研究
目的:观察参芪扶正注射液对非小细胞肺癌患者NP方案化疗的减毒作用.方法:将85例非小细胞肺癌患者随机分为两组:治疗组43例,用参芪扶正注射液250 mL·d~(-1)静脉滴注14 d配合NP方案化疗,对照组42例,单纯用NP方案化疗.NP化疗方案为顺铂(DDP):80 mg·m~(-1),d 1,或35 mg·m~(-1),d 1～d 3;诺维本(NVB):35 mg·m~(-2),d 1,d 8,3周重复1次,共2个化疗周期.结果:治疗组肝功能、肾功能、T细胞亚群、NK细胞、KPS评分、欧洲癌症研究与治疗协会(EORTC)QLQ-C30生活质量调查问卷、EORTC QLQ-LC13肺癌特异量表、远处转移状况均优于对照组(P<0.05).结论:参芪扶正注射液可减轻非小细胞肺癌患者NP方案化疗所致毒副作用,改善生活质量,减少远处转移.
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二咖啡酰奎尼酸片健康人体安全性及耐受性研究
目的:评价健康志愿者单剂量及多剂量口服二咖啡酰奎尼酸片的安全性和耐受性.方法:按照GCP要求设计试验方案.单剂量给药58名受试者随机分至7个剂量组,每组4～10名,多剂量给药30名受试者随机分至3个剂量组,男女各半,从低剂量开始给药,单剂量给药结束后进行多剂量给药,多剂量给药10 d,观察指标为临床症状、生命体征和实验室检查指标等,采用描述性分析及SAS软件进行统计学处理.结果:在单剂量及多剂量给予二咖啡酰奎尼酸片耐受性试验中,各组受试者入选时各项指标均在正常范围,条件均衡,具有可比性.共报告9件被研究者判定为可能与研究药物有关的不良事件,且未经处理均消失.不良事件主要表现为窦性心动过缓、血白细胞降低,无自觉症状,均完成临床试验,其他均未见有临床意义的改变.结论:88名健康受试者中单剂量口服二咖啡酰奎尼酸片,大剂量至1200 mg;多剂量口服二咖啡酰奎尼酸片,大剂量至500 mg,每12 h 1次,均安全且能很好耐受.
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治疗骨髓增生异常综合征新药——地西他滨
地西他滨是一种低甲基化药物,由于具有独特的作用机制及较好的临床疗效,被用于治疗各型骨髓增生异常综合征.现对其作用机制、药动学、药效学、安全性等内容进行综述.
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中药有效部位新药研发中关键问题分析
中药有效部位新药的研究开发中有许多问题有待于广泛、深入、全面的研究.文中从有效部位的确立、有效部位的制备、有效部位的质量研究3个方面着手,对中药有效部位新药研究开发过程中存在的一些主要问题进行了分析,并提出了解决办法.
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创新药物研发中的CMC阶段性研究
CMC阶段的研究是药物研发的重要方面,但是创新药物和仿制药物的CMC阶段研究有一定的区别,通过对两者CMC研究区别的分析,说明了创新药物研发中CMC进行阶段性要求的必要性,阐述了目前创新药物CMC研究存在的主要问题,明确了药物研发各阶段CMC研究应关注的重点.
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合成多肽药物的合成工艺中关键问题分析
文中主要结合药品注册技术审评过程中遇到的常见问题对<合成多肽药物药学研究技术指导原则>中合成工艺部分中的一些关键问题进行归纳和分析,对本指导原则中的一些技术要求,如起始原料的要求、合成工艺申报资料的要求等进行深入和细化的阐述,同时对指导原则起草过程中存在争议的一些问题进行了说明.
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临床药师在1例右髋部创伤后关节感染中的作用
本文报道1例右髋部开放创伤后关节感染的具体病例,临床药师全程参与患者治疗,从抗感染药物的选择、给药剂量、给药方法、不良反应监测等方面为患者制定个体化给药方案及进行药学监护,并进行分析总结.结果表明临床药师与医生共同组成治疗团队,有利于提高临床治疗水平,促进合理用药.
