HPLC法测定暑湿清胶囊中厚朴酚及和厚朴酚的含量

目的:建立HPLC法测定暑湿清胶囊中厚朴酚与和厚朴酚含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱:Waters C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-水(78∶22),检测波长:294 nm,流速:1.0 mL·min-1.结果:厚朴酚的线性范围为0.08～4.06μg,平均加样回收率为98.23%(RSD=1.28%,n=6);和厚朴酚的线性范围为0.32～16.04μg,平均加样回收率为98.10%(RSD=0.54%,n=6).结论:本方法简便、准确、可靠,灵敏度高,重现性好,可用于署湿清胶囊的质量控制.

免疫力素对小鼠L6565逆转录病毒的作用

目的:观察免疫力素对小鼠L6565逆转录病毒模型的治疗作用,以探讨其治疗艾滋病的可能性.方法:用小鼠L6565病毒感染出生24 h内的乳鼠建立模型;以RT-PCR法测定血浆病毒载量;流式细胞术测定CD4+和CD8+细胞的百分数,计算CD4+/CD8+细胞的比值;镜检计数外周血白细胞、红细胞和骨髓有核细胞数;测定脾脏、胸腺的重量并计算脏体系数.结果:与正常对照组相比,模型组小鼠血浆病毒载量较高,CD4+细胞百分率、红细胞和骨髓有核细胞数以及胸腺系数显著降低,而白细胞数和脾脏系数显著升高;与模型组相比,免疫力素在1和10 g·kg-1剂量下血浆病毒载量显著降低,条带亮度较暗;免疫力素0.1,1,10 g·kg-1剂量组均显著升高模型动物CD4+细胞的百分率、CD4+/CD8+比值、红细胞、骨髓有核细胞数以及胸腺系数,降低脾脏系数.结论:免疫力素不仅具有一定的抗病毒作用,而且对免疫功能有一定的调节作用,提示其对艾滋病可能有较好的治疗作用.

地塞米松当归多糖前体药载药量的测定方法研究

目的:探讨NaOH浓度对地塞米松稳定性的影响,建立HPLC法测定地塞米松当归多糖前体药载药量时前体药的水解条件.方法:地塞米松及其前体药分别置于0.05,0.025 mol·L-1 NaOH的40%乙醇溶液中,25℃水浴搅拌,不同时间点取样,HPLC检测地塞米松的量.结果:前体药在0.025 mol·L-1 NaOH的40%乙醇溶液中水解20min时释放的地塞米松达峰值,且此水解条件下地塞米松稳定.3个前体药样品的载药量测定结果分别为(14.35±0.19)%(n=3,RSD=1.29%),(14.87±0.17)%(n=3,RSD=1.14%),(16.66±0.32)%(n=3,RSD=1.93%).结论:所建水解条件操作简单,测定结果准确且重现性好,适用于HPLC法测定以多糖类为载体的地塞米松前体药载药量时的水解操作.

司他夫定缓释微丸胶囊的制备与体外释放度考察

目的:研制司他夫定缓释微丸胶囊.方法:采用溶液法以流化床包衣制备载药微丸,以Kollicoat SR30D为包衣液包覆缓释衣层,制成膜控缓释微丸,考察聚合物增重、后处理方法及致孔剂等因素对缓释微丸释放度的影响.结果:致孔剂可改善缓释微丸的时滞现象,药物释放速度随膜厚及后处理时间的增加而变慢.结论:司他夫定缓释微丸胶囊具有较好的释药性能,是一种较理想的口服缓释制剂.

酮康唑水分散软颗粒的制备及稳定性考察

目的:研究酮康唑水分散软颗粒的制备及质量检测方法,并考察其稳定性.方法:采用熔融法制备酮康唑水分散软颗粒,用红外光谱法、扫描电镜法和X射线衍射法对其进行物相鉴别,用紫外分光光度法测定含量,后考察其加速稳定性.结果:物相鉴别表明,酮康唑水分散软颗粒中酮康唑与辅料之间形成了类似于固体分散体之间的作用力,而非简单的物理混合;加速和长期稳定性试验表明,酮康唑水分散软颗粒中酮康唑含量基本无变化.结论:采用熔融法制粒,制得的酮康唑水分散软颗粒的稳定性较好,符合水分散软颗粒的质量要求.

中心复合设计法优化盐酸伪麻黄碱缓释微丸包衣液处方

目的:采用Eudragit RS30D对盐酸伪麻黄碱微丸进行缓释包衣,优化包衣液处方.方法:通过单因素考察,确定影响药物释放的主要因素,以综合评分值(Y)为评价指标,采用中心复合设计试验对包衣液处方进行优化,确立处方组成,并在优化区域内选择一点安排一次验证试验,以检验优化工艺条件的有效性.结果:理论包衣增重(X1)和抗黏剂滑石粉用量(X2)是影响药物释放的主要因素,其中理论包衣增重(X1)对评价指标有非常显著影响(P＜0.01),拟合所得多元二次方程为Y=576.2-17.88X1-4.244X2+0.144 9X21+0.063 91X1X2+0.010 80X22,r=0.977 5.验证试验表明,本优化方程有良好的预测性.结论:中心复合设计法优化的制备条件良好,制得的盐酸伪麻黄碱缓释微丸的体外累积释放度符合要求.

利福平致肝脏毒性的代谢组学特征研究

目的:研究大鼠灌胃抗结核病药物利福平后其尿液的代谢表型改变及其与组织病理学和血浆生化指标的相关性,寻找可能的毒性标志物,探讨代谢组学在药物毒理学研究中的应用.方法:Wistar大鼠灌胃给予利福平0,25,50和100 mg·kg-1,qd,连续14 d.收集后一次给药后的24 h尿样,测定1H-NMR谱,并进行血浆生化指标测定和肝脏组织病理学检查.结果:常规毒性评价方法发现大鼠在高剂量表现出轻度肝毒性;给药组尿样1H-NMR谱中葡萄糖和牛磺酸明显增加,2-酮戊二酸和枸橼酸明显降低.各组动物在不同剂量下的代谢谱变化与肝脏病理和血浆生化改变相一致,并且其敏感性优于常规毒理学检测指标.结论:大鼠尿液1H-NMR代谢产物谱与利福平毒性作用强度密切相关,利福平引起的肝毒性与三羧酸循环能量代谢和糖代谢有关.代谢组学分析在毒理学研究中有着广泛的应用前景.

生脉注射液治疗慢性阻塞性肺病急性加重期的临床疗效

目的:探讨生脉注射液治疗慢性阻塞性肺病(COPD)急性加重期的临床疗效.方法:60例COPD患者随机分为两组,对照组(n=28)患者给予氧疗、抗炎、平喘、解痉、止咳化痰等常规治疗,试验组(n=32)在对照组治疗的基础上给予生脉注射液60 mL+5%葡萄糖溶液(GS)或0.9%氯化钠溶液(NS)250 mL中静脉滴注,qd,连用2周.结果:与对照组比较,治疗后试验组HR,RR,PaCO2均明显下降,白细胞、中性粒细胞明显降低,住院天数缩短,PaO2和SaO2明显上升.试验组与对照组总有效率分别为93.8%(30/32)和75.0%(21/28)(P＜0.05).结论:生脉注射液治疗COPD疗效确切.

异维A酸胶丸治疗结节囊肿性痤疮196例的疗效

目的:观察异维A酸胶丸治疗结节囊肿性痤疮的临床疗效.方法:选择门诊痤疮患者326例进行治疗,随机分成试验组和对照组.试验组196例,口服异维A酸胶丸,剂量0.4 mg·kg-1·d-1,bid;对照组130例,口服红霉素12 mg·kg-1·d-1,bid.两组均给药12周后观察疗效.结果:试验组有效率显著高于对照组(73.47%vs48.46%,P＜0.05).两组均无明显不良反应发生.结论:异维A酸胶丸治疗结节囊肿性痤疮疗效确切.

阿德福韦酯治疗YMDD变异慢性乙型肝炎82例

目的:研究阿德福韦酯治疗YMDD突变后慢性乙型肝炎患者的疗效和安全性.方法:82例YMDD突变的慢性乙型肝炎患者分为对照组和试验组,对照组服用拉米夫定100 mg·d-1,48周,试验组服用阿德福韦酯10mg·d-1,48周.服药后第24,48周检测谷丙转氨酶(ALT)、HBV DNA定量、HBeAg及观察不良反应.结果:试验组24及48周HBV DNA下降水平均明显高于对照组(均P＜0.01),HBV DNA应答率和ALT复常率也均高于对照组(均P＜0.01),HBeAg阴转率两组无显著性统计学差异.两组均未发现明显不良反应.结论:阿德福韦酯治疗YMDD突变的慢性乙型肝炎安全有效.

神经钙蛋白阻滞剂转换雷帕霉素治疗慢性移植肾肾病临床观察

目的:探讨将神经钙蛋白阻滞剂转换为雷帕霉素治疗慢性移植肾肾病的临床疗效和安全性.方法:32例慢性移植肾肾病患者在确诊后将神经钙蛋白阻滞剂(CNI,包括CsA或FK506)转换为雷帕霉素(试验组),与同期未作调整的19例患者进行比较(对照组).随访6个月,观察两组患者移植肾功能、蛋白尿、血压、血脂、肝功能、血象及急性排斥反应的发生情况.结果:试验组患者的血肌酐显著下降(P＜0.05);对照组患者的肾功能继续恶化,两组比较差异有显著性统计学意义(P＜0.05).试验组患者蛋白尿、血脂显著增加,血红蛋白显著下降(P＜0.05),两组比较差异有显著性统计学意义(P＜0.05);其他指标比较差异无统计学意义.结论:将神经钙蛋白阻滞剂转换为雷帕霉素治疗慢性移植肾肾病安全有效,转换后引起的蛋白尿增加、高血脂和血红蛋白下降问题有待进一步研究.

金水宝联合缬沙坦治疗2型糖尿病肾病的早期疗效

目的:观察金水宝联合缬沙坦对尿微量白蛋白排泄率及尿白蛋白/肌酐比值的影响,探讨其对糖尿病肾病的早期保护.方法:90例2型糖尿病早期肾病患者,随机分成常规对照组、缬沙坦组、金水宝联合缬沙坦组,经6个月治疗后,观察尿白蛋白排泄率和尿白蛋白/肌酐比值的变化,评价金水宝联合缬沙坦的肾脏保护作用.结果:缬沙坦组尿白蛋白排泄率和尿白蛋白/肌酐比值较常规对照组都有下降(P＜0.05);金水宝联合缬沙坦组下降更加明显,达到了统计学显著性差异(P＜0.01),与缬沙坦组相比也有差异(P＜0.05).结论:金水宝联合缬沙坦降低尿白蛋白排泄率和尿白蛋白/肌酐比值较单用缬沙坦更明显.

氨酚羟考酮片用于疼痛治疗的回顾性分析

目的:探讨氨酚羟考酮片(泰勒宁片)用于疼痛镇痛效果及其安全性.方法:选取口服泰勒宁片的患者100例,观察疼痛缓解程度及其不良反应.结果:泰勒宁片用于疼痛患者中度疼痛缓解显效率为81.0%,有效率为19.0%;重度疼痛患者显效率为65.5%,有效率为24.1%;总有效率为94.0%.有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、皮肤瘙痒、皮疹、呼吸抑制等不良反应.结论:泰勒宁片用于治疗疼痛疗效确切,不良反应小.

老中青患者口服环孢素A后体内8项生化指标的三维分析

目的:研究612名老年、中年与青年肾移植患者口服环孢素A后体内血红蛋白及7项血生化指标总胆红素、直接胆红素、血糖、钾、钠、血尿素氮、肌酐与服药天数的关系.方法:将老年、中年与青年患者的8项指标血红蛋白、总胆红素、直接胆红素、血糖、钾、钠、血尿素氮、肌酐与用药时间分为三组,采用MATLAB 7.0分析得到对应的三维图像,计算体内8项均值、标准差并进行比较.结果:三维图像显示患者的8项指标与用药天数存在关系.结论:肾移植患者用药天数对体内8项指标有影响,所测指标对预防疾病有重要意义.

抗鼻病毒感染药物的研究进展

人鼻病毒属小核糖核酸病毒.40%～60%的普通感冒由鼻病毒感染引起.它还能导致急、慢性支气管炎以及其他呼吸道感染疾病,并引发并发症,研究抗鼻病毒感染药物来有效地预防和治疗鼻病毒感染是非常必要的.现根据抗鼻病毒感染药物的作用机制,将其分为鼻病毒蛋白合成抑制剂、鼻病毒吸附和脱壳抑制剂以及鼻病毒RNA复制抑制剂等3类,分别对其作用机制、化学结构、抗鼻病毒活性以及临床应用进行了综述.

趋化因子及其受体与艾滋病的研究进展

HIV感染和艾滋病(AIDS)是严重危害人类健康的疾病,用抗HIV药物可以明显延缓AIDS进程降低死亡率.趋化因子是一系列结构相似的具有趋化功能的细胞因子.趋化因子受体CXCR4和CCR5是HIV感染重要的辅助受体,这一发现为进一步了解HIV感染机制和AIDS治疗提供了新的思路.现主要综述趋化因子及其受体的结构和功能,以及它们在抗HIV感染方面的作用.

灵长类动物模型在抗艾滋病毒药物研究中的应用

艾滋病(AIDS)灵长类动物模型广泛用于艾滋病毒(HIV)研究.较为常用的有猴免疫缺陷病毒(SIV)/猕猴模型和猴/人免疫缺陷嵌合病毒(SHIV)/猕猴模型,除了在发病机制和抗HIV疫苗研究中的重要作用外,这2种模型在抗HIV药物研究中同样显示出优越性和实用性,体现在药物疗效的研究、新药的开发、耐药性研究、机体免疫反应在药物治疗作用的研究中.通过这些体内抗病毒活性及机制的研究,可进一步揭示药物的抗HIV疗效,对AIDS的临床用药具有重要的指导作用,将使人们重新考虑抗HIV药物的用药原则和药效评价标准.

新型载体材料巯基壳聚糖的研究进展

巯基壳聚糖是一类新型功能性聚合物,与未修饰的壳聚糖相比,黏附性和促渗作用均显著增加.现对其化学合成、理化性质、生物学特性、安全性评价以及在给药系统中的应用进行综述,旨在为药物递送系统提供新的研究思路和方法.

欧洲医药品管理局治疗艾滋病病毒感染药物临床研究指导原则

由于世界艾滋病毒(HIV)感染率的不断上升,抗HIV药物的研发引起世界各国的关注.目前国内抗HIV药物临床试验的经验尚不多.2005年9月欧洲医药品管理局(European Medicine Evaluation Agency,EMEA)发布了抗HIV感染药物临床研究的指导原则[1].现对其中的总体要求、人体药理学、探索性研究、确证性研究、特殊人群等方面进行简介,为临床研究提供借鉴.该指导原则主要阐述直接作用的抗逆转录病毒药物的临床评价.

影响药物鼻黏膜吸收的因素

近年来药物的鼻黏膜吸收受到越来越多的关注,但影响因素却比较复杂.鼻腔的生理因素、黏附聚合物因素和环境因素都会影响鼻腔的黏膜黏附.现综述影响药物鼻黏膜吸收的因素.

艾达乐

[通用名称]imiquimod cream,咪喹莫特软膏[商品名]Aldara,艾达乐[化学名称]1-(2-甲基丙基)-1H咪唑(4,5-C)喹啉-4-胺[理化性状]为乳剂型基质的白色或类白色乳膏.[药理作用]本品为免疫反应调节剂,用于治疗生殖器疣或肛周疣的详细作用机制尚不清楚.其对培养细胞没有直接的抗病毒作用.鼠皮肤研究显示,其能诱导包括α-干扰素在内的细胞因子的产生,但与临床的相关性尚不清楚.

氨来呫诺糊剂

[通用名称]amlexanox oral paste,氨来呫诺糊剂[商品名]安呵[化学名称]2-氨基-7-异丙基-5-氧-5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-3-羧酸[成分]本品主要成分为氨来呫诺,还含有明胶、羟丙甲基纤维素、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡和苯甲醇等辅料.

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