中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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硝酸酯类药物阿魏硝胺对猪冠脉血管舒张作用与机制
目的:观察硝酸酯类药物阿魏硝胺(FLNT)对猪冠脉血管舒张作用并探讨其可能机制.方法:测定FLNT对氯化钾(KCl)、组织胺(His)和乙酰胆碱(ACh)预收缩猪内皮完整和去内皮冠脉血管环张力的影响,比较FLNT、硝酸甘油(NG)和硝酸异山梨酯对冠脉血管的舒张作用;观察鸟苷酸环化酶阻滞剂亚甲蓝对FLNT血管舒张作用的影响以及FLNT对内向整流性、钙离子激活性、电压敏感性和ATP敏感性钾通道钾特异性阻滞剂(氯化钡、四乙胺、4-氨基吡啶和格列苯脲)所致血管张力的影响,研究FLNT对鸟苷酸环化酶和钾通道的作用.结果:对于由KCl,His或ACh预收缩内皮完整和去内皮冠脉血管,FLNT均有浓度依赖性(10-4～10-1 mmol·L-1)舒张作用,内皮完整组和去内皮组之间没有显著差异.FLNT使KCl收缩曲线右移,大张力减小,pD′2的值为3.68;FLNT对KCl预收缩冠脉的舒张程度类似于硝酸异山梨酯.亚甲蓝能明显减弱FLNT对冠脉血管舒张作用,另外,FLNT象尼可地尔一样可显著地降低氯化钡、四乙胺和格列苯脲预收缩血管的张力.结论:FLNT对猪冠脉产生浓度依赖性舒张,且为非内皮依赖性,舒张作用类似于硝酸异山梨酯.FLNT作用机制可能其与激活鸟苷酸环化酶,开放钾通道,抑制电压依赖性钙通道和受体操纵性钙通道有关.
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酮洛芬的合成
目的:合成酮洛芬.方法:以3-氰甲基苯甲酸为起始原料,经过Friedel-Crafts、单甲基化、水解3步得酮洛芬.结果:总收率为73.8％,目标产物纯度为99.8％.结论:本合成路线成本低、收率高,适合工业化生产.
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新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X的抑制作用
目的:研究基因重组的新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X(FXa)的抑制作用、与酶结合的动力学特点及抗凝血活性.方法:用发色底物法测定bg115-2的FXa抑制活性、特点和酶结合性质;用活化的部分凝血活酶时间(A PTT)和凝血酶原时间(PT)试剂盒测定bg115-2对于大鼠血浆凝血时间的影响.结果:bg115-2具有浓度依赖的FXa抑制活性,IC50为13.1×10-9mol·L-1,Ki为7.3×10-9mol·L-1;bg115-2对FXa的抑制活性随时间延长而增强;稀释反应混合物未使FX a的活性恢复;bg115-2可浓度依赖性延长APTT及PT,使APTT延长1倍的浓度为1.3×10-7mol·L-1,使PT延长1倍的浓度为3.0×10-7mol·L-1.结论:bg115-2为一强活性的、慢结合的、不可逆的FXa抑制剂,具有较强的抗凝血活性.
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二苯乙烯苷对动脉硬化大鼠NO含量及主动脉NOS表达的影响
目的:探讨二苯乙烯苷(TSG)对动脉粥样硬化(As)大鼠一氧化氮(NO)含量及主动脉一氧化氮合酶(NOS)表达的影响.方法:雄性SD大鼠采用高脂饲料喂饲+维生素D3复制大鼠动脉粥样硬化模型后,灌胃TSG 120,60,30 mg·kg-1·d-1,qd,连续6周.颈动脉穿刺取血,检测血清NO含量.取血后分离主动脉,保存于-70℃,检测主动脉组织中NOS含量,RT-PCR检测大鼠主动脉内皮型一氧化氮合酶(eNOS)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)mRNA表达.实验设辛伐他汀2 mg·kg-1·d-1作阳性对照组.结果:与模型组相比,TSG给药组呈剂量依赖性地增加血清及主动脉组织NO的含量,显著提高主动脉组织NOS的水平和eNOS mRNA的表达(P＜0.05),显著降低主动脉组织iNOS mRNA的表达(P＜0.05).TSG高剂量组的作用与辛伐他汀组相近.结论:TSG抗大鼠AS的可能机制在于TSG能上调动脉壁eNOS mRNA的表达,抑制iNOSmRNA的表达.
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德赛恩治疗深Ⅱ度烧伤的疗效观察
目的:观察德赛恩对深Ⅱ度烧伤创面的疗效.方法:采用同体对照试验方法.选择20例烧伤面积小于60％的深Ⅱ度烧伤患者,试验侧以德赛恩仔细清洗创面并湿敷;对照侧用磺胺嘧啶银霜剂治疗,采用半暴露或包扎疗法.隔日换药一次,疗程不超过28 d.结果:试验侧和对照侧的患者7 d创面愈合率分别为(11.5±1.6)％和(10.5±1.6)％.13 d创面愈合率分别为(33.2±2.8)％和(31.3±2.7)％.创面平均愈合时间分别为(20.0±2.7)和(22.1±3.0)d.组间比较差异均有显著性(P＜0.01).未发现明显不良反应.结论:德赛恩治疗深Ⅱ度热力烧伤的创面愈合时间短于磺胺嘧啶银.
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国产哌拉西林-舒巴坦与进口哌拉西林-他唑巴坦治疗下呼吸道感染的成本-效果分析
目的:评价国产哌拉西林-舒巴坦与进口哌拉西林-他唑巴坦治疗下呼吸道细菌感染的成本-效果,促进临床治疗下呼吸道感染药物合理应用.方法:采用随机、单盲、对照试验设计,60例下呼吸道细菌感染患者分为试验组和对照组各30例,分别静滴哌拉西林-舒巴坦2.5 g和哌拉西林-他唑巴坦4.5 g,q8h,疗程均为7～14 d.结果:试验组和对照组成本分别为574.5,1337.4元,有效率分别为83.3％,86.7％(P＞0.05),平均成本一效果比分别为6.89,15.73;对照组相对于试验组的增量成本.效果比为206.19.结论:哌拉西林-舒巴坦和哌拉西林-他唑巴坦治疗下呼吸道感染疗效与安全性相当,但前者具有明显的药物经济学优势.
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鼻腔雾化吸入布地奈德混悬液治疗鼻内镜术后迁延性鼻-鼻窦炎
目的:探讨吸入布地奈德混悬液(普米克令舒)鼻内雾化用药对慢性鼻窦炎鼻内镜术后迁延性鼻-鼻窦炎的治疗效果,为鼻内镜术后迁延性鼻-鼻窦炎处理提供依据.方法:对362例慢性鼻窦炎鼻内镜术后常规鼻内镜下术腔护理后仍存在迁延性鼻-鼻窦炎的16例患者,行糖皮质激素普米克令舒连续鼻内雾化16 d,结合鼻-鼻窦冲洗和抗生素治疗,观察临床疗效.结果:16例迁延性鼻-鼻窦炎术前均为Ⅱ或Ⅲ型慢性鼻窦炎,并伴有变应性鼻炎,术后鼻内镜下术腔护理超过3个月,经普米克令舒鼻内雾化结合其他治疗后,鼻塞、头痛、流脓涕症状消失,变应性鼻炎症状得到控制,鼻腔、鼻窦黏膜水肿渐消退,术腔上皮化,各窦口引流通畅,随访无复发.结论:慢性鼻窦炎鼻内镜术后的鼻内镜随访、术腔护理及糖皮质激素雷诺考特鼻内应用,对绝大多数患者有效.普米克令舒鼻内雾化结合其他治疗能治愈少数迁延性鼻-鼻窦炎.
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左氧氟沙星分散片在健康志愿者体内的生物等效性评价
目的:评价乳酸左氧氟沙星分散片在健康人体内的生物等效性.方法:健康男性志愿者共20例随机分为两组,分别单次交叉口服乳酸左氧氟沙星分散片的试验制剂及参比制剂200 mg.采用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数及相对生物利用度,并计算两种制剂的生物等效性.结果:受试者口服左氧氟沙星试验制剂或参比制剂的药动学参数t1/2β分别为(6.89±2.11)和(6.62±1.55)h;Tmax分别为(0.74±0.30)和(1.11±0.59)h;Cmax分别为(2.83 ±0.75)和(2.46±0.73)mg·L-1;AUC0～24h分别为(15.64±3.54)和(15.19±3.43)mg·L～·h;AUC0～∞分别为(17.15±4.34)和(16.75±4.29)mg·L-1·h.试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度以AUC0～24h舢计算为(104.20 ±16.01)％,以AUC0～∞计算为(104.25 ±18.83)％.两种制剂的AUC0～24hAUC0～∞及max经对数转换后双单侧t检验,结果两种制剂生物等效.受试者均未发生药物不良反应.结论:左氧氟沙星两种制剂生物等效.
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替比夫定治疗慢性乙型肝炎的新进展
抗乙肝病毒药物一直是药物开发的热点.替比夫定是继拉米夫定、阿德福韦和恩替卡韦上市后,获准的第4个治疗慢性乙型肝炎的核苷类似物,为治疗慢性乙型肝炎提供了新的选择.现综述替比夫定的药理作用、药动学及治疗慢性乙型肝炎的Ⅰ-Ⅲ期临床研究进展,并给出临床应用建议.
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关于我国药品不良反应报告制度的思考
药品不良反应监测是衡量一个国家综合实力的重要指标,现对药品不良反应及其构成原因和我国药品不良反应报告制度现状与存在的问题进行了总结与探讨,并对开展药品不良反应监测工作提出相关建议.
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华法林药物基因组学研究及临床应用进展
华法林是临床上常用于治疗血栓性疾病的一种香豆素类口服抗凝药,具有抗凝和溶栓的双重作用.华法林血浆药物浓度和疗效存在明显的个体差异和种族差异,如何在临床安全、合理使用华法林长期以来是许多研究者关注的重点和难点.文中从药物基因组学角度阐述导致华法林维持剂量个体间差异的原因,综述CYP2C9和VKORC1等基因的遗传变异对华法林药物反应差异的影响,并介绍国内外基于药物基因组学研究结果结合临床数据构建华法林维持剂量模型的新临床应用进展,为个体化治疗提供了新的视角.
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辅酶Q10对他汀类药物引起肌病的影响
羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂即他汀类药物,目前临床广泛用于高血脂症的治疗.他汀类药物引起的不良反应肌病越来越受到关注.辅酶Q10(CoQ10)的缺乏则是引起肌病的重要原因,而他汀药物可能通过抑制CoQ10的合成及转运,减少血液循环中的CoQ10,对肌肉组织和线粒体中CoQ10的水平也有一定影响.试验证明,CoQ10和他汀类药物联合使用可以缓解他汀类药物引起的肌痛症状.文中综述了他汀类药物对血液循环和肌肉组织中CoQ10影响、他汀类药物对线粒体损伤及联用CoQ10后缓解他汀类药物引起的肌痛的研究进展.
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脑动脉硬化药物临床试验客观指标探讨
将脑动脉硬化症作为一个独立疾病进行新药开发缺乏依据.脑动脉硬化是全身动脉硬化病理表现的一部分,对脑动脉硬化的发展进程进行评估具有较大的临床意义.作者对于反映脑动脉硬化程度的临床客观指标进行了讨论.
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罗替戈汀透皮贴剂的药理及临床研究进展
罗替戈汀透皮贴剂是美国FDA批准的用于治疗早期帕金森病的制剂,也是第一种用于治疗该疾病的透皮贴剂.本品通过皮肤渗透而稳定维持24h血药浓度,可持续刺激多巴胺受体.现对该药的作用机制、药动学、药效学、临床研究、药物相互作用和药物不良反应等作一综述.
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化学药物质量控制研究与评价原则的思考
通过全面分析我国目前化学药物质量控制研究与评价的现状,根据药物研究与评价的基本规律,阐述了提高我国化学药物质量控制研究与评价水平的基本原则,为药物的研究与评价提供参考.
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2001-2005年我院抗肿瘤治疗用药分析
目的:对我院2001-2005年抗肿瘤治疗药物的应用状况和发展趋势进行分析.方法:统计抗肿瘤药的销售数量、金额、类别、DDDs、国产与进口药品销售变化等指标,进行回顾性分析.结果:抗肿瘤药物销售金额逐年上升;植物类抗肿瘤药物紫杉醇5年来销售金额均排名第一;杂类药物销售金额增长迅速,一些新型的靶向治疗药物和前体药物不断应用于临床且取得了较好的疗效.结论:我院抗肿瘤药物仍以化学治疗药物为主,使用呈增长趋势,药物种类和用药方案多样化,靶向制剂和前体药物逐渐成为药物研究的新方向.
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硝酸异山梨酯固体分散体的制备及其体外溶出特性研究
目的:采用固体分散技术,提高硝酸异山梨酯在水中的溶解度和体外溶出速率.方法:以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,熔融法制备硝酸异山梨酯的固体分散体.考察其体外特性,并采用X-射线粉末衍射、差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果:固体分散体能加快药物的溶出速率,佳比例为1∶7.硝酸异山梨酯在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在.结论:硝酸异山梨酯-PEG6000(1∶7)固体分散体增加硝酸异山梨酯溶出度的效果显著.
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注射用重组人钙调磷酸酶B亚基稳定性的初步研究
目的:对注射用重组人钙调磷酸酶B亚基(rhCNB)的稳定性进行初步研究,以确定其贮藏条件和有效期.方法:采用毛细管区带电泳(CZE),反相高效液相色谱(RP-HPLC),十二烷基磺酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)非还原电泳、蛋白质含量测定Bradford法、圆二色谱(CD)、pH值、生物学活性等检测方法,对rhCNB在贮藏温度条件下的稳定性进行了系统研究.结果及结论:3批注射用rhCNB于2℃～8℃贮藏24个月,各项指标:外观、pH值、蛋白含量、纯度、肽图谱、相对分子质量、CD光谱蛋白质二级结构及生物学活性均无明显变化,稳定性好,有效期可暂定为2年.
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硝酸甘油口腔崩解片的制备及其质量评价
目的:制备并评价硝酸甘油口腔崩解片.方法:采用微晶纤维素(MCC)、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、硬脂酸镁制备硝酸甘油口腔崩解片.对其性能、崩解时间、硬度、药物溶出度进行考察并与市售硝酸甘油片比较.结果:压力在2.0 kg以上,MCC:交联聚维酮:L-HPC为8∶1∶1、硬脂酸镁的用量为0.1％时,硝酸甘油口腔崩解片的崩解时间明显短于市售片[(3.52±0.34)vs(68.0±0.5)s,P＜0.01],且其大溶出量的时间亦明显短于市售片(3 vs 8 min,P＜0.01).结论:硝酸甘油口腔崩解片制备工艺简单,崩解时间短.
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药品检验数据的控制与评价方法
药品检验数据是检验工作的终产品,数据准确性的控制是保证检验结论准确、公正的重要环节,是药品检验的中心工作.为保证质量控制的合理、有效,药品检验机关不仅要经常性地进行检验结果的内部比对,还要参与外部比对,找出偏差,及时纠正.t值和Z比分数的判定法则是对多组检测结果有效评价的方法,通过检测结果评价,可以发现问题,查找原因,有利于确保检验数据的准确可靠.
