中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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水飞蓟素混悬剂的制备及稳定性和溶出度考察
目的:制备和初步筛选水飞蓟素混悬剂并对其物理稳定性和溶出度进行评价.、方法:采用研磨法制备水飞蓟素混悬剂,并考察了处方因素对混悬剂稳定性以及释放度等的影响.结果:当水飞蓟素混悬剂中甘油用量为4%、羧甲基纤维素钠为1%和聚乙烯吡咯烷酮为12%时,沉降容积比、黏度和再分散性分别为90%,48 mPa·s和100%.甘油和聚乙烯吡咯烷的加入使水飞蓟素在2 min内累积释放量迅速达到20%以上.结论:初步确立水飞蓟素混悬剂的处方,其物理稳定性良好,且体外释放与同类水飞蓟素制剂比较有明显提高.
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重组溶葡球菌酶的体外抗菌活性研究
目的:评价重组溶葡球菌酶对545株临床分离葡萄球菌的体外抗菌活性.方法:采用平皿二倍稀释法,测定重组溶葡球菌酶对545株葡萄球菌的低抑菌浓度(MIC);采用试管二倍稀释法和平皿计数法测定此酶对45株葡萄球菌的低杀菌浓度(MBC);采用不同浓度重组溶葡球菌酶不同时间的杀菌结果绘制杀菌曲线,检测其对4株受试葡萄球菌的动态杀菌趋势;此外,测定不同培养条件对MIC的影响.结果:此酶对257株金葡球菌具有较强的体外抗菌活性,对288株凝固酶阴性葡萄球菌的抗菌活性相对较弱;结合MBC和杀菌曲线结果,可以判断此酶对敏感菌为快速杀菌作用,并呈浓度依赖性;pH,细菌接种量及高浓度血清蛋白对MIC有一定影响,受试浓度的二价金属离子对MIC影响不明显.结论:重组溶葡球菌酶主要对金葡菌体现强大的抗菌活性,对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)的抗菌作用没有明显差别,有进一步研究的价值.
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流动注射-抑制化学发光法测定雷尼替丁
目的:建立雷尼替丁含量测定的流动注射化学发光新方法.方法:基于在弱碱性的多聚磷酸钠介质中,雷尼替丁对二价铜离子-过氧化氢-罗丹明B化学发光体系具有强烈的抑制作用而建立的一种新的流动注射化学发光分析法.结果:发光信号的降低值(△1)与雷尼替丁的质量浓度在5.0～1 000 μg·L-1范围内呈良好的线性关系,平均回收率为98.9%～102.9%.对100 μg·L-1的雷尼替丁连续进行11次平行测定,其相对标准偏差为3.0%.根据IUPAC建议,计算其检出限为2.7 μg·L-1(3σ).结论:该法可用于胶囊中雷尼替丁含量的测定.
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三七总皂苷对大鼠肝脏肾脏的毒性作用
目的:研究三七总皂苷对大鼠肝脏肾脏的毒性作用.方法:Wistar大鼠32只,雌雄各半,体重140～180 g,随机分成溶剂(注射用水)对照组和三七总皂苷50,150和450 mg·kg-1组,各组每日肌内注射相应剂量的药物或溶剂,连续给予28 d(高剂量组给药3 d),每周测定动物体重.给药2周及4周后眼眶取血,测定血清丙氯酸氯基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、尿素氮(BUN)及肌酐(CREA)的活性,取肝脏、肾脏,HE染色光镜观察组织病理学变化.结果:三七总皂苷450 mg·kg-1组动物体重显著下降,肝、肾功能指标(AST,ALT,BUN及CREA)显著升高,组织病理学检查出现肝细胞及肾小管上皮细胞变性、坏死.结论:三七总皂苷肌内注射450mg·kg-1对大鼠具有明显的肝脏、肾脏毒性.
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阿嗪米特对豚鼠胆囊胆固醇结石的治疗作用
目的:研究阿嗪米特(azintamide)对豚鼠胆囊胆固醇结石的治疗作用.方法:用高胆固醇饮食诱发豚鼠胆囊胆固醇结石模型,进行胆囊结石计数;测定胆囊体积和胆囊胆汁量;测定血清总胆汁酸(TBA)、总胆红素(TBIL)、胆固醇(TCHO)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、碱性磷酸酶(ALP);测定胆汁TCHO,TBA和TBIL.观察阿嗪米特(20和80 mg·kg-1)对胆囊胆固醇结石的治疗作用.为探讨阿嗪米特抗胆囊胆固醇结石的作用机制,对胆囊壁组织进行了黏液素(mucin)的免疫组化实验.结果:与模型组比较,阿嗪米特20和80 mg·kg-1组成石率明显下降;胆囊体积和胆囊胆汁量显著减少;血清TCHO及LDL-C明显降低(P＜0.05);胆汁TBA升高(P＜0.05),胆汁TCHO及TBIL降低(P＜0.05).黏液素免疫组化实验中可观察到,模型组黏液素表达水平较高,而阿嗪米特组黏液素表达水平较低.已知利胆药熊去氧胆酸(UDCA)亦有显著效果.结论:阿嗪米特对高胆固醇饮食诱发的豚鼠胆囊胆固醇结石模型具有明显的治疗作用.
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氧化苦参碱对大鼠油酸型急性肺损伤的保护作用
目的:研究氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)对大鼠油酸型急性肺损伤(ALI)的保护作用,并探讨其作用机制.方法:制备油酸型大鼠急性肺损伤模型,利用动物肺功能测定仪实时测定肺损伤过程中肺容量和动态肺顺应性的变化;光镜观察肺部形态学变化;称重法计算肺系数及湿/干重比,酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量.结果:OMT可显著改善油酸型ALI大鼠的肺功能,减轻其肺组织病理学改变,降低肺组织湿/干重比,降低血清TNF-α的含量,OMT 30,60和90 mg·kg-1对血清TNF-α的抑制率分别为19.9%,30.9%(P＜0.05)和43.9%(P＜0.01).结论:OMT对大鼠油酸型ALI有明显的保护作用且具剂量依赖性,对TNF-α的抑制作用可能是其保护作用的重要原因.
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喹诺酮类化合物的3-脱羧研究
目的:研究喹诺酮类化合物脱羧反应.方法:在喹诺酮类化合物5与邻苯二胺缩合中,以多聚磷酸(PPA)为脱水剂,可以得到3-脱羧产物.结果:反应条件对3-脱羧产物有明显的影响,核磁共振、质谱、红外光谱等与3-脱羧产物的结构相符.结论:为新型喹诺酮类化合物的合成研究和3-脱羧反应的研究提供参考.
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甲硝唑结肠定位缓释片的工艺研究
目的:研制甲硝唑结肠定位缓释片.方法:通过羟丙甲基纤维素(HPMC)骨架缓释材料制备甲硝唑缓释片芯,再采用S100包肠溶衣,制备甲硝唑结肠定位缓释片,并进行体外释放度和药动学研究.结果:所制得的片剂体外释放度符合结肠释放并缓释的特征,犬的药动学研究以及大鼠的消化道药物分布研究表明,药物口服后主要在结肠中释放,胃和小肠中几乎无药物释放.结论:采用本工艺制备的甲硝唑结肠定位缓释片可达到结肠定位和缓释的效果.
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高效液相色谱荧光法测定人血浆中盐酸伐昔洛韦的代谢产物阿昔洛韦
目的:建立高效液相色谱荧光分析方法测定人血浆中盐酸伐昔洛韦的代谢产物阿昔洛韦(ACV).方法:20例受试者单次、交叉口服盐酸伐昔洛韦片300 mg后,以喷昔洛韦为内标,用沉淀法去除蛋白,用HPLC-荧光法测定.结果:ACV在0.02～5 μg·mL-1的浓度范围内有良好的线性关系(r=0.999 95),低检测浓度为0.02 μg·mL-1(S/N＞3),ACV的相对回收率为96.08%～97.28%,绝对回收率为69.62%～72.02%(n=5),目内精密度RSD为3.33%～6.12%,目间精密度为2.37%～6.81%.结论:本方法简便、灵敏、特异性强,可用于血浆中ACV的测定及人体药动学研究.
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硫酸茚地那韦胶囊的人体药动学及生物等效性
目的:评价健康受试者单剂量口服国产和进口硫酸茚地那韦胶囊的药动学及生物等效性.方法:20例男性健康受试者交叉单剂口服国产和进口硫酸茚地那韦胶囊800 mg.用HPLC-UV法测定血浆中茚地那韦的血药浓度,并用SPSS 10.0统计软件对药代参数进行药动学及生物等效性研究.结果:受试制剂和参比制剂Cmax分别为(13.14±3.92)和(13.51±3.23)mg·L-1;Tmax分别为(0.63±0.18)和(0.63±0.17)h;AUC0→8h分别为(23.02±6.24)和(23.62±7.27)mg·h·L-1;t1/2分别为(1.2±0.4)和(1.2±0.5)h.受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F为(99.2±13.9)%.结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
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复方磷酸可待因片治疗中重度咳嗽的Ⅱ期临床研究
目的:考察复方磷酸可待因片(奥舒灵)对中度以上咳嗽的镇咳祛痰效果和安全性.方法:采用多中心随机双盲双模拟对照,对209例中度或重度咳嗽症状患者的镇咳祛痰进行临床评价.试验组(n=105)口服奥舒灵(2片)及可待因桔梗片(可桔片)模拟药(1片),对照组(n=104)口服可桔片(1片)及奥舒灵模拟药(2片),tid,连用3～7 d.对咳嗽程度、痰量、痰黏稠度和痰性质与外观进行逐日评分,并观察首次用药后的镇咳效果.结果:试验组和对照组的镇咳有效率分别为61.0%和58.7%,总有效率分别为60.0%和50.0%,两组比较差异均无统计学意义(P＞0.05).结论:奥舒灵是安全有效的镇咳祛痰药.
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替加色罗治疗功能性消化不良临床研究
目的:评价替加色罗治疗功能性消化不良(FD)的疗效.方法:将98例FD患者随机分为两组.试验组49例,给予替加色罗6 mg,bid;对照组49例,给予莫沙必利5 mg,tid.疗程均为4周.比较两组临床症状的变化.结果:试验组与对照组用药4周后临床主要症状均明显缓解(P＜0.05);除恶心、呕吐外,其他症状消失率试验组均优于对照组.试验组治疗总有效率为91.8%(45/49 例),对照组为71.4%(35/49 例),两组相比差异有统计意义(P＜0.05).两组患者均无严重不良反应.结论:替加色罗治疗FD疗效满意,安全性好.
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雾化吸入沐舒坦预防早产儿呼吸窘迫综合征
目的:探讨雾化吸入沐舒坦预防早产儿呼吸窘迫综合征(RDS)的临床疗效.方法:将108例早产儿随机分为试验组54例,对照组54例.两组均予一般治疗,试验组在此基础上给予雾化吸入沐舒坦15 mg,q12h,疗程3～5 d.结果:试验组早产儿RDS的发生率为3.7%(2/54),对照组为16.7%(9/54)(P＜0.05).结论:雾化吸入沐舒坦对预防早产儿RDS有一定疗效.
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甲钴胺片剂和胶囊人体药动学和生物等效性研究
目的:研究健康人口服甲钴胺片剂和胶囊后人体内药动学,并对其与参比制剂的生物等效性进行评价.方法:21例健康受试者采用3制剂、3周期的二重3×3拉丁方试验设计,分别口服单剂量1 500 μg国产甲钴胺片剂、胶囊和参比制剂,采用化学发光微粒子免疫法测定血清中甲钴胺的浓度,并对试验数据进行处理.结果:口服国产甲钴胺片剂、胶囊和参比制剂后血清中甲钴胺浓度增加量的△Cmax分别为(219.21±83.12),(194.71±81.25)和(231.24±106.82)pg·mL-1;Tmax分别为(3.67±2.05),(3.40±2.56)和(2.52±1.19)h;t1/2分别为(15.34±4.13),(15.88±5.75)和(15.10±4.74)h;△AUC0-t分别为(5 009.83±2 495.41),(4 645.21±2 143.82)和(4 628.58±2 083.71)pg·mL-1·h,△AUC0-∞分别为(5 851.28±2 402.74),(5 661.41±2 232.75)和(5 616.22±1 709.24)pg·mL-1·h.口服甲钴胺片剂、胶囊后相对生物利用度F0-t分别为(108.54±25.30)%和(102.37±26.80)%;F0-∞分别为(103.65±23.54)%和(101.90±30.52)%.结论:口服甲钴胺片剂、胶囊与参比制剂后的药动学参数无统计学差异,3种制剂具有生物等效性.
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复方甘草酸苷注射液联合护肝片治疗抗结核药物性肝炎的疗效
目的:观察复方甘草酸苷注射液联合护肝片治疗抗结核药导致肝损害的疗效.方法:将216例抗结核药导致肝功能损害的患者随机分成试验组和对照组各108例,前者用复方甘草酸苷注射液40 mL+5%葡萄糖注射液250 mL,静滴,qd,加护肝片口服3粒,tid.后者用常规疗法:肝泰乐注射剂0.399 g+维生素C注射剂1.0 g+5%葡萄糖注射液250 mL,静滴,qd.结果:结核药物性肝炎大多发生于强化期内,试验组在临床症状、体征、肝功能的改善方面(86.7%)较对照组(71.4%)有显著性差异(P＜0.05).治疗结束后试验组总有效率为100%,对照组为88.9%,两组间比较有显著性差异(P＜0.05).结论:复方甘草酸苷注射液联合护肝片治疗1周内,可明显改善药物性肝炎表现及恢复肝功能作用,对于结核药物性肝炎有较高疗效且临床应用安全.
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化学合成及新作用机制抗菌药物的研究进展
细菌耐药现象已经成为严重危害人类健康的重大医学难题之一.新型抗菌药物的研发正在受到广泛关注.现综述近年来化学合成及具有新颖作用机制的抗菌药物研究进展,包括目前尚处于临床试验阶段的一些药物先导化合物,为相关领域的科研人员提供参考.
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浅析新药研发项目的六大风险
经过近几十年的努力和探索,我国的新药研究开发工作已经积累了丰富的经验,建立了一大批实力相当的研究机构,培养了大批新药研究人才,为我国的新药研究奠定了基础.目前我国的新药研究与开发也正与发达国家逐步接轨,科研院所越来越注重基础研究,企业逐步成为新药研发的主体,每年申报新药发明专利的数量也不断增加,我国的新药研发已进入了一个新的阶段.但就总体水平而言,我国创新药物研究还只是处于起步阶段,与先进国家比较还有相当大的差距,主要体现在:①创新能力不强.②研发投入严重不足:发达国家医药工业用销售额的10%～25%用于新药研究与开发,而我国仅1%～2%.③研发队伍不稳定,专业人才缺乏.
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如何当好安全性评价研究中的专题负责人
临床前安全性评价研究中的专题负责人(SD)是确保研究项目全面、科学实施的终责任人,是研究工作独一无二的监控人员.从质量体系方面看,SD和质量保证部门(QAU)是确保GLP研究质量的双保险;经济合作组织(OECD)GLP一致性讨论会曾专门就SD和质量保证(QA)的职责制订了相应的一致性文件[1,2].美国FDA近几年的GLP检查也同样发现在SD和QAU方面存在的问题多[3].从实际工作看,SD只是对研究本身负责,而对研究人员的管理、研究项目的分派和选择、设备和其他资源的配置等并无支配权.因此,从技术、行政和依从性(compliance)三方面的责任看,担任SD是一项极具挑战的工作.现拟从GLP管理的角度介绍SD的职责与作用,做好SD所必备的软技能和资格,并根据自身经验对如何做好SD提出建议.
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抗乙型肝炎病毒新药特必夫定
特必夫定(telbivudine)是一种选择性抗乙型肝炎病毒新药,可快速且显著地抑制乙型肝炎病毒(HBV)复制,降低并发肝硬化甚至肝癌的几率.临床试验研究表明特必夫定能够有效且选择性地抑制人肝肿瘤细胞株中的HBV病毒,而不会对体内其他正常细胞产生不良影响,具有优于其他抗病毒药物的特性.在迄今为止的试验中,特必夫定显示了良好的安全性及有效性,且较拉米夫定有更强的抗病毒活性.现主要对特必夫定的药理作用机制、药动学、临床应用进展及前景等进行综述.
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曲司氯铵片
[通用名称]trospium chloride,曲司氯铵[商品名]Sanctura[性状]本品为无色至淡黄色结晶粉末[化学名称]氯化-3-二苯乙醇酰基去甲莨菪烷-8-螺-1-吡咯烷,结构式如下:
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噻托溴铵粉吸入剂
[通用名称]tiotropium bromide powder for inhalation,噻托溴铵粉吸入剂[商品名]SpirvaTM,思力华(R)[化学名称](1α,2β,4β,5α,7β)3-(噁)-9氨鎓三环[3,3,1,O2,4]壬烷,7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9,9-二甲基,溴,一水合物
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脑啡肽酶抑制剂消旋卡多曲的药理及临床评价
消旋卡多曲是一种脑啡肽酶的抑制剂,临床主要用于治疗成人急性腹泻及1月以上婴儿和儿童的腹泻.现对其药理作用、药动学及临床评价进行综述.
