中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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降糖舒心颗粒对晚期糖化终产物致离体血管平滑肌细胞增殖的影响
目的:观察降糖舒心颗粒对晚期糖化终产物(AGEs)致离体血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的影响.方法:分离正常大鼠胸主动脉VSMCs,并传代培养,用AGEs造成胸主动脉VSMCs增殖模型.给正常大鼠灌胃降糖舒心颗粒混悬液10d,制备含药血清,采用噻唑蓝(MTT)比色法和3H-TdR掺入试验测定其吸收度和3H-TdR掺入量(cpm值).结果:AGEs能明显促进VSMCs增殖,降糖舒心颗粒含药血清能抑制胸主动脉VSMCs的增殖及3H-TdR掺入(与对照组比P＜0.05或P＜0.01),并呈现一定的量效关系.结论:降糖舒心颗粒对AGEs诱导VSMCs的增殖有一定的抑制作用.
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银杏内酯对结扎大鼠冠状动脉致心肌缺血的影响
目的:研究银杏内酯对大鼠心肌缺血的保护作用.方法:大鼠按体重分为7组,分别为银杏内酯10,20,40mg·kg-1组,银杏叶提取物150mg·kg-1组,普萘洛尔5mg·kg-1组,模型组和正常组.采用结扎冠状动脉左前降支造成心肌梗死模型,分别测定手术后各组大鼠的心肌损伤范围(坏死及缺血范围),血清磷酸肌酸激酶(CPK)、乳酸脱氢酶(LDH)活性及心肌组织中丙二醛(MDA)含量.结果:银杏内酯(10,20,40mg·kg-1)能明显减轻心肌损伤,降低心肌缺血大鼠血清中LDH和CPK活力及MDA含量.结论:银杏内酯对结扎大鼠冠状动脉所致心肌缺血损伤具有明显的保护作用.
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胆固醇酯转运蛋白的研究进展
阐述了胆固醇酯转运蛋白(CETP)在分子生物学上的研究进展.由于CETP在协调血脂水平中扮演重要的角色,它与冠心病(CHD)的关系十分密切,但CETP究竟是抗动脉粥样硬化(AS)还是致AS的机制还不太明确,需要我们进一步研究从而正确评价其生理病理和临床意义.
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降钙素给药系统的研究进展
随着人类社会的老年化,骨质疏松症逐渐成为大众所关注的健康问题.相对其他治疗药物,降钙素由于其有效性和安全性,在抗骨质疏松症治疗的药物中越来越受到重视.现对其结构式、已上市品种及新给药系统的研究情况及其进展进行了综述.
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心力衰竭的药物治疗新进展
心力衰竭是由于心脏功能损伤而引起的循环淤血的综合征.虽然无法治愈,但许多用于改善心肌功能、缓解症状、提高生活质量的药物已应用于临床或正在研究中,如:内皮素受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙增敏剂、利尿剂、醛固酮阻滞剂等.现对这些药物的作用机制、药动学特点及临床应用做一综述.
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枸杞多糖免疫调节作用机制研究进展
枸杞子是传统的名贵补益中药,具有"滋阴补血、益精明目"之功效.枸杞多糖是其中的主要生物活性成分,具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老等多种生物学作用.近年来,随着植物化学分离纯化技术的不断改进,枸杞多糖得到了进一步的分离和纯化,因此其免疫作用的分子机制如其作用的靶细胞、信号转导途径等研究取得了较明显进展.
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双环醇治疗慢性乙型肝炎25例
目的:研究双环醇治疗慢性乙型肝炎的疗效.方法:慢性乙型肝炎46例,随机分成两组:治疗组25例,在一般保肝治疗(水飞蓟宾)基础上加用双环醇25mg,tid,疗程6个月;对照组21例,使用一般保肝(水飞蓟宾)治疗,疗程6个月.两组均停药后继续观察3个月.结果:治疗组在HBV-DNA阴转、HBeAg阴转、HBeAg/HBeAb转换率上均较对照组高,差异有显著性(P<0.05).结论:双环醇具有明显的降酶和一定的抗病毒疗效,其抗病毒作用随时间延长而增高.
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氯吡格雷对冠心病患者的安全性和血小板聚集率的影响
目的:评价氯吡格雷对冠心病患者的安全性和血小板聚集率的影响.方法:31例冠心病患者随机分为治疗组16例和对照组15例,分别服用氯吡格雷75mg*d-1,qd和阿司匹林100mg*d-1,qd,总疗程为6周,包括2周安慰剂清洗期和4周药物治疗期.入选前后测定其血常规、血生化和血小板聚集率,2周安慰期后测定血常规.结果:两组患者的基线实验室检测的各项参数差异无显著性,治疗后对血小板数量没有明显影响;两组药物治疗后,患者的血小板聚集率均明显降低,与治疗前比较差异有显著性,而且治疗组的降低更显著,与对照组相比差异有显著性(P<0.01).在试验过程中治疗组有1例患者出现腹泻,但症状较轻,患者没有因此退出试验.结论:冠心病患者应用氯吡格雷安全有效,患者耐受性好.
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圣约翰草提取物与氟西汀对照治疗脑卒中后抑郁65例
目的:评价圣约翰草提取物治疗脑卒中后抑郁(PSD)的疗效及安全性.方法:65例PSD患者随机分为治疗组32例及对照组33例,分别服用圣约翰草提取物450mg·d-1,po,tid和氟西汀20mg·d-1,po,qd,疗程均为6周.疗效评价采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、抑郁自评量表(SDS)和评价日常生活能力量表(ADL).安全性评价采用不良反应量表(TESS)、实验室检查及体检.结果:治疗组治疗PSD有效率为84.4%,对照组为81.8%,两组之间差异无显著性(P>0.05).而且圣约翰草提取物可促进卒中后神经康复,两组常见不良反应较轻,不良反应发生率差异无显著性(P>0.05).结论:圣约翰草提取物治疗脑卒中后抑郁有较好的疗效,可促进卒中后神经康复,不良反应轻,安全性高.
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国产坎地沙坦酯治疗原发性高血压的随机双盲临床试验
目的:评价国产坎地沙坦酯治疗轻、中度高血压的疗效和安全性.方法:采用多中心随机双盲、双模拟、阳性药物平行对照试验设计,对217例高血压病患者随机给予坎地沙坦酯片(n=107,4～8mg*d-1)或对照药厄贝沙坦片(n=110,150～300mg*d-1);4周后血压未正常者加用氢氯噻(12.5mg*d-1),疗程8周.结果:试验组和对照组的单药治疗总有效率分别为72.4%和73.1%,两组间比较差异无显著性(P>0.05);联合用药后分别为93.3%和94.4%.平均坐位血压试验组由(155.6±10.9)/(98.6±4.9)mmHg降(130.2±10.0)/(82.7±5.7)mmHg,对照组由(152.6±10.3)/(98.4±4.1)mmHg降至(129.1±8.0)/(82.8±5.1)mmHg,两组间比较差异无显著性(P>0.05).两组不良反应发生率相似(12.3%和13.1%).结论:国产坎地沙坦酯治疗高血压安全有效,其降压效果和不良反应与厄贝沙坦相似.
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卡维地洛与美托洛尔对照治疗原发性高血压60例
目的:评价卡维地洛对原发性高血压的临床疗效及安全性.方法:60例原发性高血压患者经过2周安慰剂洗脱期后随机分为:对照组30例给予美托洛尔25mg,bid,服药2周末血压下降未达有效标准增至50mg,bid,疗程共8周.治疗组给予卡维地洛10mg,bid,服药2周末血压下降未达有效标准者增至20mg,bid,疗程共8周.结果:治疗组降压总有效率80.0%,显效率56.7%,对照组总有效率73.3%,显效率53.3%;两组疗效比较差异无显著性(P>0.05),不良反应发生率差异无显著性(P>0.05).不良反应程度轻微,可耐受.结论:卡维地洛是治疗原发性高血压的安全有效的药物.
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盐酸多塞平乳膏与盐酸赛庚啶乳膏对照治疗慢性神经性皮炎75例
目的:评价盐酸多塞平乳膏治疗慢性神经性皮炎的疗效.方法:75例慢性神经性皮炎患者,随机分为治疗组(n=30,用盐酸多塞平乳膏)、阴性对照组(n=30,用凡士林、甘油等制备的基质乳膏)和阳性对照组(n=15,用盐酸赛庚啶乳膏),局部外用,tid,每次使用面积不超过全身的8%,8d为1个疗程.结果:治疗组治疗后瘙痒和皮疹面积总平均下降分多于阳性对照组及阴性对照组,统计学处理差异均有显著性.盐酸多塞平乳膏止痒作用突出,而皮损消退作用则相对缓慢,不良反应小.结论:盐酸多塞平乳膏治疗慢性神经性皮炎安全有效.
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反相离子对高效液相色谱法测定唑来膦酸粉针剂中的主药和有关物质
目的:建立唑来膦酸粉针剂中有关物质和主药含量的测定方法.方法:采用反相离子对高效液相色谱法,色谱柱为BDS柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为0.08%磷酸溶液-0.1%四丁基氢氧化胺溶液(100∶15,用三乙胺调pH值为4.02),流速1.0mL*min-1,检测波长217nm,柱温为室温.结果:本法使有关物质与主药分离良好,唑来膦酸在40.50～141.8μg*mL-1范围内,峰面积与浓度线性关系良好,平均回收率99.64%(n=9),RSD为0.87%.结论:本法操作方便,结果准确,重现性好,可用于唑来膦酸粉针剂中有关物质的检查及主药的含量测定.
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广西瑶族藤茶中双氢杨梅树皮素的含量测定方法研究
目的:建立广西瑶族藤茶中有效成分双氢杨梅树皮素(dihydromyricetin)的RP-HPLC定量分析方法.方法:采用Shimpack CLC (150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%磷酸(55∶45),流速1.0mL*min-1,检测波长292nm.结果:双氢杨梅树皮素在0.816～4.08μg范围内线性良好,r=0.999 9,平均回收率为98.8%,RSD<2.3%(n=9).结论:本法快速,简便,重复性好,可作为藤茶的质量控制方法.
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毛细管气相色谱法测定阿德福韦酯中残留溶剂的含量
目的:建立阿德福韦酯中残留溶剂的含量测定方法.方法:采用HP5890气相色谱仪,HP-FFAP石英毛细管柱(50m×0.32mm,0.52μm),高纯氮气为载气,FID检测器,DMF 溶液直接进样,外标法进行测定.结果:所建立的色谱方法对待测溶剂具有良好的分离度,在所考察的浓度范围内线性关系良好,各溶剂的回收率在97.9%～103.4%,低检测限38～52ng.结论:本实验所建立的方法简便快捷,稳定可靠,能用于阿德福韦酯中残留溶剂的检测.
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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼
吉非替尼(ZD1839,Iressa)是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断酪氨酸激酶信号传导通路抑制肿瘤生长.2个大型的Ⅱ期临床试验(IDEAL)证实了其对于晚期非小细胞肺癌具有应用前景,可以改善症状,延长患者的生存期.此外,在对多种恶性实体瘤的Ⅰ期和Ⅱ期临床研究中也初步证实了该药具有抗肿瘤活性.
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新型胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝
依泽替米贝是新型选择性胆固醇吸收抑制剂,现对其作用机制、药动学及临床单独使用或与他汀类药物联用治疗高胆固醇血症的研究进展进行综述.
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牛黄解毒片致转氨酶升高1例
患者,男,31岁.因胃涨、口苦、舌苔发黄、便秘、口腔溃疡等火热内盛等症状,口服牛黄解毒片(北京同仁堂科技发展股份有限公司,批号:3126034),bid,每次2片,早晚服用,无合并用药.服用4d后,出现消化不良及腹泻,体检中发现血液谷丙转氨酶(ALT)升高到94U·L-1.停止服药,回家休息,其间未服用其他任何药物,2周后再次复查ALT降到50U·L-1,谷草转氨酶(AST)降到25U·L-1.
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头孢曲松钠引起迟发性过敏反应20例
头孢曲松钠静脉给药对预防及治疗外科感染有很好的疗效,我院骨外科于2003年2月-2004年6月使用头孢曲松钠发生过敏反应20例,发生率为4.9%,报道如下.
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阿米卡星致抽搐1例
患者,女,21岁.因呕吐、腹泻1d就诊.自述1d前餐后3h感腹胀、恶心,后又出现腹痛、腹泻,半天内腹泻约7～8次,水样便,每次量约600～800mL,曾自服吡哌酸(剂量不详),效果不佳,后又出现里急后重、黏液便,急来校医院门诊部就医.
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8-氯腺苷脂质体的制备及性质考察
目的:研究水溶性药物8-氯腺苷(8-Cl-A)的脂质体包封方法和脂质体的性质.方法:建立脂质体中8-Cl-A含量测定方法;以包封率为指标优化处方及制备工艺,制备8-Cl-A脂质体;考察脂质体的形态、粒径、粒径分布和脂质体在5.0%葡萄糖溶液和大鼠血浆中的体外释放行为.结果:确定以改良的复乳法制备纳米级的8-Cl-A脂质体,按优处方制备的8-Cl-A脂质体的包封率达到62.70%;粒径均值为79.9nm;8-Cl-A脂质体在5.0%葡萄糖溶液中24h释放为53%,在血浆中8h释放为91%.结论:以改良的复乳法可以制备包封率较高、粒径较小的8-Cl-A脂质体,体外释放表明该脂质体具有一定的缓释效果.
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曲克芦丁颗粒剂的特性及临床效果
目的:研究曲克芦丁颗粒剂的特性,观察其对慢性静脉功能不全症的疗效.方法:考察曲克芦丁颗粒剂的流动性、溶出度和其中三羟乙基芦丁的比例以及对患者踝周径及其小腿肿处周径的改善.结果:曲克芦丁颗粒剂具有良好的流动性和溶出度,其含三羟乙基芦丁的比例大于80%,服用3.5g·d-1曲克芦丁1个月能明显缩小患肢踝周径及其小腿肿处周径.结论:曲克芦丁颗粒剂对治疗慢性静脉功能不全症有效.
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尼索地平缓释片处方工艺的研究
目的:研制尼索地平缓释片.方法:通过试验筛选合适的阻滞剂等辅料,确定处方及制备工艺,并进行质量考察.结果:确定了以羟丙基甲基纤维素为阻滞剂、羟丙基纤维素为黏合剂的处方.尼索地平缓释片在4～5h释放50%,可缓慢释放12h以上.结论:制备缓释片的工艺简便,易于控制和操作,缓释片释放度指标均符合规定.
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药品注册工作中应注意的专利问题
鉴于《药品注册管理办法》第11～14条对于注册药品有关的专利与未披露信息,明确给予保护,从而使得药品注册工作与知识产权密切联系起来.现将具体分析药品注册工作中专利方面应该注意的几类情况,这些情况分别会产生什么问题,以及如何避免、防止不利后果的发生,并采取哪些措施尽可能地将不利因素转变为有利因素.
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对药品注册中生产工艺管理问题的思考
药品是关系到人体生命健康的特殊商品,而药品的注册管理则是保证药品安全、有效和质量可控的一个重要水源头.现对药品注册中生产工艺管理问题提出一些建议.
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苯妥英钠血药浓度与CYP2C19基因多态性关系的研究
目的:探讨苯妥英钠药物浓度与CYP2C19基因多态性的关系,以指导临床个体化用药.方法:运用血药浓度监测仪测定患者血药浓度和变性高效液相色谱法检测癫痫患者的CYP2C19基因多态性位点,对二者结果进行相关性分析.结果:21例中国汉族癫痫患者中有12例含突变型CYP2C19基因.在7例(58.33%)苯妥英钠血药浓度的比值高于剂量比值的患者中,6例(85.7%)为突变型基因携带者(慢代谢者).结论:CYP2C19是苯妥英钠的主要代谢酶.CYP2C19基因突变等位基因携带者苯妥英钠代谢减慢,应给予小剂量苯妥英钠,以减少药物不良反应的发生和药物资源的浪费.
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伐地那非片剂在中国健康男性志愿者中的药动学研究
目的:研究中国健康成年男性志愿者单次口服伐地那非片剂的药动学.方法:按GCP指导原则设计试验方案,选择32例受试者随机分组,分别口服5,10,20和40mg四个剂量的伐地那非片剂.应用LC/MS/MS方法测定血浆和尿样中伐地那非浓度并计算药动学参数.结果:血浆和尿样中伐地那非浓度线性范围分别为0.10～50.00和0.25～50.00μg·L-1,低检测浓度分别为0.10和0.25μg·L-1,回收率分别在101.2％～114.7％90.40％～103.44％,日内日间变异系数分别小于10％和6％.受试者分别服5,10,20和40mg的伐地那非后,血药浓度时间曲线符合二房室模型,各剂量组间主要药动学参数Tmax,Ka,V/F(c),t1/2α,MRT0～t,MRT0～∞CL(s)差异无显著性,t1/2β,Ke除40mg组与其他组有差异外,其他组间差异无显著性.AUC0～t,AUC0～∞,Cmax随剂量增加显著增加.各剂量组归一化后AUC0～t/dose,AUC0～∞/dose,Cmax/dose比较差异无显著性.各剂量组尿液中48h累积排出百分比小于1.5%.结论:伐地那非血药浓度时间曲线符合二房室模型,在5～40mg之间基本呈现线性药动学特征.
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海藻糖新衍生物的设计、合成及对HIV-1 Tat-TAR结合的抑制活性
目的:设计合成海藻糖新衍生物,研究其对HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合的抑制活性.方法:以α,α-海藻糖(α,α-trehalose)为原料,经过溴化、乙酰化、叠氮化、催化氢化、缩合及胍基化等6步反应合成目标化合物.在基因水平上探讨其抑制HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合的活性.结果:合成了一系列海藻糖新衍生物,其抗HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合活性表明在海藻糖连接精氨酸或连有胍基的侧链后可以增强活性.结论:所设计、合成的带胍基的海藻糖新衍生物具有抑制HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合的活性.
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PPAR激动配体JTT-20993的合成
目的:合成PPAR激动配体JTT-20993.方法:以丙酰乙酸乙酯为起始原料,先溴化得到4-溴丙酰乙酸乙酯,然后与苯甲酰胺回流环合得到2-(5-甲基-2-苯基-4-口恶唑基)-乙酸乙酯,再还原成醇,并甲磺酰化,得到中间体2-(5-甲基-2-苯基-4-口恶唑基)-乙醇甲磺酸酯,后与4-羟基苄基丙二酸二甲酯缩合,得到目标物JTT-20993.结果:目标物经核磁共振氢谱确证,总收率为56.9%.结论:本法反应步骤少,原料便宜,总收率高,优于文献方法.
