总香豆素抗支气管哮喘气道变应性炎症的作用机制

目的:探讨总香豆素抗支气管哮喘气道变应性炎症的作用机制.方法:支气管哮喘气道变应性炎症动物模型采用卵白蛋白致敏哮喘大鼠;激发后d4起,正常组和哮喘模型组灌胃给予等量蒸馏水,补骨脂总香豆素组、补骨脂黑色黏稠物组和蛇床子总香豆素组分别按体重灌胃给药,剂量分别为23.3,25.0和20.0 g·kg-1,连续10d.末次给药后2h,各组动物心脏采血测定血清皮质醇(化学发光法)、cAMP/cGMP及IFN-γ/IL-4(ELISA法).结果:哮喘模型组皮质醇含量明显下降,蛇床子总香豆素皮质醇含量明显提高,其他组变化不明显.哮喘模型组cGMP无明显变化,而cAMP有降低趋势;蛇床子总香豆素组cAMP和cGMP含量及比值明显提高,而补骨脂总香豆素组cGMP无明显变化,但cAMP和cAMP/cGMP比值明显提高.哮喘模型组IL-4明显增加,Th1/Th2有降低趋势,而IFN-γ无明显变化;补骨脂黑色黏稠物组IL-4明显降低,IFN-γ增加,且Th1/Th2比值增加.结论:总香豆素抗支气管哮喘气道变应性炎症的作用机制与其调节下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统有关,并通过调节cAMP/cGMP及Th1/Th2比值起作用.

盐酸氨溴索三层泡腾片的制备及稳定性的因素考察

目的:以盐酸氨溴索为模型药物制备三层泡腾片,并考察其稳定性.方法:将泡腾片的酸碱对分别置于不同的片层,中间用不与泡腾系统反应的物质隔开后直接压制成硬度为5kg的片剂.分别对三层片的性状、崩解时限、pH值、含量测定以及稳定性进行考察.结果:盐酸氨溴索泡腾片能在3min内完全崩解.三层泡腾片在高湿、强光照射和高温下的初步稳定性和长期稳定性均优于普通泡腾片.结论:将盐酸氨溴索制备成三层片有助于提高普通泡腾片的稳定性.

HPLC法测定消瘿平亢颗粒中栀子苷含量

目的:用HPLC法测定消瘿平亢颗粒中栀子苷含量.方法:色谱柱为ODS(Diamonsil,250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(15:85),流速为0.8 mL·min-1,检测波长238 nm.结果:栀子苷在0.12～0.24 μg进样量范围内栀子苷进样量与色谱峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 2);平均回收率为96.79%(n=5),RSD为1.1%.结论:本法可以用于消瘿平亢颗粒中栀子苷含量的测定.

重组人干扰素γ体外抗呼吸道合胞病毒的作用观察

目的:观察国产重组人干扰素γ(rHuIFN-γ)体外抗呼吸道合胞病毒(respiratory syncytial virus,RSV)的作用.方法:RSV在96孔板中通过Hela细胞进行增殖,不同浓度的IFN-γ加入孔板中,测定药物对RSV感染所致细胞病变的抑制作用.结果:IFN-γ在HeLa细胞上的半数中毒浓度(TC50)为2.80万IU·mL-1,在HeLa细胞中抗RSV的半数有效浓度(EC50)为4.78 IU·mL-1,治疗指数(TI)为5 857.74.结论:IFN-γ在体外对RSV有显著抑制作用,并呈明显的量效关系.

磁性壳聚糖微球的释药和靶向研究

目的:利用改变pH值法制备磁性壳聚糖微球,并对微球的载药量、缓释特性和磁靶向特性进行测试.方法:采用紫外光谱吸收法测定载药量,渗透袋扩散技术测试微球的释药速度,体外模拟法测定微球的磁靶向性.结果:载药量为37%,包封率62%.微球10h内药物释放约为75%,连续释放78h.外加磁场应在2000～3000Gs左右,施加时间在2h为宜.结论:使用改变pH值法制备的壳聚糖微球,具有较高的载药量和包封率,微球缓释效果明显,并实验测出了适合微球靶向控制的磁场施加方式.

盐酸氨溴索中杂质DHTQ的分离及合成

目的:分离及合成盐酸氨溴索原料药中的杂质反式四氢喹唑啉环己醇盐酸盐(DHTQ).方法:通过柱层析分离出盐酸氨溴索原料中的杂质DHTQ;以盐酸氨溴索为原料,经过甲醛水溶液环化一步合成DHTQ.结果:分离并首次合成了DHTQ,结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱、红外光谱和元素分析确证,为盐酸氨溴索的质量标准检查提供了对照品.结论:该合成方法简单方便,收率高.

三七总皂苷对甘草酸单铵在大鼠体内药动学的影响

目的:以甘草酸单铵(monoammonium glycyrrhizinate,MG)为对照,研究甘草酸单铵-三七总皂苷(monoammonium glycyrrhizinate-Panax notoginseng saponins,MG-PNS)复方制剂在大鼠体内的药动学特征,考察PNS对MG药动学的影响.方法:大鼠分别静脉注射20,50,100 mg·kg-1的MG及MG-PNS合剂,采用HPLC法测定大鼠血浆中MG的浓度,经3P87药动学处理软件得药动学参数.结果:在各剂量下,大鼠静脉注射MG或MG-PNS合剂,血浆中MG浓度均呈双指数衰减,符合开放型二房室模型;MG均表现出非线性药动学特征.与MG组相比,低和高剂量(20和100 mg·kg-1)MG-PNS组中MG的药动学特征存在差异,尤其是高剂量组AUC0→∞上升,清除下降;中剂量组(50 mg·kg-1)两者无差异.结论:PNS对MG的体内药动学过程有影响,并随剂量不同而改变.

两性霉素B脂质体治疗毛霉菌性肺炎1例及文献复习

毛霉菌为条件致病菌,机体免疫功能降低时可侵入支气管和肺,产生急性炎症,一般好发于免疫功能低下,伴有易感基础疾病的患者.近来由于广谱抗生素和激素的滥用,在单纯性肺病无基础疾病的患者中也开始出现.由于毛霉菌性肺炎起病急骤,病程短,死亡率高达80%以上[1].早期诊断,及时治疗是提高生存率的关键.但由于毛霉菌肺炎的临床症状、体征及起病方式多种多样,无特异性,临床诊断困难.我科诊断毛霉菌性肺炎患者1例,并以两性霉素B脂质体(商品名:锋克松)治疗获得成功.现报告如下并复习相关文献.

鱼腥草注射液不良反应分析

鱼腥草为三白草科蕺菜属植物蕺菜(Houuuynia-cordate Thunb.)的全草,因其茎叶搓碎后有鱼腥味,故名鱼腥草.现在研究表明,全草含挥发油0.004 9%,油中含抗菌成分鱼腥草素(sodium houttrufonate,癸酰乙醛)、甲基正壬基酮、月桂烯、月桂醛、癸醛、癸酸.尚含氯化钾、硫酸钾、蕺菜碱.

国产阿奇霉素分散片人体生物等效性研究

目的:比较2种阿奇霉素分散片的人体生物等效性.方法:采用双制剂双周期自身交叉对照的方法,将22例健康男性受试者随机分为两组,口服阿奇霉素分散片受试制剂或参比制剂各1g.用HPLC-电化学检测法测定血浆中的阿奇霉素浓度,用DAS软件计算药动学参数,进行生物等效性评价.结果:阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂AUC0→132 h分别为(24.25±6.25)和(25.02±6.29)μg·h·mL-1;AUC0→∞分别为(29.62±5.91)和(31.35±9.02)μg·h·mL-1;Cmax分别为(1.18±O.17)和(1.18±O.21)μg·mL-1;Tmax分别为(2.27±0.26)和(2.16±0.28)h;t1/2分别为(39.89±9.36)和(42.27±9.62)h.与参比制剂比较,受试制剂相对生物利用度为(97.4±9.8)%.结论:口服阿奇霉素受试制剂和参比制剂生物等效.

头孢曲松钠-舒巴坦钠注射液的人体药动学

目的:研究注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠单次给药的健康志愿者体内药动学.方法:30例受试者随机分3个剂量组,分别静滴头孢曲松钠-舒巴坦钠注射液3,4或5g.以高效液相色谱法检测头孢曲松钠和舒巴坦钠2种成分的血药浓度和尿药浓度,计算并比较药动学参数.药时数据用3P87程序拟合.结果:药时曲线符合二室开放模型.头孢曲松钠和舒巴坦钠主要药动学参数分别为:t1/2为(7.61±1.79)和(1.4±0.19)h,Vd为(6.69±0.59)和(14.66±3.29)L,CL为(1.13±0.08)和(19.19±1.67)L·h-1,AUC0～∞为(2 419.76±135.73)和(72.55±6.96)μg·h·mL-1,给药后头孢曲松钠(24h)和舒巴坦钠(8h)尿中3个剂量平均累积排出量分别为49.35%和64.01%.各剂量组t1/2β,K21,K10,K12,Vd和CL值差异无显著性,而AUC有随剂量增加而增大的趋势.试验无严重不良反应发生.结论:药时曲线符合二室开放模型,注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠在3～5g剂量范围内呈线性药动学特征.

沙美特罗/丙酸氟替卡松干粉剂和丙酸氟替卡松气雾剂治疗支气管哮喘的疗效比较

目的:比较吸入沙美特罗/丙酸氟替卡松(SM/FP)干粉剂和单用丙酸氟替卡松(FP)气雾剂治疗轻中度哮喘患者的临床疗效.方法:将60例哮喘患者随机分为两组,A组吸入SM/FP,每次50μg/100μg,bid,B组吸入FP,每次125μg,bid.测定两组患者治疗前、治疗后1个月和4个月后晨间呼气峰流速(mPEF),第1秒用力呼气容积占预计值百分比(FEV1%pre)、第1秒用力呼气容积占用力肺活量百分比(FEV1/FVC)和哮喘症状评分.结果:两组各项指标均有好转,治疗后1个月A组mPEF,FEV1%pre,症状评分较B组改善明显,第4个月两组之间各项指标均有差异(P＜0.05).结论:联合吸入低剂量糖皮质激素和β2受体激动剂较单一吸入激素效果好.

布地奈德/福莫特罗吸入剂治疗哮喘的疗效和安全性

目的:比较布地奈德/福莫特罗吸入剂复方制剂和布地奈德吸入剂+福莫特罗吸入剂治疗哮喘的疗效和安全性.方法:采用多中心随机开放活性药物对照研究,320例患者随机分为A,B两组,A组(布地奈德/福莫特罗吸入剂组,B/F组)158例,B组(布地奈德吸入剂+福莫特罗吸入剂组,B+F组)162例.主要疗效指标为晨间呼气蜂流速(mPEF),次要疗效指标为夜间呼气峰流速(ePEF)、日间哮喘症状、短效β2受体激动剂吸入次数、夜间憋醒次数和随访时肺功能指标,并记录不良事件.结果:两组开始治疗后mPEF和ePEF明显升高,日间哮喘症状、短效β2受体激动剂吸入次数和夜间憋醒次数明显下降,变化值两组之间无显著性差异.肺功能变化两组之间差异也无显著性.两组中不良事件的发生率低,且在两组间相似.结论:布地奈德/福莫特罗吸入剂复方制剂与布地奈德吸入剂+福莫特罗吸入剂两药联用疗效相似,耐受性良好.

水飞蓟素治疗慢性乙型肝炎肝功能异常40例

目的:观察水飞蓟素胶囊治疗肝功能异常的慢性乙型肝炎疗效.方法:80例肝功能异常的慢性乙肝患者,随机分为对照组和试验组各40例.对照组口服葡醛内酯200 mg,tid;试验组在此基础上加用口服水飞蓟素胶囊140mg,bid,疗程均为12周,并评价患者临床症状与肝功能变化.结果:试验组总有效率80%,对照组60%,两组比较差异有显著性(P＜0.05),且无明显的不良反应.结论:水飞蓟素胶囊治疗慢性乙型肝炎肝功能异常安全、有效.

孟鲁司特钠药动学及其国产片剂/咀嚼片剂人体相对生物利用度研究

目的:研究孟鲁司特钠在健康人体内的药动学及国产制剂的人体生物等效性.方法:采用三制剂三周期二重3×3拉丁方实验设计,24例健康男性受试者交叉口服试验制剂和参比制剂10mg,24h时间周期内间隔采集静脉血,处理后血浆样本用HPLC测定.计算片剂和咀嚼片剂的药动学参数,并以进口片剂作对比,估算国产制剂人体相对生物利用度,评价生物等效性.结果:国产孟鲁司特钠片剂/咀嚼片剂在中国健康男性受试者体内的药动学特征基本符合线性动力学一室开放模型,其AUC0～24h分别为(3 051.11±671.30)和(3 038.37±585.03)μg·h·L-1;Cmax分别为(341.01±75.11)和(342.36±75.93)μg·L-1;Tmax分别为(3.52±0.31)和(3.42±0.46)h.计算得孟鲁司特钠片剂/咀嚼片剂的平均人体相对生物利用度分别为(99.95±8.22)%和(100.05±9.32)%.结论:孟鲁司特钠国产制剂与进口片剂具生物等效性.

静滴莪术油注射液引起罕见剥脱性皮炎1例

患者,男,13岁,因咳嗽伴发热2d而就诊,自述咽痛、流涕、肌肉酸痛、全身乏力.体检:体温38.5℃,脉搏110次·min-1.神志清,咽部充血.听诊双肺呼吸音粗,可闻及干性啰音.X线胸片显示肺纹理增粗紊乱.血常规:白细胞10.51×109·L-1,淋巴细胞32.6%,中性粒细胞69.5%.诊断为:急性上呼吸道感染.

噻托溴铵治疗慢性阻塞性肺病的进展

噻托溴铵(tiotropium bromide)是一个新型的治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的吸入型支气管扩张药物,通过与M3受体结合阻滞乙酰胆碱的作用从而缓解支气管平滑肌的痉挛,吸入一次疗效持续24h以上.临床试验结果表明该药对中重度COPD具有良好疗效,在改善呼吸困难、生活质量、减少住院次数方面优于沙美特罗,噻托溴铵qd对支气管的舒张作用明显好于溴化异丙托品qid和沙美特罗bid,且能改善通气功能和肺容积,耐受性和安全性较好.主要不良反应为口干.

30 S核糖体的结构及其与氨基糖苷类抗生素相互作用的新进展

氨基糖苷类抗生素(AGs)是临床上广泛应用的抗生素之一,其靶位是细菌的30S核糖体.现综述30S核糖体的精确结构及几种AGs如链霉素、巴龙霉素、庆大霉素C1a、妥布霉素、潮霉素B、Geneticin与30S核糖体结合方式,从分子水平上理解AGs的作用机制、构效关系和耐药性,指导设计新的抗生素.

假马齿苋的化学成分和药理作用研究进展

假马齿苋是玄参科假马齿苋属植物,主要分布于热带和亚热带地区.其主要化学成分为三萜皂苷类化合物.现代药理研究表明假马齿苋对神经系统、消化系统和血液循环系统等均有作用,是一种有开发潜力的药用植物.现对国内外有关假马齿苋的化学成分、药理作用的研究成果进行综述,为全面开发利用假马齿苋提供参考.

美国食品药品管理局的新药安全行动计划

1997美国食品药品管理现代化法案(The Food and Drug Administration Mordernnization Act of 1997)阐明美国食品药品管理局(FDA)的职责之一便是通过确保美国人民得到安全有效的药物,促进和维护公众健康.

《中国新药杂志》2000-2004年引文分析

通过对<中国新药杂志>2000-2004年5年中的60期期刊共1869篇论文所引用的有关参考文献进行统计分析,了解该刊近5年来医药科研人员论文作者群情报吸收能力、刊登的论文理论来源和学科动向,为优化馆藏提供分析信息.

恩尔欣

[通用名称]arbidol hydrochloride,盐酸阿比朵尔[化学名称]1-甲基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-6-溴-2-苯基硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐一水化合物.

治疗阿尔茨海默病新药盐酸美金刚

N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体阻滞剂盐酸美金刚是FDA批准的第1个用于治疗中、重度阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)的药物,主要通过调节脑内谷氨酸水平发挥作用.临床研究表明,盐酸美金刚是一种安全、有效,且较有市场前景的药物,单用或与多奈哌齐联用都有明显的治疗作用;口服20 mg·d-1对中、重度AD患者的认知、行为能力等方面都有明显改善.

2005年国家食品药品监督管理局批准的新药(十四)

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