中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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番荔枝酰胺衍生物FLZ对自然衰老小鼠学习记忆障碍的改善作用及机制
目的:研究番荔枝酰胺衍生物FLZ对衰老小鼠学习记忆功能障碍的改善作用及相关机制.方法:24月龄自然衰老小鼠分别灌胃FLZ 75,150 mg·kg-1,qd,连续30d.水迷宫检测小鼠学习记忆能力;Western blot检测相关蛋白的表达.结果:水迷宫结果显示,FLZ 150 mg·kg-1能明显改善自然衰老小鼠学习记忆功能.Western blot检测发现,FLZ 150 mg·kg-1可明显降低衰老小鼠海马β-淀粉样蛋白(β-amyloid,Aβ)、β-淀粉样前体蛋白裂解酶1(β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1,BACE1)、淀粉样前体蛋白(amyloid protein precursor,APP)和早老素1(presenilin 1,PS1)-羧基端(COOH-terminal fragment,CTF)的表达,但对APP和PS1的表达没有明显影响.FLZ 150 mg·kg-1可明显提高衰老小鼠海马脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophin factor,BDNF)及受体酪氨酸激酶受体B(tyrosine kinase receptor,TrkB)的表达,同时能提高酪氨酸激酶(tyrosine kinase,TrkA)和降低神经营养因子低亲和力受体(p75NTR)的表达.而FLZ75 mg·kg-1对上述指标没有明显的改善作用.结论:FLZ具有抗脑衰老的作用,其作用机制与降低海马AB的沉积,提高神经营养因子BDNF的表达有关.
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RP-HPLC法测定磷酸萘酚喹的有关物质及含量
目的:建立同时测定磷酸萘酚喹中有关物质和含量的高效液相色谱方法,为该原料药的质量控制提供了有效的分析方法.方法:Agilent SB-C8柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相组成A:0.1%三氟乙酸溶液(三乙胺调节pH=3.0),B:乙腈,有关物质梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,含量测定等度洗脱,流速为0.5 mL·min-1;检测波长为275 nm,柱温为35℃.结果:合成中间体Ⅰ-Ⅳ分别在2.057～51.428,2.333～58.336.1.766～44.140和2.113～52.828 μg·mL-1的浓度范围内均有良好的线性关系,平均回收率均在96.1%～99.6%,RSD均在0.8%～3.0%,低检测限均在0.5～8.8ng;磷酸萘酚喹的线性范围为114.16～266.38 μg·mL-1(r=0.9999),低、中、高3个浓度RSD为0.24%(n=9).结论:该方法灵敏、准确、专属性高,可用于磷酸萘酚喹的质量控制.
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20(S)-原人参二醇药质体药物含量及包封率的测定
目的:用饱和磷脂制备了20(S)-原人参二醇药质体,并建立20(S)-原人参二醇氢化豆磷脂药质体中20(S)-原人参二醇含量及包封率的测定方法.方法:以氢化豆磷脂为膜材,采用薄膜超声法在65℃超声30 min制备了20(S)-原人参二醇的药质体.采用反相高效液相色谱法,色谱柱为COSMOSIL 5 C18-MS-Ⅱ(250mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水(95:5);流速为1.0 mL·min-1;检测波长为203 nm;柱温为25℃;进样量50 μL.结果:药质体易于制备,稳定性好.在上述色谱条件下氢化豆磷脂和试剂对药物的测定无干扰,20(S)-原人参二醇在0.1～0.5 mg·mL-1范围内,PPD浓度与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9,回收率在103.11%～104.78%之间,日内及日间RSD均小于2%(n=3).结论:本方法操作简便,结果准确,重现性好,可用于药质体中20(S)-原人参二醇的含量及包封率测定.
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苦豆碱对急性期溃疡性结肠炎小鼠的治疗作用
目的:研究苦豆碱(aloperine)对葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium,DSS)致小鼠急性期溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的治疗作用及机制.方法:建立DSS诱导的小鼠急性期UC模型,给予苦豆碱(50,25 mg·kg-1)处理,观察各组小鼠的一般状态、疾病活动度指数、结肠组织病理学变化和组织学评分;检测小鼠血清中IL-1β,IL-4和IL-6的含量以及结肠组织核因子(NF-κBp65)的表达水平.结果:苦豆碱能明显改善结肠炎小鼠的一般状况和结肠组织病理学损伤、降低血清IL-1β和IL-6水平、升高IL-4水平、抑制NF-κBp65的表达.结论:苦豆碱能有效地缓解结肠炎小鼠的炎症反应,其机制可能与抑制NF-κBp65表达、调节促炎因子和抗炎因子之间的平衡有关.
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基于P-gp功能的多药耐药逆转剂高内涵筛选方法的建立与应用
目的:建立灵敏、快速、稳定的检测P-糖蛋白(P-gP)功能的高内涵筛选模型,寻找高效、低毒的肿瘤多药耐药逆转剂.方法:以荧光探针JC-1在耐药细胞内蓄积实验为基础,建立基于细胞的高内涵筛选模型.结果:JC-1的佳使用浓度为0.5 μmol·L-1,为RHO123浓度的1/10;同时,JC-1染色稳定性好、所建模型Z因子达0.8,明显优于RHO123组.利用该模型筛选获得了多个能抑制P-gp功能的化合物.结论:所建立的P-gP蛋白功能抑制剂高内涵筛选模型具有灵敏、简便与稳定等特点,可用于药物筛选.
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氢化磷脂制备原人参二醇药质体及体外评价
目的:采用氢化磷脂制备20(S)-原人参二醇药质体并对其进行PEG修饰.方法:采用薄膜超声法制备20(S)-原人参二醇药质体和PEG修饰的20(S)-原人参二醇药质体;用超速离心法测包封率;以粒径为指标,分别考察温度、乙醇、酸碱和人工胃肠液对药质体的影响.结果:原人参二醇药质体和PEG修饰的20(S)-原人参二醇药质体的包封率分别为(95.24±0.01)%和(98.93±0.36)%;制剂学性质稳定.结论:制备的药质体的制剂学性质稳定,适合制成口服制剂.
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基于伴刀豆球蛋白A的溶胶-凝胶互变糖敏感系统研究进展
伴刀球蛋白A(Con A)是一种由刀豆植物中提取的凝集素,其分子上存在与糖分子的特异性结合点,因此常应用于糖敏感给药系统中.文中首先介绍了基于Con A的溶胶-凝胶互变糖敏感系统的早期研究情况,提出早期研究普遍出现的难题,即系统中Con A流失产生的毒性以及系统糖敏感性的降低;而近年来的研究则采用将Con A固定在单体上或聚合物上试图解决此难题.文中还介绍了采用基于ConA的溶胶-凝胶互变糖敏感系统作为模拟性胰腺进行的基础性应用研究进展.
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甲氨蝶呤联合米非司酮在宫颈妊娠治疗中的应用
目的:探讨甲氨蝶呤联合米非司酮在治疗宫颈妊娠中的应用.方法:回顾性分析2005-2009年我院收治的12例宫颈妊娠患者行甲氨蝶呤(MTX)+米非司酮联合保守治疗的临床资料.结果:12例行甲氨蝶呤(MTX)+米非司酮联合保守治疗的宫颈妊娠患者,经保守治疗后均获得成功,疗效满意.结论:甲氨蝶呤联合米非司酮用于治疗宫颈妊娠既保留了患者的生育功能,又提高了患者的生活质量,是值得推广的治疗方法.
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国产与进口氯吡格雷在冠状动脉介入治疗中的疗效对比分析
目的:对比观察国产氯吡格雷(泰嘉)和进口氯吡格雷(波立维)对经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后的疗效及安全性.方法:将1258例冠心病患者分为两组,其中国产氯吡格雷组563例,进口氯吡格雷组695例.两组患者术前1d分别服用泰嘉或波立维300 mg,阿司匹林300 mg作为负荷量,以后泰嘉或波立维75 mg·d-1及阿司匹林100 mg·d-1两联抗血小板治疗,比较泰嘉和波立维对冠心病患者PCI术后9个月的MACE事件、血小板聚集率的影响,以及两药在PCI术后抗血小板作用的安全性.结果:国产和进口氯吡格雷组的血小板聚集率及冠心病患者PCI术后MACE事件差异无统计学意义.结论:国产和进口氯吡格雷均有良好的抗血小板作用,临床疗效相似,不良反应轻微.
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吉非替尼治疗局部晚期和转移性非小细胞肺癌疗效相关性分析
目的:分析吉非替尼治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效、中位生存期、无进展生存期及对症状的控制,同时分析与疗效和生存期可能相关的因素.方法:46例局部晚期或转移性NSCLC口服吉非替尼250 mg·d-1,直至出现肿瘤进展或不可耐受的毒副反应.服药前及服药后每4周进行肿瘤和全身评估.结果:46例可评价病例中,无完全缓解(CR),部分缓解(PR)14例,病情稳定(SD)20例,疾病进展(PD)12例.全组缓解率ORR为30.4%,疾病控制率DCR为73.9%.疾病相关症状缓解率为71.7%,中位症状缓解时间为8 d.症状改善持续中位时间为6.2个月;中位疾病进展时间6个月.中位生存期10.2个月,女性、腺癌、肺内病灶小或肺内弥漫病灶、有皮疹和腹泻的患者疾病控制率高,近期疗效好.主要不良反应为皮疹、腹泻.结论:吉非替尼治疗局部晚期和转移性非小细胞肺癌有较好近期疗效和生存益处.
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泮托拉唑联合呋喃唑酮治疗幽门螺杆菌相关性十二指肠溃疡
目的:研究泮托拉唑和呋喃唑酮对幽门螺杆菌(Hp)相关性十二指肠溃疡(DU)的疗效.方法:随机将124例Hp相关性DU患者分为对照组和治疗组各62例,对照组仅服用泮托拉唑,治疗组加服呋喃唑酮,治疗2周.观察临床疗效,测定血清中一氧化氮(NO)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及一氧化氮合酶(NOS)含量,统计治疗后4周Hp根除率及1年后溃疡复发情况.结果:疗程结束后,两组临床疗效接近,但治疗组患者血清中NO,NOS及iNOS含量较治疗前及对照组均有明显降低;疗程结束4周后,治疗组Hp根除率明显高于对照组.1年后治疗组溃疡复发率明显低于对照组.结论:泮托拉唑联合呋喃唑酮治Hp相关性DU临床疗效佳且复发率低,这可能与其根除Hp,从而降低NO等炎性因子的刺激、促进溃疡愈合等有关.
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肾康注射液治疗早期糖尿病肾病40例的疗效
目的:观察肾康注射液治疗早期糖尿病肾病的临床疗效.方法:将我院收治的早期糖尿病肾病患者40例随机分为对照组和治疗组,其中对照组20例,仅给予常规治疗;治疗组20例,在常规治疗的基础上加用肾康注射液100 mL加入0.9%氯化钠注射液300 mL中,静脉滴注,qd,4周为一疗程.观察治疗前后患者24 h尿微量白蛋白排泄量和中医证候总积分的变化.结果:治疗组的总有效率为65.0%,对照组总有效率为30.0%,两组间比较有显著性差异(P<0.05);治疗组患者24 h尿微量白蛋白排泄量及证候总积分等较治疗前及对照组均有明显改善.结论:肾康注射液治疗早期糖尿病肾病临床疗效较好,值得推广.
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二甲基黄青霉素抑制肿瘤细胞增殖的机制
目的:研究二甲基黄青霉素抑制人肿瘤细胞增殖的作用机制.方法:用MTT法检测细胞增殖的抑制作用,流式细胞仪检测细胞周期分布以及细胞内活性氧自由基的水平,Western blotting检测凋亡相关蛋白的表达.结果:二甲基黄青霉素明显地抑制人肝癌HepG2细胞、人乳腺癌MCF-7细胞和人口腔上皮癌KB细胞的增殖,其IC50值分别为0.18,0.38,0.44 μg·mL-1.进一步研究发现:二甲基黄青霉素使细胞阻滞在G2/M期,增加细胞内活性氧自由基水平,激活细胞凋亡通路.结论:二甲基黄青霉素具有明显的抑制肿瘤细胞增殖的作用,其机制与诱导细胞凋亡有关.
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临床试验小随机化的方法概况和研究前景
随机化是临床试验设计的重要环节,是保证试验组间均衡、减少偏倚的重要手段.作为一种动态随机化方法,小随机化在基线因素影响较大的小样本量临床试验中有很大的优势,能起到均衡各组例数和重要预后因素的作用.文中主要阐述了小随机化方法的基本过程,介绍了几种补充的实施方法,对小随机化的一些重要的相关问题进行讨论.
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化学药物口服缓控释制剂体内外相关性研究
<口服缓控释制剂药学研究技术指导原则>中多处提到了体内外相关性,文中试图通过对体内外相关性(IVIVC)的定义、创建、评价和应用等方面的介绍,对IVIVC可行性的评估以及IVIVC与生物豁免和释放度质量标准的关系的讨论,帮助研发者理解该指导原则的相关内容.
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1例使用10%脂肪乳丙泊酚带入过多脂肪导致患者肝功能恶化的病案分析
目的:提醒肝功能不全的患者治疗时要特别注意脂肪乳作为赋形型的药物可能导致肝功能负担.方法:通过1例重症胰腺炎患者停用500 mL·d-1 10%脂肪乳丙泊酚镇静后的相关生化检查情况分析.结果:停用10%脂肪乳丙泊酚后,其AST和ALT好转.结论:肝功能不全患者摄入过多脂肪会加重其肝功能负担.
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抗低钠血症新药托伐普坦的药理学及临床评价
托伐普坦是2009年5月19日经FDA批准上市的抗低钠血症的新药,具有疗效显著、不良反应小和生物利用度高的特点.文中对其药理作用、药动学、临床研究以及不良反应等方面进行了简要综述.
