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中国新药

中国新药杂志

Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지

统计源期刊
  • 主管单位: 国家食品药品监督管理局
  • 主办单位: 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 影响因子: 1.03
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1003-3734
  • 国内刊号: 11-2850/R
  • 发行周期: 半月刊
  • 邮发: 82-488
  • 曾用名:
  • 创刊时间: 1992
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 《中国新药杂志》有限公司
  • 出版地区: 北京
  • 主编: 桑国卫
  • 类 别: 医药卫生综合
期刊荣誉:
  • 盐酸莫雷西嗪的合成

    作者:王绍杰;郝东;陈欣;杨卓

    目的:合成抗心律失常药盐酸莫雷西嗪.方法:以3-溴硝基苯、乙酰苯胺为原料经烃化、水解反应得3-硝基二苯胺,经硫化亚铁-氯化铵-甲醇-水体系还原得3-氨基二苯胺,再经酰化、环合、烃化和成盐反应得盐酸莫雷西嗪.结果:合成了盐酸莫雷西嗪,9步反应总收率为35.8%.目标产物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证.结论:本合成方法原料易得,操作简单,收率较高,适合大规模制备.

  • RP-HPLC测定雷诺嗪含量及有关物质

    作者:叶亚琳;杨雪梅;寻炟;徐江平

    目的:建立测定雷诺嗪(ranolazine)含量及有关物质的反相高效液相色谱法.方法:依利特HypersilBDS C18硅烷键合硅胶柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-7 mmol·L-1醋酸铵与3.5 mmol·L-1醋酸的缓冲液(65:35),流速:1.0 mL·min-1,柱温:30℃,检测波长:272 nm.结果:雷诺嗪在0.102~2.034 mg·mL-1的范围内,浓度和峰面积线性良好,r=0.999 9.重复性试验的RSD为0.92%.结论:测定方法简便快速、重现性好、准确度高,可适用于雷诺嗪的含量测定及其有关物质检查.

  • 酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备及处方因素考察

    作者:黄健;高春生;单利;梅兴国

    目的:选用Eudragit RS 30 D与Eudragit RL 30 D两种包衣材料,制备日服2次的酒石酸美托洛尔缓释微丸,并对其处方因素进行考察.方法:采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,考察缓释聚合物Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的不同质量配比(2:3,7:3和9:1)、聚合物包衣增重(10%,20%和30%)以及增塑剂用量(10%,20%和40%)和放置时间对药物释放的影响.结果:当Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的质量比为9:1,聚合物包衣增重为20%,增塑剂用量为20%时,药物的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定.结论:通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D之间的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使酒石酸美托洛尔载药微丸具备较理想的缓释效果.

  • 盐酸阿比朵尔安全性药理研究

    作者:陈奇有;周一平;陈四艳;杨静华

    目的:观察盐酸阿比朵尔对中枢神经系统、心血管系统和呼吸系统的影响.方法:观察ig给予盐酸阿比朵尔(10,50和250 mg·kg-1)对小鼠大体行为、翻正反射、自主活动、感觉和记忆功能、睡眠诱导的影响;观察ig给予盐酸阿比朵尔(10,30和90 mg·kg-1)对家兔体温变化的影响;观察ig给予盐酸阿比朵尔(20和80 mg·kg-1)对麻醉犬的呼吸频率和幅度、收缩压和舒张压、心率及心律、心电图的QRS波、T波、ST段和PR间期的影响.结果:小鼠ig盐酸阿比朵尔(250 mg·kg-1)有协同戊巴比妥钠睡眠诱导作用外,其余指标均无明显影响.结论:盐酸阿比朵尔对中枢神经系统、心血管系统和呼吸系统均无影响.

  • 丹参粉针剂对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用

    作者:赵磊;蒲小平

    目的:探讨丹参粉针剂(Danshenfenzhenji,DSFZJ)对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用.方法:通过冠脉结扎、再通手术建立大鼠心肌缺血/再灌注损伤模型,测定各组动物心电图ST段变化、血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)活性及观察心肌组织病理学改变,观察药物的心肌保护作用.结果:与模型组比,DSFZJ低、高剂量组(iv,40,250 mg·kg-1)心电图ST段抬高值明显下降(P<0.01),大鼠血清CK和LDH活性显著降低(P<0.01),心肌组织病理损伤得到明显改善.结论:DSFZJ对大鼠心肌缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用.

  • 洛伐他汀渗透泵片的制备及体外释药影响因素的考察

    作者:陈凯;吕子明;潘卫三;聂淑芳

    目的:制备洛伐他汀渗透泵片,考察片芯组成和包衣膜对药物释放行为的影响,并对处方进行优化.方法:根据不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为,采用相异因子(f1)、相似因子(f2)法评价释放曲线的相似性,利用双因素的复合析因设计优化处方.结果:片芯组成(如聚氧乙烯的相对分子质量及用量,渗透压促进剂种类和增溶剂种类)和包衣膜组成(如聚乙二醇的相对分子质量及用量和衣膜增重)对洛伐他汀渗透泵片的体外释药行为有显著影响.依据优处方制备的洛伐他汀渗透泵片符合以渗透压差为释药动力的释药模式,1~8 h内呈现良好的零级释放特征(r=0.996 8),其体外释药曲线与同类进口片在24 h内释药行为相似(f1=10.2,f2=79.5).结论:经优化后制备的洛伐他汀渗透泵制剂释药完全,零级释放特征显著,与同类进口片释药行为相似.

  • 维甲酸脂质体的制备及评价

    作者:蔡明志;黄复生;王昆

    目的:制备维甲酸脂质体并对其包封率、粒径、药物含量等进行考察.方法:采用逆向蒸发法制备维甲酸脂质体;高效液相色谱法测定药物含量和包封率;激光散射法和透射电镜测定和观察脂质体粒径和形态.结果:磷脂和胆固醇总的质量浓度在40~50 mg·mL-1,磷脂与胆固醇的质量比在3:1~4:1时,得到包封率超过90%的维甲酸脂质体;粒径700~800 nm,多分散系数(PI)<0.3,电镜下观察为大单层脂质体.结论:维甲酸脂质体包封率较高,粒径大小均匀,含量符合要求.

  • 草酸-S-西酞普兰对慢性应激抑郁大鼠行为学及血浆CORT和ACTH的影响

    作者:周婕;张冬齐;孙莉莎;李雪;林焕冰;徐江平

    目的:观察草酸-S-西酞普兰对慢性应激抑郁大鼠模型行为学和血浆皮质醇(CORT)、促肾上腺皮质激素(ACTH)含量的影响.方法:SD雄性大鼠40只随机分为正常组、模型组、草酸-S-西酞普兰低、中、高剂量(1,2,4 mg·kg-1)组.给药组大鼠从造模d1起每天8:00灌胃给药,连续21 d.模型组给予等体积生理氯化钠溶液.选用慢性轻度不可预见性应激加孤养造模,观察各组大鼠敞箱实验和液体消耗等行为学指标变化,采用放射免疫方法检测大鼠血浆CORT和ACTH含量.结果:与正常组比较,模型组大鼠体重增加缓慢,敞箱实验中的水平运动、垂直运动得分、理毛次数显著减少,中央格停留时间显著延长,糖水偏爱度明显下降,且其血浆CORT和ACTH含量增加.草酸-S-西酞普兰低、中、高剂量组均显著改善慢性应激抑郁大鼠模型的行为学和神经内分泌变化.结论:慢性轻度不可预见性应激可使大鼠行为及神经内分泌发生异常改变,引起抑郁状态,草酸-S-西酞普兰对此具有一定拮抗作用.

  • 牛血活性肽对缺氧损伤心肌细胞的保护作用

    作者:李冬利;于洪儒;杨菁;王洪新;梁巍巍;张挺

    目的:观察牛血活性肽(BAPE)对缺氧损伤心肌细胞的影响,并探讨其作用机制.方法:用Na2S2O4法建立心肌细胞缺氧损伤模型,以培养液中乳酸脱氢酶(LDH)活性、细胞内线粒体脱氢酶活性和细胞存活率为指标,观察BAPE在0.004~1.5 mg·mL-1浓度对缺氧心肌的保护作用;同时观察BAPE在0.02~1.5 mg·mL-1浓度对正常心肌细胞D-[6-3H]葡萄糖转运和线粒体脱氢酶活性的影响.结果:BAPE在浓度为0.004~1.5 mg·mL-1时能显著降低缺氧心肌细胞培养液的LDH活性,提高细胞存活率,增强缺氧心肌细胞线粒体脱氢酶活性,当浓度为0.5 mg·mL-1时作用强(P<0.01),但当浓度达1.5 mg·mL-1时,作用受抑制(P<0.05);当BAPE浓度为0.1~0.5mg·mL-1时能促进正常心肌细胞对D-[6-3H]葡萄糖的吸收和线粒体脱氢酶活性(P<0.05).结论:BAPE对缺氧损伤心肌细胞具有保护作用,其机制可能与提高细胞对葡萄糖的摄取和利用,增强细胞内的线粒体脱氢酶活性有关.

  • 新化合物Ⅲ21对大鼠心肌内皮素受体(ETAR,ETBR)亚型的亲和力和选择性

    作者:夏绘晶;戴德哉;吉民;王书奎;杜同信;汤晓贇

    目的:研究新化合物Ⅲ21与大鼠心肌内皮素受体(Endothelin receptor,ETR)的亲和力及结合特点.方法:采用放射配体受体结合分析方法,通过125I-ET1与大鼠左心室膜受体结合,观察新化合物Ⅲ21对ETR的亲和力及对ETAR,ETBR两种亚型的选择性,分别求IC50值.结果:Ⅲ21对125I-ET1与ETR的结合有较强的抑制作用,在10-7mol·L-1浓度时,使其结合率降为原来的(43.1±13.7)%.Ⅲ21抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值分别为10.21 nmol·L-1和1.65μmol·L-1,两者比值(ETAR的选择性)为161.76.结论:新化合物Ⅲ21与ETR有较强的亲和力,并且对ETAR具有较高的选择性,可能是一种选择性ETA受体拮抗剂.

  • 醋氯芬酸中有机溶剂残留量的GC测定

    作者:陈历胜;杨静华;周祖坤

    目的:建立了毛细管气相色谱法测定醋氯芬酸中的甲醇、乙酸乙酯、甲苯、DMF等残留溶剂的含量.方法:用CP-624(30 m×0.32 mm,1.8μm)色谱柱,柱温100℃,进样口温度220℃,检测器温度300℃,载气为氮气,进样量1 mL.结果:各溶剂的线性关系良好(r均在0.999以上);平均回收率99.6%~100.5%.结论:本实验建立的色谱方法灵敏、准确,适用于醋氯芬酸中残留有机溶剂的检测.

  • 斯皮仁诺(伊曲康唑)胶囊和国内市售同品种制剂的质量研究

    作者:包泳初;瞿挺;熊全美;陈庆华

    目的:本研究对3家不同药厂生产的伊曲康唑胶囊剂进行药学质量研究.方法:从室温加速试验检测3家产品在药物含量、溶出度和有关物质等指标上的变化.结果:斯皮仁诺(R)在溶出度和有关物质水平上有明显的优势;研究还分析了其他2个厂家同品种制剂质量存在问题的原因,为提高产品质量提供科研依据.结论:实验结果表明斯皮仁诺胶囊的质量比国内另2个厂家产品稳定.

  • 复方依那普利/氢氯噻嗪片治疗原发性高血压Ⅱ期临床研究

    作者:华潞;李一石;明广华;柯元南;郭冀珍;范维琥;吴宗贵;黄洁;汪芳;康连鸣;李卫;龚培

    目的:与依那普利单药比较,评价2种规格的复方依那普利/氢氯噻嗪片治疗原发性高血压病的疗效和安全性.方法:409例原发性高血压患者(坐位舒张压SeDBP 95~115 mmHg),经2周洗脱期后随机分入A,B,C三组,分别每日1次口服复方依那普利(E)10 mg/氢氯噻嗪(HCTZ)6.25 mg,E10 mg/HCTZ12.5 mg或E10 mg,治疗4周末诊室血压SeDBP≥90 mmHg者剂量加倍,SeDBP<90 mmHg者按原剂量治疗,继续治疗4周,共治疗8周.以SeDBP评价治疗8周的疗效,同时评价药物的安全性.结果:治疗8周后,三组血压均有明显下降(P<0.001).A组(n=110)SeDBP下降(14.05±6.55)mmHg,总有效率81.82%;B组(n=106)分别为(14.01±6.66)mmHg,83.02%;C组(n=96)分别为(10.82±6.33)mmHg,69.79%.A,B两组8周总有效率组间比较无统计学差异,但均优于C组(P<0.05).三组总不良反应发生率分别为19.26%,21.90%和21.90%,组间比较无统计学差异.结论:复方依那普利/氢氯噻嗪治疗中国原发性高血压患者的降压疗效明显优于单药依那普利,耐受性良好.氢氯噻嗪6.25 mg与依那普利组成复方制剂时剂量组合尤佳.

  • 替米沙坦治疗轻中度高血压的疗效和安全性临床研究

    作者:龚洪涛;杜凤和

    目的:观察替米沙坦治疗轻中度高血压的疗效和安全性.方法:选择100例轻中度高血压患者,口服替米沙坦80 mg,qd,共治疗8周,观察治疗前后血压、心率、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、肌酐、尿素氮、尿酸、血糖、三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、钾、钠、氯等指标的变化.结果:治疗前收缩压和舒张压分别为(159.5±16.4)/(101.5±7.1)mmHg,治疗后分别降至(145.4±20)/(93.4±10)mmHg,与治疗前比较有显著差异(P<0.01);治疗前血肌酐、尿酸的浓度分别为(64.55±15.17),(289.52±110.35)μmmol·L-1,治疗后分别降至(59.84±13.49),(256.47±78.07)μmmol·L-1,与治疗前比较有明显差异(P<0.01);治疗后三酰甘油由(1.9±1.51)mmol·L-1降至(1.57±1.18)mmol·L-1,与治疗前比较明显降低(P<0.05);治疗前后心率、肝功能、血糖、血钾、钠、氯等无显著差异(P>0.05),替米沙坦不良反应发生率较少.结论:替米沙坦降压安全有效,且耐受性好,不良反应轻微.

  • 酒石酸美托洛尔缓释片人体相对生物利用度研究

    作者:徐婷娟;魏伟;徐维平;肖峰;汪庆童;吴成义;杨昭毅

    目的:估算试验酒石酸美托洛尔缓释片(T)的药动学参数及相对生物利用度,并以相同规格的酒石酸美托洛尔缓释片作为参比制剂(R),判断2种缓释片是否具有生物等效性.方法:单剂量试验:20例健康志愿者单剂量口服酒石酸美托洛尔缓释片后24 h内多点采集血样,采用HPLC法测定人血清中酒石酸美托洛尔的浓度.多剂量试验:20名健康志愿者口服酒石酸美托洛尔缓释片,达稳态后,末次服药后24 h内多点采集血样,用HPLC法测定血清中药物浓度.两试验均采用双周期两制剂交叉试验设计.血药浓度-时间数据经DAS软件处理后得药动学数据,并进行等效性检验.结果:2种酒石酸美托洛尔缓释片中酒石酸美托洛尔的血药浓度经时变化和药代动力学参数相近,以参比制剂做对照,单剂量组酒石酸美托洛尔缓释片的相对生物利用度F,F'分别为(93.19±25.55)%和(93.20±28.11)%,多剂量组酒石酸美托洛尔缓释片稳态时的相对生物利用度为(115.73±57.98)%,均符合生物等效性要求.结论:2种酒石酸美托洛尔缓释片的口服生物利用度具有生物等效性.

  • 阿托伐他汀对急性冠脉综合征患者血浆纤维蛋白原的影响

    作者:张云;李银荣;孙泽刚;熊攀;刘芳

    目的:研究阿托伐他汀对急性冠脉综合征(ACS)患者血浆纤维蛋白原(Fib)的影响.方法:急性冠脉综合征患者112例,随机单盲分为阿托伐他汀组56例,常规治疗组56例,另外随机选择40例正常人做对照组.采用血凝仪法测定Fib含量.结果:急性冠脉综合征患者血浆Fib水平明显升高,明显高于正常对照组(P<0.01);阿托伐他汀组和常规治疗组两组治疗前Fib水平比较无显著性差异(P>0.05).阿托伐他汀组治疗后Fib水平较前明显降低,而常规治疗组治疗后Fib水平无明显变化,两组比较有显著性差异(P<0.01).结论:阿托伐他汀可通过降低Fib水平改善急性冠脉综合征患者血液流变学状态,从而改善心肌供血,抑制冠心病的发生发展过程.

  • 口服雷米普利致胸闷及腹泻1例

    作者:田德蔷;高燕

    患者,女,57岁,既往体健,自2003年6月至今有更年期症状.近日因头晕、头痛、心悸,且持续高血压(自测180/90 mmHg),到我院心内科就诊.查体:血压170/90 mmHg,心率68次·min-1.心电图检查:正常.

  • 高效液相色谱法测定替米沙坦血药浓度

    作者:孙黎;沈金芳;陶达人;祝德秋

    目的:建立测定人血浆中替米沙坦浓度的方法.方法:血浆样品用甲醇提取及沉淀蛋白.采用反相高效液相色谱-荧光法进行分离、测定.色谱柱采用DiamonsilTMC18(200 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为水-乙腈-三乙胺(73:27:0.1),柱温25℃,流速为1.0 mL·min-1,荧光激发波长为305 nm,发射波长为380 nm.结果:线性范围为1~200 ng·mL-1(r=0.999 9),低检测浓度为1.0 ng·mL-1,高、中、低3种浓度的方法回收率为97%~103%,提取回收率均大于93%.日内及日间精密度均<7%.结论:本方法简单、快速,灵敏度和准确度较高,能满足替米沙坦临床药动学研究的需要.

  • 静脉滴注胺碘酮致严重不良反应2例

    作者:史爱欣;车宁

    患者,女,64岁.入院诊断为风湿性心脏病(二尖瓣狭窄伴关闭不全、主动脉瓣关闭不全,阵发性心房纤颤),既往有阵发性心房颤动、高血压病、高脂血症、2型糖尿病、十二指肠溃疡等病史,2004年11月5日因心慌,自服酒石酸美托洛尔(倍他乐克,阿斯利康制药有限公司生产)25 mg,心率仍快,急诊转住院,自诉无胸闷、胸痛、恶心、呕吐等不适,入院后上午6时30分心电监测示心房纤颤140~168次·min-1(心室率),血压(Bp)113/68 mmHg,血氧饱和度(SaO2)96%,即予胺碘酮(商品名可达龙,赛诺非民生制药有限公司,批号:0405030)150 mg+0.9%氯化钠注射液100 mL,静滴,0.5 h滴入,但仅泵入1 min,患者即出现胸闷、心慌,伴恶心及浑身不适,上半身发麻,监测Bp 80/55 mmHg,后降至50/30mmHg,考虑为胺碘酮致过敏性休克,立即停用胺碘酮,给予吸氧,静脉注射地塞米松2 mg,西地兰0.4 mg+0.9%氯化钠注射液8 mL,多巴胺10 mg,异丙嗪12.5 mg,5 min后,患者胸闷略缓解,心电图显示窦性心律,但血压仍偏低为80/40 mmHg,化验室检查结果:白细胞(WBC)10.1×109·L-1,中性粒细胞84%,故给予多巴胺10 mg·kg-1·min-1泵入,并给予5%葡萄糖氯化钠注射液500 mL+维生素C2 g+诺和灵R 4 u补充血容量,西地兰0.4 mg,缓慢静推,静滴盐酸莫西沙星氯化钠注射液(商品名拜复乐,拜耳医药有限公司)0.4 g,上午9时40分Bp恢复为122/63 mmHg,患者未再诉胸闷、心慌,心室率为62次·min-1,窦性心律,SaO298%,11月6日化验室检查结果:WBC 6.9×109·L-1,中性粒细胞51%,患者病情稳定,随访正常.

  • 棓丙酯联合低分子肝素钠治疗急性脑梗死疗效观察

    作者:杨霞峰;孙义华;徐军;李延辉;王凤云;刘佳

    目的:观察棓丙酯联合低分子肝素钠治疗急性脑梗死的临床疗效及安全性.方法:100例急性脑梗死患者随机分为试验组与对照组,每组50例.在常规治疗的基础上,试验组用棓丙酯120mg,加入0.9%氯化钠溶液250 mL静滴,qd,14 d为一个疗程,低分子肝素钠5 000 u皮下注射,bid,7d为一个疗程;对照组单用同剂量和疗程的低分子肝素钠.疗效评价指标为临床神经功能缺损程度评分(CSS).检测血凝指标.结果:试验组与对照组的有效率分别为94%和84%,治疗后CSS分别为(15.7±5.6)和(18.5±7.5),差异均有显著性(均P<0.05).治疗后两组凝血酶原时间(PT)、部分凝血活酶时间(APTT)显著延长(P<0.05),组间比较无显著差异(P>0.05).无严重不良反应.结论:棓丙酯联合低分子肝素钠治疗急性脑梗死安全有效.

  • 谈加拿大药品上市审批中的专利链接管理

    作者:陈唯真

    加拿大的药品监管经过一个世纪的变迁与发展,已经形成了一套比较完整的药品监管法规体系.其中在1993年制定的与药品上市许可有关的专利链接管理规定,就是针对药品上市许可申请所涉及的药品专利问题的管理政策.笔者作为WHO访问学者2005年在加拿大卫生部进行过为期2个月的访问学习,对加拿大卫生部实施的一套专利链接的管理规定有比较深入的了解,现对此做一些介绍,供相关管理工作者思考与借鉴.

  • 我国制药企业非专利药物研发存在的问题及对策

    作者:严中平;陈玉文

    根据美国<药品价格竞争与专利期修正法案>的规定,非专利药物是指被仿制的药品无专利保护、被仿制的药品专利已过期、被仿制药品专利没有受到侵犯或者专利本身不合法[1].非专利药物的开发,主要就是针对上述商标名药进行二次开发.它包括利用公知理论,对已知活性化合物进行"创新修饰";搜集、研究、利用大量国外未在中国境内申请的专利,抢先研究报批新药;追踪研究利用专利期限即过或者已过,但市场生命力依然旺盛的产品来增加国内生产[2].非专利药物开发的特点是风险小、投资少、见效快.因此,非专利药物的开发和生产,仍然是我国制药工业创新战略的重要组成部分.

  • 谈谈专利申请与新药注册的异同

    作者:张清奎

    自从我国于2001年11月加入世贸组织,特别是2002年12月1日<药品注册管理办法>(试行)施行以来,我国医药行业尤其是医药企业从事管理和技术开发人员的专利保护意识有了很大的提高,与药品相关的专利申请数量也相应地出现了较快的增长.然而,由于多数人已经习惯于按多年来形成的新药注册的思路办事,没有注意到专利申请过程中的某些区别,从而难以实现思路的转换,在一定程度上影响了专利申请的顺利进行.现简要介绍一些专利申请与新药注册的异同,供医药工作者申请专利时参考.

  • 沙利度胺及其衍生物临床及作用机制研究进展

    作者:陈立慧;李电东

    沙利度胺是一种合成的谷氨酸衍生物,原作为镇静剂治疗早孕反应,20世纪60年代出现严重的致胎儿缺陷而被禁止使用.但此后研究发现,沙利度胺具有免疫调节和抗血管生成作用,治疗多发性骨髓瘤等恶性肿瘤以及其他难治性疾病有效.通过对沙利度胺进行结构改造得到的一系列免疫调节药克服了原形药物的严重不良反应,这些药物的强大的抗癌作用意味着它们将走出沙利度胺的阴影,成为有效的抗肿瘤药物.现对沙利度胺及其衍生物的临床应用和作用机制的研究进展进行综述.

  • 定量描述药物口服吸收的基础研究进展

    作者:王弘;郭代红;漆学珍

    阐述影响药物口服吸收的物理、化学和生物因素及在基础研究中的应用.用定量描述符如剂量分数、吸收分数和溶出分数等描述实际药物的体外特征.定量描述符用一定的参数概括和描述药物吸收的复杂机制和产品设计实际应用原则,在衡量实验成果中极为重要.现综述影响药物口服吸收的主要因素和药物定量描述符在口服吸收研究中的应用,有助于设计具有明确生物药剂学特征的药物制剂.

  • 药物代谢产物安全性评价策略

    作者:陆国才;袁伯俊

    药物代谢产物存在质和/或量的种属差异,现综述药物代谢产物安全性评价的重要性及评价策略和评价项目.当发现代谢产物是人特有或人体主要代谢产物高于给药剂量或全身暴露量(二者中的较低者)的10%,特别是这些物质比毒性试验动物体内水平高时更应关注其安全性,必须及早确证这些代谢产物,并进行一般毒性试验、遗传毒性试验、胚胎-胎仔发育试验和致癌试验等.

  • 免疫抑制剂在心脏移植中的应用现状

    作者:杜娟;黄洁;胡盛寿

    硫唑嘌呤+环孢素A+泼尼松是原位心脏移植术后免疫抑制治疗的经典方案.随着新抗增殖因子及新的免疫诱导因子的出现,新的治疗方法也为治疗提供了新的选择.目前在免疫抑制治疗中被广泛关注的问题包括:急性排斥反应、心脏移植物血管病变的预防以及血管排斥的治疗.如何保护肾功能、延缓心脏移植物血管病变的发展、降低机会性感染等并发症的发生仍然是免疫抑制治疗所面临的挑战.

  • 伊洛前列素

    作者:陈应萍

    [通用名称]iloprost inhalation solution,伊洛前列素吸入溶液[商品名]Ventavis[性状]本品为溶液剂,内容物为无色或黄色的澄清液体.[化学名称]5-{(E)-(1S,5S,6R,7R)-7-羟基-6-[(E)-(3S,4RS)-3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基]-双环[3.3.0]辛-3-亚基}-戊酸

  • 盐酸司他斯汀

    作者:李任;汤光

    [通用名称]setastine hydrochloide,盐酸司他斯汀[商品名称]齐齐[化学名称]1-[2-[1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基]乙基]六氢-1H-吖庚因盐酸盐

  • 特居乐

    作者:韩健;高颖昌

    [通用名称]levonorgestrel and ethinylestradiol tablets,左炔诺孕酮炔雌醇(三相)片.[理化性状]本品一个包装中有棕色、白色、黄色3种不同颜色的糖衣片,去除糖衣后均显白色.[成分]左炔诺孕酮炔雌醇(三相)片由黄色片:每片含左炔诺孕酮0.125 mg与炔雌醇0.03 mg,白色片:每片含左炔诺孕酮0.075 mg与炔雌醇0.04 mg,棕色片:每片含左炔诺孕酮0.05 mg与炔雌醇0.03mg.

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