中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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奥扎格雷纳米结构脂质载体包封率的测定方法
目的:建立奥扎格雷纳米结构脂质载体(ozagrel-loaded nanostructured lipid carriers,OZ-NLC)包封率的测定方法.方法:分别采用超滤法、葡聚糖凝胶柱层析法、超速离心法分离游离药物,以紫外分光光度法测定奥扎格雷的含量,计算包封率.结果:超滤法和葡聚糖凝胶柱层析法可有效分离OZ-NLC与游离药物,两种方法的平均回收率分别为98.31％和97.15％,平均包封率为59.21％和61.11％.结论:葡聚糖凝胶柱层析法操作简便,结果可靠,重现性好,故选择该方法测定OZ-NLC的包封率.
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甲磺酸酚妥拉明泡腾片的处方及制备工艺研究
目的:利用普通制剂技术制备起效快、服用方便的甲磺酸酚妥拉明泡腾片.方法:通过实验优化筛选甲磺酸酚妥拉明泡腾片的辅料及其配比,并对制剂进行初步的质量评价.结果:优化处方的甲磺酸酚妥拉明泡腾片的崩解时限、片重差异、硬度等指标均符合或优于中国药典2005版附录的相关要求.结论:本品处方和制备方法有效可行,可作为甲磺酸酚妥拉明的一种新剂型开发.
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星点设计-效应面法优化黄榆温度敏感型凝胶处方
目的:研制治疗口腔溃疡的黄榆温度敏感型原位凝胶.方法:以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和聚乙二醇6000为考察因素,以胶凝温度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,确定优化处方,后进行验证.结果:根据多元线性模型和二次多项式模型,发现3个考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系,二次多项式模型比多元线性模型置信度高.结论:采用星点设计-效应面法,实现了该原位凝胶的处方优化.本剂型使用方便,在口腔黏膜表面迅速形成凝胶,延长滞留时间,释药缓慢,具有广阔的应用前景.
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熊果酸衍生物的合成及对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性
目的:合成具有不同电负性基团的熊果酸衍生物并研究其抗癌活性.方法:合成一系列携带正电性基团或负电性基团的熊果酸衍生物,并用软件预测衍生物油水分配系数及水溶性的改善情况；采用MTT法考察熊果酸衍生物对人前列腺癌PC-3细胞的抑制活性；采用细胞周期分析及AnnexinV/PI双标记法探讨其抗癌机制.结果:熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善；荷负电基团的熊果酸衍生物抑癌活性远低于熊果酸,而负载正电性基团显著提高了熊果酸的体外抗癌活性,其作用机制为诱导细胞发生凋亡及细胞周期阻滞；其中熊果酸衍生物UA-3,UA-4,UA-5b的水溶性提高70倍以上,对PC-3细胞的IC50(48h)均＜10 μmol·L-1,将细胞阻滞于G0/G1期并具有诱导凋亡作用(凋亡率均＞50％).结论:采用正电性基团修饰熊果酸是提高抗癌效果并改善其水溶性的有效途径之一.
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大承气汤的质量控制研究
目的:采用HPLC/DAD法研究大承气汤的质量控制,同时测定芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、芦荟大黄素、大黄酸、和厚朴酚、厚朴酚、大黄素及大黄酚10种成分的含量.方法:采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),甲醇-0.1％磷酸水溶液梯度洗脱,流速1.0mL·min-1,进样量10 μL,柱温25℃,双波长检测,芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷的检测波长为280 nm,芦荟大黄素、大黄酸、和厚朴酚、厚朴酚、大黄素、大黄酚的检测波长为254 nm.结果:在文中所述进样量范围内,10种成分进样量与峰面积均呈良好的线性关系,回收率为97.33％～99.95％；RSD为1.32％～2.94％.结论:此方法简单快速灵敏,对于大承气汤的质量控制有一定的参考价值.
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槐定碱纳米脂质体在大鼠体内药代动力学及组织分布研究
目的:研究槐定碱纳米脂质体静脉给药后在大鼠体内药代动力学及组织分布.方法:大鼠尾静脉注射给药后,采用HPLC法测定血浆药物浓度,比较盐酸槐定碱注射液、槐定碱纳米脂质体的药代动力学；另HPLC法测定各组大鼠心脏、肝、脾、肺、肾中4h内的槐定碱浓度,分析药物组织分布情况.结果:槐定碱纳米脂质体的大鼠药时曲线AUC是普通注射液的2.42倍,体内滞留时间延长；各组织中槐定碱浓度均在0.5h达高后开始降低；与槐定碱注射液比较,静脉注射槐定碱纳米脂质体后4h内的平均浓度在肝、脾中均升高,在其他组织中的浓度均降低.结论:槐定碱纳米脂质体能提高药物在肝、脾中的分布,具有肝、脾靶向性,尤其是肝靶向性.
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水溶性壳聚糖包覆多西他赛纳米脂质体的制备及性能研究
目的:制备羧甲基壳聚糖包衣多西他赛纳米脂质体,并考察其体外释放度.方法:采用薄膜分散法制备多西他赛阳离子脂质体,并用不同浓度的羧甲基壳聚糖包覆阳离子脂质体；用超滤法测定其包封率；用激光电位粒径测定仪分别测定其Zeta电位和粒径大小,并用透射电镜观察其形态；用透析法考察其体外释药性质.结果:所制的羧甲基壳聚糖包覆的脂质体包封率达99.98％；Zeta电位为-12.8 mV,平均粒径为(150±17) nm.结论:本实验制备的羧甲基壳聚糖包衣多西他赛纳米脂质体具有高包封率,粒径大小均匀,体外能显著延缓药物释放的性质.
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靶向G蛋白偶联受体高通量药物筛选技术研究进展
G蛋白偶联受体(GPCR)是临床广泛应用药物的主要靶点之一.靶向GPCR的高通量药物筛选新技术不断涌现,为发现高效、高选择性、低毒的药物提供可能,并使选择合理的GPCR药物筛选策略显得尤为重要.本文综述了靶向GPCR药物高通量筛选相关技术及策略的研究进展,主要包括基于GPCR受体配体结合、第二信使、β-arrestin、调控元件报告基因、内化、聚合体及变构调节剂等方面的高通量药物筛选技术,以及相关技术的代表性商品化产品以供参考.
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药物对心肌缺血及其再灌注损伤离子通道的影响
综述近年来药物影响急性心肌缺血及I/R时离子通道的研究进展,为进一步研发新的防治缺血性心脏病及心律失常的有效药物提供参考.方法依据新国内外文献,进行归纳总结.心肌膜上离子通道的异常变化与急性心肌缺血及再灌注损伤(I/R)时发生恶性心律失常密切相关,调节离子通道的异常变化,纠正心律失常是治疗心肌缺血及I/R的重要目的之一.
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叶酸受体介导的抗肿瘤靶向前药研究进展
叶酸受体(folate receptor,FR)在大部分人体肿瘤细胞表面过度表达,而在正常细胞表面则很少表达,甚至不表达.这就使得利用FR介导的抗肿瘤药物靶向作用于FR呈阳性的肿瘤细胞成为可能,从而减少传统抗癌药物对正常细胞的毒副作用.另外,前药在克服药物用药障碍、增强化学及代谢稳定性、增加口服或者局部给药的吸收度、增强血脑屏障渗透性、延长作用时间、提高生物利用度,以及减轻不良反应等应用中,已成为一种有效策略而被广为接受.本文主要对FR介导的抗肿瘤靶向前药的作用机制进行综述,并介绍近几年研究者设计并合成的叶酸修饰的靶向前药.
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帕科哌酮缓释片与奥氮平治疗精神分裂症患者的对照研究
目的:比较帕利哌酮缓释片与奥氮平治疗精神分裂症患者的疗效和安全性.方法:对156例精神分裂症患者随机分成帕利哌酮缓释片组和奥氮平组.采用简明精神病评定量表(BPRS)和不良反应症状量表(TESS),于治疗前、治疗1周、2周、4周和8周分别评定疗效和不良反应.结果:帕利哌酮缓释片组和奥氮平组的有效率分别为68.75％和65.78％,无显著差异.帕利哌酮缓释片组起效快,治疗1周后BPRS评分即显著下降,与奥氮平组有显著性差异(P＜0.05),治疗8周后BPRS评分差异也有统计学意义(P＜0.05).帕利哌酮缓释片组不良反应轻微且低于奥氮平组.帕利哌酮组常见不良反应(发生率≥5％)为泌乳、闭经和便秘；奥氮平组(发生率≥5％)常见不良反应主要为镇静嗜睡、体重增加、血糖异常、头昏、便秘和转氨酶升高.结论:帕利哌酮缓释片与奥氮平对改善精神分裂症患者的有效率相当,但帕利哌酮缓释片起效迅速,不良反应少且轻微.
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卒中后抑郁患者外周血单核细胞趋化因子受体1、锌指蛋白A20的表达及甲状腺功能的改变
目的:研究卒中后抑郁(PSD)患者外周血单核细胞(PBMC)趋化因子受体1(CX3CR1)、锌指蛋白A20表达及甲状腺功能的变化.方法:PSD组为46例PSD患者,对照组为50例同期住院的老年缺血性卒中患者.入院后d14分别检测两组患者的外周血清游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)、游离甲状腺素(FT4)、促甲状腺素(TSH)浓度及PBMC CX3CR1和锌指蛋白A20表达的变化.结果:对照组外周血清FT3和TSH浓度较PSD组显著升高,差异有统计学显著性(P＜0.05)；PSD组外周血清FT4浓度和PBMCCX3CR1表达较对照组明显升高,差异有统计学显著性(P＜0.05).PSD组汉密尔顿(HAMD)评分与FT4浓度和PBMC CX3CR1表达成显著正相关(P＜0.05),与FT3及TSH浓度成显著负相关(P＜0.05).结论:外周血清FT3,FT4,TSH浓度及PBMC CX3CR1表达与PSD关系密切,可能是老年PSD患者重要的分子标志物.
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巴戟天寡糖对海马神经细胞再生及神经元生长的影响
目的:考察巴戟天寡糖对海马神经细胞再生及神经元生长的影响.方法:成年ICR小鼠随机分为生理盐水对照组、氟西汀对照组(18 mg·kg-1)和巴戟天寡糖高、低剂量组(50,25 mg·kg-1),各组连续腹腔注射14d.采用免疫组化法测定小鼠海马齿状回新增殖神经细胞的数目；通过原代细胞培养观察不同剂量巴戟天寡糖(1.25,2.5,5,10 mg·mL-1)对大鼠海马神经元树突生长的影响.结果:巴戟天寡糖50mg· kg-1能够显著促进成年小鼠海马神经细胞的再生；10 mg·mL-1巴戟天寡糖能够增加原代培养的海马神经元树突及分支数目(P＜0.05).结论:巴戟天寡糖对海马神经可塑性具有调节作用,该作用是否是其抗抑郁作用机制之一仍需进一步证实.
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1,3-二苯-1,3-丙二酮对N-甲基甲酰胺致小鼠急性肝损伤的保护作用
目的:考察1,3-二苯-1,3-丙二酮(DPPD)对N-甲基甲酰胺(NMF)急性肝损伤的保护作用.方法:小鼠经口分别灌胃给予DPPD50,100,200 mg·kg-1,qd,连续4d;腹腔注射给予致肝毒性剂量NMF 2000mg·kg-1；染毒48 h后测定血清丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)、乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)和总胆红素(total bilirubin,T-Bil)活性；留取肝脏组织,常规石蜡包埋切片,HE染色,光镜观察肝脏组织病理变化；制备肝匀浆,测定肝组织中还原性谷胱甘肽(GSH)、氧化性谷胱甘肽(GSSG)和丙二醛(malonaldehyde,MDA)含量,计算GSH/GSSG比值.结果:与对照组比较,模型组小鼠血清ALT,AST,LDH和T-Bil水平升高,肝组织GSH/GSSG比值及MDA含量升高,肝组织细胞变性坏死；预防性给予DPPD组ALT,AST和LDH水平明显降低,肝组织GSH/GSSG比值升高,MDA含量降低,肝脏病理损伤明显改善.结论:DPPD可有效抵御NMF对ICR小鼠肝脏的毒性损伤,调动机体抗氧化应激系统为可能的机制.
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2007-2011年美国FDA批准新药概况
近5年,随着药品市场集中化程度的提高及竞争的加剧,新药研发速度迟缓,上市新药基本维持在27个左右.2011年全球新药研发再掀高潮,美国FDA批准上市的新药数目创近5年新高,文中按照肿瘤、心血管疾病、感染性疾病、代谢疾病、风湿疾病等几大重点治疗领域,对2007-2011年FDA批准上市的治疗性新药进行介绍.
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国外药品GMP检查及收费标准探讨
通过分析欧洲药品质量管理局、澳大利亚治疗产品管理局、新加坡卫生科学局以及美国食品药品管理局的国外GMP检查要求及收费制度,为我国开展国外药品GMP检查提供参考依据.
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基于数据包络分析的我国医药工业企业经济效益评价
本文基于数据包络分析(DEA)方法,从投入产出角度对2000-2009年我国医药工业企业经济效益的相对有效性(DEA有效)进行评价,并对非DEA有效年份的投入产出要素进行“投影”分析,以期为我国医药产业的进一步发展提供指导意义.
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“重大新药创制”大平台在药学相关化学学科的发展态势——基于科学计量学的视角
“十一五”期间,国家全面启动了“重大新药创制专项”,在全国范围内布局了15个“综合性新药研究开发技术大平台”,旨在全面提升我国的新药创制能力.本研究试通过InCitesTM数据库,定量分析各大平台承担机构2001-2010年在药学相关化学学科发表论文的各项计量学指标的变化趋势,评估各机构10年间在学科研究领域中的发展态势.结果显示各机构在4个化学学科占学科发文百分比整体上特别是2006年之后呈逐年上升趋势,部分机构的学科影响力2006年之后有所上升.研究能为国家“重大新药创制专项”的绩效评估以及各机构制订学科发展策略提供客观的参考依据.
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美国药品专利链接制度研究
本文采用文献研究的方法,探讨美国药品专利链接制度构成和实践运行状况并评估其立法缺陷,为我国药品专利链接制度的构建提供参考.我国不宜盲目照搬美国,应权衡专利药厂和仿制药厂双方利益并保障公众健康权益,妥善设计降低或避免专利药厂滥诉的管制手段,建立适合我国国情的专利链接制度.
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创新性药物研发过程中药学变更的相关考虑
由于创新性药物药学研究具有渐进性和不确定性,决定了其研究进程中必然存在各种变更.本文总结了创新性药物研发过程中药学变更的常见原因、评价核心、主要变更类型、各类变更的技术考虑要点,并以实例对研究思路做了进一步阐述.
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siRNA药物的临床研究进展
RNA干扰技术作为一种新型的基因沉默技术,因其具有高效、高特异性、低毒性等优点,应用RNA干扰技术开发新型的靶向药物,已成为当今药物研究领域中重点发展方向之一.siRNA作为药物应用于临床已经取得很大的发展但仍面临许多挑战.本文对RNA干扰机制、临床试验现状及发展前景作简要综述.
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体内药物分析方法学研究中易忽略的LC-MS/MS法基质效应和逆转化问题
进行体内药物分析前,研究者会按照相关要求做方法学考察,以保证分析方法的准确和可靠.由于生物基质的复杂性,并不是所有影响准确性的因素均能在方法学考察时反映出来.本文总结了两个影响测试准确性的因素:外源性基质(制剂中的辅料、药物的代谢产物及合用的其他药物等)产生的基质效应以及代谢产物的逆转化现象,以期引起相关人员的重视.
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中美欧药用辅料监管比较分析
药用辅料是影响药品安全的重要成分.本文通过上市许可、质量标准、生产和流通要求、供应链管理等方面,对比中国、美国、欧洲的药用监管和行业实践,以上市许可为主线分析三地区对药用辅料的质量标准、审评考虑、审批流程、生产和流通要求的异同,为监管部门和企业提供参考
