中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
苦马豆素诱导人胃癌细胞SGC-7901凋亡作用机制的实验研究
目的:探讨苦马豆素(swainsonine,SW)体外诱导人胃癌细胞株SGC-7901凋亡的机制.方法:应用MTT法确定SW对体外培养的SGC-7901细胞的作用浓度;通过流式细胞术及凋亡相关调控基因p53,c-myc,Bcl-2的检测对细胞凋亡及细胞周期的测定,观察SW对胃癌细胞SGC-7901增殖周期的影响以及抑制肿瘤细胞增殖的方式;同时利用激光共聚焦显微镜监测细胞内Ca2+浓度,研究SW与细胞内Ca2+超载的关系.结果:SW体外抗SGC-7901细胞的完全致死浓度为6.2μg·mL-1,高于0.05μg·mL-1时抑制作用明显(P＜0.05),其IC 50为0.84μg·mL-1;经SW 0.5,1.5,4.5μg·mL-1处理24 h可引起凋亡抑制基因p53和Bcl-2的明显下降,凋亡促进基因c-myc明显升高以及肿瘤细胞内Ca2+超载,终诱导SGC-7901细胞凋亡.实验还证实SW主要作用于肿瘤细胞的S期,使瘤细胞主要积聚在S期.结论:SW通过多种途径诱导细胞凋亡可能是其发挥抗癌作用的重要机制.
-
伍氏百叶散对荷瘤小鼠肿瘤生长及免疫功能的影响
目的:研究伍氏百叶散(WSBYS)对小鼠移植性肿瘤的生长和免疫功能的影响.方法:以小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌H22为移植性肿瘤模型,测试WSBYS对肿瘤生长的影响;采用腹腔巨噬细胞吞噬试验、2,4-二硝基氟苯诱发的迟发性过敏反应(DTH)及淋巴细胞转化实验检测WSBYS对荷瘤小鼠免疫功能的影响.结果:WSBYS 9,18,36 g生药.kg-1剂量组对S180的抑瘤率分别为41.30%,51.16%和62.51%,对H22的抑瘤率分别为34.16%,40.17%和47.63%;WSBYS能拮抗荷瘤所致的免疫抑制,明显提高荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数,增强DTH,促进淋巴细胞转化反应.结论:WSBYS能明显抑制小鼠移植性肿瘤的生长,其抗肿瘤作用可能与其增强荷瘤机体细胞免疫的功能有关.
-
高效液相色谱法测定泛酸钠中的有关物质
目的:建立高效液相色谱法检测泛酸钠原料中的有关物质.方法:氨基硅烷键合相色谱柱(300mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.05 mo·L-1磷酸二氢钾溶液-乙腈(30:70),用10%磷酸溶液调节pH为5.8;检测波长:214 nm;流速:1.5 mL·min-1.结果:杂质峰与主峰能够得到有效的分离,低检出浓度为10 ng·mL-1,3批泛酸钠样品经检测有关物质分别为0.10%,0.08%,0.12%.结论:该法可用于检查泛酸钠原料中的有关物质,简便、准确.
-
9-硝基喜树碱单次灌胃给药后大鼠体内的分布与排泄
目的:建立测定生物样品中9-硝基喜树碱的反相高效液相色谱法,研究其在大鼠体内处置的规律及特点.方法:SD大鼠单次灌胃9-硝基喜树碱3.0mg·kg-1后摘取组织,收集粪、尿、胆汁,用HPLC方法测定药物浓度,计算累积排泄率.结果:9-硝基喜树碱单次灌胃后在各组织广泛分布,24 h内原形药从尿及粪中排泄量24 066.3 ng,占给药量的1.814%,给药后12 h原形药从胆汁中排泄13 253.7 ng,占给药量的1.62%.结论:9-硝基喜树碱原形药累积排泄率约为3.43%,可能主要以代谢物形式排出体外.
-
反相高效液相色谱法测定骨松宝片中淫羊藿苷含量
目的:建立骨松宝片中淫羊藿苷的含量测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法,以Hypersil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱;以乙腈-0.2%磷酸溶液(30:70)为流动相;检测波长为270 nm;流速:1.O mL·min.结果:淫羊藿苷在0.06～0.56μg范围内具有良好的线性关系,r=O.999 9;平均加样回收率为98.79%,RSD为1.1%.结论:本方法快速、准确,重现性好,可用于骨松宝片中淫羊藿苷的含量测定.
-
重组抗B细胞淋巴瘤嵌合抗体的构建及鉴定
目的:构建重组抗B细胞淋巴瘤嵌合抗体SM03,并进行特性鉴定.方法:分别克隆鼠抗人CD22单抗轻/重链可变区基因VL/VH,构建重组SM03嵌合抗体轻链表达载体(SM03pEkappa)和重链表达载体(SM03pEgamma).转染细胞经选择培养和克隆化,筛选出高效表达细胞株.采用SDS-PAGE、ELISA、流式细胞仪和免疫组化分析,检测纯化产物的相对分子质量、特异性和亲和力、淋巴瘤细胞毒效应,以及人体组织交叉反应性.结果:构建了重组人CD22嵌合抗体SM03表达系统,SM03嵌合抗体相对分子质量约1.5×105,还原为轻链和重链两条带,相对分子质量分别为2.7×104和5.0×104.SM03嵌合抗体特异于B细胞CD22抗原,对恶性淋巴瘤细胞具有生长抑制效应.结论:成功构建重组人CD22单克隆抗体,为恶性B细胞淋巴瘤的临床治疗和应用奠定了基础.
-
瑞芬太尼丙泊酚全凭静脉麻醉与静吸复合麻醉用于腹腔镜胆囊切除术的比较
目的:评价瑞芬太尼-丙泊酚全凭静脉麻醉与静吸复合麻醉应用于腹腔镜胆囊切除术(LC)的临床疗效及不良反应.方法:择期LC手术40例,随机分为静吸复合麻醉组(对照组)和全凭静脉麻醉组(试验组),每组20例.2组均以咪达唑仑0.1 mg·kg-1,丙泊酚2 mg·kg-1,瑞芬太尼2μg·kg-1和维库溴铵0.1 mg·kg-1诱导后气管插管.麻醉维持,对照组用2%异氟醚吸入,试验组按丙泊酚6 mg·kg-1·h-1和瑞芬太尼0.5μg·kg-1·min-1的速度用微量泵输入.记录麻醉诱导前、气腹前和气腹后5 min、气腹毕和术毕的收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、心率(HR)、血氧饱和度(SPO2)、呼之睁眼时间、拔管时间和清醒程度及不良反应.结果:2组患者拔管时间和清醒程度均无显著性差异;试验组镇静评分(OAAS评分)明显高于对照组(P＜0.05);对照组在气腹后5 min的HR,SBP,DBP及气腹后5 min、气腹结束、术毕的HR显著高于麻醉诱导前的基础值(P＜0.05),试验组术中无明显变化;气腹后5 min、气腹结束及术毕对照组的HR和SBP均明显高于试验组(P＜0.05);气腹后5 min、气腹结束时对照组的DBP明显高于试验组(P＜0.05);试验组的术后恶心呕吐发生率显著低于对照组(P＜0.05).结论:与常规静吸复合麻醉下行LC手术比较,丙泊酚复合瑞芬太尼全凭静脉麻醉围术期麻醉更平稳,并发症较少.
-
国产多西他赛联合顺铂治疗复发乳癌多中心Ⅱ期临床试验
目的:评价国产多西他赛治疗蒽环类药治疗后复发乳癌的疗效及安全性.方法:采用多中心随机阳性药物对照方法,213例复发乳癌患者随机分为试验组105例和对照组108例.试验组d1给予注射用多西他赛60～70 mg·m-2,加5%葡萄糖溶液250 mL静脉滴注;d3～d5给予顺铂25～30 mg·m-2,加生理氯化钠溶液500 mL静脉滴注.21～28 d为1个周期,共2～3个周期.对照组:以已上市的国产注射用多西他赛作为阳性对照药取代试验用药进入上述方案.治疗2个周期后评价疗效及不良反应.结果:入组213例患者,200例完成试验,13例脱落.试验组99例,对照组101例.有效率(CR+PR)试验组42.42%(42/99),对照组37.62%(38/101),两组差异无显著性(P＞0.05).主要Ⅲ～Ⅳ度不良反应为白细胞降低(试验组和对照组分别为20.95%和12.15%,P＞0.05)、恶心呕吐(分别为12.38%和7.48%,P＞0.05)、中性粒细胞降低(分别为11.43%和5.61%,P＞0.05)、腹泻(分别为7.62%和1.87%,P＞0.05)、脱发(分别为1.90%和0%,P＞0.05)、口腔溃疡(分别为1.90%和0%,P＞0.05)和血小板下降(分别为0.95%和0%,P＞0.05).结论:多西他赛联合顺铂治疗复发乳腺癌疗效确切、且与已上市的国产多西他赛联合顺铂方案疗效相近,不良反应可耐受,有临床应用价值.
-
苯巴比妥东莨菪碱致中毒性表皮坏死松解性药疹1例
患者,女,31岁.因服用苯巴比妥东莨菪碱片(又名晕动片)出现全身瘙痒、红斑、大疱8 d于2005年6月10日入院.患者于8 d前服用晕动片1片(广州光华药业股份有限公司生产,批号:T24104),约30 min后出现全身皮肤瘙痒,起红斑疹.院外口服抗过敏药物疗效不佳.后红丘疹变大成片状红斑、丘疱疹,且颜色转为暗棕色.至d4头面、躯干、四肢出现大量水疱,并迅速扩展,来我院住院治疗.
-
对乙酰氨基酚口腔崩解片人体药动学和生物等效性评价
目的:评价对乙酰氨基酚口腔崩解片的生物等效性.方法:按照随机交叉自身对照,19例男性健康受试者单剂量口服对乙酰氨基酚口腔崩解片(受试制剂)、对乙酰氨基酚片(商品名:必理通,参比制剂)各500 mg后,血浆样品经液-液萃取后,采用高效液相色谱法测定浓度,计算药动学参数,进行人体相对生物利用度及生物等效性研究.结果:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(9.71±2.78)和(10.35±3.86)mg·L-1,Tmax分别为(0.82±0.45)和(0.74±0.67)h,t1/2分别为(2.90±0.42)和(3.13±0.67)h,AUC 0-t分别为(30.79±7.97)和(31.44±7.06)mg·h·L-1,主要药动学参数之间均无显著性差异.试验片的平均相对生物利用度为(108.28±18.83)%.结论:受试制剂和参比制剂为生物等效.
-
依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹的疗效及安全性
目的:观察依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹患者的疗效及安全性.方法:对68例慢性特发性荨麻疹患者应用依巴斯汀10 mg,qd,连续治疗4周,于治疗后2,4和8周时复诊观察记录疗效及不良反应.结果:用药2周时痊愈32例(47.1%),显效41例(显效率60.3%);4周时痊愈38例(55.9%),显效46例(显效率67.6%);8周时痊愈41例(60.3%),显效48例(显效率70.1%).2周时3例出现轻度头晕(4.4%),4周复诊时消失,8周时无明显不良反应.结论:依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹安全有效.
-
伊班膦酸钠治疗肺癌骨转移疼痛的临床观察
目的:评价伊班膦酸钠治疗肺癌骨转移疼痛的疗效及安全性.方法:全组共26例患者,均应用伊班膦酸钠4 mg稀释于0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液500～750 mL中,静脉滴注2 h以上,每4周应用1次,2次后评价疗效.结果:有效率(CR+PR)达73.1%(19/26),不良反应较轻.结论:伊班膦酸钠对肺癌骨转移引起的疼痛止痛效果强且不良反应轻,值得进一步研究.
-
盐酸格拉司琼注射液致过敏反应及胸痛、胸闷1例
患者,男,68岁,病理诊断为非霍奇金淋巴瘤.一般情况好,血压140/80 mmHg,心率80次·min-1,体温36℃,心肺功能无异常,无冠心病史及药物过敏史.
-
RP-HPLC法测定血浆中阿魏酸哌嗪浓度
目的:建立血浆中阿魏酸哌嗪浓度的反相高效液相色谱法.方法:血浆标本以西沙比利为内标,经酸化和二氯甲烷提取后,以0.02 mol·L-1磷酸二氢钠(pH2.7)-甲醇(45:55)为流动相,经碳十八烷基键合硅胶柱分离,在紫外310 nm处检测.结果:阿魏酸哌嗪标准曲线范围0.016～16 mg·L-1,(r=0.999 9),低定量限为0.016 mg·L-1,高、中、低4种浓度的日内精密度均＜4%,日间精密度均＜6%,方法回收率93.8%～102.3%.结论:本法简单可靠,可用于临床阿魏酸哌嗪的药动学和药效学研究.
-
以胆酸为载体的肝靶向抗肿瘤药物的研究
胆酸是一类具有广阔前景的肝靶向载体,抗肿瘤药物与胆酸偶联后,可以增加药物的肝吸收,降低药物的毒副作用,同时保留甚至增强药物的抗肿瘤活性,其中一些偶联物还能克服原药的耐药性.笔者主要介绍以胆酸为载体的肝靶向抗肿瘤药物的机制及应用,重点介绍胆酸-铂螯合物的研究情况.
-
血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展
血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)家族的受体酪氨酸激酶与多种恶性肿瘤的发生、发展及预后等密切相关.近年来,许多以此为靶点的新的抗肿瘤药物和治疗方法陆续被开发.综述了作用于VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂bevacizumab,PTK787,BAY 43-9006,SU11248和ZD6474的研究进展.
-
针对分子靶点的抗肿瘤药物研究进展
随着肿瘤药理、分子药理学研究的飞速发展,针对分子靶点的抗肿瘤药物研发已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向.笔者综述了近年来DNA拓扑异构酶抑制剂、蛋白酪氨酸激酶抑制剂、肿瘤新生血管生成抑制剂、磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶体(PI3K-AKT-mTOR)信号通路抑制剂、细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂的临床应用和临床研究进展.
-
分子靶向策略的困惑及启示
随着各学科如人工智能、信息科学、化学技术的突破性发展及边缘学科如基因组学(Genomics)、蛋白质组学(Proteomics)、药物基因组学(Pharmacogenomics)、结构生物学(Structural Biology)、生物信息学(Bioinformatics)等的蓬勃兴起,寻求高特异、高选择性药物由可能变为现实.
-
阿瑞吡坦
[通用名称]aprepitant,阿瑞吡坦[商品名]Emend[化学名称]5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基-]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基
-
治疗勃起功能障碍新药他达那非
他达那非是一种口服的新型磷酸二酯酶5抑制剂,主要治疗男性勃起功能障碍.本品选择性强,不良反应少,作用持续时间长,且药动学参数受酒精和食物影响较小.现对其药效学、药动学、药物相互作用、临床应用和药物不良反应作一综述.
