中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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GC法测定可降解辅料聚L-乳酸中丙交酯残留量
目的:建立可降解辅料聚L-乳酸中丙交酯残留量的测定方法.方法:采用气相色谱法.通过正交试验,优选供试品溶液制备和气相色谱条件参数,将优选所得方法按中国药典规定进行方法学论证.结果:供试品溶液制备用溶剂佳配比为三氯甲烷:乙醇=1:4,进样口佳温度为280℃,柱温箱佳温度为125℃；主要方法学的各项指标均符合2010年版中国药典规定.结论:本方法可用于测定可降解辅料聚L-乳酸中丙交酯残留量,方法准确、简便.
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乳香没药挥发油固体脂质纳米粒包封率的评价
目的:建立乳香没药挥发油固体脂质纳米粒(FMO-SLN)包封率的评价方法.方法:建立了乳香没药挥发油气相色谱(GC)分析方法,并对方法学进行了考察；利用超滤法结合指纹图谱测定了FMO-SLN的包封率.结果:所建立的GC方法专属性、精密度、稳定性、重复性及准确性均良好；FMO-SLN的包封率为(80.60±1.11)％,超滤管截留部分与FMO-SLN原液指纹图谱的相似度为(98.68±0.57)％.结论:超滤法结合指纹图谱可以更准确、更全面的评价FMO-SLN的包封率,该方法能为中药有效部位新型给药系统的质量评价提供良好的借鉴.
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盐酸他喷他多的合成
目的:改进中枢镇痛新药盐酸他喷他多的合成工艺.方法:以外消旋的1-二甲氨基-2-甲基-3-戊酮为原料,经拆分、格氏反应、酰化及催化氢解制得重要中间体(2R,3R)-2-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-N,N-二甲基戊胺(4).4再经脱保护基、与盐酸成盐制得盐酸他喷他多.结果:工艺的总收率为57.8-,中间体及目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱等确证.结论:本方法操作简便、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产.
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盐酸洛氟普啶的合成工艺
目的:确定并优化盐酸洛氟普啶的合成工艺.方法:以硝酸胍为原料,经与2-甲基乙酰乙酸乙酯发生闭环反应制得2-氨基-4-羟基-5,6-二甲基嘧啶(3),(3)经三氯氧磷氯化后与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉缩合得2-氨基-4-[3,4-二氢-1-甲基-2(1H)-异喹啉基]-5,6-二甲基嘧啶(5),5再经乙酰化、与对溴氟苯缩合、及去乙酰化后成盐即得目标产物.结果:目标产物的化学结构经熔点(mp)、核磁共振氢谱(1 H-NMR)和质谱(MS)确证.结论:本工艺操作简单,总收率由60％提高至71％,适合工业化生产.
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心肌肌钙蛋白Ⅰ的测定在药物非临床安全性评价中的应用
目的:探讨心肌肌钙蛋白Ⅰ (cardiac troponin Ⅰ,cTnI)在Beagle犬多次给药毒性实验中的应用价值.方法:以心肌酶测定值及病理组织学检查结果为标准,收集184只Beagle犬案例,分为正常对照组、形态损伤组及非形态损伤组.测定各组实验动物血清cTnI含量,并对比心肌酶测定值及病理组织学检查结果.结果:形态损伤组和非形态损伤组Beagle犬血清cTnI高于正常对照组(P＜0.05)；形态损伤组Beagle犬血清cTnI与天冬氨酸氨基转移酶(AST)、肌酸激酶(CK)、AST/CK检测阳性结果不同,血清cTnI阳性检测率较高(P＜0.01)；非形态损伤组Beagle犬血清cTnI与AST检测阳性结果不同,血清AST阳性检测率较高(P＜0.05),血清cTnI与CK检测阳性结果不同,血清CK阳性检测率较高(P＜0.01),血清cTnI与AST/CK检测阳性结果未见明显差异.结论:cTnI在诊断Beagle犬心肌损伤上有较高的敏感性,在药物安评试验中优于传统的检测指标,并且在一定程度上能够降低误诊及漏诊率.
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LY294002白蛋白结合型纳米注射剂的制备与性质
目的:研究LY294002白蛋白结合型纳米注射剂的制备工艺,对其理化性质及体外释放进行表征.方法:以NabTM法成功制备LY294002白蛋白纳米乳剂及其冻干制剂,利用纳米粒度仪、透射电子显微镜、X射线粉末衍射仪对其形态、结构表征；透析法研究其体外释放.结果:纳米乳剂颗粒为球形或椭球形,冻干粉复溶后粒径约40 nm,Zeta电位约-45 mV,药物包封率约99％,体外24 h释放81.2％.LY294002以无定形被白蛋白包裹.结论:纳米乳剂性质稳定,制备方法简便,有望成为其新型给药系统.
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二色波罗蜜根皮的化学成分研究
目的:研究桑科波罗蜜属植物二色波罗蜜(Artocarpus styracifolius Pierre)根皮的化学成分.方法:利用正/反相硅胶、MCI CHP-20P树脂、Sephadex LH-20凝胶、Toyopearl HW-40C凝胶柱色谱技术分离纯化化合物,根据理化性质和NMR波谱学方法鉴定化合物的结构.结果:从二色波罗蜜根皮中分离得到9个化合物,分别鉴定为albanin A(1),artocarpone B(2),artonin A(3),artopetelin B(4),lakoochin A(5),儿茶素(6),儿茶素-3-O-α-L-鼠李糖苷(7),羽扇豆醇乙酸酯(8)和β-谷甾醇(9).结论:7为首次从桑科植物分得；8为首次从波罗蜜属植物中分得；除3外,其他化合物均为首次从二色波罗蜜中分得.
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美斯地浓缓释片的制备及其体外释放行为
目的:制备美斯地浓缓释片,并考察其体外释放行为.方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC),微晶纤维素、乳糖等为材料制备美斯地浓缓释片,考察释放度测定装置、转速、释放介质对体外累积释放度的影响.结果:测定装置,转速,释放介质的pH值影响因素的f2均大于50,对美斯地浓缓释片的释放均无明显影响.结论:美斯地浓缓释片的体外释放行为符合Higuchi方程,且工艺重现性和稳定性较好.
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正丁酸水杨酰芳胺酯类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性
目的:设计合成一系列正丁酸水杨酰芳胺酯类化合物并考察其体外抗肿瘤活性.方法:以不同的水杨酸与芳胺为原料经3步反应得到目标化合物；以K562,A549,A431细胞为靶细胞,MTT法与SRB法进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果与结论:合成了12个目标化合物,其结构经IR,1H-NMR,13C-NMR及MS确证.目标化合物对3种细胞株均具有不同程度的抑制活性,其中化合物6c,6f,6l抑制活性强于阳性对照药吉非替尼,与原药氯硝柳胺相当.
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雷帕霉素靶蛋白信号通路与靶向雷帕霉素靶蛋白抗肿瘤药物研究进展
磷脂肌醇3-激酶(PI3K)-雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路是受生长因子调控的重要的信号转导途径之一.PI3K/mTOR通路能响应多种环境刺激,直接或间接参与细胞增殖、生长和代谢等多个关键事件的调控.PI3 K/mTOR通路在多种肿瘤中异常激活,在肿瘤发生、发展及转移中发挥重要作用.mTOR激酶处于该信号转导通路的中枢,抑制mTOR是靶向PI3K/mTOR通路的重要策略,mTOR抑制剂的研发已成为抗肿瘤研究的前沿和热点领域.本文就mTOR信号转导通路在肿瘤发生发展中的作用以及mTOR抑制剂的研究进展进行综述.
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壳聚糖及其衍生物在基因治疗应用中的研究进展
壳聚糖是一种天然离子型聚合物,是天然多糖中惟一的碱性多糖.由于壳聚糖分子结构中大量游离氨的存在,使其成为了天然的少有的聚阳离子,在其分子链上有许多特殊的功能团.壳聚糖不溶于水而溶于稀酸溶液,可根据需要对壳聚糖进行化学修饰.壳聚糖及其衍生物由于具有良好的可生物降解性、生物相容性、低毒性、黏膜吸附性、免疫刺激活性、缓释、控释作用和靶向性等优点,已成为了递送基因的优良载体.本文就壳聚糖及其衍生物的理化性质及其在基因治疗中的应用和作用机制做一综述.
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枸杞子明目作用的研究进展
枸杞子作为我国传统的名贵中药材,不仅具有抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、降血糖、增强免疫力等多种功效,而且在防治年龄相关性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、老年性白内障、青光眼等眼部慢性疾病方面也具有一定的功效.本文对近年来枸杞子在明目方面的研究进展情况进行归纳总结,旨在为深入研究枸杞子的明目功效成分及作用机制提供参考和借鉴.
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吉非替尼更换为盐酸埃克替尼成功治疗晚期非小细胞肺癌1例分享
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)不良反应以皮疹、腹泻为主,吉非替尼(易瑞沙)和厄洛替尼分别于2005年和2007年在中国上市并获得了良好的疗效,但是仍然有部分可能获益的患者因不良反应而不能接受EGFR-TKI的治疗.盐酸埃克替尼(凯美纳)是我国研制的、具有完全自主知识产权的、高效特异性EGFR-TKI.本病例服用吉非替尼后出现Ⅲ～Ⅳ度腹泻,应用止泻药无效,患者因无法耐受停药.患者改用盐酸埃克替尼口服至今共7个月,未见明显不良反应,用药后1个月疗效评估:病情稳定(SD),体能状况、生活质量得到改善.说明盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)具有较好的有效性、安全性和耐受性,与吉非替尼、厄洛替尼相比,疗效较优且不良反应较少.
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儿童中药新药临床试验的伦理学考虑
目的:讨论儿童中药新药临床试验的伦理学特点.方法:从年龄、生理、不良反应等方面分析了儿童属于弱势群体的特点,并讨论了在儿童临床试验设计实施中的伦理学特点.结果:尽量明确中药作用成分与途径后开展Ⅰ期临床试验,可减少严重不良反应的发生；应选择合理年龄段的儿童进行临床试验,尽量取得受试儿童的知情同意及书面署名.有必要时设置安慰剂对照.适当增加临床试验的中途评价次数,并及时中止疗效差、毒副作用大的药物,以避免对儿童的伤害.结论:风险小化、充分尊重、充分知情是儿童中药新药临床试验伦理学考虑的重点.
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临床试验数据监察委员会的操作规范和实践
在新药临床试验中,为保证受试者的安全利益、节约研究时间和成本,往往需要在试验结束前以期中分析的形式对研究药物的有效性和/或安全性进行初步审核.为防止期中分析产生偏倚,一般需要由数据监察委员会负责期中审核.本文主要介绍数据监察委员会实施期中分析的规范和流程,并结合实践经历,探讨和分享相关的实践经验,为数据监察委员会在我国临床试验领域的科学合理应用提供参考.本文结果提示由数据监察委员会实施期中分析是保护受试者利益的重要措施,并且需要遵循一定的操作规范,注意运用的合理性和可行性.
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1,3-二苯-1,3-丙二酮对CdCl2致小鼠急性肝肾损伤的保护作用
目的:研究1,3-二苯-1,3-丙二酮(1,3-diphenyl-1,3-propanedione,DPPD)对CdCl2致雄性小鼠急性肝肾损伤的保护作用.方法:成年雄性小鼠分别经ig给予DPPD 200,400,800 mg· kg-1,连续给药4d,然后经ip给予CdCl27.5 mg· kg-1,24 h后处死小鼠.测定血清中天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和乳酸脱氢酶(LDH)的水平；分别测定肝脏和肾脏组织中丙二醛(MDA)、还原性谷胱甘肽(GSH)、氧化性谷胱甘肽(GSSG)的含量,并计算GSH/GSSG比值.留取肝脏和肾脏组织,常规石蜡包埋切片,HE染色,光学显微镜下观察肝脏和肾脏组织的病理变化.结果:DPPD明显的降低血清AST,ALT和LDH的水平,并且呈剂量-反应关系；肝脏和肾脏的MDA含量以及GSH/GSSG比值显示DPPD可以明显改善CdCl2造成的脂质过氧化损伤和谷胱甘肽的消耗；肝脏和肾脏组织病理观察结果显示DPPD明显抑制CdCl2造成的损伤.结论:DPPD对CdCl2致小鼠急性肝肾损伤具有有效的保护作用.
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加味佛手散主要成分同步缓释滴丸的处方筛选与性质表征
目的:研究实现加味佛手散3种主要成分同步缓释的滴丸处方,探索药物性质和辅料对同步释药的影响和滴丸的缓释机制.方法:采用熔融法制备滴丸,比较不同类型的基质对阿魏酸、川芎嗪、延胡索乙素3种组分体外释放的影响,探讨同步释药机制.结果:不同基质对体外释放的影响与药物溶解度、酸碱性有明显关系.优化的滴丸在模拟胃肠道环境下,阿魏酸与川芎嗪、阿魏酸与延胡索乙素、川芎嗪与延胡索乙素的f2值分别为53.37,56.17和57.85.药物以非晶型态分散在载体中,载体与药物组分间无化学作用,释药机制为骨架孔道形成-药物溶解-药物扩散.结论:基于固体分散技术的缓释滴丸可实现加味佛手散3种主要成分的体外同步缓释,药物溶解性对缓释辅料选择有重要影响.
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新型类风湿关节炎治疗药物托法替尼
托法替尼是辉瑞公司开发的一种口服小分子Janus激酶(Janus kinase,JAK)抑制剂,于2012年11月获得美国FDA批准,用于治疗甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度类风湿关节炎成年患者.本文对其药理作用、药动学、临床研究以及安全性等做一综述.
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我国制药企业专利信息检索和分析策略
本文分析了我国制药企业专利信息检索和分析的重要性,提出了制药企业的专利信息检索和分析的策略,为制药企业进行有效的专利管理并提升企业的专利竞争力提供参考.
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药品注册管理创新激励制度研究
本文综述了近来有关药品注册和药物创新的研究,深度挖掘出其中激励和阻碍药物创新的若干因素,并将其概括为新药的界定、药品注册分类、药品审批程序、技术审评、沟通交流和风险管控5个方面,得出综合考虑以上因素,进行进一步系统研究的必要性.
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我国药物临床试验发展面临的机遇与挑战及政策建议
随着新药研发成本的不断攀升和发展中国家市场的不断扩大,全球临床试验发展的重心正向发展中国家转移,中国周边国家纷纷积极应对,处于医药发展转型时期的我国在面对庞大机遇的同时也面临严峻的挑战.本文以全球临床试验发展趋势为切入点,结合目前国内新药研发现状和政府监管特点,分析未来我国该领域发展所面临的机遇和挑战,并在此基础上根据具体国情提出针对性的政策建议.
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关于中药新药治疗骨关节炎临床试验关键技术问题的考虑
目前中药新药治疗骨关节炎的临床试验多数仍参照2002年版《中药新药治疗骨性关节炎的临床研究指导原则》的相关要求进行,但随着现代医学的发展和中药新药临床研究水平的进步,其已难以起到相应的指导作用,亟需全面修订和完善.笔者通过介绍对中药治疗骨关节炎临床试验中临床定位、疗效指标、对照药选择、疗程设计等关键问题的考虑,为研究者现阶段进行中药新药临床试验设计时提供参考.
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157例中药注射剂不良反应报告分析
目的:本文探讨了中药注射剂所致的药品不良反应(ADR)的一般规律与特点,以促进中药注射剂在临床的安全合理应用.方法:对我院2004年1月-2012年6月上报157例中药注射剂所致的ADR报表进行回顾性分析.结果:157例ADR报告涉及26个中药注射剂品种.临床表现以皮肤及附件损害为主,其次是全身性损害、循环系统,大部分ADR对原患疾病无明显影响,预后较好.结论:中药注射剂不良反应不容忽视,应提高警惕.
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专科医院精神科药品不良反应报告分析
目的:了解我院精神科药物不良反应(ADR)发生情况,为临床安全用药提供参考.方法:对我院2010-2012年住院收集的精神科药品致ADR的报告进行分类统计和分析评价.结果:本次统计中精神科药品ADR的发生人群以男性居多,男女比例为1:0.78.给药途径主要以口服给药.ADR以肝胆系统损害、中枢及外周神经系统损害、胃肠和皮肤及血液系统损害为主要的临床表现.结论:继续加强精神类药物的安全性监测,提高临床合理用药水平.
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免疫毒性基因表达谱芯片的应用
基因表达谱芯片是对一样本同时进行上千基因表达检测的技术.通过对不同种已知免疫毒性物质的表达谱变化研究,逐步建立了以发现已知或未知免疫毒性、预测外源物质暴露后生物系统的免疫毒性反应、对免疫毒性物质分类为研究目的免疫毒性研究方向.与此同时,全球数据库及基因组学研究的试验标准化、新技术如树突状细胞的体外培养等,对研究基因表达谱芯片在免疫毒性研究开拓了新方法和思路.本文将从以不同研究方向下的具体应用入手简述免疫毒性基因表达谱芯片的应用.
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国外孤儿药管理制度对比研究及对我国的政策建议
以美国FDA为代表的欧美发达国家均建立完善针对罕见病和孤儿药的专门监管机构和措施,而我国罕见病的防治没有得到足够重视,甚至被边缘化,我国孤儿药管理制度较欧美国家存在明显欠缺.本文通过文献研究法对比分析各国孤儿药管理制度,根据中国国情提出促进我国孤儿药政策建设的建议.为国家孤儿药政策的建设提供参考,以促进我国孤儿药管理制度的实施.
