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纸喷雾离子化质谱法快速筛查保健食品中违禁添加的磷酸二酯酶5抑制剂
目的 建立纸喷雾离子化质谱(PSI-MS)法快速检测保健食品中3种非法添加的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂(西地那非、伐地那非和他达拉非)的方法.方法 利用PSI-MS法对样品中非法添加物进行初步定性鉴别,并通过内标法进行半定量分析.结果 24种包括胶囊、片剂、丸剂、粉末、酒剂、糖浆及口服液等剂型在内的待测市售保健品的PSI-MS检测结果与HPLC-UV检测结果基本一致.各目标物在一定范围内线性关系良好,相关系数r2均＞0.99,检出限均在1.0 mg/L以下,相对标准偏差为20％～24％.结论 本方法快速、准确、专属性强,适用于大批量复杂基质样品中PDE5抑制剂的快速筛查.
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液相色谱-质谱-质谱方法同时测定抗疲劳保健食品中伐地那非、西地那非、他达那非
西地那非、伐地那非、他达那非是用于治疗男性功能障碍的处方药,严禁添加在保健食品中.西地那非柠檬酸盐(sildenafil citrate)俗称伟哥,早进入中国市场;他达那非即西力士(cialis),是第2代磷酸二酯酶(PED-5)选择性抑制剂,药效更快、更持久;伐地那非是继西地那非、他达那非之后第3种男性性功能障碍用药[1],它与西地那非在结构上只有微小差异.3种药物常见副反应都是头痛、面部泛红、鼻溢和消化不良等,对于心血管患者,有可能导致突然死亡[1].一些不法厂家为检测时蒙混过关,往往加入后两种更快、更持久的药物,严重威胁到服用者的健康,所以有必要建立能同时对这3种药物快速鉴定并且准确定量的方法.我们采用液相色谱-质谱-质谱(LC-MS-MS)联用技术,集LC的高分离能力及MS的强定性能力于一体,对这3种药物同时进行检测.
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健脾起痿汤配合负压吸引治疗阳痿的临床观察
目的 研究讨论健脾起痿汤配合负压吸引治疗阳痿的疗效.方法 将68例阳痿患者随机分为治疗组与对照组,治疗组34例,运用健脾起痿汤配合负压吸引治疗;对照组34例, 口服盐酸伐地那非配合负压吸引治疗.两组治疗都以一个月为1个疗程.结果 一个疗程后,治疗组34例,治愈10例,显效12例,有效8例,无效4例,总有效率88.2%;对照组34例,治愈2例,显效8例,有效14例,无效10例,总有效率70.6%.两组比较有显著性差异(P<0.05),治疗组疗效明显优于对照组.结论 健脾起痿汤配合负压吸引治疗阳痿疗效显著,尤其治疗效果的稳定性明显优于伐地那非组.
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右归胶囊联合伐地那非治疗肾阳虚型ED的效果分析
目的:通过观察伐地那非在肾阴虚和肾阳虚ED患者的治疗效果,探讨中医辨证论治在伐地那非治疗ED中的意义.方法:将所有肾虚型ED患者分为三组:分别为肾阴虚组、肾阳虚A组、肾阳虚B组各30例,3组患者均服用伐地那非,而肾阳虚B组联合服用右归胶囊.应用IIEF-5评分比较三组治疗效果,并对结果进行分析.结果:与治疗前比较,治疗后三组IIEF-5评分,P＜0.01,均有显著性差异.而治疗后肾阴虚组及肾阳虚B组的IIEF-5评分,与肾阳虚A组比较,P＜0.05,有统计学差异.肾阴虚组与肾阳虚B组比较,p＞0.05,无统计学差异.结论:右归胶囊联合伐地那非治疗肾阳虚型ED效果更显著.
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伐地那非治疗勃起功能障碍的多中心、随机、双盲、对照研究
目的观察伐地那非治疗勃起功能障碍的安全性和有效性.方法采用多中心、随机、双盲、安慰剂对照的方法,在国内7家中心对624例勃起功能障碍者口服伐地那非的勃起功能改善情况进行临床观察.患者随机按1:1:1:1进入安慰剂组及伐地那非5、10、20 mg组,每组各156例,完成4周洗脱期和12周治疗期.患者按需在性交前1 h服用1片研究药物.每日多服用1次研究药物.观察治疗12周后国际勃起功能指数(IIEF)问卷中有关勃起功能部分(问题1～5和15)的得分,患者日记中有关插入的成功率及成功保持勃起的成功率. 结果共有602例(96.5%)进入安全性评估和意向性分析,各组分别为安慰剂组148例(94.9%)、5 mg组151例(96.8%)、10 mg组150例(96.2%)、20 mg组153例(98.1%).完全符合方案人群共468例(75.0%),各组分别为:安慰剂组120例(76.9%)、5 mg组118例(75.6%)、10mg组106例(68.0%)、20 mg组124例(79.5%).意向性分析人群的IIEF勃起功能部分(问题1～5,15)得分的统计结果,用药12周后,伐地那非5 mg组、10 mg组和20 mg组的平均得分基线分别为13.3分、14.1分和13.6分,分别增加到22.2分、22.8分和23.6分,与安慰剂组比,均P＜0.0001.对于插入成功率,安慰剂组、伐地那非5 mg、10 mg、20 mg组基线值分别为44.6%、44.7%、51.2%和45.0%;用药12周后分别增加到54.6%、79.3%、81.5%和86.0%,三个剂量组与安慰剂组相比均有明显提高,均P＜0.0001.在完全性交成功率方面,伐地那非5 mg组、10 mg组和20 mg组的基线值分别为10.3%、6.7%和8.6%,用药12周后,分别增加到59.8%、67.1%和71.5%,与安慰剂组比,均P＞0.0001.与药物相关的主要不良事件为潮红(9%～13%)、头痛、头晕(7%～13%),其严重程度多为轻度,且可以自行缓解.结论伐地那非治疗勃起功能障碍安全、有效、耐受性好.
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复方玄驹胶囊合用伐地那非治疗勃起功能障碍临床研究
目的:观察复方玄驹胶囊合用伐地那非治疗勃起功能障碍(ED)与单用伐地那非的疗效区别.方法:84例肾阳虚型勃起功能障碍患者随机平均分为试验组和对照组.试验组服用复方玄驹胶囊3粒/次,3次/d,性生活前30min服用伐地那非10mg,疗程8周.对照组性生活前30min服用伐地那非10mg,疗程8周.对用药前后患者国际勃起功能评分(IIEF-5)及TSS伴侣评分进行对比分析.结果:两组对勃起功能改善的有效率比较,试验组总有效率95.24％,对照组88.10％,两组对比差异无显著性意义(P＞0.05).IIEF-5评分试验组治疗前后分别为(12.19±2.62)分和(21.67±2.83)分,而对照组治疗前后分别为(10.45±5.34)分和(15.05±4.69)分,每组治疗前后对比差异有显著性意义(P＜0.05);治疗后两组IIEF-5评分及TSS伴侣评分比较,试验组的效果均比对照组好,且差异具有显著性意义(P＜0.05).结论:复方玄驹胶囊合用伐地那非治疗勃起功能障碍优于单用伐地那非,PDE-5抑制剂联合中药治疗ED值得推广.
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178例服用伐地那非治疗勃起功能障碍患者情况分析
目的:观察我院勃起功能障碍患者服用伐地那非情况.方法:查看178例勃起功能障碍患者住院、门诊病历资料；临床观察患者国际勃起功能指数(IIEF-5)改变和不良反应率.结果:勃起功能障碍患者国际勃起功能指数明显提高,不良反应率为7.87％.结论:伐地那非具有较好临床使用性.
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舍曲林联合伐地那非与单用舍曲林治疗早泄的疗效及安全性比较
目的:探讨舍曲林联合伐地那非与单用舍曲林治疗早泄的疗效及安全性比较.方法:选择80例早泄患者随机分为对照组和联合组.对照组患者口服舍曲林50mg,1次/d,性生活前4～6 h服用;联合组患者除了同样服用舍曲林外,在性生活前0.5h左右加用伐地那非10mg.两组的疗程均为4周.观察两组患者治疗前后平均阴道内射精潜伏期、性交满意度及治疗期间的不良反应.结果:治疗4周后,两组患者的阴道内平均射精潜伏期时间均较治疗前明显延长(P<0.05或P<0.01),且联合组延长的时间明显长于对照组(P<0.05);同时联合组的性交总满意率明显高于对照组(χ2=6.27,P<0.05);对照组和联合组治疗期间分别出现不良反应5例和8例,症状均较轻,未发生严重的药物不良反应.两组患者治疗期间不良反应发生率比较无明显统计学差异(χ2=0.83,P>0.05).结论:舍曲林联合伐地那非治疗早泄的疗效确切,安全性较好,可明显延长患者阴道内平均射精潜伏期时间,提高夫妻双方的性交满意度.
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伐地那非联合疏肝益阳胶囊治疗勃起功能障碍的疗效评价
目的:评价伐地那非联合疏肝益阳胶囊治疗勃起功能障碍(ED)的临床效果.方法:将我院201 3年4月至2015年3月确诊的160例ED患者随机分为观察组和对照组,各80例,其中对照组单用伐地那非治疗,观察组采用伐地那非联合疏肝益阳胶囊治疗.结果:观察组治疗后平均IIEF-5评分为19.38分,高于对照组的16.11分,差异具有统计学意义(P＜0.05),且两组治疗后IIEF-5评分均比各自治疗前高,差异具有统计学意义(P＜0.05);另外,观察组治疗过程中不良反应发生率为7.5％,低于对照组的18.8％,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论:伐地那非联合疏肝益阳胶囊相对于单用伐地那非能更安全有效地治疗ED.
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长期口服小剂量伐地那非改善青少年阴茎发育的临床研究
目的:评估长期口服小剂量伐地那非改善青少年阴茎发育的疗效.方法:50例男性青少年自觉阴茎短小的患者给予伐地那非治疗,治疗前后记录患者阴茎松弛状态下长度、周径及勃起后长度及周径、性激素水平、肝肾功能.结果:伐地那非对改善阴茎松弛及勃起状态下长度、周径统计学意义显著(P<0.05),且对体内性激素及肝肾功能无影响.结论:每日口服小剂量伐地那非能有效改善青少年阴茎发育.
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男性对西地那非、伐地那非和他达拉非认识的研究
目的 调查男性对西地那非、伐地那非和他达拉非的认识,从而指导临床实践.方法 男性非ED患者70人,采用自行设计表格,主要调查PDE5抑制剂的使用方法和注意事项.结果和结论 男性知道西地那非,但几乎不知道伐地那非和他达拉非;大多数男性不知道这些药物的使用方法和注意事项,这可能会影响药物的治疗效果和安全性,甚至使ED的药物治疗失败,今后应加强患者的用药指导.
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单次口服伐地那非片在健康志愿者的耐受性
目的观察伐地那非对中国健康男性志愿者的耐受性.方法用随机、双盲、安慰剂对照、剂量递增试验设计,48名入选者,单次口服5,10,20和40 mg伐地那非分别对比给药前后及各剂量组间受试者的临床症状和实验室化验结果.结果服药前后,受试者的体征没有显著性变化,组间受试者的体征没有明显差异,试验室检查结果中个别指标虽有统计学意义,但均在正常范围内,无临床意义.结论受试者对伐地那非5～40 mg的应用剂量具有很好的耐受性,临床推荐10～20mg单次服用剂量.
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伐地那非片剂在中国健康男性志愿者中的药动学研究
目的:研究中国健康成年男性志愿者单次口服伐地那非片剂的药动学.方法:按GCP指导原则设计试验方案,选择32例受试者随机分组,分别口服5,10,20和40mg四个剂量的伐地那非片剂.应用LC/MS/MS方法测定血浆和尿样中伐地那非浓度并计算药动学参数.结果:血浆和尿样中伐地那非浓度线性范围分别为0.10～50.00和0.25～50.00μg·L-1,低检测浓度分别为0.10和0.25μg·L-1,回收率分别在101.2％～114.7％90.40％～103.44％,日内日间变异系数分别小于10％和6％.受试者分别服5,10,20和40mg的伐地那非后,血药浓度时间曲线符合二房室模型,各剂量组间主要药动学参数Tmax,Ka,V/F(c),t1/2α,MRT0～t,MRT0～∞CL(s)差异无显著性,t1/2β,Ke除40mg组与其他组有差异外,其他组间差异无显著性.AUC0～t,AUC0～∞,Cmax随剂量增加显著增加.各剂量组归一化后AUC0～t/dose,AUC0～∞/dose,Cmax/dose比较差异无显著性.各剂量组尿液中48h累积排出百分比小于1.5%.结论:伐地那非血药浓度时间曲线符合二房室模型,在5～40mg之间基本呈现线性药动学特征.
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中药及保健食品中PDE5抑制剂检测方法研究及未知衍生物的发现
目的 为打击中药制剂及保健食品中非法添加化学药物现象,针对常见的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,研究建立了快速理化鉴别方法和HPLC-MS/MS方法.方法 采用Waters(R) Sunfire C18色谱柱,梯度洗脱:流动相A为20 mmol·L-1醋酸铵溶液,流动相B为甲醇-乙腈(2:1),检测波长为230 nm,流速为1 mL·min-1(分流比为4:1).选择正负离子全扫描方式检测.结果 在上述色谱及质谱条件下,对于常见的3种PDE5抑制剂进行了质谱裂解规律的分析总结,并用于未知衍生物的结构推测,成功检测出3个衍生物,其中一个结构未见报道,本所根据核磁共振图谱确定了结构.结论 该方法简便,快捷、灵敏度、准确性、重现性均可满足定性检查的要求.
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3种磷酸二酯酶-5抑制剂不良反应比较与分析
目的:比较和探讨上市3种磷酸二酯酶与抑制剂西地那非、伐地那非、他达那非可疑不良反应发生的特点,旨在对临床规范用药提供有益借鉴.方法:查阅世界卫生组织药物不良反应数据库,检索并分析比较这3种药物的不良反应报告.结果:3种药物不良反应报告主要集中在心血管、神经、消化等系统.每种药物的不良反应各有特点,严重不良反应如异常勃起的报告率逐年下降.结论:应该继续规范3种药物的临床应用,以尽量减少死亡、异常勃起等严重不良反应的发生,对肺动脉高压、神经再生、女性性功能障碍等病症的应用研究曼应该谨慎进行.
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基于总处方量的3种磷酸二醋酶抑制剂的安全性分析
目的:基于总处方量,比较和探讨上市后3种磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非、他达那非)可疑不良反应发生的特点,旨在对临床规范用药提供有益借鉴.方法:查阅WHO药品不良反应数据库,检索并分析比较3种药物的不良反应报告.结果:3种药物致不良反应报告主要集中在心血管、神经、消化等系统.每种药物的不良反应各有特点,严重不良反应如异常勃起的报告率逐年下降.结论:应该继续规范3种药物的临床应用,以尽量减少死亡、异常勃起等严重不良反应的发生,对肺动脉高压、神经再生、女性性功能障碍等病症的应用研究更应该谨慎进行.
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三足鼎立,谁将称雄勃起功能障碍治疗领域
编者按 20世纪90年代的一项药品研发中的意外突破,促使药物的性质发生质的改变,实现着从治疗转向提高生活质量的升华.磷酸二酯酶抑制剂可使环磷酸鸟苷酸的水平增高,促进阴茎勃起,得到了临床和患者的青睐.西地那非的上市为勃起功能障碍的治疗提供了全新的效果,标志着泌尿男科治疗一个新的里程的起始.此后,他达那非、伐地那非相继上市,成为开取"性福"之门的金钥匙!红、黄、绿等艳丽的精灵片形成三足鼎立,各据优势,争雄市场,谁将胜出,将男性勃起功能障碍临床治疗的整盘奶酪收入囊中,我们将拭目以待.
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复方仙灵脾汤合用伐地那非治疗勃起功能障碍临床研究
目的 观察复方仙灵脾汤合用伐地那非治疗勃起功能障碍(ED)与单用伐地那非的疗效区别.方法 120例肾阳虚兼气滞血瘀勃起功能障碍患者随机平均分为试验组和对照组.试验组服用复方仙灵脾汤颗粒24g/次,2次/d,性生活前30min服用伐地那非10 mg,疗程6周.对照组性生活前30 min服用伐地那非10 mg,疗程6周.以国际勃起功能问卷表(IIEF-5)评分、性欲评分、性交满足感评分、中医证候评分为评价指标.结果 治疗6周后,2组的IIEF-5评分、性欲评分、性交满足感评分较治疗前有显著提高(P＜0.05),中医证候评分较治疗前有显著降低(P＜0.05).试验组性欲评分、性交满足感评分评分较对照组有显著提高(P＜0.05),中医证候评分较对照组有显著降低(P＜0.05).结论 复方仙灵脾汤合用伐地那非治疗勃起功能障碍在提高性欲、增加性交满足感、减轻全身症状方面优于单用伐地那非.PDE5-抑制剂联合中药治疗ED值得推广.
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伐地那非治疗肺动脉高压的研究概况
伐地那非是强效、高选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,通过NO/cGMP途径扩张肺血管,降低肺动脉压力.本文就伐地那非作为治疗肺动脉高压(PAH)的新型靶向药物的研究概况予以综述.
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伐地那非治疗男性勃起功能障碍的临床研究
目的:探讨伐地那非在ED患者诊治中的有效性和安全性.方法:对我院90例ED患者服用伐地那非1周,观察治疗后性功能指标变化、疗效及不良反应.结果:伐地那非治疗后性生活持续时间、性生活满意度和IIEF评分各项指标均显著高于治疗前(P＜0.01).总有效率为94.44%,且无明显不良反应.结论:伐地那非治疗ED安全有效且耐受性良好,为ED的药物治疗提供了更多的选择.
