感冒康宁颗粒抗菌、抗病毒及解热作用研究

目的:研究感冒康宁颗粒体外和体内的抗菌抗病毒作用及解热作用.方法:用流感病毒A3和呼吸道合胞病毒(RSV)所致细胞病变法观察感冒康宁颗粒的体外抗病毒活性,用流感病毒呼吸道感染模型评价体内抗病毒作用;用试管法测定感冒康宁颗粒在体外对不同临床常见致病菌的影响,用小鼠全身感染模型评价感冒康宁的体内抗菌作用;用2,4-二硝基苯酚引起大鼠发热,观察感冒康宁颗粒的解热作用.结果:感冒康宁颗粒13.1mg·Ml-1对流感病毒A3引起的细胞病变有抑制作用,52.2mg·Ml-1对RSV引起的细胞病变有抑制作用,9g·kg-1可明显降低小鼠的RSV呼吸道感染率(P＜0.01);感冒康宁颗粒对大肠杆菌、金葡球菌、甲型溶血性链球菌、肺炎球菌、乙型溶血性链球菌均有抑制作用,9g·kg-1可明显降低金葡球菌全身感染小鼠的死亡率(P＜0.01).4.8或9.6g·kg-1感冒康宁在致热后30,60,90,120,15,180min均有明显抑制体温升高的作用(P＜0.01).结论:感冒康宁颗粒在体内外均具有明显的抗菌抗病毒作用和较好的解热作用.提示在临床上对感冒可能具有标本兼治的功效.

玛咖提取物对雄性小鼠性活力的影响

目的:探讨口服玛咖根粉末的水提物、石油醚提取物和乙醇提取物对雄性小鼠性活力的影响.方法:将筛选后的小鼠随机分为实验组和对照组.实验组分别以各玛咖提取物的高、低剂量(4,0.8mg·g-1)灌胃,对照组自由活动.d6灌胃后1h,按1:3将雄、雌鼠合笼,记录各雄鼠交尾潜伏期和1h内的交尾次数.结果:与对照组比较,玛咖各提取物均明显缩短雄性小白鼠的交尾潜伏期并增加交尾次数.其中,石油醚提取物的效果为显著.结论:玛咖石油醚提取物可显著增强雄性小鼠的性活力.

神经生长因子对坐骨神经挤压伤后的促再生作用

目的:观察肌注神经生长因子(NGF)对大鼠坐骨神经挤压伤后的促再生作用.方法:40只大鼠随机分成NGF高、中、低剂量组,正常对照和模型对照组.距坐骨切迹远端6mm处钳夹坐骨神经,使产生一4mm宽的挤压伤.NGF高、中、低剂量组分别给予8,4和2μg·kg-1(1.6×103,8×102和4×102IU·kg-1)NGF,im,qd,连续56d.手术后不同时间,检测运动神经传导速度(MNCV)、坐骨神经功能指数(SFI)以及进行组织形态学评价.结果:与模型对照组相比,高剂量组在d35和d56,中剂量组在d35的MNCV均显著加快;高、中、低3个剂量组在术后d14后的SFI与模型组相比,均有统计学意义,且高剂量组恢复较明显,至d56各剂量组SFI均无明显差异;组织形态学显示,NGF治疗组神经髓鞘、轴索与正常对照组相比,未见明显差异;而模型组髓鞘出现脱失,细微结构不清晰,许旺氏细胞变性坏死.结论:肌注神经生长因子能明显促进大鼠坐骨神经纤维的再生,促进其神经功能的恢复.

双龙方与自体骨髓单个核细胞经心导管移植对中国小型猪心肌梗死的影响

目的:研究中药双龙方与自体骨髓单个核细胞经心导管移植对中国小型猪心肌梗死的影响.方法:利用心导管技术建立中国小型猪冠状动脉栓塞心肌梗死模型,建立经心导管冠状动脉内骨髓单个核细胞移植的新方法,通过心电图、定量组织学、超声心动图、心肌酶及生化检查、心肌小血管密度、梗死区内骨髓单个核细胞观察等综合评价双龙方、自体骨髓单个核细胞经心导管移植及两者合用的疗效.结果:双龙方与自体骨髓单个核细胞经心导管移植可减小心肌梗死范围,超声心动图检查显示心功能明显改善,并可增加心肌梗死区小血管密度,对心肌酶及生化指标亦有不同程度改善作用.自体骨髓单个核细胞移植及合用双龙方后均有助于心肌侧枝循环的建立,心肌供血明显改善.自体骨髓单个核细胞可在移植区内存活,并部分分化为心肌细胞及心肌小血管,补充了心肌细胞的数量.结论:双龙方与自体骨髓单个核细胞移植对中国小型猪心肌梗死有明确的治疗作用.

2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐对气道平滑肌的松弛作用

目的:研究2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐(SPFF)对豚鼠气道平滑肌的松弛作用.方法:以盐酸异丙肾上腺素为对照考察SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用,及对离体豚鼠左心房的正性变时作用,并使用离体气管条考察特异性β2受体阻滞剂ICI 118551对SPFF的拮抗作用.以沙丁胺醇为对照考察SPFF对豚鼠药物引喘的保护作用.通过放射配基竞争结合实验,测定了SPFF对肺组织β受体的特异结合.以蛋白竞争结合法考察了SPFF对肺内cAMP含量的升高作用.结果:SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用与异丙肾上腺素相当,且这一作用可被ICI118551竞争性拮抗,而SPFF对离体豚鼠左心房的正性变时效应为异丙肾上腺素的60%,SPFF对β2受体的选择性是异丙肾上腺素的163倍.SPFF对药物引起豚鼠喘息的保护作用比沙丁胺醇强约7倍,对肺内β受体的结合能力分别是异丙肾上腺素的4倍和沙丁胺醇的约200倍,而对肺组织内cAMP的升高作用约相当于同剂量沙丁胺醇的3倍.结论:SPFF是一种强效、高选择性的β2受体激动剂.

肠道疾病治疗中的口服结肠靶向给药系统

口服结肠靶向给药在治疗肠道疾病方面具有使用方便、结肠部位药物浓度较高的优点;其应用类型有3种:利用结肠特殊生理特性、靶向免疫调节细胞和生物黏附原理的结肠靶向给药系统.现对此3种口服结肠靶向给药系统的制备和应用进行综述.

药物肠吸收实验研究方法进展

介绍各种药物肠吸收模型的实验方法和特点,包括:在体肠回流法、肠襻法、分离肠黏膜法、外翻囊法和Caco-2细胞模型法等.其中,Caco-2单层细胞模型在国外已经作为一种简便、高效的体外模型应用于大量的口服药物的筛选.重点介绍Caco-2细胞模型的方法、特点和应用的进展情况.

镇痛药研究进展

镇痛药研究引入了细胞及分子生物学的新研究手段和方法,并从神经激肽类阻滞剂、N-甲基-D-天门冬氨酸(N-methyl-D-aspartate,NMDA)受体阻滞剂、腺苷激酶抑制剂、脑啡肽分解酶抑制剂、降钙素基因相关肽(Calcitonin gene-related peptide,CGRP)受体阻滞剂、镇痛复合制剂等方面拓宽了镇痛药研究的思路.新建立的研究模型包括培养脊髓背根神经节神经元模型及吞咽反应模型.

白细胞介素-12的免疫调节作用及临床应用

白细胞介素-12(IL12)是由抗原呈递细胞产生的、具有多种免疫调节作用的细胞因子,其主要活性是诱导自然杀伤细胞(NK细胞)和T细胞产生γ-干扰素(IFN-γ),增加NK细胞的杀伤能力以及细胞毒T细胞的特异性细胞毒活性.IL-12可作为治疗药物以内源性抗原的佐剂形式促进肿瘤或病毒特异性免疫,抑制肿瘤生长或治疗病毒感染;IL-12也可作为疫苗组成成分以外源性抗原的佐剂形式促进和增强保护性细胞介导的免疫应答.

以PPAR为靶标的抗2型糖尿病药物研发策略

近年来发现2型糖尿病与过氧化物酶增殖体活化受体(peroxisome proliferator-activated receptor,PPAR)存在着密切的联系,该受体也因此成为设计抗2型糖尿病药物的主要靶标.目前,有很多针对PPAR所设计的化合物处于临床研究阶段,现介绍这方面的进展,并阐述开发抗2型糖尿病药物所面临的困难及相应的策略.

替考拉宁治疗G+菌感染的疗效和安全性

目的:评价替考拉宁治疗G+菌感染的疗效和安全性.方法:采用随机对照及开放试验,以万古霉素为对照.完成病例60例,其中试验组30例,替考拉宁0.2～0 4g,qd,静脉滴注;对照组30例,万古霉素0 5g,tid,静脉滴注.疗程均为7～14d.结果:试验组痊愈率、有效率、细菌清除率分别为50%,80%和83.3%,对照组分别为46.7%,76 7%和76.7%,2组差异无显著性.不良反应发生率分别为10%和13.3%,2组差异亦无显著性.结论:替考拉宁治疗G+菌感染安全有效.

基因重组链激酶治疗颅内血肿62例分析

目的:分析重组链激酶(r-SK)加血浆在颅内血肿外科治疗中的局部应用及疗效.方法:入选62例外伤性颅内血肿患者,采用定向钻孔置管,局部应用5mg的重组链激酶加自体血浆2mL灌注,溶解引流血肿.结果:近期疗效优49例(79.03%),好转9例(14.52%),4例无效(6.45%).结论:定向钻孔血浆加r-SK局部应用溶解引流血肿有较好疗效.

丁丙氢化可的松霜膏治疗皮炎湿疹类皮肤病的疗效

目的:评价丁丙氢化可的松霜膏治疗皮炎湿疹类皮肤病的疗效和安全性.方法:采用随机对照开放试验,试验组188例,用丁丙氢化可的松霜膏涂于患处,tid,对照组120例用丁酸氢化可的松(尤卓尔)霜涂于患处,tid,疗程3～25d.结果:试验组的临床有效率、痊愈率及不良反应率分别为93.6%,77.7%和7.4%,对照组分别为92.5%,75.0%和8 4%,2组疗效和安全性结果经统计学处理均无显著性差异(P＞0.05).结论:丁丙氢化可的松霜膏治疗皮炎湿疹类皮肤病具有较好临床疗效.

国产与进口阿托伐他汀治疗高脂血症的比较

目的:比较国产与进口阿托伐他汀治疗高脂血症的疗效.方法:选择原发性高脂血症患者76例,随机分为国产阿托伐他汀(10mg·d-1)组和进口阿托伐他汀(10mg·d-1)组各38例,均治疗8周.结果:2组治疗4周时总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均开始显著下降(P＜0.01),治疗8周高密度脂蛋白胆因醇(HDL-C)开始显著上升(P＜0.05),但2组间比较差异无显著意义(P＞0.05);不良反应发生率国产组10.5%,进口组7.9%,2组差别无显著意义(P＞0.05).结论:国产阿托伐他汀与进口阿托伐他汀均有明显的调脂效果,两者使用均较安全.

116例未成年精神分裂症患者应用利培酮的开放性试验

目的:了解利培酮治疗未成年精神分裂症的疗效与安全性.方法:收集未成年精神分裂症患者,停用其他抗精神病药,以可变剂量利培酮治疗,以简明精神疾病量表(BPRS)、临床疗效评定、看护者疗效评定、临床总体印象量表(CGI)评定疗效,以TESS、合并用药情况、实验室监测评价安全性.于基线时、试验第1,2,4,8,12和16周末进行各项评定和检查.结果:共收集年龄10～17岁的有效病例116例.研究结束时,BPRS减分率≥5096者为88.8%;医生临床评定为"痊愈"或"显著好转"者为83.6%;看护者评定为"很有效"者为67.2%;以3种方法评定为"无效或恶化"者均＜7%.根据利培酮高日剂量分为高剂量组(＞4mg·d-1)与低剂量组(≤4mg·d-1),试验结束时低剂量组的BPRS减分率大于高剂量组,差异显著.CGI-I中位数从6分变为2分;CGI-Ⅱ中位数从4分变为1分.主要不良反应为静坐不能5例(4.5%)、震颤4例(3.6%)、体重增加4例(3.6%)、失眠3例(2.7%)、心动过速3例(2.7%)、视物模糊2例(1.8%).患者的依从性高,达95%以上,没有因不良反应提前退出试验者,亦未发现严重不良事件.CGI-Ⅲ中位数在治疗16周末时为4.结论:利培酮治疗未成年精神分裂症安全、有效.

单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液含量测定方法研究

目的:建立单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液含量测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱为大连依利特uBondapak C18柱.流动相为乙腈-0.03%三乙胺(80:20,用磷酸调Ph至7.5),检测波长205nm.结果:注射液分析测定无干扰,单唾液酸四己糖神经节苷脂钠浓度在0.05～5mg·Ml-1内峰面积与浓度呈良好的线性关系,加样回收率为98.6%～100.9%,RSD≤1.7%.结论:该法专属性强,操作方便,结果准确,重现性好.

HPLC法检查胞磷胆碱钠氯化钠注射液中有关物质及含量测定方法研究

目的:用HPLC法进行胞磷胆碱钠氯化钠注射液有关物质检查及其含量测定.方法:采用Lichro-spher-C18柱(200mm×4.6mm,5μm),以0.01mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调至pH为4.0)为流动相,检测波长280nm.结果:在选定的色谱条件下,有关物质与主药分离良好,胞磷胆碱钠在26～157μg·mL-1范围内,线性良好,平均回收率为102.5%,RSD为0.87%.结论:HPLC法测定胞磷胆碱钠的有关物质灵敏、选择性好,并可用于主药的含量测定.

反相高效液相色谱法测定二氟尼柳的含量及其有关物质

目的:建立二氟尼柳的含量及其有关物质的反相高效液相色谱测定方法.方法:采用YWG C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),以水-甲醇-乙腈-冰醋酸(55:23:30:2)为流动相,流速为1.5mL·min-1,检测波长为254nm.结果:建立的色谱方法使有关物质与主药分离良好,二氟尼柳在40～160μg·mL-1范围内,浓度与峰面积线性关系良好,平均回收率99.87%.结论:本法简便、准确,可用于二氟尼柳的含量及其有关物质的测定.

气固顶空色谱法测定植入用缓释氟尿嘧啶中环己烷

目的:测定植入用缓释氟尿嘧啶中环己烷残留量.方法:研碎供试品,置针管中于60℃保温作气固顶空平衡,顶空气以气相色谱法测定,氢焰检测器,SE-30固定相,柱温80℃.结果:方法的精密度RSD为2.8%,回收率为101.4%,10～110ng@mL-1范围内线性良好,检出限为3.4ng@mL-1.结论:为类似难溶性固体药物的有机溶剂残留量检测提供了可靠的方法.

高效液相色谱法测定白克擦剂中原儿茶醛的含量

目的:采用高效液相色谱法测定白克擦剂中原儿茶醛的含量.方法:采用Diamonsil Ci8柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-含0.5%醋酸的水溶液(21:79).流速为1.5mL·min-1,检测波长为281nm.结果:原儿茶醛在5.82～58.20μg·mL-1范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率99.64%,RSD=1.75%.结论:此法可作为控制白克擦剂质量的方法.

固尔苏(Curosurf)

[通用名称]poractant alfa [别名]猪肺磷脂[理化性质]无菌、无热源的白色或乳白色混悬液,包括99%的极性脂类(主要是磷脂)和1%的疏水的相对分子质量低的蛋白(表面活性剂相关的蛋白SP-B和SP-C).

易孚

[通用名称]重组人表皮生长因子[组成成分]重组人表皮生长因子(rhEGF)是一种由51个氨基酸组成的单链多肽.[理化性质]本品为无色无味的透明凝胶剂,对酸和热稳定.

琥珀酸福伐曲坦

[通用名称]frovatriptan succinate,琥珀酸福伐曲坦[商品名]Frova,Migard[化学名称]R-(+)3-甲基氨基-6-碳酰胺-1,2,3,4-四氢咔唑单琥珀酸盐一水合物

服用头孢哌酮钠饮酒后致双硫醒反应1例

患者,男性,60岁,医生.于2003年4月×日因饮酒后头面潮热发红、胸闷、心慌、气促等不适于饮酒后次日询诊.患者于第1次饮酒前1d因腹泻应用头孢哌酮钠3g,qd,当日未有不适.d2腹泻止,再用头孢哌酮钠,当日中餐时饮白酒(山西产竹叶青)2～3两,酒后约30～40min左右出现头面潮热发红、胸闷、心慌(心率100次@min-1)等症状,自以为是竹叶青药酒所致,仍免强坚持上班,未作任何处理,至下午5:30分下班时,自感上述症状明显好转.

帕米膦酸钠引起严重低钙血症1例

二膦酸盐如帕米膦酸钠(pamidronate)和唑来膦酸钠(zoledronate),可有效治疗和预防骨质疏松症,有关这类药物引起轻微的低钙血症的报道很少,但在因维生素D缺乏引起骨质软化症的患者中却常发生,特别是老年患者以及营养吸收状态不良者更易发生,如进行过胃旁路术、非热带性口炎性腹泻(成人乳糜泻,nontropical sprue)以及囊性纤维化患者.

《中国新药杂志》1998～2002年药物不良反应报道综合分析

近年来，随着新药的不断出现以及临床用药品种数量的激增，药物不良反应（adverse drug reactions,ADRs）的报告率呈上升趋势，为反映ADRs发生的重性和给患者带来的危害，进一步了解ADRs相关知识，笔者对《中国新药杂志》1998年～2002年刊登的有关ADRs个例113篇148例做一回顾性分析。

复方双氯芬酸钠注射液的研制

目的:研制复方双氯芬酸钠注射液.方法:以提高澄明度和稳定性为指标筛选处方及制备工艺.结果:注射液采用40%的PEG400和1,2-丙二醇(3:1)为混合溶剂,加入抗氧剂提高溶液的澄明度和稳定性,调节pH值在7.4～8.5,在配制过程中宜控制水温在60℃左右,充N2灌封.结论:复方双氯芬酸钠注射液经稳定性考察,其质量标准符合药典规定的注射剂质量标准.

甲磺酸酚妥拉明速释片溶出度研究

目的:考察甲磺酸酚妥拉明速释片的体外释放行为,制订合理的溶出度测定条件.方法:以500mL人工胃液为溶出介质,转速为50r·min-1,间隔一定时间取样,采用高效液相色谱法测定药物的溶出量.结果:本品溶出迅速,主药于1min内即可完全溶出,且溶出均一.结论:本品达到了很好的体外速释效果.

对六味地黄类制剂工艺创新的思考

在现代科学技术的有力推动下,新理论、新概念的渗透,新技术、新方法的应用,为中医药的持续性发展提供了广阔的空间,推动了中药研究的进一步深化,掀起了以中药现代化为主题的技术创新浪潮.然而,中成药的深入开发却任重道远,为利于在不同层次上的中成药二次开发,仅以六味地黄制剂为例,就中药制剂的工艺创新谈一点看法,供同仁指教.

2003年国家食品药品监督管理局批准的新药(三)

消息报道

会议通知

中国新药杂志编辑部迁址通知

《中国新药杂志》2003年第12卷文题索引

抗真菌药物与真菌感染诊治学术会议论文概述

2000～2002年长江流域6城市沙坦类药物消耗数据分析

采用金额分析法和DDD分析法,对2000～2002年长江流域沙坦类药物的消耗数据进行分析.3年间长江流域6大城市沙坦类的消耗金额增加2.84倍,用药人次增加3.08倍.其中上海用量大,占总金额62%;重庆用量小,占0.03%;增长速度快的是杭州,为19.4倍;慢的是重庆,为1.5倍.单个药物增长快的是厄贝沙坦,为7.1倍;用量大的是氯沙坦,为59 669 525元.