中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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人参皂苷Rg1对百草枯所致PC12细胞凋亡保护作用及机制
目的:探讨人参皂苷Rg1(ginsenoside Rg1)对百草枯(paraquat,PQ)所致PC12细胞凋亡的保护作用及可能机制.方法:实验分正常对照组、PD(PQ,800μmol·L-1)模型组和人参皂苷Rg1低、中、高浓度(5,10,20μmol·L-1)组,分别用四唑盐比色试验法(MTT)、流式细胞术测定法和Hoechst 33258染色进行细胞活力、凋亡情况检测,罗丹明123(Rhl23)染色检测细胞线粒体膜电位(MMP),用比色法检测Caspase-3酶活性,免疫组化检测细胞色素C(cytC)和Bcl-2的免疫活性.结果:PD模型组PC12细胞活力较空白组显著下降[(46.4±3.6)%vs.(97.0 ±1.6)%,P＜0.01],凋亡率则显著增加(48.9%vs.12.8%,P＜0.01).人参皂苷Rg1低、中、高浓度组的细胞活力较PD组显著增加[(53.6±3.4)%,(73.2±3.1)%,(82.2±2.6)%vs.(46.4±3.6)%,P＜0.05],凋亡率则显著下降(39.8%,20.1%,12.3%vs.48.9%,P＜0.05),MMP下降受到抑制(P＜0.05),同时Caspase-3活力和CytC的释放均较PD模型组明显降低(P＜0.05),Bcl-2的活性则明显升高(P《0.05).结论:人参皂苷Rg1对PQ诱导的细胞凋亡具有一定的保护作用,其作用机制可能是维持线粒体正常功能,促进Bcl-2的表达,抑制cytC的释放,使Caspase-3激活减弱,从而减少细胞凋亡的发生.
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枸杞子中2-O-β-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸抑制黑素合成的研究
目的:研究枸杞子中2-O-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸(AA-2βG)对体外培养的B16黑素瘤细胞黑素合成的影响及作用机制.方法:不同浓度的AA-2βG作用于B16黑素瘤细胞,测定细胞的增殖率、酪氨酸酶活性和黑素含量,并以维生素C(Vc)作对照.结果:AA-2βG在浓度为2.96和4.44 mmol·L-1时,对B16细胞增殖抑制率可达75.99%和85.97%,对黑素合成的抑制率为32.29%和58.75%;AA-2βG对细胞生长中酪氨酸酶活性的半抑制率浓度(IC50)为1.84 mmol·L-1,而Vc则为3.85 mmol·L-1,表明AA-2βG对酪氨酸酶抑制效果优于Vc.结论:AA-2βG具有明显的抑制细胞黑素合成作用.
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大孔吸附树脂对川芎中阿魏酸及总酚酸的分离纯化
目的:研究D-101大孔吸附树脂分离纯化川芎中阿魏酸及总酚酸的工艺条件及参数.方法:以阿魏酸及总酚酸的吸附容量和洗脱率为考察指标,研究大孔吸附树脂分离纯化的吸附性能和洗脱参数.结果:D-101大孔树脂对阿魏酸的吸附容量为4.93 mg·g-1,对总酚酸的吸附容量为51.3 mg·g-1;洗脱率阿魏酸为96.3%,总酚酸为96.7%.终产品中总酚酸的含量可达51.7%.结论:采用本法分离纯化川芎中阿魏酸及川芎总酚酸是可行的.
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白芍总苷治疗四氯化碳致大鼠肝纤维化的作用与其影响肝星状细胞功能的关系
目的:研究白芍总苷(TGP)通过影响肝星状细胞(HSC)的功能发挥治疗四氯化碳(CCl4)致大鼠肝纤维化的作用.方法:建立CCl4诱导化学性肝纤维化模型,全自动生化仪检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和碱性磷酸酶(ALP)水平;放免法检测血清及体外HSC培养上清中透明质酸(HA)和Ⅲ型前胶原(PCⅢ)的含量;流式细胞仪检测HSC凋亡率.苏木素-伊红染色处理肝脏组织切片,光镜观察病理学改变.结果:在CCl4诱导大鼠肝纤维化模型,TGP给药(40,80,160 mg·kg-1,ig)均明显降低血清ALT,AST,ALP,HA和PCⅢ水平;升高白蛋白水平及白蛋白球蛋白比值(A/G).TGP(60,120和240 mg·L-1)能明显降低HSC体外分泌的HA和PCⅢ水平,促进HSC凋亡,明显改善肝脏病理组织状况.结论:TGP对CCl4致大鼠肝纤维化具有治疗作用,该作用与其降低HSC分泌HA和PCⅢ、促进HSC凋亡有关.
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碳青霉烯CS-834的合成
目的:合成1β-甲基碳青霉烯抗生素CS-834.方法:以单环β-内酰胺起始原料,经过合成双环、侧链及连接得到目标化合物CS-834.结果:目标化合物CS-834经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构,总收率为22.1%.结论:本方法原料易得,反应条件温和,操作简单.
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增塑剂及附加剂对乙基纤维素水分散体膜透湿性和机械性质的影响
目的:研究增塑剂、附加剂对乙基纤维素水分散体游离膜透湿性和机械性质的影响.方法:采用铸膜法,以癸二酸二丁酯为增塑剂制备游离膜,通过差示热扫描法测定膜玻璃化温度,杯法检查膜的透湿率,拉伸试验检查膜机械性质.结果:癸二酸二丁酯含量为25%-30%时膜的机械性质和成模性好,且不增加膜的透湿性;水溶性附加剂显著提高膜的透湿性;水不溶性附加剂的加入会使膜机械性质变差.结论:通过调整增塑剂、附加剂的种类和用量可以制得符合使用要求的游离膜.
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补骨脂有效成分提取工艺的考察
目的:筛选并优化中药补骨脂提取工艺.方法:以补骨脂素、异补骨脂素含量为考察指标,采用浸提法、回流法、超声法、索氏法对中药补骨脂进行提取,应用高效液相色谱法进行含量测定,得到适提取方法,并以补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂素和异补骨脂素总含量以及出膏率为考察指标,对其适提取方法进行优化.结果:应用回流法提取时补骨脂素、异补骨脂素含量较高,溶剂浓度和提取时间对实验结果影响较大.结论:回流法为提取补骨脂素与异补骨脂素的佳方法;4倍量乙醇,提取2h,乙醇浓度为80%为佳提取条件,且回流提取工艺操作简单,提取效率高.
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安佳欣胶囊治疗轻中度抑郁症疗效和安全性研究
目的:评价安佳欣对轻中度抑郁症的疗效和安全性.方法:采用随机、双盲双模拟、活性药对照、多中心临床研究方法.轻中度抑郁症患者480例,试验组(n=360)口服安佳欣l440 mg·d-1,对照组(n=120)口服氟西汀20 mg·d-1,疗程6周.以汉密尔顿抑郁量表(HAMD)作为主要疗效评价指标;以不良事件、实验室检查和心电图检查等评价安全性.结果:安佳欣组与氟西汀组有效率分别为67.5%和72.6%,痊愈率分别为38.7%和40.2%,两组差异无统计学意义.安全性研究表明,安佳欣组与氟西汀组不良事件总发生率分别为20.2%和29.1%;药物相关不良事件发生率分别为12.6%和21.4%;安佳欣组均低于氟西汀组(P＜0.05).结论:安佳欣治疗轻中度抑郁症有肯定的疗效,与氟西汀疗效相当,总的不良反应发生率较低.
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肺瘤平Ⅱ号对肺癌患者血浆CD44v6及CD49表达的影响
目的:研究中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号对非小细胞肺癌患者血浆CD44v6和CD49表达的影响,以及血浆CD44v6和CD49表达与淋巴结转移的关系,从分子水平探讨了肺瘤平Ⅱ号抗肿瘤的作用机制.方法:中晚期非小细胞肺癌患者60例,随机分为对照组和试验组各30例,并选择健康人组10人.对照组予化疗,3个周期为l疗程.试验组在化疗的基础上给予肺瘤平Ⅱ号膏口服,每次20g,tid,3个月为1疗程.治疗前后以流式细胞术检测患者血浆中CD44v6及CD49含量,观察淋巴结转移情况,两治疗组各随机抽取10例,同健康人组进行对照.结果:试验组CD44v6及CD49较治疗前含量显著降低(P＜0.01或P＜0.05);而对照组治疗前后变化不明显(P＞0.05).淋巴结转移阳性患者CD44v6或CD49血浆含量较淋巴结阴性患者为高(P＜0.05).临床检测结果与动物实验基本一致.结论:中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号通过抑制肿瘤细胞CD44v6和CD49的表达,发挥抗肿瘤作用.
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苦参素缓释片Ⅰ期耐受性试验
目的:评价健康志愿者对苦参素缓释片单次及连续口服的耐受性和安全性,推荐临床安全有效的用药剂量.方法:研究分为单次给药和多次给药两部分.单次给药组18例健康志愿者随机分为600,900,1200 mg3个剂量组.多次给药组7例志愿者口服药物600 mg,bid,连续给药7 d.观察临床症状、生命体征和血尿常规、血生化等实验室检查,并监测心电图.结果:单次给药后1,24,72 h受试者的生命体征及实验室检查等各项指标测定值均未发现有临床意义的异常变化.多次给药组于服药后d 4和d 8(停药后l d),发生4例与药物有关的不良反应,均为血清拟胆碱酯酶下降,且为轻度一过性反应,可耐受,于停药后1周自行恢复至原水平.未发现其他有临床意义的异常变化.结论:单次口服苦参素缓释片600～1 200 mg及连续7 d口服600 mg,bid,安全耐受.
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数据与安全监察委员会的建立及其职能的操作指南2005年世界卫生组织(WHO)/热带病研究和培训特别计划(TDR)
本操作指南是为健康研究的申办者筹建数据与安全监察委员会(Data and Safety Monitoring Boards,DSMB)并发挥其职能提供指导.本指南是在评估现有各国与国际组织的DSMB的指南与要求,以及观察世界各国及其研究机构DSMB的现行实践的基础上而制定的.
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中药超微饮片量效关系及安全性初探
采用超微粉体技术将中药材粉碎成微米级粉体,再过筛、制粒、干燥成型,制成中药超微饮片.研究表明:中药超微饮片具有普通饮片基本相同的药理作用,而用量仅为普通饮片临床用量的1/3;中药超微饮片急性毒性试验的LD50和大耐受量低于普通饮片,表明其安全性相对提高了.
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临床试验中采用非劣效设计应该关注的问题
临床试验是探索和确证研究药物在特定适应证人群中安全有效性的重要研究方法,根据其研究目的主要有2种类型的设计,一种为优效性设计,一种为非劣效性设计.
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南蛇藤属植物化学成分研究进展
卫矛科南蛇藤属植物全世界约有50种,我国约30种,广泛分布于各省,其中有15种入药,用于祛风除湿、行气散血、消肿解毒,治疗风湿筋骨疼痛、跌打损伤等.近年来国内外学者对本属植物的研究日趋活跃,其化学成分及药理活性研究取得较大进展.从本属植物分得大量β-二氢沉香呋喃型倍半萜类化合物,并分得一些二萜、三萜、黄酮、生物碱及其他类化合物,药理研究表明多个成分具有昆虫拒食、杀虫、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、细胞毒等活性.其杀虫和昆虫拒食活性对于保护环境、降低农产品有毒残留物具有重要意义,目前已有这方面的植物源农药产品问世.而其他药理活性将使本属植物在防病治病方面大有作为.现对自2001年南蛇藤属植物的化学成分进行分类汇总,为本属植物的进一步研究提供参考.
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植物甾醇对其所构建脂质体膜特性的影响
脂质体作为一种新型的药物载体,具有提高疗效,降低毒性和保护被包载的药物等多种功能.很多关于脂质体体系构建的研究都是采用一定比例的磷脂和胆固醇作为膜材,利用胆固醇可改善脂质双层流动性的特性制备脂质体.植物甾醇是一种天然活性物质,具有重要的生理功能,结构与胆固醇相似.现综述近年来国内外含植物甾醇脂质体构建方面的研究进展,详细分析植物甾醇对构建脂质体膜各方面特性的影响,包括通透性、流动性、稳定性、刚性等.
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新型抗骨质疏松药物雷尼酸锶
雷尼酸锶是第一个具有双重药理作用的抗骨质疏松新药,在保持骨形成的同时抑制骨吸收,具有安全、耐受性好且服用方便等特点.现对其药理作用、药动学、临床评价及安全性等做一综述.
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左乙拉西坦的药理和临床评价
左乙拉西坦为一抗癫痫新药,其生物利用度较高,药动学呈线性,蛋白结合率低,且代谢不依赖于肝细胞色素P450等,使其成为较安全的药物.现对其药理作用、药动学、临床评价及不良反应等做一综述.
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2004-2005年我院住院病房抗菌药物使用情况分析
目的:分析2004-2005年康复医院住院病房抗菌药物使用情况,为残疾人康复患者的临床合理用药提供参考数据.方法:收集2004-2005年2年药品出库数据,采用DDD分析法及消耗金额统计法,分析住院病房抗菌药物用药频度和药物费用.结果:2004年和2005年口服、注射、外用药物用药频度之比分别为6:3:1和5:4:1;按照我院抗菌药物分级管理规定,一线和二线抗菌药物临床应用占96%以上;常用的抗菌药物为喹诺酮类和头孢菌素类;与2004年相比,2005年药物的日治疗费用有所降低.结论:我院抗菌药物应用基本合理.
