中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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振源软胶囊的制备工艺及质量标准初步研究
目的:研究振源软胶囊的制备工艺和质量控制标准.方法:通过对基质流动性、囊壳变化、吸湿性、崩解时间等的考察,确定软胶囊处方及制备工艺;用薄层色谱法同时鉴别人参皂苷Re和Rgl;用高效液相色谱法测定人参果总皂苷中人参皂苷Re含量.结果:处方组成为人参果总皂苷:[聚乙二醇6000、甘油、水加入聚乙二醇400的溶液(2:5:2:91)]=1:4;人参皂苷Re和Rgl样品分离较好,薄层色谱斑点清晰;线性回归方程为:y=200 490x+273.88,当人参皂苷Re进样量在1.592～6.368 μg范围内,与其峰面积呈线性,r=0.999 9.结论:所确定的处方工艺稳定可靠,重现性好,适合工业生产;建立的质控方法可简便、快速、准确地对振源软胶囊进行定性、定量检测,可用于该制剂的质量控制.
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普罗布考壳聚糖纳米粒子的制备及体外释放
目的:制备负载普罗布考的壳聚糖纳米粒子,观察其一般特性、载药量、包封率和体外释放特性.方法:将疏水性药物普罗布考溶解于二氯甲烷,滴加到壳聚糖醋酸溶液中,形成O/W微乳液,室温下缓慢滴加三聚磷酸钠(TPP)溶液,交联形成负载普罗布考的壳聚糖纳米粒子.观察其一般特性,计算载药量和包封率,并模拟体内条件研究普罗布考壳聚糖纳米粒子的体外释放特性.结果:纳米粒子表面圆整,粒径在50 nm左右,包封率可达75%以上,载药量在10%左右.药物突释量大小与TPP浓度、壳聚糖浓度以及壳聚糖的相对分子质量有关,释放时间可持续7 d左右.结论:普罗布考壳聚糖纳米粒子制备工艺效果好,具有明显的缓释作用.
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大鼠肌注甲型副伤寒多糖蛋白结合疫苗的长期毒性
目的:观察SD大鼠肌注甲型副伤寒多糖蛋白结合疫苗的长期毒性.方法:对照组大鼠(n=24)免疫3剂,每次每只肌注生理氯化钠溶液-甘氨酸溶液0.5mL,疫苗组大鼠(n=24)免疫3剂,每次每只25 μg(以多糖量计).第1剂免疫后2周、第3剂免疫后1,3和5周各处死6只大鼠,测血常规、血清测特异性抗体、血清生化,并进行组织器官病检.结果:疫苗组大鼠血液学白细胞分类出现可逆性的变化(P<0.05),但无明显毒性,血清特异性抗体阳性大鼠病理组织检查未见免疫毒理学损伤.疫苗组大鼠的血液学和血清生化指标等与对照组比较未见显著性差异.结论:甲型副伤寒结合疫苗对大鼠有明显的免疫原性,但无明显毒性和局部刺激性.
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长春西汀自微乳化给药系统的制备与体外评价
目的:制备长春西汀自微乳化给药系统,并对其体外释药及初步稳定性进行了评价.方法:通过溶解度实验、相分离实验以及三元相图的研究筛选了长春西汀自微乳化处方;并对制剂进行了粒径分布、溶出度及初步稳定性的考察.结果:长春西汀自微乳处方组成:Solutol HS 15(A)为表面活性剂;Transcutol P(B)为辅助表面活性剂;Ethyl Oleate(C)为油相.所得处方的自微乳化时间<1 min,粒径<100 nm.体外释放实验表明自微乳化制剂受溶出介质pH值影响小,在不同pH值非依赖型介质中均能快速完全释放药物.结论:所制备的长春西汀自微乳化制剂能够显著提高难溶性药物的溶解度,为体内研究提供实验依据.
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薄膜包衣放大生产过程中关键因素的考量
目的:介绍薄膜包衣放大生产过程中一些关键因素与包衣产品质量的关系.方法:分述了包衣过程中片剂混合均匀度的影响因素、设备干燥能力的构成及喷液速度的影响因素.结果:在薄膜包衣放大生产过程中,载药量、片芯的质量与设计、挡板的类型、锅体转速、设备的干燥能力及喷液速度等是影响包衣产品质量的关键因素.结论:通过对上述关键因素的调节,可以实现产品质量的稳定性与重现性.
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铂类抗肿瘤药物奈达铂的新合成方法
目的:合成铂类抗肿瘤药物奈达铂.方法:以顺式-二碘二氨合铂(Ⅱ)、乙醇酸银及硝酸银为反应物,经一步反应即得奈达铂.结果:得到奈达铂的新合成方法及工艺路线.结论:该奈达铂合成方法操作简单、产率高、所得产品质量可靠,可用于规模化生产.
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追风透骨胶囊的质量标准研究
目的:建立追风透骨胶囊的质量标准.方法:采用薄层色谱法(TLC)对追风透骨胶囊中的羌活、麻黄、川芎、当归、桂枝进行了定性鉴别;采用高效液相色谱法(HPLC)测定了芍药苷的含量,色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(21:79),检测波长为230 nm.结果:TLC可检出羌活、麻黄、川芎、当归、桂枝的特征斑点;HPLC测定的芍药苷含量在0.384～3.84μg范围内线性良好,r=0.999 5,平均加样回收率为98.72%,RSD为2.54%.结论:本方法简便、准确、专属性强,可有效地控制追风透骨胶囊的质量.
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虎杖苷对大鼠低压低氧性肺动脉高压的预防作用及初步机制探讨
目的:研究虎杖苷(PD)对慢性低压低氧性肺动脉高压模型大鼠的防治作用及其机制.方法:将雄性SD大鼠随机分为6组,即对照组、低压低氧组、预防组(ip 5,10和20 mg·kg-1PD)和阳性对照组(ig1.7 mg·kg-1西地那非).建立低压低氧性肺动脉高压大鼠模型,观察PD干预21 d后大鼠肺动脉平均压(mPAP),右心肥厚指数RV/(LV+S)和肺血管形态学的改变,以及大鼠血清、肺组织中一氧化氮(NO)含量、一氧化氮合酶(NOS)活性.结果:[1]检测PD干预21 d大鼠mPAP,RV/(LV+S),PAMT,SMC,WT%和WA%各指标:对照组依次为(18.35 ±2.39)mmHg,(21.93 ±1.66)%,(13.49 ±2.77)μm,(5.91 ±1.23),(31.04±3.43)%和(42.83±4.36)%;低压低氧组为(32.05±3.19)mmHg,(36.94±2.67)%,(27.91±4.43)μm,(9.32 ±1.67),(49.41±4.59)%和(71.72±4.64)%,显著高于对照组(P<0.01);PD中、高剂量组和阳性对照组各指标明显低于低压低氧组(P<0.05或P<0.01).②血清中NO含量、NOS和cNOS活性:对照组依次为(66.34 ±5.41)μmol·L-1,(23.18 ±1.44)U·mL-1和(14.51±1.46)U·mL-1;低压低氧组为(41.07 ±3.71)μmol·L-1,(12.59±1.50)U·mL-1和(7.19±1.85)U·mL-1,显著低于对照组(P<0.01);肺组织匀浆中NO含量、NOS和cNOS活性:对照组依次为(0.397±0.060)ttmol·(g prot)-1,(0.752±0.044)U·(mg prot)-1和(0.511 ±0.064)U·(mg prot)-1;低压低氧组为(0.316±0.046)pmol·(g prot)-1,(0.605±0.069)U·(mg prot)-1和(0.387±0.030)U·(mg prot)-1,显著低于对照组(P<0.01);而PD中、高剂量组和阳性对照组血清和肺组织匀浆中各指标均高于低压低氧组(P<0.05或P<0.01).结论:PD给药21 d可有效预防大鼠低压低氧导致的肺动脉高压和肺小动脉的结构重建,其作用机制可能与上调血清、肺组织中NO含量和增强NOS活性有关.
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HPLC法测定氯碘羟喹乳膏的含量
目的:建立测定氯碘羟喹乳膏含量的HPLC法.方法:采用Zorbax C8柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙二胺四醋酸二钠盐缓冲液(取乙二胺四醋酸二钠盐0.5 g,加水400 mL,振摇使溶解,加三乙胺4 mL,用磷酸调节pH值至3.0)-甲醇(35:65),检测波长为254 nm,流速1.0 mL·min-1.结果:氯碘羟喹进样量在0.06～1.20μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.7%(n=9).结论:与现行方法比较,该方法专属性强,适用于测定氯碘羟喹乳膏含量.
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线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞模型中的吸收特性
目的:研究补骨脂素(PRN)、佛手内酯(BGN)、佛手酚(BGL)和佛手酚-O-β-D-葡萄糖苷(BGG)等4个线型呋喃香豆素类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运特性.方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究4个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程.应用HPLC法定量分析、计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔的进行比较.结果:PRN,BGN和BGL在50 μmol·L-1浓度双向转运的Papp值在1×10-5～cm·s-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的一致.BGG在50μmol·L-1浓度双向转运的Papp值在1×10-1cm·s-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的一致.4个香豆素在10～200 p,mol·L-1浓度范围内的转运效率与浓度呈正相关.结论:4个线型呋喃香豆素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,PRN,BGN和BGL属于良好吸收的化合物;BGG属于难吸收的化合物.
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2-甲氧基雌二醇静脉乳剂性质及初步安全性评价
目的:评价2-甲氧基雌二醇静脉乳剂的性质及初步的安全性,为进一步临床研究奠定基础.方法:依据相关指导原则对2-甲氧基雌二醇静脉乳剂的理化性质、稳定性、体外释药、溶血性及过敏性进行研究.结果:理化性质及稳定性符合<中华人民共和国药典>对静脉乳剂的要求,2-甲氧基雌二醇静脉乳剂体外释放度在30 h达(92.6±4.2)%,溶血度小于5%,无过敏反应.结论:2-甲氧基雌二醇静脉乳剂性质稳定,无溶血性及过敏反应,体外释药显示有一定的缓释作用,具有临床应用前景.
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异甘草素衍生物的合成及结构表征
目的:为增强异甘草素(Isoliquiritigenin,ILG,Ⅲ)的抗癌潜能,以它为先导化合物进行羟基化结构修饰,合成其衍生物3-羟基异甘草素(3-OH-ILG,Butein,V)和3-甲氧基异甘草素(3-MO-ILG,Ⅶ),并进行结构表征.方法:利用羟醛缩合反应制备了3种目标化合物,并利用四大光谱法进行结构鉴定.各化合物的制备时,以2,4-二羟基苯乙酮(Ⅰ)为基准物,分别与对羟基苯甲醛(Ⅱ)、3,4-二羟基苯甲醛(Ⅳ)或香兰醛(Ⅵ)缩合而制得;此外,就各反应物的摩尔比、反应时间和温度对产率的影响进行简单的单因素考察.结果:化合物Ⅲ,V和Ⅶ产率分别为45%,31%和36%;对化合物的理化性质和光谱特征进行系统描述;羟醛缩合反应佳条件是:羟基苯乙酮与取代芳醛的摩尔比为1:(2.5～3),120 ℃/6 h.结论:羟醛缩合反应是制备异甘草素衍生物的可行途径.反应物摩尔比、反应温度和时间是影响产率的主要因素;取代芳醛上羟基数目增多时,副反应发生率提高,产率下降.异甘草素衍生物的制备对生物活性研究和新型抗癌化合物的筛选奠定一定基础.
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氨酚羟考酮镇痛治疗的临床应用进展
氨酚羟考酮是盐酸羟考酮和对乙酰氨基酚的组方片剂,临床上主要用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛.报道较多的是关于外科术后疼痛和癌痛的治疗,文中对其镇痛机制、临床应用及不良反应作一综述,供临床工作者参考.
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药物靶点的发展前景及需要解决的关键问题
随着人类基因组计划的完成、基因功能的发现,以及各种高通量筛选方法的实现,药物靶点已经成为了现代创新药物研发的一个重要环节.但进入临床试验和上市的新药数量并未随着潜在靶点的增加而有所增长,甚至还出现了下降趋势.文中分析了目前创新药物数量减少的原因,阐明了科学技术发展进程对药物靶点的影响,在此基础上预测了药物靶点的发展前景;同时,也对药物靶点领域需解决的关键问题进行了探讨.
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水飞蓟宾胶囊预防抗结核药物肝损害的临床观察
目的:探讨水飞蓟宾胶囊在结核病治疗中预防药物肝损害的价值.方法:我院2007年7月～2009年1月期间住院治疗112例肺结核患者,治疗组(47例)在采取抗结核方案基础上应用水飞蓟宾胶囊(70 mg,口服,tid)护肝,对照组(65例)未应用水飞蓟宾胶囊,采取抗结核方案与治疗组相同,观察两组肝功能损害的情况.结果:抗结核治疗期间治疗组发生肝功异常比例明显低于对照组,两组比较有统计学差异(P<0.05).治疗组发生肝功能异常停用抗结核药物给予保肝治疗,肝功能恢复正常平均时间低于对照组,两组比较有统计学差异(P<0.05).结论:结核病患者在常规抗结核治疗的同时应用水飞蓟宾胶囊可以降低肝损害的发生率,发生肝损害的程度也可减轻.
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依那西普治疗强直性脊柱炎的疗效分析
目的:评价依那西普治疗活动性强直性脊柱炎的短期疗效.方法:本研究为随机、双盲,为期12周(安慰剂对照期和开放治疗期各6周).入组86例活动性AS患者,安慰剂组和治疗组各43例.主要疗效指标为达到ASAS 20改善程度的受试者比例,次要疗效指标包括达到AS临床改善标准的受试者比例,BASDAI、BASFI、晨僵持续时间、总体和夜间背痛的改善.结果:2周时两组达到ASAS 20的受试者比例的差异即有统计学意义.6周时达到ASAS 20的比例安慰剂组为20.9%,治疗组为53.5%(P=0.001).12周时治疗组达到ASAS 20的比例是82.9%.此外其他疗效指标也有明显的改善.结论:依那西普治疗活动性AS起效迅速,病情改善显著,疗效持久稳定.
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罗哌卡因复合芬太尼剖宫产术后镇痛效果及对血泌乳素的影响
目的:对比观察不同浓度的罗哌卡因复合芬太尼用于剖宫产的术后镇痛效果及对产妇血清中泌乳素的影响,探讨较适宜的罗哌卡因浓度.方法:80例ASA Ⅰ-Ⅱ,腰麻-硬膜外联合麻醉下行剖宫产的足月初产妇,术后随机分为4组行患者自控硬膜外镇痛,S0:空白对照组,S1:0.062 5%罗哌卡因+2μg·mL-1芬太尼,S2:0.1%罗哌卡因+2 μg·mL-1芬太尼,S3:0.125%罗哌卡因+2 μg·mL-1芬太尼.观察各组0～2h,2～4 h,4～8 h,8～16 h,16～24 h和24～48 h静态、动态疼痛评分、双下肢肌力、PCA总按压次数、有效按压次数及总用药量等,并记录各组恶心、呕吐发生率及产妇产后恢复情况.分别于麻醉前、术后24 h和48 h采集产妇肘静脉血3 mL,离心冷藏保存后通过化学发光法测定泌乳素浓度.结果:各组术后排气时间及产后恢复指标间无统计学差异.随罗哌卡因浓度的增加,罗哌卡因总用量增多,而芬太尼总用量、PCA总按压次数和有效按压次数减少(P<0.05).各镇痛组除0～2 h外,随罗哌卡因浓度的增加,静态、动态VAS呈逐渐降低,但0.125%,0.1%组差异不明显.双下肢肌力术后恢复延迟,各组间差异明显(P<0.05).S1,S2,S3组产妇术后24,48 h血浆泌乳素较S0组明显增高,且随着罗哌卡因浓度增高,泌乳素水平明显增高.结论:腰麻-硬膜外联合麻醉下行剖宫产术后镇痛选用0.1%罗哌卡因复合2μg·mL-1芬太尼较适宜.
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早期应用微生态制剂对急性重症胰腺炎患者血清炎性介质水平的影响
目的:探讨早期肠道应用微生态制剂双歧杆菌三联活菌胶囊(培菲康)对急性重症胰腺炎患者血清炎性介质白细胞介素-8(IL-8)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平的影响及可能的临床意义.方法:45例患者随机分为两组,试验组(培菲康+肠内营养,n=20)和对照组(肠内营养,n=25),两组患者入院确诊后对症支持、肠内营养、抗感染、抑酸及抑制胰腺分泌等处理均相同,试验组加用培菲康,每隔12 h 1次,每次4粒,每粒210 mg,疗程14 d.治疗前l d、治疗后7 d和14 d抽血,ELISA法检测血清IL-8和TNF-α水平,同时观察血淀粉酶、血白细胞及预后变化.结果:两组患者治疗后7 d及14 d血清IL-8和TNF-α水平均显著降低,试验组的炎症介质水平在14d时低于对照组(P<0.05).另外,血淀粉酶及白细胞总数14 d时试验组较对照组为低(P<0.05),胃肠功能评分有所降低,多器官衰竭、感染、上消化道出血试验组稍低,死亡率两组间无统计学差异.结论:肠道微生态制剂培菲康可明显降低血中炎性介质的量,并由此调整肠内菌群平衡,改善肠道黏膜屏障和胃肠功能,减少感染等并发症的发生,值得进一步研究.
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爱维莫潘的药理与临床评价
爱维莫潘是一种新型的口服外周阿片样受体拮抗剂,用于治疗术后肠梗阻(POI).该药对μ阿片样受体亲和性比对κ和δ阿片样受体高.本品仅对外周受体有作用,其分子极性限制胃肠道吸收,不能进入血脑屏障.Ⅲ期临床研究证明爱维莫潘耐受性较好,能够有效加快腹部手术后胃肠功能恢复,各剂量组的不良反应与安慰剂组相似.现就爱维莫潘的药理作用、药动学、药物相互作用及安全性评价进行综述.
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质量风险管理在药品GMP现场检查中运用的探讨
质量风险管理是指贯穿产品生命周期的药品质量风险的评估、控制、通报和回顾的系统化过程.药品GMP现场检查是确认药品生产企业执行GMP情况的主要手段和方法,本文通过分析欧盟近期发布的相关规定,探讨了在药品GMP现场检查中运用风险管理的理念,科学合理的制订检查方案并执行,从而大限度发挥行政资源的有效性,切实保障公众用药的安全有效.
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TRIPS协议中药品数据保护制度分析
深入分析TRIPS协议中药品数据保护的各国争议焦点,为我国的药品数据保护制度的制定、政府部门的决策提供参考.通过文献研究及比较,深入探讨和理解TRIPS协议第39条第3项,并对其进行解释,后提出TRIPS协议第39条第3项对完善我国药品数据保护制度的启示,并针对我国国情提出建议.
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药物建立有效期的考虑要点
文中讨论了在确定药物有效期时应考虑的几种因素.建议在某些特殊气候区域进行高温高湿等稳定性试验,增加特定的极端试验考察药物稳定性.更多地采取统计分析的方法,必要时采取缩短有效期的方法充分保证药物质量合格边界,只有这样,才能建立合理的有效期.
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对1例腹膜透析发生腹膜炎患者的药学服务
目的:通过临床药师对1例腹膜透析发生腹膜炎患者的1次完整的个体化给药方案的设计和实施,说明药师在临床住院患者治疗中发挥的作用.方法:针对临床具体病例,临床药师通过运用所学知识和经验,查找多方循证医学证据,为患者提供针对病情的个体化给药方案并具体实施,观察药物治疗效果.结果:临床药师为患者提供药学服务可以提高患者治疗的依从性,减少用药风险,提高患者生活质量.结论:临床药师为患者提供个体化全程药学服务,可以为医、患双方提供安全、高效的用药方案.以临床药师为主体的药学服务得到了一定的效果.
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碘帕醇造影剂引起的不良反应3例报告
近年来,非离子型造影剂通过改变分子结构和渗透压,很大程度上降低碘剂的毒性和降低碘剂过敏反应发生率,在临床检查中得到了越来越多的应用.如碘帕醇(iopamidol,碘必乐,iopamiro)、碘海醇(Iohexol,碘苯六醇或欧乃派克,Ominipaque)、碘普胺(iioproride,商品名优维显,Ultravist)等通过降低造影剂的渗透性、电性和化学毒性而达到降低造影剂不良反应发生率的目的.其中,碘帕醇在临床应用过程中较为广泛,使用也较为安全,但严重的不良反应仍偶有发生,现总结如下.
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更昔洛韦致白细胞严重降低1例
文中报道了使用更昔洛韦致白细胞严重降低的1例病例.提醒我们必须关注此药的不良反应,严格控制其适应证、用量及疗程.
