中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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氨磺必利的合成
目的:合成氨磺必利.方法:以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸为原料,经烷基化、氧化、缩合等反应合成目标化合物.结果:目标化合物经元素分析、红外图谱、质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱确证其化学结构,经HPLC分析其纯度达99.5%,总收率达45.5%.结论:本方法原料易得,适用于工业化生产.
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丝素蛋白-壳聚糖双氯芬酸钠缓释微球的制备与特性研究
目的:以丝素蛋白、壳聚糖为载体材料,双氯芬酸钠为模型药物,制备微球并考察其性质及体外释放.方法:采用乳化-化学交联固化法制备丝素蛋白-壳聚糖双氯芬酸钠微球,正交试验设计优化制备工艺,并利用电镜、x-射线衍射、DSC对载药微球及其粉体学特性表征分析;动态透析法检测微球的体外释放特性.结果:所得微球形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径约(26.54±1.39)μm,载药量为(9.88±0.49)%,包封率为(50.35±0.92)%.微球在PBS(pH 5.8,6.8,7.4)中的释放均遵循Higuchi方程.载药微球释放时间可以持续200 h,缓释效果较单一的壳聚糖微球显著.结论:丝素蛋白-壳聚糖载药微球具有载药量高,缓释作用强的显著特性.
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冬凌草甲素嵌段共聚物胶束的制备与表征
目的:以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(PEDLA)制备冬凌草甲素(ORI)嵌段共聚物胶束,并对其进行体外释放研究.方法:采用熔融开环聚合法合成了PEDLA嵌段共聚物,采用溶剂扩散法制备ORI胶束,并对制得的ORI胶束的粒径、Zeta电位、载药量、包封率和体外释放进行了研究.结果:制得的ORI胶束的平均粒径为(136.71.54)nm,Zeta电位为(-18.9 ±0.79)mv,载药量为(5.19 ±0.06)%,包封率为(73.9 ±0.6)%.体外释放研究发现,ORI胶束体外释药过程近似符合Higuchi释药模型:Q=8.219 7t1/2+12/439(r=0/991 1).结论:采用溶剂扩散法制备ORI胶束方法简单,重现性好,其体外释放显示出一定的缓释效果.
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山黄口腔贴片中生物碱类成分的指纹图谱鉴别及苦参碱的含量测定
目的:运用HPLC指纹图谱技术建立山黄口腔贴片中生物碱类成分的定性和定量方法.方法:采用C18.柱;以乙腈-0.01 mol·L-1 KH2PO4水溶液(用氨水调至pH值为8.0)为流动相,梯度洗脱;检测波长为215 nm;柱温为35℃.结果:得到分离度和重现性良好的HPLC/UV指纹图谱,可检出8个相对位置稳定的共有峰,通过与对照品的保留时间及紫外光谱比较,成功鉴别了氧化苦参碱、苦参碱和盐酸小檗碱3种成分.其中苦参碱的平均回收率为99.1%,可用于该制剂的含量测定.结论:山黄口腔贴片中生物碱类成分的HPLC指纹图谱定性和苦参碱的定量分析方法具有较强的针对性和准确性,可用于该制剂的质量控制.
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灵仙新苷镇痛抗炎作用的实验研究
目的:观察灵仙新苷(AR)的镇痛、抗炎作用.方法:通过扭体法和热板法致小鼠实验性疼痛模型,观察AR的镇痛作用;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型观察该药的非特异性抗炎作用;通过大鼠足跖皮内注射Freund's完全佐剂模型观察该药对大鼠佐剂性关节炎的继发病变的影响.结果:AR高、中、低剂量组、阿司匹林组和白芍总苷组可显著减少醋酸所致疼痛小鼠的扭体次数;其中AR高、中剂量组和阿司匹林组可显著延长疼痛小鼠扭体潜伏期.吗啡组、AR高、中、低剂量组以及白芍总苷组于给药后可不同程度提高热板模型小鼠的痛阈值.AR各组以及阿司匹林和白芍总苷组皆可显著抑制由二甲苯引起的小鼠耳肿胀.AR高、中、低各剂量组以及阿司匹林和白芍总苷组可显著抑制棉球所致肉芽组织的增生.AR高、中、低剂量组以及环磷酰胺和白芍总苷对弗氏佐剂引起的大鼠免疫性炎症的继发病变有显著治疗作用.结论:AR有较强的抗炎镇痛作用,并呈现一定的剂量相关性.
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马来酸噻吗洛尔眼用脂质体的研制及其离体角膜透过试验
目的:马来酸噻吗洛尔眼用脂质体的研制.方法:采用硫酸铵梯度法结合pH调节法制备马来酸噻吗洛尔脂质体并对其理化性质进行考察;以马来酸噻吗洛尔滴眼液为对照,用改进的Franz立式扩散池进行兔离体角膜渗透性实验,计算渗透参数.结果:以硫酸铵梯度法结合pH调节法制备的脂质体包封率为(93.01 ±2.09)%,平均粒径为187 nm,脂质体的稳态流量和表观渗透系数是滴眼剂的2.19倍.结论:采用硫酸铵梯度法结合pH调节法制备的马来酸噻吗洛尔脂质体包封率较高,制备成脂质体后能够提高马来酸噻吗洛尔的角膜渗透性.
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天麻素对小鼠腹腔巨噬细胞诱导低密度脂蛋白氧化修饰的抑制作用
目的:研究天麻素对小鼠腹腔巨噬细胞诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化修饰能力的抑制作用.方法:采用小鼠腹腔巨噬细胞介导人LDL的氧化修饰,观察天麻素对丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)等生化指标、巨噬细胞油红O组织化学染色及巨噬细胞清道夫受体免疫化学染色等的作用.结果:天麻素给药组脂质过氧化物(LPO)水平降低,GPX活性升高,巨噬细胞脂滴含量及清道夫受体的活性也降低,从而减少了氧化修饰型LDL(OX-LDL)对巨噬细胞的刺激及该细胞对脂质的摄取和聚积.结论:天麻素在降低人血浆中LDL的氧化及减少OX-LDL对细胞损伤方面具有重要作用.
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鱼腥草改善糖尿病模型大鼠结缔组织生长因子与胰岛素抵抗的实验研究
目的:研究鱼腥草挥发油和水提液对糖尿病大鼠尿白蛋白、胰岛素抵抗及结缔组织生长因子的影响.方法:采用高糖高脂饲料喂养配合链脲佐菌素(STZ)腹腔注射诱发大鼠糖尿病模型,经鱼腥草挥发油和水提液灌胃治疗8周后,观察大鼠尿白蛋白、血糖指数、结缔组织生长因子、胆固醇和三酰甘油的变化.结果:鱼腥草灌胃治疗后,糖尿病大鼠的尿白蛋白、血糖指数、结缔组织生长因子均有一定的改善,与西药对照组相比有明显的统计学差异(P<0.05).结论:鱼腥草具有较好的改善糖尿病大鼠尿白蛋白、结缔组织生长因子和胰岛素抵抗的作用.
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银杏叶提取物EGb761对高脂血症大鼠血管内皮功能的影响
目的:研究银杏叶提取物EGb761对高脂血症大鼠血管内皮功能的影响及机制.方法:雄性SD大鼠高脂饲养4周诱发高脂血症,其中实验组在高脂饲料饲养2周后开始每日灌胃给予不同剂量的EGb761(0.25,0.5和1.0 g·kg-1),持续2周.实验结束后,颈动脉取血测定血脂、一氧化氮(NO)、非对称二甲基精氨酸(ADMA)和丙二醛(MDA)含量;分离胸主动脉检测血管内皮依赖性舒张功能.结果:EGb761能呈剂量依赖性降低高脂血症大鼠血清总胆固醇和低密度脂蛋白及甘油三酯水平.EGb761能显著改善高脂所诱导的血管内皮依赖性舒张功能障碍,降低血浆ADMA和MDA含量以及增加NO水平,且呈剂量依赖性.结论:银杏叶提取物EGb761具有降低血脂和保护血管内皮功能作用,其作用与抑制脂质过氧化、调节AD-MA/NO系统有关.
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苯并咪唑类药物研究进展
苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性,临床上使用含有苯并咪唑结构片段的药物众多,其研究与开发活跃,进展迅速.本文综述了苯并咪唑类化合物在组胺受体拮抗剂、质子泵抑制剂、抗高血压、抗寄生虫、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌等领域的研究与开发进展状况.
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生长抑素在恶性肠梗阻非手术治疗中的应用
目的:探讨生长抑素在肿瘤所致恶性肠梗阻非手术治疗中的应用效果.方法:回顾性分析2003年6月-2008年6月本科收治的64例肿瘤所致恶性肠梗阻患者,分为治疗组34例和常规治疗对照组30例,对照组给予常规治疗,包括禁食、胃肠减压、纠正水、电解质紊乱和酸碱失衡、全胃肠外营养支持以及抗生素控制感染,治疗组在给予常规治疗基础上加用生长抑素(6 mg·d-1微量泵入,维持24 h)3～15 d,比较两组治疗前后的疗效及不良反应.结果:治疗组临床症状较对照组明显改善,腹痛、腹胀缓解率分别为85.3%和56.7%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);肛门恢复排气比率分别为73.5%和36.7%,两组比较差异有非常显著统计学意义(P<0.01);胃肠减压量治疗组明显少于对照组,分别为(241±142)和(525±176)mL·d-1(P<0.01).保守治疗成功率明显高于对照组,分别为82.4%和63.3%(P<0.05).住院时间明显少于对照组,分别为(8.0±4.3)和(13.0±4.8)d(P<0.05).KPS分值分别为(59±5)和(47±7)分(P<0.01).结论:应用生长抑素治疗肿瘤所致恶性肠梗阻可明显改善临床症状,提高保守治疗的成功率,尤其是对肿瘤晚期无法手术患者,能明显改善患者的不适症状和生活质量.
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水飞蓟宾胶囊治疗慢性乙型病毒性肝炎合并脂肪肝的疗效
目的:观察水飞蓟宾胶囊(水林佳)治疗慢性乙型病毒性肝炎合并脂肪肝的疗效.方法:采用开放、随机、对照试验,47例慢性乙型病毒性肝炎合并脂肪肝患者随机分为两组,试验组24例,口服水飞蓟宾胶囊每次70 mg,tid;对照组23例,口服硫普罗宁每次200 mg,tid,疗程均为4周,比较两组治疗前后谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、(rGT)、三酰甘油(TG)、(CHO)、(HBV-DNA)以及腹部B超的变化.结果:治疗前后两组ALT,AST均显著下降,rGT治疗前后试验组呈下降趋势,对照组无变化,治疗前后两组TG,CHO,HBV-DNA水平以及腹部B超均无显著变化.结论:水飞蓟宾胶囊能显著改善慢性乙型病毒性肝炎合并脂肪肝患者的肝功能.
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苯卓昔芬对健康绝经后妇女骨代谢及血脂的影响
目的:评价苯卓昔芬对健康绝经后妇女骨代谢指标及血脂的影响.方法:采用双盲、随机、安慰剂对照研究,将45例健康的绝经后妇女随机分3组:苯卓昔芬(BZ)20 mg组12例、BZ 40 mg组13例、安慰剂组(PL)20例,各组均每日服用苯卓昔芬及钙尔奇各1片,连服3月.服药前后测定骨代谢生化指标及血脂水平.结果:骨代谢指标变化:BZ 40 mg组的血、尿C端交联多肽(s-CTx,u-CTx)、尿N端交联多肽(u-NTx)及血清骨钙素(BGP)水平均较基础值明显下降(P<0.001),与PL组比较均出现统计学显著性差异(P<0.05);BZ 20 mg组的u-CTx,s-CTx,U-NTx下降显著(P<0.05),与PL组比较仅s-CTx出现统计学差异(P<0.05).血脂变化:各组用药后HDL-C水平均上升(P<0.01),BZ组与PL组比较无统计学差异(P>0.05).Bz 40 mg组LDL-C水平下降5.45%(P<0.05),20 mg组下降1.74%,PL组上升0.77%,与PL组比较BZ 40 mg组出现统计学差异(P<0.05).BZ 20 mg或40 mg对总胆固醇及甘油三脂未产生显著影响.BZ组无严重不良事件发生.结论:苯卓昔芬可以降低骨代谢指标、升高HDL-C、降低LDL-C水平,对健康绝经后妇女具有良好的安全性及耐受性.
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甘精胰岛素联合阿卡波糖治疗老年2型糖尿病患者的疗效与安全性
目的:观察甘精胰岛素注射联合口服降糖药阿卡波糖对老年2型糖尿病患者的血糖控制情况和低血糖的风险.方法:选择口服降糖药物控制不良的老年2型糖尿病患者84例,随机分为甘精胰岛素组(简称甘精组)和强化胰岛素组(简称强化组),每组各42例,甘精组在每天三餐时口服阿卡波糖的基础上,每晚10:00注射甘精胰岛素1次,强化组分别于三餐前30 min注射诺和灵R,每晚10:00注射诺和灵N,根据餐前血糖及餐后血糖水平,以餐前血糖<8 mmol·L-1,餐后2 h<10 mmol·L-1为治疗目标,观察血糖控制和低血糖发生情况.结果:治疗18周后,两组的全天血糖谱和糖化血红蛋白(HbAlc)明显下降(P<0.05).甘精组BMI无显著变化,强化组则升高明显.低血糖发生率甘精组2例,强化组31例(P<0.05).结论:两组均控制血糖明显,但低血糖发生及体重增加情况甘精组明显低于强化组.
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氨酚羟考酮片联合伊班膦酸钠治疗骨转移疼痛的疗效观察
目的:观察氨酚羟考酮片联合伊班膦酸钠治疗骨转移疼痛的疗效.方法:42例患者均予氨酚羟考酮片(2片,口服,tid)联合伊班膦酸钠(4 mg静滴4 h以上,每4周重复)治疗.结果:患者止痛总有效率85.71%,中度疼痛止痛有效88%,重度疼痛止痛有效82.35%;活动能力改善有效率73.81%;不良反应主要为头晕、嗜睡、胃肠道反应、发热,发生率较低.结论:氨酚羟考酮片联合伊班膦酸钠治疗骨转移疼痛安全有效.
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琥珀酸去甲文拉法辛的药理及临床研究
琥珀酸去甲文拉法辛(desvenlafaxine succinate,商品名为Pristiq)于2008年2月29日经美国FDA批准上市,由美国Wyethpharms inc公司生产,用于治疗重症抑郁性障碍(MDD).文中对该药的药理作用及临床应用等进行了综述.
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国内外人血白蛋白产品的渗透压现状调研
目的:利用冰点降低法考察国内外人血白蛋白产品的渗透压现状.方法:按照<中华人民共和国药典>2005年版附录,采用冰点降低法测定市售的10家企业生产的51批不同规格人血白蛋白的渗透压摩尔浓度.结果:规格为25%的人血白蛋白基本为等渗注射液,规格为10%的人血白蛋白为低渗注射液,规格为20%的国产人血白蛋白渗透压摩尔浓度范围在100～220 mOsmol·kg-1之间,进口的人血白蛋白渗透压摩尔浓度范围在210～280 mOsmol·kg-1.结论:国产人血白蛋白渗透压摩尔浓度范围差异较大且部分产品渗透压摩尔浓度偏低,可能引发溶血的现状应引起高度重视,应对人血白蛋白的生产进行工艺调整并在生产过程中实施质控,在成品质量标准中也应增加渗透压检查项.
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人源重组蛋白药物安全性评价的主要问题
人源重组蛋白类新药物因与小分子化药在生产方式、分子构成和药理作用等多方面的差异.在其临床前安全性评价研究过程中出现了一些新的问题,如相关动物种属的选择、剂量设置、试验过程中受试物免疫原性的干扰以及恰当的毒理学检测方法等.笔者综合该类新药在国内外的安全性评价研究进展和在实际工作中遇到的难点和解决方法,如重组入干扰素的相关动物选择、重组人胰岛素的剂量设定、重组人白介素1受体阻滞剂的免疫复合物检测等,对上述问题进行了初步探讨.
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皮肤及皮肤软组织感染抗菌药物临床试验设计与评价的特殊考虑
皮肤及皮肤软组织感染的巨大多样性和复杂性使该类抗菌药物的临床试验设计在疾病分类、病例入选和排除、致病菌的确定、细菌培养阳性率、给药方案、统计学评价等方面存在较多难点和疑点,因此,本文在药品审评中心起草的<抗菌药物临床试验技术指导原则>一般性要求的基础上,对该类感染性疾病抗菌药物临床试验设计的特殊考虑进行探讨,以期对该类药物的研发和评价提供有益的参考.
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指导原则解读系列专题(十一)化学药物制剂处方工艺的变更研究
文中根据国家食品药品监督管理局颁布的<已上市化学药品变更研究的技术指导原则>,对已上市化学药品的与处方工艺相关的变更研究,包括确定变更分类时需要关注的问题,关联变更的问题,注射剂处方中影响产品质量的特殊辅料的质控要求等问题进行了分析.
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脑室造瘘术后颅内感染的药学监护
针对脑室造瘘术后颅内感染的具体病例,临床药师全程参与抗感染治疗,从抗感染药物选择、给药剂量、不良反应监测等方面,为患者制定个体化抗感染治疗方案及进行药学监护,并进行分析总结.结果显示本例药学监护取得成功,对提高用药安全性、保证医疗质量大有裨益.
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华法林过量致卵巢黄体破裂1例分析
本文报道华法林过量致卵巢黄体破裂病例1例,旨在提示患者服用华法林应注意定期监测凝血酶原时间(PT)和国际标准化比值(INR),并及时根据检查结果调整华法林剂量;临床药师在临床工作中应加强对患者的抗凝用药教育.
