中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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獐芽菜苦苷对乙醇致小鼠胃溃疡的保护作用
目的:探讨獐芽菜苦苷对无水乙醇致小鼠胃溃疡的保护作用.方法:采用无水乙醇灌胃造成小鼠急性胃溃疡,观察獐芽菜苦苷预防给药(96,48 mg·kg-1,qd,腹腔注射,给药5 d)对胃黏膜损伤的保护作用,计算溃疡指数和溃疡抑制率,测定胃液酸度和胃蛋白酶活性(meet毛细管法).结果:獐芽菜苦苷(96,48mg·kg-1)显著减轻无水乙醇引起的小鼠胃黏膜损伤,溃疡指数和胃蛋白酶活性均低于乙醇损伤组(P<0.01).大剂量獐芽菜苦苷与阳性对照药物雷尼替丁(50 mg·kg-1)的溃疡指数和溃疡抑制率无显著性差异,保护程度相似.结论:獐芽菜苦苷对无水乙醇诱导的小鼠胃溃疡有保护作用.
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不动杆菌临床分离株耐药性相关基因研究
目的:研究北京大学第一医院不动杆菌临床分离株耐药表型与基因型.方法:琼脂稀释法和E-test法测定13种抗菌药物对31株不动杆菌的低抑茵浓度(MIC),PCR检测8种耐药相关基因并测序分析.结果:18株不动杆菌呈现多重耐药;aacCl,aacA4,PER-1,AmpC和Intl阳性率分别为58.1%(18/31),3.2%(1/31),3.2%(1/31),54.8%(17/31)和67.7%(21/31),aacC2,OXA-23和Int2阴性;敏感组和耐药组Intl检出率分别为23.1%和100%.耐药基因与已知序列同源性均>98%.结论:北京大学第一医院不动杆菌耐药问题严重,对β内酰胺类和氨基糖苷类抗生素耐药性分别与AmpC和aacCl相关;Intl与多重耐药相关.
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玉郎伞提取物抗炎作用及机制研究
目的:研究玉郎伞(YLS)的抗炎作用及其可能的机制.方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀和角叉菜胶致小鼠足肿胀模型,考察YLS水提取物(TYLS,以生药计剂量分别为80,40 g·kg-1)及其总黄酮(FYLS,0.14,0.07 g·kg-1)的抗炎作用,连续灌胃给药7 d后测定小鼠耳肿胀度和炎症足前列腺素E2(PGE2)及一氧化氮(NO)的含量.采用去除双侧肾上腺小鼠足肿胀模型,观察TYLS(以生药计剂量分别为80,40 g·kg-1)及FYLS(0.14,0.07 g·kg-1)灌胃给药对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响.正常大鼠灌胃TYLS(以生药计剂量分别为60,30 g·kg-1)及FYLS(0.1,0.05 g·kg-1)7 d后,测定大鼠肾上腺中维生素C和胆固醇含量及肾上腺重量.结果:TYLS及FYLS对二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致正常小鼠足肿胀均有显著的抑制作用,但对去肾上腺小鼠二甲苯所致耳肿胀无抑制作用(P0.05);可降低炎症渗出物中PGE2含量,但对NO含量无显著影响(P0.05);可降低正常大鼠肾上腺中维生素C和胆固醇的含量,对肾上腺指数无明显影响.结论:YLS具有明显抗炎作用,其作用可能与抑制PGE:产生,激动下丘脑-垂体一肾上腺轴有关,但对NO无显著抑制作用.
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知母宁对低氧高二氧化碳大鼠TXA2,PGI2及肺动脉高压的影响
目的:研究知母宁对慢性低氧高二氧化碳大鼠血栓素A2(TXA2)、前列环素(PGI2)、肺动脉压力及肺血管结构重建的影响.方法:36只SD大鼠随机分为正常对照组,肺动脉高压模型组和知母宁组,每组12只.后2组大鼠每天在低氧(8.5%～11%)高CO2(5.5%～6.5%)环境中放置8 h,每周6 d,连续4周.知母宁组大鼠每次缺O2前0.5 h腹腔内注射知母宁3.3 mg·kg-1.末次给药后次日,测定血浆TXA,和PGI2的稳定的代谢产物TXB2和6-keto-PGF1α的浓度,测定肺动脉平均压(mPAP),并观察肺细小动脉显微结构.结果:知母宁组mPAP显著低于模型组(P<0.01),肺细小动脉显微结构改变较模型组也显著降低(P<0.01).知母宁组血浆TXB2和TXB2/6-keto-PGF1α比值均显著低于模型组(P<0.01),但6-keto-PGF1α含量则无显著改变(P0.05).结论:知母宁对低氧高二氧化碳致肺动脉高压大鼠具有明显的保护作用,其作用机制可能与抑制TXA2合成、减轻TXA2/PGI2的平衡失调有关.
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3-甲胺基哌啶二醋酸盐的合成工艺改进
目的:合成3-甲胺基哌啶二醋酸盐.方法:以3-氨基吡啶为起始原料,经3步反应制得3-甲胺基哌啶二醋酸盐.结果:目标化合物经'H-NMR和MS确证,总收率为41.4%.结论:本方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,提高了收率,适合工业化生产.
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己酮可可碱通过抑制小胶质细胞激活减轻大鼠痛觉超敏和痛觉过敏
目的:观察己酮可可碱腹腔注射对大鼠坐骨神经分支选择性损伤致神经病理性疼痛的作用.方法:切断腓总神经和胫神经保留腓肠神经,制作坐骨神经分支选择性损伤模型.16只雄性SD大鼠从术前1 d起至术后6 d腹腔注射己酮可可碱100 mg·kg-1,qd.观察术前1 d和术后1,3,5,7和14 d大鼠的机械缩足反射阈值(MWT)和热缩足反射持续时间(TWD);并测定不同组别脊髓小胶质细胞标志物0X-42的表达.实验同时设假手术组和坐骨神经分支选择性损伤模型组(n=16).结果:大鼠坐骨神经选择性切断后1 d起MWT降低、TWD延长,与假手术组比差异有显著性统计学意义(P<0.05);己酮可可碱组MWT增加、TWD缩短,与模型组相比差异有显著性统计学意义(P<0.05);己酮可可碱组部分坐骨神经切断后脊髓0X-42的表达和小胶质细胞阳性细胞数均显著减少.结论:己酮可可碱腹腔注射可抑制坐骨神经分支选择性损伤致脊髓小胶质细胞的激活,减轻痛觉超敏和痛觉过敏.
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环孢素A逆转野百合碱诱导的肺动脉高压
目的:探讨环孢素A(cyclosporine A,CsA)对野百合碱(monocrotaline,MCT)诱发肺动脉高压的影响及其作用机制.方法:36只雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠随机分为正常对照组(n=8)、肺动脉高压模型组(n=12)、CsA低、高剂量组(0.33和1 mg·kg-1,n=8).后3组大鼠颈背部皮下一次性注射MCT 50mg·kg-1诱导肺动脉高压模型,MCT注射后d 14～d 21,CsA组灌胃给药,模型组灌胃等体积的生理氯化钠溶液(5 mL·kg-1).MCT注射后d 22,右心导管术测肺动脉压,称肺湿重(wW)、右心室自由壁(RV)重和左心室加室间隔(LV+S)重,计算右心肥大指数[RVHI=RV/(LV+S)],肺湿重指数(LI=wW/BW).HE染色观察肺病理改变;免疫组化方法观察肺动脉平滑肌细胞增殖细胞核抗原(PCNA)阳性表达.用Image-ProPlus 5.1软件分析肺动脉中膜相对厚度及肺动脉平滑肌PCNA阳性细胞的比值.结果:CsA低、高剂量组均能逆转MCT诱导的肺动脉高压(P<0.05或P<0.01),降低RVHI及LI(P<0.05或P<0.01),改善肺动脉重构(P<0.05或P<0.01),减轻肺部炎症,抑制肺动脉平滑肌的增殖(P<0.05或P<0.01),且高剂量组更明显.结论:CsA能明显降低MCT诱导的肺动脉高压,逆转肺动脉重构,其机制与抑制肺动脉平滑肌增殖和抑制肺部炎症有关.
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西尼地平的健康人药动学研究
目的:建立西尼地平血药浓度的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)测定法,研究中国健康男性受试者口服西尼地平胶囊后的血浆药动学特点.方法:20名健康男性受试者单剂量口服10 mg西尼地平胶囊,以尼莫地平为内标,采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)正离子选择性反应检测测定血浆中的西尼地平浓度,使用DAS软件计算药动学参数.结果:西尼地平在0.1～20μg·L-1范围内线性关系良好(r0.996 7),低定量限为0.10μg·L-1,日内、日间精密度(RSD)均<15%,绝对回收率80%.口服10 mg西尼地平胶囊后的主要药动学参数分别为:Cmax为(14.6±5.0)μg·L-1,Tmax为(4±1.1)h,t1/2为(11.3±5.8)h,AUC0～48 h为(77.5±31.3)h·wg·L-1,AUC0～∞为(82.2±35.8)h·μg·L-1,MRT为(12.3±5.0)h,CL/F为(144.9±64.6)L·h-1,V/F为(2 253±1 592)L.结论:建立的LC-MS/MS测定法专属准确,灵敏度高,可用于西尼地平血药浓度分析及药动学研究.
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氨酚羟考酮治疗腰椎间盘突出症的短期疗效观察
目的:探讨氨酚羟考酮片治疗腰椎间盘突出症的短期疗效和安全性.方法:选择92例诊断明确的不伴严重的马尾或运动神经功能障碍的腰椎问盘突出症患者.所有患者确诊后均予以卧床休息1月,随机分为2组,在治疗前10 d给予不同药物,试验组46例给予氨酚羟考酮片,对照组46例采用盐酸曲马多.采用"视觉模拟评分法"在治疗前及治疗10 d后进行疼痛评价.采用腰痛患者疗效评定量表对治疗前及治疗1月后进行疗效评价.结果:两组患者疼痛评分治疗10 d后与治疗前均有差异.试验组和对照组治疗前疼痛评分分别为(7.38±1.95)和(7.42±1.67),治疗10 d后分别为(2.80±0.84)和(4.01±0.71),均较治疗前明显下降.试验组疼痛程度缓解的显效率明显好于对照组,试验组总体疗效好于对照组.结论:氨酚羟考酮片能有效、快速缓解腰椎间盘突出症引起的腰腿痛.
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泰勒宁治疗肝癌TACE术后疼痛300例的疗效评价
目的:探讨氨酚羟考酮片用于肝癌行经导管肝动脉化疗栓塞术(TACE)后疼痛的止痛效果.方法:2007年1月-2008年7月,我院应用泰勒宁片治疗TACE术后疼痛患者300例,观察泰勒宁片治疗TACE术后疼痛的疗效.结果:中度疼痛组缓解显效率为88.2%,有效率为11.8%,其中单次给药的总有效率为40.1%,重度疼痛组显效率为57.1%,有效率为27.0%.本研究总有效率为96.7%,没有发现与泰勒宁有关的呼吸抑制、药物过敏、精神依赖等严重不良反应.结论:泰勒宁片用于治疗肝癌行TACE术后疼痛疗效肯定,有关的不良反应少见,为临床治疗肝癌TACE术后疼痛提供了一个良好的选择.
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格列齐特缓释片药物动力学及人体相对生物利用度研究
目的:建立人血浆中格列齐特浓度的LC/MS/MS测定方法,并研究两种格列齐特缓释片的药动学及人体相对生物利用度.方法:采用随机双交叉试验方法,测定18例健康男性志愿者单剂量以及多剂量口服格列齐特缓释片后的血药浓度,并对受试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价.结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(6.44±1.42)和(6.44±1.15)h;Cmax分别为(730±136)和(735±155)ng·mL-1;t1/2分别为(15.4±4.48)和(14.5±1.91)h;Cl分别为(2.12±0.60)和(2.11±0.70)L·h-1;Vd分别为(45.0±10.2)和(44.5±15.4)L.多剂量口服受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(6.11±0.83)和(6.06±0.73)h;Cmax分别为(1 354±420)和(1 324±430)ng·mL-1;Cmin分别为(244±63.2)和(254±59.6)ng·mL-1;Cav分别为(496±182)和(505±218)ng·mL-1.结论:单剂量和多剂量口服格列齐特缓释片后,体内相对生物利用度分别为(98.3±14.3)%和(99.8±8.4)%.经方差分析和双单侧t检验,表明2种制剂在人体内生物等效.
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预防疫苗产业市场的现状与发展趋势
近年来,随着分子生物学、免疫学等学科的发展,医药研究领域新型疫苗不断出现.但预防疫苗在疫苗市场的绝对优势地位仍然十分明显.现从整体市场入手,对预防疫苗各类市场现状进行深入分析,并对其发展趋势进行探讨.
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具有糖基转移抑制活性的抗生素研究进展
细菌细胞壁的骨架肽聚糖的生物合成过程在抗生素治疗中具有重要地位.随着细菌耐药性日益严重,糖基转移过程成为新型抗生素极有潜力的靶标.近年来,糖基转移酶的三维结构的确定,酶与抑制剂复合物结构及其相互作用的详细阐述,都为筛选和研究抑制糖基转移活性的新型抗生素提供了新的突破点.文中依照作用机制的不同,依次论述了直接抑制糖基转移酶活性的抗生素--默诺霉素及其类似物、万古霉素疏水衍生物,和作用于底物脂Ⅱ的抗生素--万古霉素和替考拉宁、雷莫拉宁、硫醚抗生素及一些推测的底物结合物,就其近年的研究进展做一综述.
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医药产业国际标准技术壁垒分析与我国应对策略研究
对我国制药产业竞争能力进行定位,提出我国应对国际标准技术壁垒采取的策略.通过总结发达与发展中国家在标准壁垒制定方面的经验,结合行业吸引力一竞争能力矩阵分析我国制药产业的竞争能力水平.发达国家通过控制标准制定权促进标准国际化、标准区域化,发展中国家通过参照国际标准或补充国际标准突破技术壁垒,我国应采用选择性标准进攻策略,逐步突破国际标准技术壁垒.
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从人权视角看传统医药知识权利保护的正当性
从传统医药被剽窃的典型案例入手,以人权、发展权理论为基础,分析加强传统医药知识保护对保障人权发展权的重要性与必要性,进而得出对传统医药知识进行权利保护正当性的结论.
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新型喹诺酮类抗菌药加雷沙星
加雷沙星为一新型广谱喹诺酮类抗茵药,它不仅保持了喹诺酮类抗菌药对G-菌的抗茵活性,对G+菌的抗菌活性也明显增强,临床主要用于治疗呼吸系统感染,泌尿系统感染和皮肤,软组织感染等疾病.其结构中喹诺酮母核6位去除氟不但可以改善活性,而且可降低药物不良反应.现对其药动学、药理作用、临床应用及安全性等作一综述.
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指导原则解读系列专题(三)化学药物残留溶剂研究的原则、方法及关注的问题
药物制备中使用的有机溶剂多对人体和环境构成一定的危害,因此需对其在药物中的残留情况进行研究,并加以控制,以保障药物的质量和用药安全.本文根据相关技术指导原则,对残留溶剂研究的原则和方法做了初步介绍,并对技术审评中出现的相关问题进行了归纳与分析,以期更好地服务于残留溶剂的研究.
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化学药物残留溶剂质量标准制定的原则与要求
控制药物中的残留溶剂是保证上市药品安全的重要研究内容之一,但是目前在残留溶剂质量标准制定过程中存在着各种研究缺陷和不足,如对制备工艺中涉及的残留溶剂的检测种类不全面、检测方法的验证不到位,数据的积累和分析不充分.文中阐述了如何制定科学的残留溶剂质量标准,其内容包括确定样品中需要研究的有机溶剂,初步选定样品中残留溶剂的测定方法,验证测定方法的可行性,确定合理的限度,终达到控制原料药、制剂中的残留溶剂,保证上市药品临床使用的安全.
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药师会诊的模拟教学
通过模拟和互动教学法提高临床药学教学质量.按照临床会诊方式,提供一个模拟病例,组织临床药师培训基地学员与模拟患者沟通并对模拟病例进行讨论,提出会诊意见.模拟药师会诊的教学方法能够培养学员的自学能力,并提高药物治疗临床思维和解决实际用药问题的能力.
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藤茶素分散片的制备与含量测定
目的:研制藤茶素分散片,并建立其含量测定方法.方法:采用正交试验法优选藤茶素分散片的处方,利用RP-HPLC测定该片中双氢杨梅树皮素的含量.结果:该片的优化处方为:藤茶素、交联聚维酮(内加:外加=3:2)、微晶纤维素(内加:外加=2:3)和预胶化淀粉(内加:外加=3:2)分别是处方量的48%,10%,15%和20%,片重为0.25 g.该片中双氢杨梅树皮素在0.400～2.00μg范围线性良好(r=0.999 9),平均回收率为97.2%,RSD为0.85%.结论:该片溶出度高、分散均匀性好,制备工艺简便.RP-HPLC测定含量简便可靠,可作为藤茶素分散片的质量控制方法.
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餐时血糖调节剂米格列奈钙的RP-HPLC法人肝微粒体药物浓度测定
目的:建立人肝微粒体中米格列奈的高效液相色谱测定法.方法:采用Diamonsil-C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.02 mol·L-1KH2PO4缓冲液(pH 4.0)(43:57);流速为1.0 mL·min-1;紫外检测波长为210 nm;进样量为20 mL.结果:米格列奈低检测限为2 μmol·L-1;线性范围为5～1 000 μmol·L-1(r=0.999 9);低定量浓度为5μmol·L-1(RSD<5%,n=5);低、中、高3种浓度日内、日间RSD(n=5)分别为1.9%,1.6%,1.4%和3.8%,4.0%,3.8%;绝对回收率平均为94.4%,相对回收率平均为101.2%.结论:本实验建立的人肝微粒体中米格列奈的高效液相测定方法操作简便、结果准确.
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环孢素A-pH敏感性纳米粒的制备工艺和体外释药特性
目的:研究环孢素A-pH敏感性纳米粒的制备方法和体外释药特性.方法:采用乳化-溶剂扩散技术结合正交实验设计制备了环孢素A-pH敏感性纳米粒;超速离心法测定纳米粒的包封率,并对其粒径、表面形态、体外释药和稳定性影响因素进行考察.结果:环孢素A-pH敏感性纳米粒的包封率为99.7%;平均粒径为44.8 nm;透射电镜下呈均匀规则的圆球型;体外释放实验中,当pH6时,药物能迅速的释放出来.结论:pH敏感性纳米粒有望开发成为一种新型环孢素A纳米制剂.
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HPLC同时测定黄金咽喉片中绿原酸和甘草酸的含量
目的:建立HPLC同时测定黄金咽喉片中绿原酸和甘草酸含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱:Dikma Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;分段变波长测定;柱温:30℃;流速:1.0 mL·min-1.结果:绿原酸、甘草酸的线性范围分别为0.204～2.04 μg(r=0.999 9),0.40～4.0μg(r=0.999 9),平均回收率分别为98.64%和98.95%,RSD分别为1.06%和1.59%.结论:该方法简便、快速、灵敏、准确、具有良好的重复性和回收率,可作为该制剂的质量控制标准.
