中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片的制备
目的:制备桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片,对影响药物释放的处方因素和工艺因素进行考察.方法:首先以微晶纤维素和枸橼酸为载体制备桂利嗪固体分散体,然后以羟丙甲基纤维素(HydroxypropylMethyl Cellulose,HPMC)、聚乙二醇6000(Polyethylene Glycol-6000,PEG6000)、十八醇为骨架材料,用单因素方法考察HPMC种类、用量、制片压力、片径等因素对释药速率的影响,然后通过正交设计确定优处方,制备桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片.结果:成功制备了桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片;选用改良溶解法制备桂利嗪固体分散体,处方为桂利嗪、枸橼酸、微晶纤维素的质量比为1:1:3;选用HPMC K4M为桂利嗪胃内滞留型缓释片的骨架材料;确定了HPMC,PEG 6000,十八醇的用量和粘合剂的浓度;确定了制片的压力和片径.结论:HPMC种类、用量,PEG 6000和十八醇的用量对释药速率有显著影响;其他工艺因素对片剂的释放影响较小.
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鹿骨瓜子肽胶囊促进骨细胞增殖及其毒理稳定性研究
目的:综合评价抗骨质疏松产品--鹿骨瓜子肽胶囊.方法:抗骨质疏松实验采用新生SD大鼠成骨细胞体外培养法,测定MTT,ALK和矿化骨结节;安全性毒理学评价采用急性毒性、微核实验、精子畸变,Ames实验以及30 d喂养实验;进行稳定性加速实验,观察感官、微生物、重金属、崩解时限、水分、灰分以及鹿骨瓜子肽含量.结果:鹿骨瓜子肽对新生SD大鼠成骨细胞有明显增殖作用,ALK活性增强、矿化骨结节数量增多;鹿骨瓜子肽胶囊无毒、无诱变、无致突变;每100 g含多肽≥8.0 g,保质期为24个月,微生物、重金属、崩解时限、水分、灰分均符合国家标准和企业质量标准.结论:鹿骨瓜子肽胶囊是一种安全、有效,质量可控,增加骨密度、防治中老年人骨质疏松症的健康产品.
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纳米银抑制季节性流感病毒H1N1的实验研究
目的:探讨纳米银(silver nanoparticles,nanosilver,Nano-Ag)对季节性甲型流感病毒H1N1的抑制作用.方法:应用血球凝集试验、鸡胚培养法和细胞病变(cytopathic effect,CPE)观察,检测Nano-Ag对季节性流感病毒H1N1的抑制作用.结果:Nano-Ag/H1N1组和H1N1对照组血球凝集试验的效价分别为1:4和1:1024,两组相比有统计学显著差异(P<0.001);Nano-Ag可有效抑制H1N1在鸡胚中的增殖,尿囊液血凝试验为阴性,与H1N1对照组(血凝效价1:1 024)相比有显著差异(P<0.001);25 μg·mL~(-1) Nano-Ag可有效抑制H1N1细胞病变效应和细胞凋亡,细胞凋亡率由(22.0±2.4)%降至(7.3±4.0)%(P<0.001).结论:Nano-Ag对季节性流感病毒H1N1具有明显的抑制作用.
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盐酸关附甲素对HERG基因F656C突变钾通道的影响
目的:评价盐酸关附甲素(AHH)对HERG基因F656C突变表达的钾通道的影响.方法:采用标准的全细胞膜片钳技术记录不同浓度的AHH对F656C突变表达的快速激活延迟整流钾电流(I_(Kr))的影响;应用免疫蛋白印迹技术(Western blot)评价AHH对HERG钾通道蛋白的影响.结果:AHH对突变后I_(Kr),通道的峰电流(I_(HERG))和尾电流(I_(tail))具有抑制效应,并使得激活曲线左移.高浓度的AHH可抑制HERG钾通道蛋白的转运,且对F656C突变表达的HERG钾通道蛋白抑制更明显.结论:AHH主要是结合在HERG通道的S6区从而抑制钾电流.AHH不影响HERG蛋白的合成,但高浓度的AHH可抑制HERG蛋白的转运.
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新藤黄酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及质量控制
目的:制备难溶性药物新藤黄酸的羟丙基-β-环糊精包合物,并对包合物进行鉴定及质量控制.方法:采用冷冻干燥法制备包合物,并经差示量热扫描、红外光谱、扫描电镜、相溶解度等方法对其进行表征;高效液相色谱法测定包合物中新藤黄酸的含量.结果:新藤黄酸和羟丙基-β-环糊精形成了包合物,且形成的包合物的主客分子物质的量比为1:1,表观稳定常数为K_a=117 L·mol~(-1);新藤黄酸线性范围为4.12～24.72μg·mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为100.1%,RSD为0.48/%.结论:冷冻干燥法制备包合物方法简单可行,增加了药物的溶解度.
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封管用枸橼酸钠注射液体外抑菌作用研究
目的:评价封管用构橼酸钠注射液的体外抑菌作用,并与肝素钠注射液作用进行比较.方法:采用琼脂稀释法和肉汤稀释法测定封管用枸橼酸钠注射液对204株标准及临床分离菌的低抑菌浓度(MIC),以琼脂打洞扩散法与目前临床使用的肝素钠封管液进行抑菌效果比较.结果:封管用枸橼酸钠注射液对金葡球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌及白色念珠球菌的MIC范围分别为58.4～7.3,29.2～7.3,233.5～116.8,233.5～58.4与58.4～29.2 mg·mL~(-1);抑菌圈直径分别为2.6,2.8,1.2,4.4及2.4 cm,而肝素无抑菌圈.结论:封管用枸橼酸钠注射液对留置导管感染常见病原菌具有良好的抑菌作用,有望成为替代肝素的新一代理想封管液.
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姜黄素类似物的微波合成及抗肿瘤活性研究
目的:设计合成4个姜黄素类似物并研究其体外抗肿瘤活性.方法:分别用芳醛和环已酮为原料在盐酸的催化作用下,微波合成目标化合物;采用台盼蓝细胞计数法对目标化合物的抗肿瘤活性进行研究.结果:4种具有二烯单酮结构的姜黄素类似物可明显地抑制K562细胞的活性.结论:姜黄素类似物具有较好的抗肿瘤活性.
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配体靶向药物传递系统的研究进展
利用肿瘤细胞表面过度表达的某些生物大分子受体能够与其配体特异性结合的特点,用配体与药物结合,形成配体靶向药物递送系统.配体发挥导向物作用,将药物靶向递送到肿瘤细胞(或组织),实现主动靶向释药,提高药物的选择性,从而增加药效.文中介绍了以维生素(叶酸、维生素B_(12),维生素A)、蛋白质(转铁蛋白、低密度脂蛋白)、多糖(半乳糖、甘露糖、透明质酸)、整合素等生物大分子为配体的靶向药物递送系统研究进展.
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临床几种主要致病菌对头孢噻肟的耐药现状与趋势
第三代头孢菌素类抗生素头孢噻肟因其抗菌效果好、抗菌谱广而得到临床广泛应用,然而随临床耐药菌的大量出现,头孢噻肟的临床疗效已受到严重威胁.文中对国内外有关临床几种主要致病菌对头孢噻肟的耐药情况,包括耐药菌的分布、耐药菌株产酶情况以及耐药性变迁等作一综述,供临床医师参考.
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红花黄色素注射液治疗冠心病心绞痛(心血瘀阻证)的Ⅲ期临床研究
目的:评价红花黄色素注射液治疗冠心病心绞痛(心血瘀阻证)的安全性及有效性.方法:随机、仿盲、阳性平行对照、多中心研究方法进行红花黄色素注射液的Ⅲ期临床试验.受试者共439例:试验组330例,对照组109例,其中试验药应用红花黄色素注射液5 mL(250 mg)+0.9%氯化钠溶液250 mL静滴,qd,对照组应用红花注射液20 mL+0.9%氯化钠溶液250 mL静滴,qd,治疗14 d后,观察并评价其临床疗效和安全性.结果:心绞痛症状疗效(PP分析):A组(试验组)和B组(对照组)的总有效率分别为91.6%(n=310),69.2%(n=104),两组比较,A组优于B组(P=0.000).中医症状疗效分析(PP分析):A组和B组的总有效率分别为91.0%(n=310),70.2%(n=104),两组比较,A组优于B组(P=0.000).心电图疗效分析(PP分析):A组和B组的总有效率分别为67.3%(n=306),61.2%(n=103),两组比较无统计学意义(P>0.05).ITT分析与PP分析结果相同.不良事件和不良反应分析:A组有5例发生不良事件,不良事件发生率为1.5%,其中2例判断为不良反应,不良反应发生率为0.6%;B组无不良事件.不良事件发生率和不良反应发生率两组比较无统计学意义(P>0.05).结论:红花黄色素注射液5 mL(250 mg)治疗冠心病心绞痛(心血瘀阻证)患者安全有效.
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奈达铂或顺铂联合多西他赛治疗晚期非小细胞肺癌
目的:对比分析奈达铂联合多西他赛化疗方案和顺铂联合多西他赛化疗方案治疗中晚期非小细胞肺癌的疗效和不良反应.方法:73例中晚期非小细胞肺癌患者,其中37例采用奈达铂联合多西他赛治疗(试验组),36例采用顺铂联合多西他赛治疗(对照组).结果:试验组有效率为32.43%,和对照组(36.11%)相比,无统计学差异(P>0.05);试验组胃肠道反应发生率明显低于对照组(P<0.01);两组肾脏毒性无明显差异(P>0.05);两组白细胞下降发生率分别为24.32%和25.00%(P>0.05);试验组血小板下降较对照组显著(48.65% vs 27.78%,P<0.05).结论:奈达铂联合多西他赛治疗中晚期非小细胞肺癌疗效不低于顺铂联合多西他赛,但胃肠道毒性显著减轻.
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恩替卡韦分散片的健康人体相对生物利用度及生物等效性研究
目的:以中美上海施贵宝制药有限公司生产的恩替卡韦片(博路定)为参比制剂,研究江苏正大天晴药业股份有限公司研制的恩替卡韦分散片受试制剂的相对生物利用度,以判断两种制剂是否具有生物等效性.方法:采用随机双交叉试验设计,20例男性健康受试者禁食过夜后空腹单剂量口服恩替卡韦0.5mg,液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中恩替卡韦的浓度,应用药物与统计(Drug And Statistics,DAS)程序计算有关药动学参数并评价两种制剂的生物等效性.结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的主要药动学参数C_(max)分别为(5.15±1.35)和(4.55±2.46)ng·mL~(-1);T<,max>分别为(0.44±0.20)和(0.75±0.31)h;t_(1/2)分别为(147±127)和(127±48)h;AUC_(0～96)分别为(13.7±2.6)和(13.0±1.9) ng·h·mL~(-1);AUC_(0～∞)分别为(27.2±13.8)和(23.3±4.5) ng·h·mL~(-1);相对生物利用度为(107.5±24.7)%.两制剂的AUC_(0～96)无显著性差异,C_(max)和T_(max)有显著性差异.结论:两制剂吸收程度等效;与参比制剂比较,受试制剂C_(max)略有提高,T_(max)略有提前,体现了其分散片特征.
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肾移植患者应用咪唑立宾与麦考酚酸酯2种三联免疫抑制方案的疗效比较
目的:观察咪唑立宾(MZR)的免疫抑制效果及安全性,采用MZR替代麦考酚酸酯(MMF),比较环孢素A(CsA)+MZR/MMF+泼尼松龙(Pre)两种三联免疫抑制治疗的疗效.方法:尸体肾移植患者70例,按手术顺序交替登记MZR组和MMF组.移植后采用CsA+MZR/MMF+Pre三联免疫抑制疗法,MZR组剂量为200 mg·d~（-1）(体重>60 kg)或150 mg·d~（-1）(体重<60 kg);MMF组剂量为1500 mg·d~（-1）(体重>60kg)或1 000 mg·d~（-1）(体重<60 kg).观察肾移植术后1年的人/肾存活率、急性排斥反应发生率及治疗逆转率、感染发生情况及药物毒副作用.结果:全部病例术后随访至少1年,MZR组和MMF组的急性排斥反应发生率分别为17.1%和11.4%,两组之间无显著性差异.MZR组和MMF组肺部感染的发生率分别为8.6%和48.6%,MMF组的发生率显著升高.血尿酸升高的发生率两组之间比较未见显著性差异,MZR组在术后24,36,48周时血尿酸的水平要高于MMF组.MZR组的持续用药率显著高于MMF组.结论:MZR可以与钙调神经素阻滞剂、激素联合应用于肾移植患者,具有一定的安全性和有效性,不良反应相对较少.
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一株新的小单孢菌C-3509抗肿瘤活性成分的分离、纯化和结构鉴定
目的:分离纯化小单孢菌C-3509中的抗肿瘤活性成分,并阐明其结构特征.方法:采用多种层析法进行C-3509抗肿瘤活性成分的分离纯化;通过紫外扫描、高分辨电喷雾质谱和核磁共振氢谱揭示其结构特征;利用DNA断裂法检测其抗肿瘤活性.结果:通过对C-3609菌株发酵和活性检测,分离、纯化得到了抗肿瘤活性成分C-3509B;进一步对C-3509B组分进行初步光谱分析与结构鉴定,结果显示该组分结构特征与抗肿瘤抗生素calicheamicin γ_1~I一致.结论:C-3509B 可能是十元环烯二炔calicheamicins的γ_1~I组分.
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前列腺癌新药地盖瑞利的药理及临床评价
地盖瑞利(degarelix)为促性腺激素释放激素(GnRH)受体阻滞剂,临床应用于晚期前列腺癌的治疗.文中通过文献检索,对地盖瑞利的药理作用、药效学、临床评价等方面进行了综述,为临床用药提供参考.
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促进我国创新药研发关键技术要素的探讨
文中通过对近年来国内化学药品研发申报的现状进行分析,结果显示我国目前是以仿制药申报为主,并逐步转向仿创结合的模式.结合在创新药研发中制药企业存在的不足,文中提出将建立创新药整体研发思路、构建适应创新研发学科需要的团队以及提高沟通交流能力作为提高我国创新药研发的关键要素.
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仿制药注射剂处方工艺研究中的相关技术要求
仿制药目前在我国研发药品总量中占主导地位,与新药一起为公众健康用药提供了有力的保障.仿制注射剂作为很重要的一类仿制药,基于给药途径而对其质量提出更高要求.文中结合"质量一致性"原则,对现阶段仿制注射剂在处方工艺研究中需要关注的几个技术要求进行了归纳与分析,以期促进仿制药评价体系的不断完善,提高评价水平;也引导药品研发者有的放矢,提高研发效率.
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临床药师教学药历的重点内容
教学药历是临床药师在培养阶段所写的大药历,可以培养学员系统的临床思维,提高医疗文书书面写作能力,督促学员理论学习以及作为带教老师指导和修改的依据.教学药历包括药历首页、入院录、病程录和出院录四部分.病程录是主要的部分,其中首次治疗计划讨论是关键,包括治疗原则和治疗方案及其分析、药学监护计划和用药指导.病程录的其他内容是药学监护的结果(疗效、不良反应和依从性)、临床药师参与临床工作情况和治疗方案的变化.出院录主要写药物治疗总结、出院带药、用药指导和随访计划.
