中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC测定环香酮滴眼液中秦皮甲素的含量
目的:建立环香酮滴眼液中秦皮甲素含量测定方法.方法:HPLC采用YMC C18柱(250 mm×4.6 mm,10μm),乙腈-0.1%磷酸(12:88)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为334 nm,柱温为30℃.结果:秦皮甲素在0.028 4～0.284μg范围内线性关系良好(r=0.999 6),平均加样回收率为99.16%,RSD为0.89%;测得每瓶含秦皮甲素大于1.51 mg.结论:该方法重现性好,准确度高,可作为环香酮滴眼液定量分析方法.
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RP-HPLC法测定竹柏叶中穗花双黄酮含量
目的:建立竹柏叶中穗花双黄酮含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱条件为:Agi-1ent C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);乙腈-0.05%磷酸水液为流动相,梯度洗脱(时间0～30 min,乙腈15%～100%);流速为1.0 mL·min-1,检测波长为340 nm.结果:穗花双黄酮在0.013～0.130μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为96.34%,RSD为1.4%(n=6).结论:本法操作简便,结果准确,重现性好,可用于竹柏叶中穗花双黄酮成分的含量测定,并为其开发应用提供基础.
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复元胶囊对气虚血瘀证大鼠血管平滑肌细胞凋亡及凋亡相关基因表达的影响
目的:探讨复元胶囊诱导气虚血瘀证大鼠血管平滑肌细胞(VSMCs)凋亡的作用及其分子机制.方法:采用缺口末端标记(Terminal deoxynucleotidyl transferase mediated dUTP nicked labeling,TUNEL)法检测VSMCs凋亡,计算VSMCs凋亡指数(SMAI)、透射电镜检测细胞形态学变化;应用免疫组织化学法检测bcl-2和bax蛋白表达.结果:与正常对照组比较,模型组VSMCs中的bcl-2蛋白表达明显增强(P<0.05),SMAI明显减少(P<0.01),bax蛋白表达无显著改变(P>0.05);与模型组组比较,复元胶囊组VSMCs的bcl-2蛋白表达显著减少(P<0.05),bcl-2/bax比值下降,SMAI增加(P<0.05).结论:复元胶囊促进了气虚血瘀证大鼠的VSMCs凋亡,可能机制是通过调节VSMCs的bcl-2/bax蛋白表达平衡.
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铁鳌合剂去铁斯若的合成
目的:合成铁离子鳌合剂去铁斯若.方法:以水杨酸和水杨酰胺为起始原料,先制得中间体4,再与对羧基苯肼环合制得去铁斯若1.结果:以总收率59.2%合成了铁离子鳌合剂去铁斯若,结构经核磁氢谱(1 HNMR)、质谱(MS)确证.结论:本合成路线反应条件温和,原料价廉易得,收率较文献有所提高.
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丁香油和高良姜油对阿魏酸透皮吸收的促进作用
目的:研究丁香油和高良姜油对阿魏酸透皮吸收的促进作用.方法:采用离体昆明种小鼠皮肤为渗透屏障,以阿魏酸为指标成分,应用Tp-6型透皮吸收扩散仪和HPLC检测方法,考察丁香油、高良姜油对阿魏酸透皮吸收的促进作用.结果:丁香油、高良姜油对阿魏酸的透皮吸收均有一定的促进作用;但丁香油、高良姜油与乙醇合用对阿魏酸的透皮吸收无协同作用.结论:丁香油、高良姜油能够促进阿魏酸的透皮吸收.
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盐酸美沙酮3种途径大鼠给药的生物利用度研究
目的:建立HPLC-UV法测定血浆中的美沙酮含量,研究3种给药途径美沙酮在大鼠体内的生物利用度.方法:20只大鼠随机分组,分别采用静注、鼻腔、口服3种给药方式,给予盐酸美沙酮溶液制剂,给药剂量分别为1.4,2.8和5.6 mg·kg-1,通过HPLC法测定血药浓度,计算生物利用度.结果:鼻腔给予盐酸美沙酮起效迅速,与静注相当,Tmax=(2.5±1.2)min,Cmax=(73.48±49.34)μg·L-1,绝对生物利用度为54.50%;口服给药Tmax=(51.0±22.5)min,Cmax=(24.39±9.26)μg·L-1>,绝对生物利用度为21.72%.结论:建立的HPLC方法专属性强,适用于美沙酮的药动学研究.将盐酸美沙酮制成鼻用制剂有一定的研究价值和应用前景.
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胆舒胶囊和软胶囊中薄荷脑的大鼠在体肠吸收动力学比较
目的:比较胆舒软胶囊和胆舒胶囊中薄荷脑的大鼠在体肠吸收动力学.方法:采用大鼠在体肠吸收模型,以气相色谱法测定循环液中薄荷脑的浓度,比较在含相同薄荷脑浓度(0.3 g·L-1)时胆舒软胶囊和胶囊供试液中薄荷脑在整肠段的吸收速率及累计吸收率.结果:结扎胆管时,胆舒软胶囊和胆舒胶囊中薄荷脑的吸收速率常数(Ka)分别为(0.029±0.006)和(0.019±0.004)min-1;吸收半衰期(t1/2)分别为(25.09±5.53)和(37.16± 8.97)min;2 h内薄荷脑的累积透过率分别为(94.24±0.33)%和(84.43±6.11)%.结论:将胆舒胶囊改制成软胶囊能加快薄荷脑在体内的吸收,使其迅速发挥疗效.
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pH非依赖释放型法莫替丁缓释片的研制
目的:制备pH非依赖释放型法莫替丁缓释片,使法莫替丁在体内的释放不因所处胃肠道不同区段的pH值不同而发生变化.方法:混合使用Eudragit S100与羟丙甲纤维素为缓释材料,以枸橼酸为pH缓冲剂,采用直接压片法制备了非pH依赖释放型法莫替丁缓释片.结果:单用HPMC为缓释材料,其体外释放呈pH依赖性;在处方中加入Eudragit S100和枸橼酸,能明显降低缓释片体外释放对pH的敏感性,且当HPMC-Eudragit S100.枸橼酸为一定比例混合使用时,缓释片呈体外pH非依赖性释放的特征.结论:在处方中加入Eudragit S100和枸橼酸,并采用合适的比例可以制备pH非依赖释放型缓释片.
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氟尿嘧啶植入剂在蛋白变性剂乙酸中的行为研究
目的:研究氟尿嘧啶植入剂与蛋白变性剂70%乙酸的相容性.方法:用HPLC法测定氟尿嘧啶在变性剂中的的稳定性、溶解度和植入剂在变性剂及大鼠体内的释放度并进行比较;显微镜观察植入剂在变性剂中的形态变化.结果:氟尿嘧啶在变性剂中稳定、溶解度约(30.37±0.38)g·L-1,植入剂在变性剂中表面隆起,按一级方程释药,释药速率较大鼠体内快.结论:氟尿嘧啶植入剂与70%乙酸相容性较好,可以配伍使用.
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3-溴丙酮酸抗肿瘤作用及机制研究
3-溴丙酮酸(3-bromopyruvate)是一种强烷化剂,通过大量体内及体外实验发现3-溴丙酮酸能通过抑制肿瘤细胞糖酵解来抑制肿瘤细胞ATP的产生,导致大量肿瘤细胞死亡.近年来有关3-溴丙酮酸的抗肿瘤研究已取得突破性的进展,现基于国外近几年的研究,对3-溴丙酮酸的抗肿瘤作用及其作用机制进行了综述,为开发新的有效抗肿瘤药物提供了方向.
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药物研发中的模拟创新
基于药物作用靶标的成熟程度,新药创制可分为首创性药物和模拟创新药物.由于首创性药物未必充分优化,为模拟创新留有研发的空间.靶标的成熟、首创药物的借鉴、明确的构效关系和药效团等使得模拟创新药物研发路径清晰,风险和成本较低.药物分子可认为是由结构骨架与药效团构成,在一定意义上模拟创新是在保持药效团的前提下变换或修饰骨架,通过电子等排置换、优势结构的替换或骨架迁越等分子操作,优化药效、药动学、理化性质或安全性,并赋予结构以新颖性.
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脂质体作为抗癌药载体的应用进展
脂质体是一种新型的药物传输系统.静脉注射未修饰脂质体包裹的药物主要被网状内皮系统(RES)的细胞摄取,可有效治疗与RES有关的疾病,但无特异靶向性.因此研究人员对脂质体进行了必要的修饰,在脂质双层上装上归槽装置或应用物理化学原理使其具有特异靶向性,以此提高其包裹药物的治疗指数和药物疗效,减小药物毒性.文中概述了脂质体药物传输系统的发展与基本特点,主要介绍了脂质体作为抗癌药物载体的研究进展.
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西酞普兰治疗脑卒中后抑郁症的Meta分析
目的:分析评价应用西酞普兰与其他抗抑郁药治疗脑卒中后抑郁症的疗效和安全性的差异.方法:应用Meta分析对14篇西酞普兰与其他抗抑郁剂治疗脑卒中后抑郁症的随机对照研究的疗效和安全性进行同质性检验及合并效应量的估计.结果:西酞普兰组治疗前后的自身对照有明显著性差异(P<0.01).西酞普兰组与对照组在2周末和治疗结束后组间的比较,西酞普兰起效速度明显快于其他抗抑郁药,而6～8周后对比疗效基本相同,西酞普兰组略优,但差异并不显著(P=0.01);西酞普兰组和对照组问的副作用存在显著的差异性(P<0.01).结论:与其他抗抑郁药相比,西酞普兰具有起效速度快,不良反应明显减少的优点,是目前临床治疗脑卒中后抑郁症的理想药物.
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β-微管蛋白Ⅲ,Bcl-2在非小细胞肺癌中的表达及临床意义
目的:探讨β-微管蛋白m(13-tubulinⅢ),Bcl-2在非小细胞肺癌(NSCLC)组织中的表达及临床意义.方法:采用免疫组化SP法检测两种耐药因子在61例NSCLC中的表达.结果:β-tubulinⅢ,Bcl-2在NSCLC组织中表达阳性率分别为73.8%,52.5%,B-tubulin Ⅲ,Bcl-2在NSCLC阳性表达率大于正常肺组织(P<0.05);β-tubulinⅢ表达阳性率在中.低分化期大于高分化期(P<0.05),Bcl-2表达阳性率在高分化期大于中.低分化期(P<0.05);13-tubulinⅢ阳性表达率晚期大于早期(P<0.05),Bcl-2表达阳性率早期大干晚期(P<0.05);B-tubulin Ⅲ,Bcl-2在NSCLC中的表达有相关性(P<0.05).在30例接受紫杉类为基础的化疗的NSCLC中,化疗有效率在B-tubulinⅢ,Bcl-2低表达组和13-tubulinⅢ,Bcl-2高表达组分别为77.8%,61.1%和19.1%,16.7%(即分别为4.1倍和3.7倍),差别有统计学意义(P<0.05).结论:β-tubulin Ⅲ,Bcl-2高表达,提示对紫杉类药物耐药;β-tubulinⅢ,Bcl-2是NSCLC的预后因素且其表达与预后相关,可能成为新型的临床预后指标.联合检测非小细胞肺癌组织中耐药因子的表达有益于化疗方案的选择、化疗疗效及预后的判断.
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米氮平与SSRIs类抗抑郁药对伴有性功能障碍的男性抑郁发作患者的对照研究
目的:观察米氮平与SSRIs类抗抑郁药对伴有性功能障碍的男性抑郁症患者的治疗效果和不良反应情况及性功能随药物治疗的变化情况.方法:采用开放性非随机对照研究方法,将120例伴有性功能障碍的男性门诊抑郁症患者分成2组,米氮平治疗组40例,SSRIs类抗抑郁药治疗组80例.使用汉米尔顿抑郁量表、不良反应观察量表及勃起功能指数国际自评问卷观察两治疗组的疗效、不良反应及性功能情况.两组共治疗12周,进行5次评定.结果:两组的显效率差异无统计学意义(P>0.05),治疗第8周末和治疗第12周末两组的HAMD得分差异有统计学意义(P<0.05),治疗第2,4,8和12周末两组的IIEF-5得分差异有统计学意义(P<0.05),药物不良反应发生率米氮平组少于SSRIs类抗抑郁药治疗组.结论:米氮平与SSRI类抗抑郁药有着同样肯定的疗效,在性功能不良反应发生方面少于SSRI类抗抑郁药.
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注射用缓释醋酸亮丙瑞林治疗子宫内膜异位症临床研究
目的:评价注射用缓释醋酸亮丙瑞林治疗子宫内膜异位症的临床疗效和安全性.方法:本研究为多中心、随机单盲、平行、阳性药对照、前瞻性临床试验.子宫内膜异位症患者随机盲法入组,试验组75例注射缓释醋酸亮丙瑞林,对照组74例注射抑那通,2组均在月经周期的d 1～d 5间开始第一次给药(切除子宫者随意),3.75 mg皮下注射,以后每4周1次,共3个疗程.观察用药后B超下卵巢包块体积和激素水平变化、盆腔体征、月经期和非经期主观症状评分等.结果:治疗后卵巢包块体积变化率(其中治疗后第12周卵巢包块体积变化率中位数试验组为-62.14%,对照组为-68.83%)、非经期和经期主观症状评分、激素(FSH,LH,E,)水平、不良反应发生率等2组间差异均无统计学意义.结论:注射用缓释醋酸亮丙瑞林治疗子宫内膜异位症临床应用安全、有效.
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知参解郁胶囊Ⅰ期耐受性临床研究
目的:评价健康受试者对知参解郁胶囊的耐受性和安全性.方法:共选取38名健康受试者,单次给药组28名受试者随机分为5组,分别单次口服729 mg(3粒),972 mg(4粒),1458 mg(6粒),1944mg(8粒),2187 mg(9粒)知参解郁胶囊;10名受试者连续服药7 d,每日2次服用,每次4粒(972 mg).观察药物的不良反应、实验室检查、心电图以及生命体征.结果:单次服药组,对健康受试者的生命体征和肝肾功能没有明显影响;部分高剂量组(服用1944 mg和2187 mg组)健康受试者出现不良反应,主要有口干、手心发热;多次给药组,服药期间出现的不良反应包括脸红、血压降低或升高、心电图异常、鼻衄、皮疹、头晕和心动过速,所有的不良反应均为轻度,无需特殊处理,不影响日常活动,停药后消失.结论:在观察剂量范围内,单次给药和连续给药耐受性试验表明该药具有良好的耐受性和安全性.
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巴戟天寡糖胶囊治疗轻、中度抑郁症的疗效和安全性
目的:评价巴戟天寡糖胶囊治疗轻、中度抑郁症的疗效和安全性.方法:采用多中心、随机、双盲双模拟、盐酸氟西汀对照的研究方法.符合入选标准的受试者被随机分配到3个治疗组:巴戟天寡糖胶囊高剂量组(400 mg或800 mg·d-1),巴戟天寡糖胶囊低剂量组(300 mg或600 mg·d-1),盐酸氟西汀片对照组(20 mg或30 mg·d-1),疗程6周.结果:巴戟天寡糖胶囊高、低剂量组和盐酸氟西汀片对照组的有效率分别为:70.34%,66.38%,68.91%,治疗终点HAMD-17评分与基线减分差值分别为-11.6(4.6),-11.8(4.0)和-11.9(4.1),三组间比较差异无统计学意义(P=0.82),巴戟天寡糖胶囊高、低剂量组与盐酸氟西汀对照组的非劣效性检验合格(P<0.05).不良事件发生率分别为:巴戟天寡糖胶囊高剂量组29.41%,低剂量组19.83%,对照组为24.17%,差异无统计学意义(P=0.22).结论:巴戟天寡糖胶囊治疗轻、中度抑郁症患者的疗效与盐酸氟西汀片相当,不良反应轻微,可用于轻、中度抑郁症的治疗.
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新型非甾体抗炎药依托昔布
新型选择性COX-2抑制剂依托昔布,适用于骨关节炎和类风湿关节炎症状缓解、急性痛风治疗、慢性肌肉骨骼痛的缓解、牙科手术相关性急性疼痛缓解和原发性痛经的治疗.文中对其药效学、药动学、临床评价、不良反应、药物相互作用等做一评述.
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儿科独占制度研究(二)
美国和欧盟已建立较为完善的儿科独占制度,并已发挥显著作用或将要发挥作用,本文全面地研究了儿科独占制度产生的背景和美国欧盟的儿科独占制度及其积极作用和不足,分析了我国建立儿科独占制度的必要性及面临的问题.我国应针对目前儿科用药存在的问题,借鉴国外的成功经验,建立相应的制度.
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GLP实验室资料档案的建立和管理
在非临床安全性评价中根据GLP建立和管理资料档案是很重要的一个方面.现从资料档案保存机构的硬件设施、档案管理中各方人员的职责、资料档案的管理程序和应注意问题4个方面介绍了资料档案管理的相关规定和经验.
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注射剂灭菌工艺研究存在的常见问题及几点思考
总结了注射剂灭菌工艺研究中存在的常见问题,如处方研究前未了解药物的稳定特性,忽视了附加剂和灭菌工艺的筛选、无菌保证值和F.值的考察以及工艺验证研究等,并针对上述问题提出了保证注射剂安全性和稳定性的若干建议.
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1例肺曲霉菌病患者治疗的药学监护
文中针对1例肺曲霉菌病的具体病例,全程参与其药物治疗过程,应用氟康唑、依曲康唑、两性霉素B等抗真菌药物,通过静脉、口服、雾化吸入等不同给药途径进行药学监护并总结分析.临床药师配合医生参与临床治疗工作对提高用药安全性,保证医疗质量大有裨益.
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我院复方镇痛药氨酚羟考酮的临床应用分析
目的:评价氨酚羟考酮在我院的临床应用情况.方法:对我院2007年8月-2008年7月氨酚羟考酮的相关数据进行统计、分析.结果:氨酚羟考酮在我院共19个科室展开应用,门诊患者总体用量高于住院患者,骨科是用量多的科室;门诊与住院用量排名前12位的科室存在较大差异,其中门诊以外科应用居多,住院患者以术后和癌痛镇痛为主.结论:氨酚羟考酮在我院应用仍相对集中于骨科等部分科室,可适当加强氨酚羟考酮对其他临床常见疼痛镇痛效果的探索性研究.
