中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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硫酸铵梯度法制备苹果酸舒尼替尼脂质体
目的:采用跨膜硫酸铵梯度法制备苹果酸舒尼替尼脂质体并对制备工艺进行考察.方法:采用混合离子交换树脂建立跨膜硫酸铵[ ammonium sulfate,(NH4)2SO4]梯度制备苹果酸舒尼替尼脂质体；阳离子交换树脂分离-可见分光光度法测定苹果酸舒尼替尼脂质体的包封率,激光散射粒径分析仪测定苹果酸舒尼替尼脂质体的粒径.结果:苹果酸舒尼替尼脂质体包封率大于96％,平均粒径为107.5 nm.结论:以(NH4)2SO4梯度法制备的苹果酸舒尼替尼脂质体包封率较高,方法简便易行.
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柱前衍生-高效毛细管电泳法测定刺糖多糖中单糖的组成
目的:分析测定剌糖多糖中单糖的组成.方法:将刺糖多糖水解成单糖,1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化,采用高效毛细管电泳法在245 nm紫外检测分离测定各单糖.结果:刺糖多糖中阿拉伯糖、葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸的摩尔比为2.80∶38.61∶5.28∶3.76∶1.91∶3.82∶2.45,且剌糖多糖中葡萄糖的含量为35.65％.结论:本法测定刺糖多糖的单糖组分操作简便,灵敏度高,结果准确可靠,可用于刺糖多糖单糖组成测定和质量控制.
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不同透皮吸收促进剂对左旋肉碱透皮特性的影响
目的:选择适宜的透皮吸收促进剂增加左旋肉碱的透皮百分率.方法:使用改良Franz体外释药装置,用RP-HPLC法检测接收液中左旋肉碱的浓度,计算药物的透皮累积释放量,采用滞留时间法求算经皮渗透相关系数,考察不同用量的丙二醇、尿素、氮酮对左旋肉碱的促透作用.结果:左旋肉碱的溶液在体外透皮释放试验中有透皮吸收.不同种类及不同用量的吸收促进剂对左旋肉碱的促透作用不同,且随着透皮时间的延长,促透量显著增加.3种透皮吸收促进剂中尿素和丙二醇的促透作用较好,氮酮的促透作用稍差.结论:透皮吸收促进剂能够增加左旋肉碱的透皮百分率,其中2.5％的丙二醇促透作用强.
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(R,R’)-富马酸戊乙奎醚通过诱导细胞周期G0/G1期阻滞抑制非小细胞肺癌H157细胞增殖
目的:考察抗胆碱药(R,R’)-富马酸戊乙奎醚[(R,R’)-penehyclidine fumarate,R2PHF]对非小细胞肺癌H157细胞增殖的影响,探讨其作用机制.方法:应用RT-PCR检测H157上M受体的表达；磺酰罗丹明B(sulforhodamine B,SRB)法测定R2PHF作用于H157后细胞活力改变；流式细胞术(FCM)检测细胞周期和细胞凋亡；Western Blot分析细胞周期蛋白cyclin D1表达水平的变化.结果:M受体五种亚型在H157上有不同的表达,R2PHF在体外可时间及浓度依赖性抑制H157细胞增殖并诱导其发生G0/G1期阻滞.FCM检测结果显示,20 μmol·L-1 R2PHF作用48 h后,H157细胞G0/G1期比率显著增高,S期比率显著下降,而细胞凋亡未发生明显变化.Western Blot分析表明R2PHF可时间及浓度依赖性下调细胞周期蛋白cyclin D1的表达.结论:R2PHF抑制非小细胞肺癌H157细胞增殖与其下调cyclin D1的表达水平并将细胞阻滞在G0/G1期密切相关.
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溪桫化学成分研究
目的:研究楝科溪桫属植物溪桫[ Chisocheton cumingianus subsp.balansae(C.Candolle) Mabberley]的小枝及茎皮化学成分.方法:利用正相、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备HPLC等方法分离化合物,运用MS和NMR等波谱方法解析鉴定化合物结构.结果:从其乙醇提取物之三氯甲烷萃取部位中分离鉴定出10个化合物,分别为4个三萜类化合物:odoratone(1),grandifoliolenone(2),24-表-匹西狄醇A( 24-epi-piscidinol A,3),chisiamol F(4)；3个倍半萜类化合物:1β,6α-二羟基-4(15)-桉叶烯(1 β,6α-dihydroxy-4(15) -eudesmene,5),1 β,8α-二羟基-4(15)-桉叶烯(1 β,8α-dihydroxy-4( 15) -eudesmene,6),环氧泽泻烯( alismoxide,7)；3个蒽醌类化合物:大黄酚(8),大黄素(9),大黄素甲醚(10).结论:10个化合物均首次从该植物中分离得到.
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延胡索饮片非水毛细管电泳指纹图谱的研究
目的:建立延胡索饮片非水毛细管电泳(NACE)指纹图谱分析方法,评价不同批次延胡索饮片的质量.方法:选择非水毛细管电泳分离模式,以40 mmol· L-1乙酸钠-60 mmol· L-1乙酸铵-无水甲醇缓冲液(pH 6.0)为运行缓冲液,分离电压为25 kV,检测波长270 nm,以延胡索乙素为参照物(IS),测定其指纹图谱,并作模糊聚类法分析和相似度评价.结果:初步建立了以7个共有峰为特征指纹信息的NACE指纹图谱；发现少数批次延胡索饮片的指纹图谱有一定差异,生品与其炮制品的指纹谱中共有峰相对峰面积差异显著.结论:方法准确可靠,重现性好,可作为延胡索饮片质量评价的依据.
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爱罗咳喘宁口服液对慢性支气管炎大鼠白细胞介素-13和肿瘤坏死因子-α含量的影响
目的:观察爱罗咳喘宁口服液对试验性慢性支气管大鼠模型血浆及支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞介素-13 (IL-13)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量的影响.方法:采用脂多糖(LPS)烟雾诱导慢性支气管大鼠模型,实验动物随机分为正常对照组、模型组、爱罗咳喘宁口服液低、中、高剂量组(5,10,20mL· kg-1 ·d-1)、急支糖浆对照组；酶联免疫法测定各组大鼠血浆和BALF中IL-13,TNF-α的含量变化.结果:与正常对照组相比,模型组大鼠血浆和BALF中IL-13,TNF-α水平均显著提高；经用爱罗咳喘宁口服液治疗后,血浆和BALF中IL-13,TNF-α水平明显下降,与模型组相比有显著性差异.结论:爱罗咳喘宁口服液治疗慢性支气管炎的作用机制可能与抑制TNF-α、IL-13的释放有关.
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盐酸曲美他嗪缓释片的研制及其体外释药特性考察
目的:研制盐酸曲美他嗪( TMZ)缓释片,并考察其体外药物释放特性.方法:以羟丙基甲基纤维素( HPMC)为主要骨架材料,采用湿法制粒压片法,制备TMZ缓释片；以释放度为评价指标,采用正交试验设计对处方进行优化；根据药物不同时间释放度,拟合释放度方程,确定释药特性.结果:TMZ缓释片的处方组成为:HPMC 90 mg,羧甲基纤维素钠30 mg,微晶纤维素60 mg,10％聚乙烯吡咯烷酮-乙醇溶液(w/v)适量,硬脂酸镁2 mg;12 h释放度为(98.1±1.8)％,体外释放曲线符合一级动力学方程(r =0.994 2)；压片力对药物释放有一定影响.结论:研制的TMZ缓释片制备工艺简单,重现性好,释药特性达到缓释要求.
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左卡尼汀对衰老小鼠抗氧化作用的研究
目的:研究左卡尼汀( L-carnitine,LC)对老龄小鼠抗氧化能力的影响,探讨其对小鼠血浆和脑组织中SOD,GSH-PX,CAT和MDA活力的影响.方法:小鼠随机分成青年组、老年组、LC处理的衰老小鼠组,分为低、中、高(0.25,0.5,1.0g·kg-1·d-1)3个剂量组,LC药物组连续灌服药物4周后处死,通过试剂盒测定血浆和脑组织SOD,GSH-Px,CAT活性和MDA含量.结果:与老年组比较,左卡尼汀可显著提高小鼠血浆和脑组织中的SOD,GSH-Px,CAT活性,降低MDA含量,且呈剂量依赖性.结论:左卡尼汀具有抗氧化作用.
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Combretastatin A4类似物研究新进展
Combretastatin A4 (CA4)为非洲灌木矮柳树(Combretum caffrum)树皮植物中分离的一种具有抗肿瘤活性的化合物,为微管蛋白抑制剂.本文综述了近几年来对CA4类似物研究的新进展,其主要方法集中在对CA4中的A环、B环及其骨架结构的修饰.
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手性药物肌肽的研究进展
抗氧化药物肌肽具有一个光学活性中心,分为L-和D-两种构型.本文综述了国内外关于手性药物肌肽对映体的新研究进展,分别详述了L-肌肽和D-肌肽的理化性质、生理活性、用途以及测定方法,并展望了肌肽对映体的发展前景.
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药物口腔黏膜吸收机理的研究进展
口腔黏膜给药途径已成为目前药学研究领域的热点之一.笔者检索国内外文献,简要介绍口腔黏膜的屏障结构和药物吸收途径,进而对口腔黏膜的吸收机理进行系统整理和分析.终归纳出扩散理论、pH分配学说、黏膜结构变化理论、酶抑制理论、生物黏附理论、解聚理论和新型载药体系等七大理论,同时指出目前存在的问题和研究方向.主要包括:进一步完善药物口腔黏膜吸收机理的理论,使其系统化；研究和开发新型安全低毒有效的吸收促进剂以及新型载药体系；根据不同的吸收机理,改进促透剂、黏附剂、酶抑制剂等辅料筛选方法,建立合理的处方设计和评价方法.
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高分级神经胶质瘤术后同期放化疗的疗效
目的:分析高分级神经胶质瘤术后调强放疗(IMRT)联合替莫唑胺化疗的疗效.方法:2005年1月-2009年12月共53例高分级神经胶质瘤术后患者接受IMRT联合替莫唑胺化疗.放疗方案为IMRT,同期加量,PTV2处方剂量50.4 Gy/28f,PTV1处方剂量58.8 Gy/28f,PTVtb处方剂量61.6 Gy/28f,PGTV处方剂量64.4 Gy/28f.在放疗期间每天口服替莫唑胺75 mg·m-2.放疗结束休息4周后循环口服化疗,放疗后的第1个疗程每天口服150 mg·m-2,连续5d,第2个疗程起改为每天口服200 mg·m-2,28 d为1个疗程,计划接受4个周期辅助化疗.记录治疗反应,计算总生存率和局部无进展生存率.结果:本组患者急性不良反应多为1～2级,无4级以上反应,有3例发生后期放射性脑损死.1,2和3年总生存率分别为75.5％,52.8％和39.6％,1,2和3年局部无进展生存率分别为67.9％,45.3％和35.8％.结论:术后IMRT联合替莫唑胺治疗高分级神经胶质瘤可以获得较为理想的临床疗效,治疗后急性不良反应轻微,晚期不良反应可接受.
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复方苦参注射液联合化疗治疗Ⅲ～Ⅳ期非小细胞肺癌的临床观察
目的:评价复方苦参注射液对晚期非小细胞肺癌化疗的作用.方法:治疗组45例采用复方苦参注射液联合化疗,对照组43例行单纯化疗,化疗方案相同.2～6个周期后判定疗效.结果:①治疗组有效率(CR +PR +SD)为73.3％,对照组有效率为69.8％,但无统计学意义(P＞0.05).②各主要系统的毒副反应治疗组较对照组减轻(P＜0.05).③化疗后生存质量改善方面,治疗组优于对照组(P＜0.05).结论:复方苦参注射液联合化疗虽不能提高临床疗效,但可以减轻化疗不良反应,提高患者生存质量.
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异甘草酸镁在治疗明胶海绵微粒TACE术后肝损伤中的临床应用
目的:观察异甘草酸镁对原发性肝癌TACE术后肝功能恢复的治疗效果.方法:2009年6月-2010年12月,我院应用异甘草酸镁治疗TACE术后患者40例,32例TACE术后患者应用古拉定治疗做为对照组,观察异甘草酸镁治疗原发性肝癌TACE术后肝损伤的临床疗效.结果:72例TACE术后患者肝脏功能恢复总有效率为86.1％,治疗组7d有效率为100％,对照组为68.7％,两组间有统计学差别(P＜0.05),治疗组术后7 d TBIL,ALT与术前比较均无统计学差别,没有发现与与异甘草酸镁有关的药物过敏、心悸、头晕、皮疹等不良反应.结论:新型明胶海绵颗粒作为一种新研发的栓塞剂,治疗原发性肝癌显示出了良好效果,异甘草酸镁在治疗术后肝损伤方面疗效确切,但相关的作用机制尚需进一步探讨.
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复方苦参注射液联合放疗治疗局部晚期非小细胞肺癌
目的:观察复方苦参注射液联合放疗治疗局部晚期非小细胞肺癌的疗效与减毒作用.方法:128例确诊的Ⅲa/Ⅲb期非小细胞肺癌患者,随机分为治疗组(复方苦参注射液联合放疗组)和对照组(单纯放疗组),观察比较近期疗效和毒副反应.结果:治疗组完全缓解15例,部分缓解37例,疾病稳定9例,疾病进展3例,总的有效率81.3％；对照组完全缓解15例,部分缓解34例,疾病稳定10例,疾病进展5例,总的有效率76.6％.近期疗效比较无显著性差异(P＞0.05).2度以上的急性放射性肺炎发生率,治疗组12.5％(8/64例),对照组26.6％(17/64例)；2度以上的急性放射性食管炎发生率,治疗组20.3％( 13/64例),对照组43.8％(28/64例)；2度以上骨髓抑制发生率,治疗组6.3％(4/64例),对照组18.8％(12/64例).两组不良反应比较,治疗组均低于对照组(P值分别为0.045,0.004和0.033).结论:复方苦参注射液联合放疗治疗晚期非小细胞肺癌有显著的减毒作用,值得进一步研究.
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rsTRAIL药代动力学及药效学研究
目的:研究rsTRAIL在动物体内的组织分布、药代动力学和抗肿瘤作用.方法:采用同位素标记示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法研究rsTRAIL在荷瘤小鼠体内的组织分布及粪尿排泄,采用ELISA法测定猕猴血清中rsTRAIL浓度.结果:荷瘤小鼠iv给药后尿液和肺中酸沉放射性高,皮下肿瘤放射性分布较低,而脑和骨髓低.猕猴iv注射高、中、低3个剂量(1,5和25 mg· kg -1)rsTRAIL后,AUC0-1分别为(3.7±0.1),(19.7±0.8)和(103.9±5.2)μg· h-1· mL-1,末端t1/2分别为(28.3±1.0),(31.0±0.7)和(33.2±0.9) min.裸鼠肿瘤模型显示该药具有良好的抗肿瘤作用,抑瘤率达到86％.结论:猕猴iv注射不同剂量rsTRAIL后,在给药剂量范围内基本呈线性药代动力学；荷瘤小鼠iv给药后主要经尿排泄,不易通过血脑屏障.rsTRAIL具有良好的体内外抗肿瘤活性.
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蛇床子素-pH敏感性纳米粒的制备及其在大鼠体内的药代动力学
目的:制备蛇床子素-Eudragit S100纳米粒(Ost-S100-NP)及其冻干制剂(Fd-Ost-S100-NP),并考察相关特性；考察蛇床子素、纳米粒制剂和冻干制剂在大鼠体内的药代动力学及相对生物利用度.方法:以乳化-溶剂扩散法联合冷冻干燥技术制备Ost-S100-NP胶体溶液及其冻干粉末；动态透析法研究其体外释药动力学；以HPLC测定大鼠灌胃后血浆中的Ost浓度,3P97程序计算药代动力学参数.结果:Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的平均粒径分别为(55.4±2.1)和(87.7±2.3)nm；包封率＞95％；电镜下呈均匀规则的圆球形；且纳米粒制剂在pH ＞6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性；药物在大鼠体内药代动力学均符合二室模型,Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的相对生物利用度分别为原料药的161.1％和118.4％.结论:以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的蛇床子素纳米制剂.
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四味肝泰纳米颗粒对黄曲霉毒素B1诱发大鼠肝癌的影响
目的:探讨四味肝泰纳米颗粒对黄曲霉毒素B1诱发大鼠肝癌模型的药效作用及其作用机理.方法:采用血清常规肝功检测、抗氧化实验、Bax/Bcl-2和TNF-α免疫组织化学分析以及HE染色方法对黄曲霉毒素B1诱发大鼠肝癌模型进行检测.结果:各剂量四味肝泰纳米颗粒(2.03,1.01,0.5 mg· kg-1,ig)均可有效降低大鼠肝脏损伤程度,并能通过提高抗氧化酶表达来降低过氧化脂质水解物丙二醛含量；同时可以促使Bax过量表达,导致大鼠体内TNF-α含量升高,促使癌细胞凋亡,从而发挥抗肝癌作用.结论:四味肝泰纳米颗粒对黄曲霉毒素B1诱发的大鼠肝癌具有显著疗效,这与其抗氧化作用有关.
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抗癫痫新药瑞替加滨
瑞替加滨为神经元钾离子通道开放剂,是一种具有全新作用机制的抗癫痫药,临床上用于成人癫痫部分发作的辅助治疗.文中对瑞替加滨的作用机制、药效学、药代动力学、药物相互作用、临床评价和安全性等进行综述.
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基于法经济学的药品质量风险规制研究
文章通过对法经济学思想和理论基础的研究,利用执法的边际成本等于边际收益这一主旨,分析了法经济学理论应用于药品质量风险规制中的方法,为药品质量风险的规制提供了理论依据,为今后制药业的健康成长提供了借鉴意义.
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欧美制药企业临床试验药物安全报告体系研究和启示
文中研究了欧美临床试验药物安全报告体系,以为我国制药企业提供启示和借鉴.对欧美制药企业临床试验药物安全报告体系进行信息检索、梳理、汇总、分析和归纳.研究发现制药企业申办者作为欧美临床试验安全监督系统不良事件安全报告的主体,发挥了巨大的作用；而作为制药企业发挥作用的基础,其不良事件分类方法和报告方式、快速报告制度和汇总报告体系都具有重大的学习借鉴价值.
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恢复煮散节省药材
目的:通过对中药煮散的全面综述,回顾煮散的历史、阐述煮散的现状、展望煮散的前景.方法:对近10年来有关中药煮散的研究文献进行总结,以实验的方式对煮散和传统饮片汤剂的制备进行比较研究.结果:应用中药煮散不论单方或复方煎出率都高于传统饮片.实验显示,在相同条件下,煮散较之传统饮片汤剂的制备可有效的节省药材二分之一以上；减少煎煮时间3/4以上,同时煮散的煎出率高于传统饮片.煮散较传统饮片既节省了药材、能源,又提高了煎煮质量.结论:“煮散”所具有的煎出率高,节省药材；煎煮时间短,节省能源等优势应得到不断发掘,这一研究不仅对祖国医学的传承与发展有着重要的意义,也对解决中医界目前面临中药材缺乏的重大问题,有着不可忽视的作用.
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尿多酸肽治疗低/中危骨髓增生异常综合征患者贫血改善的疗效观察
目的:观察尿多酸肽(CDA-2)治疗低/中危骨髓增生异常综合征(MDS)的贫血改善疗效.方法:确诊为低/中危-Ⅰ的MDS患者12例,接受连续2～4疗程以CDA-2为主的治疗后,观察总疗效、贫血改善的疗效及不良反应.结果:12例患者中,6例贫血改善,其中显效4例(33.3％),有效2例(16.7％),总有效率50.0％,平均起效时间30.1 d;不良反应包括轻度恶心6例(50.0％),轻度水肿4例(33.3％).结论:以CDA-2为主的治疗对改善低/中危-Ⅰ MDS患者的贫血有较好的疗效,不良反应较轻.
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聚乙二醇重组尿酸酶的药理和临床评价
痛风为常见的炎性关节疾病.高尿酸水平引起尿酸盐结晶并沉积,导致痛风性关节炎和尿酸尿石病.聚乙二醇重组尿酸酶通过催化尿酸氧化为尿囊素从而降低血清尿酸水平.文中对其作用机制、药效学、药代动力学和临床评价等进行了综述.
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肾移植术后免疫抑制治疗药物的经济性评价研究综述
近年,已有众多研究人员对免疫抑制剂用于肾移植术后治疗的经济性进行评价.本文通过系统综述的方法,以了解国内外针对肾移植术后免疫抑制治疗药物的经济性研究方法和结果,从而了解该领域的经济学评价方法和结果的进展,以期为我国免疫抑制剂的临床合理使用及今后开展类似的经济性评价研究提供借鉴.
