卡维地洛片溶出度的研究

目的：测定卡维地洛片的溶出度。方法：按要求根据中华人民共和国药典1995年版二部“转篮法”测定其百分含量。结果：卡维地洛片在30min内累积溶出百分率>90%，回收率>95%,RSD<1%。结论：通过对卡维地洛片溶出百分率的测定，表明卡维地洛片处方设计合理。

心血管疾病治疗的新靶点

内皮素是一组由21个氨基酸构成的多肽，它是强效的血管收缩物质，与高血压、充血性心力衰竭、肾衰竭、动脉硬化等心血管疾病有关。本文对内皮素和内皮素受体的生理活性及其受体阻断剂的发展进行了综述。

双环醇的抗病毒与肝细胞保护作用及其作用机制

双环醇是人工合成的一类抗慢性病毒性肝炎新药，具有显著的保肝作用和一定抗肝炎病毒活性。该药50，100，200mg*kg-1 ig对CCl4、D-氨基半乳糖、对乙酰氨基酚引起的小鼠肝损伤以及卡介苗+脂多糖（LPS）诱导的小鼠免疫性肝炎均有明显降ALT和AST作用，并能减轻肝组织病理损伤。双环醇体外给药对2.2.15细胞株分泌HBeAg和HBsAg有抑制作用，该药0.4和0.6g*kg-1 ig对鸭病毒性肝炎血清和肝脏的DHBV-DNA有显著抑制作用，对该药作用的机制进行多方面研究的结果表明，双环醇不是转氨酶抑制剂，而是有清除自由基作用以保护细胞膜，并且能保护肝细胞核DNA免受损伤和减少细胞凋亡的发生。

微生物来源的抗真菌抗生素研究进展

新的微生物来源的抗真菌抗生素不断涌现。本文就近2年来研究及开发或进行临床试验的化合物，依据它们作用的靶向部位不同，按真菌细胞膜、细胞壁以及蛋白质合成3类进行概述。

第二代中枢降压药物的临床应用

第二代中枢降压药通过作用于咪唑受体和肾上腺素α2受体发挥降压作用。利美尼定和莫索尼定是第二代中枢降压药中的代表药物，在高血压、室性心律失常、心力衰竭治疗中发挥重要作用。

甲磺酸培氟沙星与司氟沙星对照治疗尿路感染80例

目的：比较甲磺酸培氟沙星和司氟沙星治疗尿路感染的疗效。方法：选择80例尿路感染患者随机分成2组：甲磺酸培氟沙星治疗组40例，给予甲磺酸培氟沙星0.1g，bid，po;司氟沙星治疗组40例，给予司氟沙星0.1g，bid，po,疗程均为5～10d。结果：甲磺酸培氟沙星和司氟沙星治疗尿路感染的有效率分别为90.0%和92.1%，痊愈率分别为77.5%和78.9%，均无显著性差异，但培氟沙星的不良反应较司氟沙星小。结论：甲磺酸培氟沙星在治疗尿路感染中疗效与司氟沙星相当。

司氟沙星注射液治疗急性细菌感染60例

目的：观察国产司氟沙星注射液(SPFX)治疗急性细菌感染的疗效和不良反应。方法：共治疗60例患者，随机分为试验、对照及开放组各20例,试验及开放组静脉滴注SPFX 200mg*d-1,qd; 对照组静脉滴注氧氟沙星注射液(OFX)400mg*d-1,bid;疗程均为5～14d。结果：试验及开放组共40例，总有效率和细菌清除率为95%和93.5%；对照组20例，总有效率和细菌清除率为80%和88.9%。用药中不良反应较轻，试验及开放组发生率5%，对照组发生率10%。结论：本药治疗临床常见的中重度急性细菌性感染疗效高，不良反应小。

缬沙坦与依那普利治疗原发性高血压70例

1 材料与方法1.1 病例选择按WHO高血压诊断标准选择原发性高血压70例作为受试对象，除外伴严重心脑并发症和其他严重内科疾患，经临床和实验室检查除外继发性高血压。随机分成2组，缬沙坦组35例，其中男21例，女14例，平均年龄(48.6±10.7)岁，基础血压(22.78±1.57)/(13.18±0.56)kPa。依那普利组35例，其中男18例，女17例，平均年龄(45.8±5.2)岁，基础血压(22.68±1.68)/(13.09±0.69)kPa。2组患者在上述基础特征无显著性差异，具有可比性。

国产缬沙坦治疗原发性高血压病的疗效和安全性评价

目的：评价国产缬沙坦治疗原发性高血压病的临床疗效和安全性。方法：124例原发性高血压患者坐位舒张压（SeDBP）12.63～15.29kPa，坐位收缩压（SeSBP）<23.94kPa，进行随机、盲法的8周平行对照观察。经1周药物洗脱期及2周安慰剂期后，随机双盲口服缬沙坦(n=64)80mg*d-1或对照药赖诺普利(n=60)10mg*d-1，4周末测诊室血压SeDBP>11.97kPa者剂量分别增加至160mg*d-1和20mg*d-1，继续服用4周。结果：8周末缬沙坦组总有效率69%，SeDBP/SeSBP下降(1.73±0.67)/(2.13±1.60)kPa；赖诺普利组总有效率72%，SeDBP/SeSBP下降(1.86±0.67)/(2.39±1.33)kPa，组间比较无显著性差异(P>0.05)。2,4,6,8周末血压下降值组间比较无显著性差异(P>0.05)。8周末缬沙坦24h动态血压监测结果(n=29)显示DBP及SBP的降压T/P比值分别为50.2%和67%。缬沙坦组咳嗽发生率为0，赖诺普利组为17.2%，有显著性差异(P<0.01)。结论：国产缬沙坦80～160mg/d治疗国人原发性高血压疗效确切，耐受性好。

国产甲磺酸托烷司琼正常人体耐受性试验

目的：考察国产甲磺酸托烷司琼正常人体耐受性。方法：24名健康志愿者，随机分为7组，分别参加单次静脉注射甲磺酸托烷司琼3，6，12mg组以及分别po 3，6，12，24mg*d-1，连续5d。结果：2种剂型在所试剂量范围内都可耐受。对于神经系统、心血管、肝肾功能及实验室指标无明显影响；≤6mg*d-1出现口干、便秘或偶有头痛、耳鸣；口服12，24mg*d-1主要表现为乏力、恶心、焦虑、腹痛、头晕、嗜睡、失眠、鼻塞等；单次静脉注射12mg主要不良反应为焦虑、头晕、腹痛；有1例皮疹。结论：根据耐受性试验结果，建议临床采用d1 6mg iv;d2～d6 6mg po的方案。

阿霉素为主的化疗方案治疗非霍奇金淋巴瘤40例

目的：评价水剂阿霉素与粉剂阿霉素在临床疗效和安全性方面的差异。方法：在40例非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者中，采用统一方案CHOP (环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼尼松)。其中治疗组20例患者用水剂阿霉素，对照组20例患者用粉剂阿霉素。结果：治疗组有效率为85%，对照组有效率为80%，本研究表明二者在疗效及不良反应方面无差异。结论：水剂阿霉素在临床应用中是安全和有效的。

碟脉灵治疗缺血性脑血管病的临床及血液流变学观察

碟脉灵是一种新的治疗缺血性脑血管病的药物，山西省人民医院自1999年12月～2000年8月应用于临床以来，取得了较好的疗效，现总结如下。1 临床资料1.1 一般资料住院的急性缺血性脑血管患者130例，年龄38～79岁，随机分为2组。治疗组100例，男64例，女36例；其中大面积梗塞(梗塞灶>3cm2)7例，中小梗塞(梗塞灶≤3cm2)40例，腔隙梗塞23例，多发梗塞11例，脑干梗塞3例，椎动脉供血不全16例；对照组共30例，其中男19例，女11例，其中大面积梗塞3例，中小梗塞12例，腔隙梗塞8例，多发梗塞3例，脑干梗塞1例，椎基底动脉供血不全3例。所有病例均经CT和/或MRI证实，符合第4次全国脑血管病会议修定的各类脑血管病诊断标准。入院时治疗组神经功能缺损积分平均为(20.14±5.35)分，对照组为(20.28±5.16)分，2组间无显著差异。

泽桂癃爽胶囊

［主要成分］泽兰、肉桂、皂角刺等。 ［理化性状］本品为胶囊剂，内容物为灰棕色粉末，气香，味苦。 ［药理作用］本品能行瘀散结，化气行水。药理实验表明，能抑制丙酸睾酮所致家兔和大、小鼠的前列腺增生，缩小前列腺体积，降低前列腺指数，减少残余尿量，减轻上皮细胞增生，对前列腺增生有较好的治疗作用。小鼠免疫功能实验表明：本品为0.9g*kg-1,ig，能明显增加小鼠碳粒廓清速度，明显减轻绵羊红细胞（SRBC）所致小鼠迟发性足垫肿胀（P<0.05）。抗炎实验表明：本品0.9，0.3g*kg-1,ig对大鼠皮下植入棉球肉芽肿的增生及角叉菜胶所致的足垫肿胀均有明显抑制作用（P<0.01，P<0.05）。小鼠按0.9，0.3g*kg-1，ig给药，能显著抑制巴豆油所致耳廓肿胀，与对照组比差异显著（P<0.01）。按0.1g*kg-1，ig给药也能明显抑制小鼠耳廓肿胀。同时本品对ADP诱导的家兔体外、体内血小板聚集有明显的抑制作用。体外实验表明，本品对金葡球菌、大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、绿脓杆菌、表皮葡萄球菌的生长也有良好抑制作用。

皿治林

［通用名］ mizolastine，咪唑斯汀缓释薄膜衣片。 ［化学名称］ 2-［［［1（4-氟苯基）甲基］-1氢-苯并咪唑-2-基］-4-哌啶基］甲基-氨基］-4（3氢）-嘧啶酮，分子式C24H25FN6O，相对分子质量432.5。

文迪雅

［通用名称］ rosiglitazone maleate,马来酸罗格列酮 ［化学名称］ (±)-5-［［4-［2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基］苯基］甲基］-2，4-噻唑烷二酮(z)-2-丁烯二酸盐

舒眠胶囊

［主要成分］酸枣仁、柴胡、白芍、合欢花、合欢皮、僵蚕、蝉衣、灯心草。 ［理化性状］本品为胶囊剂，内容物为棕黄色至棕色粉末，气微，味苦。 ［药理作用］小鼠自主活动实验表明（n=20），给本药9.75，3.90，1.95g*kg-1*d-1的高、中、低3个剂量都能显著地抑制小鼠的自主活动，与空白对照组比较差异显著（P<0.001），高剂量组与安定组无显著性差异（P>0.05）。大鼠实验表明其能显著抑制自主活动。15d给药，对小鼠阈下剂量戊巴比妥钠的镇静催眠作用有明显的协同作用，15min睡眠率空白组为10%，高、中剂量组分别为75%,60%，与空白组比较均有显著差异（P<0.001）, 而眠安宁对照组10.40mL*kg-1*d-115min睡眠率为45%，表明本品作用强度优于对照组。即使1d内给药也可对阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠的镇静催眠作用有显著协同作用，且高剂量组的作用强度与安定相当。

高聚金葡素胸腔内注射致血管性水肿1例

患者，女性，54岁，1998年5月行“左乳癌根治术”，术后病理报告为：左乳浸润性导管癌，左腋窝淋巴结转移(8/9)。术后以CAF方案化疗2个周期，后服三苯氧胺及中药治疗。1999年12月因“胸闷、胸痛1月余”入院，青霉素过敏史(+)。入院后腋下淋巴结活检诊断为转移性腺癌；胸部CT示：左侧胸腔积液。予胸穿抽出血性胸水600mL后，注入高聚金葡素(沈阳协合制药厂)5 000IU，注药后10min，患者出现胸闷、气急、呼吸困难，面部、右侧乳房肿胀，非压陷性，局部皮肤无发红，不痒。立即予异丙嗪25mg肌注并静滴氢化可的松100mg后呼吸困难减轻，面部及右乳肿胀于d2消失，未留下痕迹。

异环磷酰胺致血压降低1例

患者，男，68岁。诊断为右上肺中心型低分化鳞癌，骨转移，伴有慢性支气管炎、冠心病及胆囊多发结石等。该患者于1999年1月，4月及6月3次入院治疗。第1，2次化疗选用NP方案，用药为异长春花碱(NVB)、顺铂(DDP)等。第3次化疗用药为紫杉醇和卡铂等。化疗期间，除出现恶心、呕吐、颜面浮肿外，余无不适，血压测量值为收缩压11.97～17.29kPa，舒张压6.65～10.64 kPa。经上述3次住院化疗后，转入门诊继续化疗。

七叶皂苷钠致全身药疹1例

患者，女，年龄63岁。因右侧肢体活动障碍5年，发热2d，左侧肢体活动障碍1d，于2000年9月16日来我院门诊。查体：体温38.6℃，血压19/12kPa；神志清，失语，全身皮肤粘膜无异常，咽充血，双肺闻及湿口罗音，心脏听诊无异常，左侧肢体肌力0级，右侧Ⅱ级，头颅CT示脑梗塞(左)、陈旧性脑梗塞(右)。入院诊断：肺内感染、多发性脑梗塞。

目前我国透皮给药系统研究的基本思路

透皮给药系统（Transdermal delivery systems，TDS）由于其独特的优点，越来越受到药剂学家的重视。经皮吸收是许多药物实现非注射给药的可能途径，提高药物的透皮吸收有药剂学、化学和物理学的方法。本文从这3个方面总结了我国近年透皮吸收研究的基本思路。

青霉烯类抗生素法罗培南的合成工艺研究

目的：研究法罗培南（faropenem），（5R，6S）-6-［1（R）-羟乙基］-2-［2（R）-四氢呋喃］青霉烯-3-羧酸单钠盐的合成工艺。方法：以光学活性试剂（3R，4R）-3-（R）-1-叔丁基二甲基硅氧乙基-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为原料，经取代、缩合、金属有机化、诱导环化、水解等7步反应合成了目标化合物法罗培南。结果：在诱导环化反应中，加入对苯二酚，简化了操作。水解脱羟基保护基时，用稀盐酸代替了四正丁基氟化胺，使产率增加, 成本降低。结论：该合成工艺条件温和，操作简单，收率提高到35.2%。

伊班膦酸钠的合成

目的：合成伊班膦酸钠。方法：以戊胺为原料，经缩合、甲基化、加成、水解、无溶剂膦酸化、中和反应合成。结果：合成了伊班膦酸钠，总收率21.2%。结论：本方法提高了反应收率，降低了成本，简化了操作，是合成伊班膦酸钠的有效途径之一。

撤出市场的处方药

据Mkt L，2001,28(8)∶14报道，从1997年1月1日～2000年12月21日一些处方药因严重不良反应从美国市场撤出，见表1。

2001年国家药品监督管理局批准的新药(一)

已批准临床研究的新药品种公告(第31号)

1 化学药品二类扎来普隆片四类复方布洛芬片美洛昔康凝胶七叶皂甙钠片七叶皂甙钠凝胶头孢泊肟酯头孢泊肟酯片复方丙酸氯倍他索软膏盐酸左旋布比卡因盐酸左旋布比卡因注射液布洛芬精氨酸颗粒剂奥硝唑氯化钠注射液奥硝唑葡萄糖注射液奥硝唑胶囊克拉维酸钾/阿莫西林分散片 (1∶7)颗粒盐酸氮卓斯汀胶囊辛伐他汀咀嚼片阿昔洛韦缓释胶囊黄体酮胶丸盐酸坦索罗辛萘丁美酮颗粒剂L-谷氨酰胺咀嚼片复方谷氨酰胺颗粒剂双半胱乙酯布洛伪麻混悬液锝［99mTc］双半胱乙酯注射液2 中药三类骨归原胶囊人知降糖胶囊克肝脂胶囊脂肝消麝香心痛宁片妇血净颗粒天星定痫胶囊脑溢安颗粒半夏和胃颗粒龙香平喘胶囊芪薏助康颗粒熊胆明目液二至明目胶囊经前安片参松养心胶囊软肝颗粒赤丹通脉胶囊脾胃宁口服液脑痛宁胶囊八味健骨片珍芪降糖胶囊柴葛清热颗粒苦金片气滞胃炎颗粒地贞颗粒芩桑止咳合剂芪英愈疡颗粒乳腺增生口服液养血妇康颗粒芪参益智胶囊芪丹通脉片补肾壮骨颗粒杏菀止咳颗粒硒蒜胶囊

国家药品监督管理局药品行政保护公告第九十九号公告(终止公告)

据查证，下列药品在申请人所在国的独占已经失效。根据《药品行政保护条例》第十五条的规定，其在中国获得的药品行政保护也相应在其期限届满前终止。

RP-HPLC测定硝酸益康唑脂质体凝胶中硝酸益康唑的含量

目的：建立一种反相高效液相色谱法检测硝酸益康唑脂质体凝胶中药物含量的方法。方法：以ODS为固定相，甲醇-水（80∶20）为流动相，检测波长为230 nm，硝酸咪康唑为内标。结果：硝酸益康唑在4～120 μg*mL-1（r=0.99998，n=7）浓度范围内呈线性关系，硝酸益康唑的平均回收率为98.0%～100.3%；RSD为0.24%～1.43%（n=5）。结论：此方法简便、快速、准确，可消除辅料的影响。

力达霉素质控方法的研究Ⅰ——HPLC法

目的：用高效液相色谱法检测大分子蛋白类抗肿瘤抗生素力达霉素的纯度。方法：采用几种分离机制不同的高效液相柱对同一样品进行检测。结果：我们用这种方法检测出合格样品，并可以用来判断产品质量等级。结论：样品在这些不同分离机制的液相柱上分离出来的纯度均较高时，才能说明样品的质量好。高效液相色谱法简便、快速、精确，为样品分离的监测及成品的质量控制提供了保障和依据。

反相高效液相色谱法测定氯苄律定及其有关物质

目的：建立一种反相高效液相色谱法检查氯苄律定有关物质及测定其含量。方法：通过调节流动相pH 值、三乙胺浓度及甲醇比例，确定流动相组成为甲醇-水-三乙胺（65∶35∶0.4)，磷酸调节pH=3.5,检测波长为225nm。同时考察了方法的专属性和灵敏度。结果：该法对有关物质的混合试样、粗品、降解产品和多批产品的检查结果表明，该法专属性强、灵敏度高。结论：本法能有效检查和控制氯苄律定有关物质并测定含量。

力达霉素质控方法的研究Ⅱ——SDS-PAGE法

目的：用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳（SDS-PAGE）法对大分子蛋白类抗肿瘤抗生素力达霉素的纯度进行检测，并与高效液相色谱法检测的结果进行比较。方法：选择纯化程度不同的样品及高效液相纯度不同的成品分别进行电泳分析。结果：随着纯化步骤的增加，蛋白质纯度在提高；高效液相纯度高的样品，电泳纯度一般也较高，但有时二者所显示的杂蛋白或杂质的含量并非完全是平行关系。结论：SDS-PAGE法是检测蛋白类产品纯度有效和不可缺少的方法之一，蛋白质纯度检测必须采用几种不同分离机制的方法联合测定才比较可靠。

国内微生态制剂销售现状及市场分析

微生态学（Microecology）是1977年由德国人Volker Rush首先提出的。它作为一门新兴的生命科学分支，是研究正常微生物与其宿主相互依赖、相互制约的边缘科学，是细胞水平和分子水平的生态学。微生态调节剂（Microecological modulator）是由调整微生态失调，保持微生态平衡，提高宿主健康水平或增进健康状态的益生菌及其代谢产物和促进物质制成的制剂，可分成三大类：益生菌（Probiotics）、益生元、合生素。1989年Fuller把益生菌定义为能够促进肠内菌群生态平衡，对宿主起有益作用的活的微生物制剂，1994年在德国召开的会议上对益生菌的定义作了再次修订：“益生菌是含活菌和/或死菌包括其组分和产物的细菌制品，经口或其他粘膜途径投入，旨在改善粘膜表面微生物或酶的平衡，或者刺激特异性或非特异性免疫机制。”目前在学术界对该定义还存在争论。

托吡酯治疗癫痫的临床研究

目的：探讨低剂量托吡酯(商品名：妥泰，<200mg）对癫痫发作的疗效。方法：33例癫痫患者采用妥泰单用或联合其他抗癫痫药治疗，起始剂量25mg,qd；另外40例患者采用卡马西平治疗作为对照。结果：妥泰治疗组的有效率（93.9%）明显高于卡马西平治疗组（77.5%),P<0.05；同时单一抗癫痫和联合抗癫痫疗效比较显效率有显著性差异（P<0.05）。结论：妥泰对癫痫发作的疗效优于卡马西平，且妥泰单一用药优于联合用药。

添加托吡酯治疗癫痫的临床研究

目的：观察新型抗癫痫药托吡酯(妥泰)添加治疗癫痫的临床疗效和脑电图(EEG)变化。方法：进行开放性自身对照临床试验，对47例经临床和EEG确诊的癫痫患者在原有抗癫痫药物治疗不变的基础上，添加妥泰治疗，初始剂量为50mg*d-1，2周后为100mg*d-1，分2次服用，维持剂量200～400mg*d-1。以治疗前3个月的发作频度和EEG改变为基础，治疗3和6个月后，分别观察发作频度和EEG的变化，并与治疗前进行比较。结果：添加妥泰治疗3和6个月后，发作次数明显减少，尤以治疗6个月后显著（P<0.01)。总有效率（显效+有效）分别为 61.70%和82.98%，差异显著（P<0.01)；EEG异常率(高度和中度不正常)也由原来的23.4%和25.5%变为治疗3和6个月后的17.0%和19.1%以及0和10.6%，总异常率由原来的70.2%下降至59.6%和29.8%，差异有显著性（P<0.01)。结论：妥泰作为一种辅助抗癫痫药物，不仅能明显减少癫痫的发作频度，使EEG异常率显著降低，而且不良反应少，值得临床推广应用。