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医用智能化纳米技术的研究进展
近年来医用智能纳米技术飞速发展,在诊断和治疗方面,纳米药物系统扮演着越来越重要的角色.本文总结了近年来医用纳米技术的主要突破和研究进展,从医用纳米材料、药物载体、医学诊断三个方面对纳米技术的发展进行综述,并探讨智能化纳米技术未来的发展方向.
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葡聚糖药物载体功能化分子修饰方法
葡聚糖分子的活性羟基可经化学修饰为结构、功能多样的葡聚糖衍生物.葡聚糖衍生物作为药物载体可解决蛋白和核酸类药物在生物体内酶解及部分抗癌药物低溶解性等问题,因此,化学修饰制备应用于药物载体的葡聚糖衍生物已成为目前该领域研究热点之一.国内外已有文献研究集中于对葡聚糖磷酸酯化、硫酸酯化、离子型醚化、硫醇化等小分子改性,尚未见葡聚糖大分子结构修饰方法的综述研究.本文从化学大分子结构修饰角度对药物载体功能化葡聚糖衍生物合成方法的研究进展进行评述,并提出了葡聚糖衍生物在合成和应用中亟待解决的问题.
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脂质体作为药物载体在中药领域内的研究进展
在中药领域内脂质体作为药物载体可以提高药物疗效、降低药物毒性等突出的优势从而成为了抗癌药物研究的热点.本文分析了中药脂质体的特点、分类、应用、研究现状及对中药脂质体研究中可能会出现的问题进行了探讨.
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肿瘤治疗中的纳米药物载体
癌症治疗是当今生命科学的研究热点.传统的癌症治疗主要依赖化学疗法,但化疗往往存在较大的毒副作用,对人体伤害较大.另一方面,纳米材料由于尺度效应具有独特物理化学性质.因此,以纳米材料为载体的抗癌药物,相较于传统药物具有更高的药效与更低的毒副作用.结合既有的文献报道,本文总结了近几年来肿瘤治疗中的纳米药物载体的研究进展,分别从纳米载体优势、药物输运过程与药物递送实例三个方面进行介绍.后,讨论了未来肿瘤治疗中的纳米治疗药物的研究方向与应用前景.
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药物分子偶联用功能性聚酯-聚氨基酸共聚物的合成与表征
目的:合成系列具有功能侧基,用于偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性物质的生物医用聚酯-聚氨基酸共聚物,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物控制释放载体.方法:合成功能性单体3-苄氧羰基乙基吗啉-2,5-二酮(BEMD),在辛酸亚锡的作用下通过开环聚合与ε-己内酯共聚,经催化氢化反应脱除苄氧保护基团,获得功能侧基为羧丙基的聚(ε-己内酯)-CO-(乙醇酸-alt-L-谷氨酸)(PCGG)共聚物.核磁共振氢谱、凝胶渗透色谱、差示扫描量热仪、水接触角测定等手段表征共聚物;3T3成纤维细胞初步考察共聚物的细胞毒性.结果:所得单体的纯度在99.7%以上;共聚物的共聚组成与单体投料比基本一致,随着BEMD投料比的增加,共聚物的分子量减小;随着BEMD在共聚物中共聚组成的增加,聚合物熔点降低,亲水性增强;短期的体外细胞毒性考察表明所得聚合物均无细胞毒性.结论:通过调控不同聚合条件可合成具有不同物理性能的PCGG共聚物,有望在共聚物的羧基侧基上偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性分子,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物载体.
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脂质体载药方法的研究进展
脂质体作为药物载体具有提高药物疗效、减轻药物不良反应及靶向作用的特点,常用制备方法主要有薄膜分散法、逆相蒸发法、注入法、超声波分散法等.在制备含药脂质体时,根据药物被装载的机理不同,又可分为被动载药法(Passive Loading)与主动载药法(Active Loading)两大类.
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可可与巧克力的营养保健作用
可可(cocoa)原产于南美洲,迄今已有2 000多年历史.巧克力(chocolate)是可可经烘烤研磨后与其他原料按一定比例混合成型的食品.早在本世纪初,居住于中美洲和南美洲的奥尔梅克人(Olmec)、玛雅人(Mayan)和阿兹台克人(Aztec)已把可可/巧克力作为食物和药物或药物载体使用[1].欧洲殖民者在16世纪把可可引入到欧洲,并开始广泛种植和使用.20世纪早期以前的文献中记载可可/巧克力有100多种治疗作用. Dilinger等[2]把其作用分为3类:①增加体虚病人的体重;②刺激表情淡漠且极度虚弱患者的神经系统,但对过度兴奋者又可表现出安神、镇静的作用;③促进胃肠功能,帮助消化吸收,并具有利尿作用.现在随着巧克力市场的扩大以及对可可/巧克力活性成分的深入研究,人们已把巧克力或其他可可制品作为平衡膳食的一部分.据报道[3],情人节期间美国巧克力销售额高达10亿美元,可见巧克力已成了倍受喜爱的健康食品,并被赋予了特殊的意义.
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磁性纳米技术应用于药物载体的研究新进展
磁性药物载体指具有一定的磁场反应性,并可以携带化学药物的物质.它必须具有可测定的磁场反应性,在当前技术达到的范围内选择性定位于靶器官的毛细血管床.应用量要求能使靶细胞大限度地释放药物,而大限度地减少非靶器官的血管渗漏.
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粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸体外释药机制的考察
粉防己碱(tetrandrine,TET)是一种双苄基异喹啉类生物碱,由天然植物粉防己Stephania tetrandrine S.Moore的干燥块根中提取得到的中药有效成分,其药理作用广泛,主要用于治疗高血压的急、重症等.本研究选择海藻酸钙凝胶微丸作为药物载体,采用流化床包衣技术制备了日服2次的粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸.为了进一步探讨该缓释制剂的体外释放动力学特点,为其制剂质量和药物的体内吸收提供依据,本研究旨在研究粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸的体外释药机制.
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微乳技术在中药领域中的应用
微乳(microemulsion,ME)早是由Hoar和Schulman在1943年提出[1].在药剂学中,微乳作为药物载体,有热力学稳定、缓释、低黏度等优点,因此近几年微乳在药剂学中的应用和研究已经成为新的热点.
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纳米载药系统在中药剂型中应用的探讨
纳米技术在医学领域的研究和应用日益广泛,其中纳米载药控释系统是运用纳米技术而产生的一种新型药物载体,具有靶向性、缓释性和表面可修饰性等特点,为当今医药研究的前沿课题.运用纳米技术,对中药进行必要的改造,将有助于提高中药的研究和治疗水平.
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纳米粒子作为药物输送和药物控释体系的应用前景
纳米粒子作为药物和基因的载体显现出极大的潜力并被广泛研究.纳米粒子的超微小体积可使药物输送智能化,例如靶向定位地将药物投递到病灶局部或专一性地作用于靶细胞.纳米粒子的载体材料可屏蔽药物不良气味、维持药物长期缓慢释放、延长药物半衰期和减小毒副作用等.本文将从纳米药物输送、控释制剂的制备和应用前景等方面进行综述.
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磁性吉西他滨隐形纳米脂质体的制备及其体外抑瘤实验
目的 研究制备磁性吉西他滨隐形纳米脂质体(MGSL)的佳条件并考察其理化性质以及在体外的抑瘤效应. 方法 通过逆相蒸发法制备MGSL,采用扫描电镜和原子力显微镜对其形态进行观察;利用激光粒度分析仪测定MGSL粒径大小和粒度分布;通过高效液相色谱法(HPLC)检测药物的载药量和包封率;使用专业磁性测试仪进行体外磁响应性测定.观察MGSL诱导的乳腺癌MCF-7细胞凋亡过程中的细胞形态学改变,MTT法获得MGSL作用乳腺癌细胞生长抑制率.流式细胞术分析MGSL引起的细胞凋亡率和细胞周期分布. 结果 MGSL为圆形或椭圆形,大小均匀一致,其平均粒径为206.6纳米,粒度分布窄,大小均匀.MGSL载药量为(10.4±0.7)%,包封率为(81.7±5.1)%.在体外,MTT实验结果与MGSL及游离的吉西他滨相对照,MGSL对人乳腺癌细胞有明显的杀伤作用,而且该作用随浓度升高有上升趋势;作用2h时在相同的浓度下较裸药组的抑瘤作用低(P<0.05),但作用48h后两组的抑制率无差别(P<0.05);另外MGSL比磁性吉西他滨纳米脂质体(MGL)的抑制率略低,但无统计学差异(P>0.05);乳腺癌细胞周期分布结果显示,MGSL是主要作用于S期的细胞周期药物;另外流式细胞术也证实了MGSL还有促乳腺癌细胞凋亡的作用,其诱导凋亡率达到51.62%. 结论 本法制备的MGSL符合作为纳米磁靶向给药系统的条件,其在体外显示了较好的抑瘤效应,可望成为一种有效的抗肿瘤物质.
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携带抗人表皮生长因子受体2与阿霉素的靶向药物载体构建及其抗肿瘤效应
目的 构建携带抗人表皮生长因子受体2(HER2)与阿霉素的靶向药物载体,并探讨具体外抗肿瘤效应.方法 以复乳法制备包载阿霉素的纳米粒,检测其外观形态、粒径分布、Zeta电位和体外释药情况.以耦联剂将阿霉素纳米粒与人源化抗HER2抗体Trastuzumab(Herceptin)耦联成免疫纳米粒,ELISA法检测其免疫活性,噻唑蓝法(MTT)检测其对高表达HER2的肿瘤细胞SKBR3的抗肿瘤效应.结果 构建的阿霉素纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为( 198.2±12.4) nm,Zeta电位为-41mV,包封率为68.6％,体外96h药物释放量达50％.ELISA检测显示免疫纳米粒对肿瘤细胞SKBR3及SKOV3具有免疫活性,而对MCF-7几乎无免疫活性反应.SKBR3的细胞存活率比较显示,免疫纳米粒对细胞的抑制作用分别明显优于阿霉素纳米粒和阿霉素(均P＜0.05).结论 免疫纳米粒具有免疫性和靶向性,可有效抑制高表达特异抗原HER2肿瘤细胞的生长.
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微载体技术及其在机体损伤修复中的应用
利用微载体生物反应器获得足够数量的种子细胞一直是组织工程的研究热点。微载体技术较传统平面细胞培养方式具有许多优势，如在短期内能够提高细胞生长数量，简化了以往复杂繁琐的培养过程，大大节省了空间和人力，并且能为细胞生长提供一个更适宜的微环境。近年来，细胞微载体无论在材料种类、制备技术及生物医学应用等方面都获得了极大的进步。除了细胞扩增功能，生物降解微载体还可作为生物支架及药物载体应用于组织工程。将具有生物降解能力的微载体作为细胞和药物的运载工具将其输送至体内，为组织缺损提供了一种全新的治疗途径，因此被广泛应用于创伤修复治疗的研究中。本文就微载体材料、微载体的结构及改性、微载体技术在临床机体损伤修复中的应用等方面进行综述。
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PEG化PAMAM树状大分子的合成及其作为药物载体的研究
研究经聚乙二醇(PEG)进行表面修饰的聚酰胺-胺树枝状大分子作为药物载体时对药物的包裹及释放能力.用经三氟乙基磺酸单甲氧基(Tresylate)活化的相对分子质量为5000的单甲氧基聚乙二醇(Tresylated MPEG-5000)对聚酰胺-胺G4.0-PAMAM树状大分子修饰,目标产物PEG化树状大分子用FT-IR、1H NMR进行结构表征.MTT研究其细胞毒性.通过包裹与释放实验研究该药物载体对抗癌药物甲氨蝶呤(MTX)的包裹及释放能力.每个修饰后的树状大分子可包裹33个抗癌药物甲氨蝶呤分子,细胞毒指数较低,释药速度减慢.修饰后的树状大分子与未PEG化的树状大分子载体相比具有更强的包裹能力,并具有一定的药物缓释功能;细胞毒性试验表明,其胞毒性与未PEG化的树状大分子相比明显偏低.
关键词： 2 2-三氟乙基磺酸单甲氧基聚乙二醇酯 聚酰胺-胺树状大分子 药物载体 甲氨蝶呤 -
纳米沉淀法及其在纳米药物载体领域的应用研究进展
纳米材料在生物医学领域具有广泛的应用.纳米沉淀法通过控制溶质溶液与非溶剂的混合制备纳米颗粒,反应快速,适用于多种纳米颗粒的制备.近年来纳米沉淀法领域已取得大量研究进展,基于混合器的Flash纳米沉淀技术以及基于水动力聚焦的微流控纳米沉淀技术的出现,提高混合效率和对反应条件的控制性,为高质量纳米颗粒的规模化制备提供条件.纳米沉淀法被广泛用于各种纳米颗粒以及药物载体(姜黄素、紫杉醇、阿霉素、喜树碱、顺铂、青霉素等)的制备,对其近年来的研究进展进行总结归纳.
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载氨甲环酸多孔淀粉的制备及其止血性能评价
本研究通过物理和化学两种机制协同增强止血剂的止血性能,研发一种安全高效、方便使用的新型院前急救止血产品.实验以多孔淀粉(PS)为载体,以氨甲环酸(TA)为载药组分,制备了载氨甲环酸多孔淀粉(TAPS).以吸水率评价TAPS的吸附性能,以体外促凝血试验和体内止血试验评价TAPS的止血性能.体外促凝血试验用Lee-White法测定全血凝固时间.实验设空白对照、PS、TAPS 3组,每组10个样本.体内止血试验采用雌性SD大鼠(27)只,随机分为PS、云南白药和TAPS组,每组9只动物,建立大鼠肝脏创伤出血模型,测定完全止血时间.结果表明:每克PS载TA不超过0.02 g时不影响PS的吸水率;TAPS与PS对全血凝固时间的影响无统计学差异(P＞0.05);TAPS用于大鼠肝脏左叶创伤的完全止血时间为236.67±55.00s,优于云南白药(P＜0.05)和PS组(P＜0.01),止血效果有显著性差异.结论:PS能够载药并释放药物成分发挥作用,每克PS载TA不超过0.02 g时不影响PS的物理吸水促凝血性能,载TA能够增强PS的止血效果,TAPS通过物理和化学两种止血机制协同作用提高了止血产品的效能.
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注射用微乳伪三元相图及其性质研究
目的 为难溶性药物提供合适的注射用微乳载体.方法 以中碳链甘油酯作为油相,聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、磷脂、泊洛沙姆单用或合用作为表面活性剂,乙醇、聚乙二醇 400 单用或合用作为助表面活性剂,建立不同的空白微乳体系并考察其伪三元相图.选取3种具有代表性的空白微乳体系进行粒径、形态学、稳定性评价.将尼莫地平、替尼泊苷、法莫替丁等3种水难溶性药物分别载入3种微乳体系,制备载药微乳并进行性质评价.结果 伪三元相图中,随着Km值的增大,微乳区域变大.空白微乳和载药微乳呈略带淡蓝色乳光的澄清透明液体;乳滴呈大小均匀的圆球形;粒径呈高斯分布;空白微乳和载药微乳均可与5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液配伍,稳定性好.结论 所建立的空白微乳体系稳定性较高,便于临床使用,可用作难溶性药物的载体.
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大蒜素微乳的制备与质量研究
目的 研究稀释后可供静脉注射的大蒜素微乳的处方及制备工艺,并对大蒜素微乳进行质量评价.方法 以聚氧乙烯氢化蓖麻油RH-40为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂、油酸为油相,绘制该系统的三元相图;在此基础上,进行处方筛选并确定优的处方和该注射液的制备工艺;建立高效液相色谱法测定微乳中大蒜素的含量;分别考察大蒜素微乳的外观性状、pH值、离心稳定性、形态、粒径及粒度分布、稳定性等.结果 该液相色谱含量测定方法简便、准确、可靠、切实可行;所制得的大蒜素微乳较稳定,外观澄明,略带淡蓝色乳光,为O/W型微乳,呈微弱酸性;球形完整,分散良好;粒径为14.9 nm,稀释50倍后粒径为13.3 nm,均呈Gauss分布.结论 大蒜素微乳易于制备,较稳定,各项理化性质良好,质量易控.
