中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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质谱技术分析联合用药抗大鼠肝纤维化的作用
目的:应用表面增强激光解析电离飞行时间质谱(surface enhanced laser desorption/ionization time of flight mass spectrometry,SELDI-TOF-MS)技术分析联合用药抗大鼠肝纤维化的肝组织中蛋白质的表达差异.方法:采用CCl4造成大鼠肝纤维化模型,试验分为正常对照组、模型组和联合用药治疗组.在试验的第10周末取大鼠肝组织,提取肝组织总蛋白质,应用SELDI-TOF-MS检测肝组织差异表达的蛋白.结果:SELDI-TOF-MS共检测到176个蛋白峰,其中表达差异2倍以上的蛋白有12个,包括在模型组中表达有降低趋势的10个蛋白质和升高趋势的2个蛋白质；经过联合用药治疗后,这些蛋白表达恢复到正常水平.对这12个差异表达蛋白进行蛋白质组数据库的检索,获得4个蛋白质,涉及负调控细胞生长、抑制细胞增殖和参与细胞信号转导.结论:联合用药能够通过调节大鼠肝脏组织蛋白质的表达,改善和修复肝脏功能.
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双波长梯度洗脱高效液相色谱法测定冲和软膏中芍药苷和蛇床子素的含量
目的:建立RP-HPLC法同时测定冲和软膏中芍药苷和蛇床子素含量的方法.方法:色谱柱为Phenomisl C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)；以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱；流速为1.0 mL· min-1；柱温为35℃；检测波长为230和330 nm.结果:芍药苷与蛇床子素的线性范围分别为3.12～249.8 μg·mL-1(r=0.9998)和1.54～123 μg·mL-1(r=0.9999)；平均加样回收率分别为101.0％ (RSD=1.07％,n=9)和100.8％ (RSD=1.21％,n=9).结论:本方法操作简便,测定结果准确,重复性好,可作为该产品质量控制的方法.
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高效液相色谱法测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数
目的:测定蝙蝠葛碱在不同pH条件下的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数.方法:采用HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,以饱和法测定平衡溶解度,采用摇瓶法-HPLC法测定蝙蝠葛碱在正辛醇和水相中浓度,从而计算油水分配系数.结果:37℃下蝙蝠葛碱的平衡溶解度随pH的升高而增大；油水分配系数随pH的升高而增大,在pH 6.8 ～8.0范围内(小肠的pH环境),蝙蝠葛碱的lgP约为0.5,说明其脂溶性较强.结论:蝙蝠葛碱平衡溶解度和油水分配系数都受pH的影响；本试验所建立的方法可准确测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数,并预测其体内过程.
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大苞鸢尾种子的化学成分研究
目的:研究鸢尾科鸢尾属植物大苞鸢尾(Iris bungei Maxim.)种子的化学成分.方法:采用渗漉方法提取,硅胶柱色谱方法进行成分分离,用重结晶、凝胶柱色谱等方法进行纯化,并通过光谱分析和理化常数鉴定化合物的结构.结果:从大苞鸢尾种子的乙醇提取物共分离得到11个化合物,分别鉴定为鸢尾酚(1)、鸢尾间苯二酚(2)、射干醌P(3)、3-羟基马蔺子甲素(4)、马蔺子甲素(5)、大苞鸢尾醌(6)、3β-(9,10-顺式-十八烯氧基)-5-胆甾烯(7)、齐墩果-12-烯-3α,23-二醇(8)、熊果酸(9)、β-谷甾醇(10)和正十五烷醇(11).结论:以上化合物除4和6外,其他均为首次从该植物中分离得到.
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参葛颗粒中挥发油成分的提取及其包合工艺研究
目的:确定参葛颗粒中炒白术、片姜黄挥发油的提取及β-环糊精包合工艺.方法:以挥发油提取率为指标,采用正交试验设计,对水蒸气蒸馏法提取挥发油的工艺参数如浸泡时间、加水量、提取时间进行优化；以挥发油包合率为指标,用正交试验对挥发油研磨法包合工艺进行优选.结果:挥发油提取工艺为:浸泡时间为0h,加6倍量水,提取8h;挥发油包合的佳工艺为:挥发油:β-CD为1:8,加3倍量水,研磨.40 min.结论:该工艺可用于参葛颗粒中炒白术、片姜黄挥发油的提取及包合.
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真菌PHF-9化学成分及其抗肿瘤活性研究
目的:分离鉴定土壤来源的真菌菌株PHF-9中的抗肿瘤活性成分并研究其抗肿瘤机制.方法:采用多种色谱方法对乙酸乙酯提取物中的化学成分进行分离,并通过波谱数据鉴定化合物结构；通过MTT法测定细胞增殖抑制率,Hoechst 33342染色法观察细胞形态变化,Annexin V/PI双染法分析细胞凋亡.结果:从菌株PHF-9的发酵产物中分离得到4个化合物,包括一个吲哚生物碱类新天然产物,命名为Exopisiod 1.MTT检测显示Exopisiod 1对A-549,Hela,PANC-28和BEL-7402肿瘤细胞株的IC50分别为76.3,77.2,107.5和89.5 μmol·L-1.Exopisiod 1作用后的A549细胞在荧光显微镜下可见凋亡相关的形态学变化;Annexin V/PI双染法显示细胞凋亡百分率呈剂量依赖关系.结论:土壤来源的外瓶霉属真菌可以代谢具有抗肿瘤活性的吲哚生物碱,初步推断其通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞生长.
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生物样品分析中基质效应和准确度的确定
在生物样品分析中,除了被分析药物本身高活性和高度不稳定性等因素造成的问题之外,生物样品中基质效应的存在也会使生物样品分析的复杂性和难度加大.目前人们通常采用加样回收的方法考察生物样品分析方法的准确度.如果分析方法准确度不合格,所得到的数据也是无意义的,但一些作者并没有充分认识到准确度的重要性.本文主要通过引用国际权威机构的分析方法验证指南以及国内新版药物分析教科书中有关内容对准确度进行阐述.值得注意的是,在药代动力学研究中,血清中药物测定数据的准确性以及是否可用取决于回收率结果是否合乎要求,但关于药物在生物体内的分布问题上,即使采用加样回收方法也不一定能保证数据是准确的.
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磷脂分子在水中形成不同聚集体的机制探讨
磷脂分子作为生命体的基本组成物质,既具有两亲性的分子结构,又具有生物同源性,因此,其自组装聚集体-脂质体在药物载体方面得到广泛应用.但磷脂分子在水中形成的聚集体结构多样,不仅有球状的脂质体,还有管状结构(如微管).本文通过研究国内外相关文献,分析、整理和归纳了磷脂分子在水中形成不同聚集体的机制,主要讲述了磷脂分子的两亲性结构、分子形态对形成不同自组装聚集体的影响,对于磷脂分子聚集体的制备具有重要的理论指导意义.
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小分子趋化因子受体4拮抗剂研究进展
CC类人类趋化因子受体4(CCR4)是趋化因子家族中具有7个跨膜结构的G蛋白偶联受体.CCR4受体与自身免疫性疾病、哮喘、特应性皮炎等多种疾病的形成和发展有关,可成为这些疾病新的治疗靶点,受到越来越多学者的关注.CCR4拮抗剂的研究成为研发治疗上述疾病药物新热点.本文对近年来小分子CCR4拮抗剂的研究进展进行综述.
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埃克替尼治疗17例晚期肺腺癌非吸烟患者的早期临床疗效观察
目的:观察埃克替尼(icotinib)治疗晚期肺腺癌非吸烟患者的早期临床疗效.方法:收集17例口服埃克替尼晚期肺腺癌非吸烟患者的临床资料,统计症状缓解时间、KPS评分变化、客观有效率、不良反应.结果:症状缓解时间4～10d,KPS评分升高率为70.6％(12例),完全缓解率(CR)0％,部分缓解率(PR)为52.9％(9例),疾病稳定率(SD)为35.3％(6例),疾病进展率(PD)为11.8％(2例).一线治疗9例,CR 0％,PR 66.7％(6例),SD 11.1％(1例),PD 22.2％(2例).二线及以上治疗8例,CR 0％,PR37.5％(3例),SD 62.5％(5例),PD 0％(0例).轻度皮肤干燥、皮疹、腹泻不良反应发生率分别为23.5％,11.8％,11.8％,均为轻度.结论:埃克替尼治疗晚期肺腺癌非吸烟患者疗效较好,一线治疗疗效显著,不良反应轻微.
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帕利哌酮缓释片与氯氮平治疗难治性精神分裂症对照研究
目的:比较帕利哌酮缓释片与氯氮平治疗难治性精神分裂症的疗效及安全性.方法:50例难治性精神分裂症患者随机分为研究组(n=25)与对照组(n=25),分别给予帕利哌酮缓释片和氯氮平单药治疗,观察时间为12周.采用阳性和阴性症状量表( PANSS)及药物不良反应评定量表(TESS)评价临床疗效及安全性.结果:研究组有效率为72％,对照组有效率为68％,组间比较差异无统计学意义.至研究终点,两组患者PANSS总分及分量表分均较治疗前显著下降(P＜0.01)；治疗后仅在第2周组间比较PANSS总分及阳性症状分差异有统计学意义(P＜0.05).对照组嗜睡、过度镇静、头晕/头痛、心电图异常及性功能障碍发生率显著高于研究组(P＜0.05)；治疗12周末研究组TESS评分显著低于对照组(P＜0.05)；对照组总不良反应发生率为56％,研究组为28％,组间比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论:帕利哌酮缓释片治疗难治性精神分裂症疗效与氯氮平相当,但起效更快,安全性高,有利于提高患者的依从性.
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伢典凝胶系统微创治疗龋病的临床效果及对心理因素的影响
目的:研究伢典(Carisolv)凝胶及其系统微创治疗龋齿患者的临床疗效及对患者心理因素的影响.方法:以口腔健康影响程度量表( OHIP-14)对伢典微创治疗龋齿患者前后的口腔健康相关生活质量(OH-QoL)进行问卷调查,比较患者治疗前后的生活质量变化.结果:临床治疗全部获得成功.量表各领域中“生理性疼痛”得分高,该领域OH-QoL差,其次为“心理不适”.治疗后总体OH-QoL比治疗前提高,差异有统计学意义(P＜0.05).心理因素状况对龋齿患者OH-QoL的影响主要体现在生理性疼痛、心理不适及心理障碍3个领域.结论:伢典微创治疗能够有效消除患者对传统龋病治疗方法的恐惧,并能取得满意的临床治疗效果.
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体外高频热疗联合吉西他滨治疗晚期复治型胆系肿瘤的疗效
目的:观察体外高频热疗联合吉西他滨治疗晚期胆系肿瘤的近期疗效和安全性.方法:62例晚期胆系肿瘤患者随机分为两组.治疗组31例,给予吉西他滨静脉化疗:吉西他滨1 000 mg·m-2·d-1,静脉滴注30 min,dl,d8和d15给药,用药2h后以及d2,d9和d16行上腹部体外高频热疗,每次45 min.对照组31例,仅给予吉西他滨单药静脉化疗:吉西他滨1 000 mg·m-2·d-1,静脉滴注30 min,dl,d8和d15给药.28 d为1个周期,至少治疗2个周期以上,按RECIST 1.1评价疗效,同时综合评估临床受益反应指标,包括疼痛、体力状况及体重变化.按照NCI CTC 3.0版标准评价毒性反应.结果:治疗组有效率(RR)为32.3％,疾病控制率(DCR)为80.6％,临床受益反应率(CBR)为83.9％；对照组有效率为16.1％,疾病控制率为41.9％,CBR为58.1％.治疗组和对照组各项指标有明显差异(P＜0.05).不良反应主要为骨髓抑制和消化道反应,两组无明显差异.结论:体外高频热疗联合吉西他滨治疗晚期胆系肿瘤具有较好的近期疗效,不良反应可耐受,值得进一步推广.
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复方苦参注射液联合化疗对晚期肺腺癌患者免疫功能和癌胚抗原的影响
目的:评价复方苦参注射液联合化疗治疗晚期肺腺癌的免疫功能、肿瘤标志物癌胚抗原(CEA)的作用.方法:将50例中晚期肺腺癌患者随机分为治疗组(复方苦参注射液+化疗组)和对照组(化疗组).对照组应用紫杉醇、顺铂联合化疗,治疗组同时加用复方苦参注射液15 mL·d-1,静滴,连用14d,21d为1个周期,2个周期为一疗程.结果:治疗后治疗组和对照组的CD4阳性T淋巴细胞的百分值(CD4+)分别为(39.7±1.7)％和(31.5±1.4)％,CD8阳性T淋巴细胞的百分值(CD8+)分别为(27.8±1.3)％和(24.3±1.6)％,治疗组高于对照组(P ＜0.001).治疗组治疗前后CEA值为(21.32±1.35)和(3.28±2.13) ng·mL-1,前后对比差异有显著性(P ＜0.001).对照组治疗前后CEA的数值为(20.35±1.43)和(12.87±3.41) ng·mL-1,治疗前后对比差异无显著性.结论:复方苦参注射液联合化疗治疗晚期肺腺癌有提高免疫功能以及降低CEA值的作用.
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帕利哌酮缓释片门诊治疗精神分裂症疗效及社会功能的临床研究
目的:探讨帕利哌酮缓释片对精神分裂症的疗效及安全性.方法:门诊确认的精神分裂症患者分为帕利哌酮缓释片治疗组(n=76)和利培酮对照组(n=79),共治疗4周,治疗前及治疗4周后分别应用阳性与阴性症状量表(PANSS)、个人和社会功能量表(PSP)和副反应量表(TESS)评定疗效及安全性.结果:帕利哌酮组治疗4周后PANSS总分及各因子评分低于基线,差异均具有统计学意义(P＜0.05)；帕利哌酮组PANSS总分及阴性症状评分均低于对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05).治疗4周后,帕利哌酮组PSP评分较利培酮组有不同程度提高,差异具有统计学意义(P＜0.05).帕利哌酮组不良反应与利培酮组相当,均未见严重不良反应.结论:帕利哌酮缓释片可有效改善精神分裂症患者的阳性症状、阴性症状以及社会功能,安全性较高.
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国产与进口度洛西汀治疗抑郁症的临床疗效与安全性比较
目的:比较国产与进口度洛西汀治疗抑郁症的临床疗效和安全性.方法:入组门诊和住院抑郁症患者共81例,随机分为国产度洛西汀组(n=41)和进口度洛西汀组(n=40),两组的有效剂量均为60mg·d-1,疗程为6周.于基线及服药第1,2,4和6周末,采用汉密尔顿抑郁量表( HAMD-17)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和临床总体印象量表-病情严重程度(CGI-S)评定疗效,用副反应量表(TESS)评定不良反应.结果:治疗第6周末,国产与进口度洛西汀组HAMD-17总减分率分别为(67.4±1 1.8)％和(67.6±11.3)％；HAMA总减分率分别为(65.7±10.5)％和(65.6±10.4)％,两组间差异均无显著性.国产度洛西汀组减分率为74％,有效率为89％；进口度洛西汀组减分率为76％,有效率为89％,两组间疗效差异无显著性.国产与进口度洛西汀组不良反应发生率分别为31.5％和28.9％.两组的不良反应轻微,安全性好,常见不良反应有恶心、口干、便秘、食欲下降和头昏等.结论:国产度洛西汀的抗抑郁作用疗效肯定,使用安全,与进口度洛西汀疗效相当.
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普瑞巴林治疗咖啡因依赖1例
目的:报道普瑞巴林治疗咖啡因急性戒断的疗效.方法:在咖啡因依赖患者的急性戒断期服用普瑞巴林.结果:服用普瑞巴林225 mg·d-1能够改善咖啡因依赖的急性戒断症状.结论:普瑞巴林可能通过抑制N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体作用改善咖啡因依赖的急性戒断症状,具体作用机制有待进一步研究.
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盐酸伊立替康脂质体临床前药代动力学、耐受性和药效学研究
目的:研究盐酸伊立替康脂质体与盐酸伊立替康注射液相比,在药代动力学、毒理学和药效方面的改善程度.方法:考察盐酸伊立替康注射液和盐酸伊立替康脂质体分别以1 mg·kg-1经静脉给药在Beagle犬体内的药代动力学；经静脉注射给药对昆明小鼠的大耐受量(MTD)；对裸鼠皮下接种人结肠癌HT-29、人胃癌NCI-N87移植瘤的抑制作用,通过各组药代动力学参数、MTD和相对肿瘤体积的动态变化比较其改善程度.结果:盐酸伊立替康注射液和脂质体在犬体内的t1/2分别为1.50和9.83h;脂质体的AUC0～t为注射液的95倍；MTD分别为80和160 mg· kg-1；对HT-29和NCI-N87移植瘤模型的高抑制率分别为54.2％,97.3％和55.4％,98.5％,且给予5 mg·kg-1脂质体的疗效与50 mg· kg-1注射液相当.结论:盐酸伊立替康脂质体在药代动力学、毒理学和对HT-29,NCI-N87的疗效方面明显优于注射液.
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正丁醇萃取技术制备高纯度栀子苷的工艺研究
目的:优化正丁醇萃取技术制备高纯度栀子苷的工艺.方法:以精制品中栀子苷的含量和栀子苷的转移率为指标,优选正丁醇萃取技术纯化栀子苷的佳工艺.结果:正丁醇萃取工艺为:取栀子苷粗提物适量,加20倍量的水使之溶解,分别加入正丁醇萃取2次,每次正丁醇用量为栀子苷粗提物质量的20倍,收集正丁醇萃取液,回收正丁醇,干燥,收集白色粉末状样品.结论:此工艺简便易行,效率高,可用于制备纯度高于90％的栀子苷.
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首个治疗疼痛和发热的静脉注射产品布洛芬静脉注射液
在Medline,EMBASE/EM,IPA及CNKI等数据库中对2011年8月之前有关布洛芬静脉注射液的相关文献进行搜索,并结合生产企业提供的资料以及会议摘要等综述了美国首个批准用于治疗发热和术后疼痛的布洛芬静脉注射液的药理学、药代动力学、临床评价、安全性和耐受性等.临床研究结果表明,布洛芬静脉注射液在治疗轻度至中度疼痛,以及作为阿片类镇痛药的辅助药物治疗中度至重度疼痛以及解热方面有良好疗效,且不良反应少.其长期临床疗效、急性疼痛治疗以及特殊人群使用等方面还有待进一步研究.
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美国FDA对药物临床试验的监管
文中通过对FDA的生物研究试验监查体系(bioresearch monitoring program,BIMO)开展药物临床试验监查的法律法规依据、执行检查的相关机构、检查类型、检查流程和检查结果分类进行分析研究,得出FDA对药物临床试验的监管具备完善的法律法规依据、对药物临床试验的各参与方的检查全面深入、检查队伍专业、检查标准高,以期对我国药物临床试验的监管提供借鉴,从而全面提高我国药物临床试验的监管水平.
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从WHO新技术报告看WHO基本药物遴选调整进展
WHO的新版基本药物目录在抗病毒药物部分调入了奥赛米韦,在心血管疾病药物部分将阿替洛尔替换为比索洛尔；提出了合理用药的下一步战略；WHO明确指出基本药物的调入申请应包含所有发表和未发表的证据.我国应借鉴WHO的经验,完善我国基本药物目录、基本药物的合理使用及基本药物的调入申请的评价.
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单克隆抗体类药物组织交叉反应常见问题的探讨
组织交叉反应是单克隆抗体类药物临床前安全性评价的重要组成部分.通过免疫组织化学方法考察单抗类药物与人体内非靶抗原的结合情况,为临床用药监测毒性提供参考.随着单克隆抗体研发由鼠源型向全人源化单抗的转变和发展,单抗药物的组织交叉反应试验也随之出现了一些问题,包括标本、组织选用、试验设计、抗体浓度选用和结果的综合分析等.本文结合笔者实际工作的经验和近年来国外组织交叉反应研究的情况,针对上述多方面问题进行了深入的探讨,以促进和推动我国单克隆抗体类药物的临床前安全性评价技术的发展.
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重组人生长激素在健康猕猴体内的比较药代动力学
目的:比较两种国产重组人生长激素在健康猕猴体内的药代动力学,评价两种药物的相似性.方法:采用交叉自身比较设计,8只健康成年猕猴分别单次皮下注射受试品和参比品0.35 IU· kg-1；采用酶联免疫吸附分析法检测血清中药物浓度,统计矩方法计算各主要药代动力学参数；采用3P97软件参考生物等效性标准对参数进行评价.结果:方法的特异性、灵敏度、精密度和准确度均符合药代动力学研究要求.受试品与参比品的血药浓度-时间曲线基本一致,主要药代动力学参数AUC0～12h分别为(512±102)和( 476±71) μg·h·L-1；AUC0～∞分别为(538 ±115)和(494±77) μg·h·L-1；Cmax分别为(108 ±18)和(96±23)μg·L-1；t1/2分别为(2.8±0.7)和(2.2±0.7) h;MRT分别为(4.2±0.8)和(4.0±0.8)h; CLs/Fsc分别为(0.047 ±0.014)和(0.060 ±0.013) L·h-1·kg-1；Vd/Fsc分别为(0.194±0.04)和(0.24 ±0.06) L·kg-1.以AUC0～∞计算,受试品与参比品比较,相对生物利用度F为(109±15)％.受试品相对于参比品的生物等效性用AUC0～12 h,AUC0～∞和Cmax的90％可信区间评价分别为89.2％～114.3％,87.4％～112.7％和98.5％～124.4％,均符合生物等效性判断标准.结论:受试品与参比品药代动力学参数评价结果满足生物等效接受标准；两种重组人生长激素在猕猴体内呈现相同的药代动力学特征.
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对1例重症肺炎患者的药学监护
目的:探讨临床药师如何开展ICU患者的药学监护.方法:对1例ICU重症肺炎患者的初始及后续抗感染方案的制定、血液滤过时抗感染药物的调整、营养支持方案的制定,患者血糖的监测等方面,进行药物治疗监护,总结经验.结果:临床药师评估患者状况、建立用药监护计划、采取合适措施并跟踪治疗,避免了潜在药物治疗风险,解决了药物治疗存在的问题.结论:建立并完善用药监护要点,及时与医师沟通,充分发挥药学专业技能,有利于开展药学监护.
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深圳地区中药制剂不良反应报告分析
目的:分析深圳地区2009年中药制剂不良反应(ADRs)报告,提出解决问题的对策,促进中药制剂的合理应用.方法:筛选出973份中药制剂ADRs报告,分别从患者年龄、性别、给药途径、临床表现、药品种类等方面进行统计分析.结果:中青年(19～39岁)ADRs发生率较高；女性患者ADRs发生率明显高于男性.发生ADRs的给药途径主要为口服和静脉注射,ADRs涉及的中药制剂共341个品种,其中口服制剂66种(19.35％),其次为注射剂.ADRs主要表现为皮肤及其附件损害(35.74％).结论:应加强对口服和注射类中药制剂ADRs的监测以保障患者用药安全.
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药品不良反应信号发现及验证研究方法概述
通过对目前药品不良反应监测方法的概述,了解其研究现状,发现各方法的不足.建议在本领域研究中应将信号检测方法与信号验证性研究两者相结合,取长补短,从而得到确切的不良反应与药品之间的因果关系.
