中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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体外模拟口服利福平降解试验
目的:模拟研究酸碱度和异烟肼对利福平服药后降解的作用.方法:将利福平、利福平与不同比例的异烟肼混合,放入盛有pH6.8缓冲溶液和pH 1盐酸溶液的溶出杯中,37℃,100 r·min -的条件下,在0,1,2h取样,用HPLC法测定利福平和三甲酰利福霉素的含量,观察利福平的降解情况.结果:利福平在碱性环境(pH 6.8)中很少降解,在酸性条件下降解增加,加入异烟肼后降解显著增加.结论:利福平在酸性条件下,与异烟肼同时存在时降解明显增加.
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坎地沙坦酯自微乳的制备及其体外评价
目的:建立坎地沙坦酯自微乳制剂,并评价其质量.方法:通过溶解度试验、三元相图的研究筛选了坎地沙坦酯自微乳处方,在此基础上制备坎地沙坦酯自微乳制剂；建立HPLC法测定坎地沙坦酯自徽乳中药物的含量；对自微乳的外观性状、形态、粒径及粒径分布、含量和稳定性进行研究,并对制剂进行了溶出度的考察.结果:坎地沙坦酯自微乳为无色澄明液体且稳定性良好,遇水形成O/W型微乳,稀释100倍后电镜下观察成圆球形,平均粒径为37.6 nm.经计算后坎地沙坦酯自微乳化液载药量为10.5 mg·mL-1.体外释放试验表明自微乳制剂受溶出介质的影响小.结论:坎地沙坦酯自微乳制备工艺简单,性质稳定,质量易控.
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阿立哌唑缓释微球的工艺优化及体内药动学研究
目的:制备阿立哌唑缓释微球,使用星点设计-效应面法优化工艺,并对其体内血药浓度进行分析.方法:采用乳化溶剂挥发法制备阿立哌唑微球；以油相二氯甲烷体积、水相聚乙烯醇质量分数及乳化转速为自变量,以微球的平均粒径、跨距、载药量、包封率、产率及突释量为因变量,对制备工艺进行优化,并对优化后的工艺进行验证.采用HPLC法测定家兔血浆中药物浓度.结果:佳工艺为二氯甲烷体积1.62mL,聚乙烯醇质量分数1.91％,乳化转速2161 r·min-1；按优化工艺制备的微球外观圆整、流动性好；平均粒径为41.54μm,跨距为1.01,载药量为18.82％,包封率为75.39％,产率为85.17％,突释为1.68％.自制徽球制剂在家兔体内d1有少量的突释,d5 ～d20维持较稳定的血药浓度,缓慢释放,之后浓度开始下降.结论:所优化的制备工艺重现性好,简单易行；星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好,所制备的微球具有较好的体外缓释特性；阿立哌唑缓释微球在家兔体内缓慢释放,该释药行为达到了预期的目的.
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积雪草苷对Aβ25～35诱导PC12细胞凋亡的影响
目的:探讨积雪草苷对Aβ25～35诱导PC12细胞凋亡的影响.方法:Aβ25-35 20 μmol·L-1刺激PC12细胞,同时分别给予积雪草苷160,80,40,20 μtg· mL-1,CCK-8法检测细胞活力,Annexin-V/FITC双染后流武细胞仪检测细胞凋亡率,荧光显微镜观察细胞形态,Western blot方法检测凋亡相关蛋白Bcl-2的表达.结果:与模型组比较,积雪草苷剂量依赖性地提高Aβ25～35诱导的PC12细胞存活率,增加Bcl-2的表达,降低PC12细胞的凋亡率,差异有统计学显著性(p＜0.05).结论:积雪草苷对Aβ25～35诱导的PC12细胞凋亡有保护效应,可能与增加Bcl-2表达有关.
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柴菊口服液的抗病毒抑菌和抗炎解热作用
目的:考察柴菊口服液抗病毒抑菌和抗炎解热作用.方法:采用细胞病变抑制法、琼脂稀释法、小鼠流感病毒感染法来研究柴菊口服液对常见呼吸道病毒和细菌的抑制作用；采用小鼠耳廓肿胀法、小鼠腹腔致炎法和细菌内毒素致家兔发热法研究柴菊口服液的抗炎解热作用.结果:柴菊口服液对流感病毒甲3型(A3)、副流感病毒1型(HVJ)、呼吸道合胞病毒(RSV)、单纯疱疹病毒1和2型(HSV-1,HSV-2)以及所试6种细菌56株菌株均有不同程度的抑制作用,其中对副流感病毒和金葡菌的抑制作用较强.高、中、低剂量(19.2,9.6,4.8g生药·kg -1)柴菊口服液能不同程度降低流感病毒感染小鼠的肺指数(p＜0.01或0.05),增加感染小鼠的体重(P＜0.05),减少感染小鼠的死亡率(P＜0.05),延长感染小鼠的存活时间(p＜0.01或0.05)；高中剂量柴菊口服液能显著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓炎性肿胀(P＜0.05)；高、中、低剂量柴菊口服液能够明显降低醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性(P＜0.01或0.05)；高剂量(19.2g生药·kg-1)柴菊口服液对细菌内毒素引起的家免体温升高有较好的解热作用(P＜0.05).结论:柴萄口服液具有较明显的抗病毒抑菌和抗炎解热功效.
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吗啡缓控释液体栓的研制及体内外相关性
目的:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为组合基质,添加生物黏附剂卡波姆和促渗剂氮酮制备温敏型吗啡缓释液体栓,考察体内外相关性.方法:设计新的体外溶出装置,以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和释放度为指标进行体外筛选；经犬直肠给药测定体内药物释放特性进行体内筛选；用3p97程序计算药代动力学参数.结果:当体外释放结果符合零级模式,R2＞0.9且释药时限＞10h,体内药物释放出现血药平台,显示良好的体内外相关性；药代动力学研究结果表明:体内过程为一室模型,t1/2(Ke) =5.65 h,t1/2(Ka)=0.78 h,Cmax=361.8 ng·mL-1,AUC0-∞=4046.1 ng·h·mL-1,MRT=10.94 h.结论:所制备的吗啡液体栓具有良好的缓控释特征.
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HPLC-DAD数据库快速筛查减肥类中药制剂及保健食品中的10种非法添加化学药物
目的:在等度洗脱条件下建立10种有减肥作用化学药物的HPLC -DAD分析方法及数据库,用于减肥类中药制剂及保健食品中非法添加物的快速鉴别.方法:采用Alltina C18色谱柱,使用两种等组成流动相:I为乙腈-0.02 mol·L-1乙酸铵(含0.1％乙酸)(12:88),Ⅱ为乙腈-0.02 mol·L-1乙酸铵(含0.1％乙酸)(60:40).检测波长215 nm,参比波长550 nm,波长扫描范围190～ 600 nm.首先采集对照品的保留时间和光谱图,建立标准谱库；然后将样品中各检出峰的保留时间与数据库比较,初筛出可疑的化学成分；后将样品中可疑色谱峰的DAD光谱图与数据库中相应对照品比较,快速筛查出非法添加的化学成分,并对检出的化学成分进行LC-MS验证.结果:10种有减肥作用的化学药物在等度洗脱条件下实现了完全分离；并通过数据库快速筛查了1种减肥类中药制剂和8种减肥类保健食品,其中1种减肥保健食品中检出二甲双胍及芬氟拉明,2种减肥保健食品中检出西布曲明及酚酞,其余5种保健食品中检出西布曲明,LC-MS验证结果准确.结论:采用建立的HPLC-DAD光谱库可快速筛选减肥类样品,适合现场采用车载或便携武高效液相色谱仪进行快速筛查的需要；本实验建立的色谱条件可以用于快速筛查减肥类保健食品中非法添加的化学成分.
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重组人血管内皮抑制素壳聚糖纳米粒的制备
目的:通过星点设计-效应面法优化重组人血管内皮抑制素( Endostar(@))壳聚糖纳米粒的制备工艺.方法:以壳聚糖浓度、三聚磷酸钠(TPP)浓度及壳聚糖溶液与TPP溶液体积比为考察因素,以载药量、包封率和粒径为指标,采用多元线性回归和多元非线性回归拟合选择合适模型,并根据佳模型绘制效应面图,选择佳处方,并进行预测分析,同时考察佳处方的体外释放.结果:用多元非线性回归对实验中各因素和指标进行拟合明显优于线性拟合.佳处方制备的Endostar(@)载药壳聚糖纳米粒,载药量、包封率及粒径的实测值与预测值的偏差均在±7％以内,体外释放1周累积释放80％.结论:通过星点设计-效应面法可以准确快速优化处方工艺.优化后的工艺制备的纳米粒可以延缓Endostar(R)的释放,达到了缓释效果,符合预期的试验目标.
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Rocaglamide的合成进展
Rocaglamide是第一个从楝科米仔兰属植物分离得到的环戊烷并苯并呋喃类化合物,有很好的杀虫活性,也是一种极具潜力的抗癌治疗药物.rocaglamide复杂的化学结构和显著的生理活性使其成为极具吸引力的合成靶标.然而,由于环戊烷上有5个相邻的手性中心使得立体选择性合成rocaglamide仍然是具有挑战性的难题.过去几十年,仅有少数完成有关rocaglamide全合成的报道,显示出合成具有rocaglate 结构天然产物的难度.本文从分子内环合反应和仿生环加成反应方面综述了rocaglamide的合成方法.
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重组活化凝血因子rFVⅦa对脑出血早期血肿再扩大的干预研究
目的:探讨重组活化凝血因子( rFⅦa)在脑出血早期血肿再扩大中的临床价值.方法:选择发病6h内完成头颅CT的64例脑出血患者,随机分为rFⅦa治疗组(rFⅦa组)和未应用rFⅦa组(对照组),rFⅦa组给予40 μg·kg-1 rFⅦa静脉推注治疗,对照组常规治疗.两组患者分别在治疗前、治疗24 h后比较血肿变化,同时行格拉斯哥昏迷量表(GCS)评分和美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分,3个月后改良的Rankin量表(mRS)评分以评价转归.结果:24 h后复查头颅CT时rFⅦa组血肿扩大(＞33％)4例(12.5％),对照组血肿扩大11例(34.4％),两组比较有显著差异(P＜0.05)；24h后rFⅦa组GCS评分较对照组增加(P＜0.05),NIHSS评分却明显低于对照组(P＜0.05)；3个月后两组mRS评分在0～3分的患者所占该组比率分别为84％和59％,两组差异有统计学意义.临床未见有不良反应发生.结论:rFⅦa对于脑出血早期血肿扩大具有明显的抑制作用.
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新药Ⅰ期临床试验健康受试者筛选案例分析——实验室指标纳入标准探讨
目的:探讨Ⅰ期临床试验受试者纳入标准.方法:对117例健康成年人进行Ⅰ期临床试验受试者筛选,对检查结果进行了分析.结果:各项指标完全正常的健康人比例为10.71％,因实验室检查结果异常排除54例(47.32％),包括:血液学检查29例(53.70％)、腹部B超19例(35.19％)、心电图(ECG)4例(7.41％)、胸透2例(3.70％).实际纳入的受试者58例(49 57％).结论:理想的健康受试者比例较低,可考虑选择相对健康候选者作为Ⅰ期临床试验的受试者；Ⅰ期临床试验需建立适当的实验室筛选指标参考范围；为避免Ⅰ期临床试验偏倚,可考虑设计安慰剂对照组.
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卷柏属植物化学成分的研究进展
卷柏属植物的化学成分研究始于20世纪70年代,主要含有黄酮、苯丙素、生物碱、甾体、蒽醌、有机酸和挥发油等类型化合物.尤其是黄酮类化合物,分布广泛,且结构类型多样.近年来又发现了具有新的结构骨架的天然色素类化合物.文中就目前发现的各类化学成分进行分类汇总,为进一步的研究提供参考.
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清醒Beagle犬呼吸和循环系统功能监测模型建立及生物学特性分析
目的:应用植入式遥测技术,建立Beagle犬清醒动物呼吸和循环系统功能检测模型,应用遥测技术对Beagle犬生理参数进行长时程采集和分析,为临床前药物安全性评价试验提供重要的生理基础参考值.方法:通过外科手术,在Beagle犬体内埋植TL11 M3-D70-PCTP遥测传感器,以DSI遥测生理信号采集系统连续记录并分析Beagle犬在无束缚条件下24 h生理信号,分析其昼夜节律,并以特非那定作为阳性药物进行验证.结果:成功建立了Beagle犬植入式清醒动物模型,Beagle犬的生理活动具有明显的昼夜节律性,早上09:00左右是多项生理指标的高点,特非那定能够明显延长Beagle犬的QTc间期.结论:试验获得了本中心GLP试验室饲养条件下动物的基础值,可为其在药物临床前试验中的应用提供重要的参考数据.
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抗革兰阳性耐药菌的新型头孢菌素类抗生素头孢洛林酯
头孢洛林酯是新型注射给药的广谱头孢菌素类抗生素,对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和多药耐药肺炎链球菌(MDRSP)以及常见革兰阴性菌具有杀菌活性.2010年10月29日,美国FDA批准其用于治疗成人社区获得性细菌肺炎(CABP)和急性细菌皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),包括MRSA的感染.文中对其抗菌活性、药动学/药效学、临床疗效、不良反应等做一综述.
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GLP实验室质量保证人员工作实践的体会与思考
GLP实验室的质量保证(QA)人员对非临床研究工作质量进行监督检查,确保GLP实验室的设施、仪器设备、人员、方法、操作、记录和对照品符合GLP要求,进而起到提高质量、确保安全和讲究效率的作用.文中总结归纳了我国GLP环境下QA人员该如何认清形势,转变观念,明确职责,提升自我,严格检查,保证质量,坚持原则,灵活把握,开展对专题研究和整体设施的核查,保证药物安全性评价的质量,以共同提高QA的核查水平,确保人民用药安全.
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提高我国植物提取物产业国际竞争力之探讨
文中通过对我国植物提取物产业发展现状和存在问题的分析,探讨如何提升该产业的国际竞争力.研究表明,近年来我国提取物产业取得了较快发展,但产业国际竞争力还有待进一步提高.对该产业的发展,国家应当给予更多支持,同时需要企业、行业协会等多个利益相关者的共同参与.
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壳聚糖及其衍生物作为免疫佐剂的研究进展
近年来,随着免疫学研究的不断深入,疫苗研制技术取得了很大的进步,但这些疫苗存在着给药剂量大、免疫厚性弱和靶向性差等缺点,需加入免疫佐剂以提高其免疫原性和特异性免疫应答.纳米疫苗黏膜免疫递送系统具有保护抗原、简化接种程序、增强免疫效果和提高生物利用度等优点.壳聚糖及其衍生物由于具有良好的可生物降解性、生物相容性、低毒性、黏膜吸附性、免疫刺激活性、缓释和控释作用及靶向性,已成为了构建纳米疫苗黏膜免疫递送系统和疫苗免疫佐剂的优良载体.文中对疫苗递送系统、壳聚糖及其衍生物的理化性质及其作为免疫佐剂的应用、优越性和作用机制进行了综述.
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2007-2009年南京地区23家医院抗感染药物利用分析
目的:分析2007 -2009年南京地区抗感染药物应用状况及趋势,为临床合理应用抗感染药及其科学管理提供依据.方法:应用金额排序法和用药频度排序法,对南京地区23家医院2007 -2009年临床使用的抗感染药物进行统计和分析.结果:2007 -2009年抗感染药物用药总额增长迅速,到2010年为止,金额已过10亿元,年均增长率为22.38％,其中β内酰胺类药物占市场份额的一半以上.位于DDDs排序前列的为左氧氟沙星、罗红霉素和阿莫西林.结论:2007 - 2009年南京地区抗感染药物各品种使用基本规范,但仍应加强对于β内酰胺类、喹诺酮类药物及大环内酯类等药物的管理,以提高药物疗效,减少药物耐药性.
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63例红花注射液的不良反应/事件分析及防治
目的:分析红花注射液不良反应/事件发生的相关因素,探讨不良反应/事件发生的一般规律及特点,为红花注射液安全性再评价和红花注射液的二次开发提供依据,同时指导医生合理用药.方法:以“红花注射液”为关键词,利用中国期刊全文数据库(CNKI)、维普、万方等三大检索工具,检索2000年至2010年10月国内期刊发表的关于红花注射液不良反应/事件的临床文献,去除重复、报道不详细及综述文献,分析纳入研究中红花注射液的用药剂量、适应症、给药途径、方法、溶媒与不良反应/事件之间的关系.结果:红花注射液所引发的不良反应/事件主要为过敏性反应如过敏性休克、全身过敏反应和皮疹、喉头水肿及药物热和胸闷等.经治疗均好转,未见死亡病例报道.结论:临床医师药师应重视红花注射液的不良反应/事件,合理用药.注射时,在前30 min要加强监护,及早发现及早处理.
