中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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响应曲面法优化树莓叶中鞣花酸的提取工艺
目的:优化树莓叶中鞣花酸的提取工艺.方法:选取乙醇浓度、提取时间及液料比为自变量,采用响应曲面法研究各因素及其交互作用对树莓叶中鞣花酸提取的影响.模拟得出了鞣花酸提取的回归方程,确定鞣花酸提取的佳条件.结果:优化得到的佳工艺参数为乙醇浓度为24.6％;提取温度为90℃;提取时间为68.3 min;液料比为1∶13.6;盐酸浓度为3.24％.结论:该提取工艺稳定、合理、预测性良好.
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硼替佐米的合成
目的:合成抗肿瘤新药硼替佐米.方法:以N-(2-吡嗪基羰基)-L-苯丙氨酸同(1R)-(S)-频哪醇-1-三氟乙酸铵-3-甲基丁烷硼酸盐作为起始原料,经缩合、脱保护基、水解等反应制成硼替佐米.结果与结论:该方法通过制备一种关键的含氟中间体,使得产品合成过程中后面的几步反应基本在水相中完成,减少了有机溶剂的用量,同时产品较分散、易收集,适用于产业化生产.
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盐酸普罗帕酮结肠定位释药微丸的研制
目的:针对心律失常明显的“日高夜低”的昼夜节律特点,研制盐酸普罗帕酮结肠定位释药微丸,以期按照生理和治疗需要择时、定量给药,实现佳疗效.方法:以MCC丸芯为母核采用粉末层积法制备盐酸普罗帕酮含药微丸.使用流化床包衣技术,选择L-HPC作为内层溶胀包衣材料,Eudragit NE 30D作为外层控释包衣材料制备盐酸普罗帕酮结肠定位释药微丸.结果:确定了含药微丸的处方.并以药物开始释放时间(时滞)和时滞后90 min释放度为指标,考察了溶胀层包衣材料类型、溶胀层包衣增重、溶胀层添加剂的种类、控释层包衣增重、抗黏剂用量和老化时间等因素对药物释放的影响,确定了终包衣的处方.结论:制备了延迟3 ～4h释药的结肠定位释药系统.
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CPT-11脂质体对人结肠癌HT-29移植瘤的抗肿瘤活性及药代-药效相关性分析
目的:考察CPT-11脂质体(lipoCPT-11)对人结肠癌HT-29裸小鼠移植瘤的抑制作用,并对产生这一作用的物质基础,即药代-药效相关性进行分析.方法:建立HT-29裸鼠移植瘤模型,在药效研究中lipoCPT-11分别以5,25,50 mg· kg-1给药,已上市普通制剂(cCPT-11)剂量为50 mg· kg-1,iv给药,1周2次,连续3周;在药代试验中,lipoCPT-11和CPT-11分别以5,50和50 mg·kg-1经iv给药1次,分别于给药前和给药后不同时间采集肿瘤组织和血浆,采用经验证的LC-MS/MS法检测CPT-11和SN-38的浓度.结果:li-poCPT-11对HT-29移植瘤的抑制作用具有显著的剂量依赖性,5 mg· kg-组药效与cCPT-11 50 mg·kg-1相当,50 mg·kg-1组肿瘤抑制率显著高于cCPT-11;lipoCPT-11组肿瘤和血浆中CPT-11和SN-38的滞留时间长于cCPT-11,50和5 mg.kg-1组原形药AUC0-t分别是cCPT-11(50 mg·kg-1)的426.1和31.1倍(血浆)及9.5和0.4倍(肿瘤),SN-38的比例分别为5.0和1.0倍(血浆)及5.4倍和1.0倍(肿瘤).结论:lipoCPT-11对HT-29移植瘤的抑制作用显著高于cCPT-11,这与脂质体制剂延长了活性成分在体内的滞留时间以及提高了肿瘤和血浆中的有效暴露相吻合,具有重要的临床应用价值和开发前景.
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康儿灵颗粒的矫味研究
目的:进行康儿灵颗粒的矫味研究.方法:以20名健康受试者的人工评价作为标准,筛选康儿灵颗粒的不同矫味处方,并使用薄层色谱法(TLC)检测优矫味方案是否影响其质量检查.结果:康儿灵颗粒的优矫味方案为:添加3‰的阿斯巴甜、1‰的氯化钠、1‰的碳酸氢钠和1‰的哈密瓜香精.结论:矫味可以有效改善中药康儿灵颗粒剂的口感,且不影响其质量检查.
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柱前衍生化RP-HPLC法测定中药全蝎中16种氨基酸含量
目的:建立柱前衍生化RP-HPLC法测定中药全蝎中16种氨基酸的含量的方法.方法:采用酸水解法制备水解氨基酸样品溶液,以异硫氰酸苯酯(PITC)柱前衍生化后进行HPLC分析.采用UltimatePrime C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相A为0.1 mol·L-1醋酸钠溶液(调pH至6.5)-乙腈(93∶7);流动相B为乙腈-水(8∶2);流速为1.0 mL· min-;柱温为40℃;检测波长为254 nm;梯度洗脱.结果:氨基酸衍生溶液在36 h内保持稳定,16种氨基酸在线性范围内相关系数r均＞0.999 5,加样回收率(n=9)在93.3％ ～ 104.6％之间.结论:所建立的检测方法可靠,精密度和重复性良好,可用于全蝎中水解氨基酸的含量测定.
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HPLC法测定吡贝地尔缓释片的释放度
目的:建立测定吡贝地尔缓释片释放度的方法.方法:采用HPLC法,色谱柱为ZORBAXEclipse XDB-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.01 mol· L-1庚烷磺酸钠的0.015 mol· L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.3)-乙腈(73∶27),流速为1.0 mL· min-1,检测波长为286 nm.结果:吡贝地尔在0.009 96 ～0.059 74 mg· mL-1范围内呈良好线性关系(r=1),平均回收率为99.8％,RSD为0.28％.结论:该法灵敏度高、结果准确、重现性好,适用于吡贝地尔缓释片的释放度测定.
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强心甙类药物抗肿瘤机制研究进展
强心甙类药物作为强心剂在临床上一直被广泛应用.随着对其研究的深入,研究者发现该类药物也具有较强的抗肿瘤活性.机制研究显示,除其作用靶点Na+-K+-ATP酶外,诱导细胞凋亡与自噬、调节细胞周期以及影响细胞内信号转导等对该类药物抗肿瘤活性的发挥有着重要意义.本文将对其复杂的抗肿瘤机制进行综述.
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包载多成分药物纳米递药系统的研究进展
目的:综述了近10年包载多成分药物纳米递药系统的研究进展.方法:通过查阅近10年包载多成分药物纳米递药系统的文献,并对其进行归纳、分析与整理.结果:目前围绕文献和实验两方面对包载多成分药物纳米递药系统进行研究,主要从给药系统理论、实验方法以及存在问题等方面进行探讨.结论:探索药物多成分新型递药系统制备方法,设计出适合中药多成分特点的现代递药系统,以提高药物多成分的治疗作用.
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国产与进口含HFA-134A抛射剂的硫酸沙丁胺醇气雾剂对哮喘肺功能影响的比较
目的:评价国产应用HFA-134A抛射剂的硫酸沙丁胺醇定量吸入气雾剂的药效学特征及安全性.方法:采用随机、双盲、阳性药物平行对照试验设计,以进口含HFA-134A抛射剂的硫酸沙丁胺醇定量吸入气雾剂为对照,试验组及予单次吸入国产硫酸沙丁胺醇气雾剂,对照组单次吸入进口硫酸沙丁胺醇气雾剂,给药后不同时间点作肺功能检查.结果:两组给药后5,15,30 min及1,2,4,6 h FEV1较给药前均有改善,FEV1改善率曲线下面积(△FEV1％-AUC0 ～6h),组间比较差异无统计学意义;两组起效时间、药效维持时间、FEV1改善率平均值及大值、FVC改善率平均值及大值、PEF改善率平均值及大值等药效学指标比较,差异均无统计学意义.两组均表现出较好的安全性且不良反应率无统计学差异.结论:国产应用HFA-134A抛射剂的硫酸沙丁胺醇定量吸入气雾剂药效学与参比进口制剂相当且安全性较好.
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冻干重组胰高血糖素样肽-1受体激动剂单次给药在健康人体中耐受性和药动学研究
目的:观察人体对单次给予冻干重组胰高血糖素样肽-1受体激动剂(rE-4)的安全性和耐受性,同时考察rE-4在健康人体中的药动学特征.方法:采用随机、双盲、安慰剂对照、单剂量递增设计,共46例受试者参加研究.分为2.5,5,10,12.5,15,17.5 μg共6个剂量组,每例受试者只接受一个剂量试验.对其中2.5 ～15 μg5个剂量组同时进行药动学研究.结果:单剂量皮下注射2.5,5,10,12.5,15 μg rE-4的主要平均药动学参数为:Cmax为(119.96±25.09),(217.46±37.22),(388.15±34.16),(426.05±34.83),(514.07±41.57) pg· mL-1; Tmax为(0.81±0.13),(0.67±0.13),(1.13±0.44),(1.29±0.46),(1.08±0.34) h;t1/2为(1.09±0.15),(1.70±0.32),(1.90±0.64),(1.94±0.15),(1.83-±0.36) h;AUCo～t为(250.88±32.34),(683.85±137.08),(1 177.37±119.30),(1 528.96±179.37),(1 739.16±137.94)h·Pg·mL-1.参加本试验的46例受试者中,安慰剂组12例受试者均未发生不良事件,接受了rE-4的34例受试者中,有11例受试者出现13例次不良事件.13例次不良事件中,1例次为中度(15 μg剂量组1名受试者血糖降低),其余均为轻度.结论:中国健康受试者单次皮下注射试验药物rE-4在2.5 ～15 μg范围内,Cmax随剂量增加的比例小于剂量增加的比例,AUCo～t随剂量成线性增加,其他主要药动学参数平均值大致相同.在2.5 ～17.5 μg范围内对参加本研究的中国健康受试者是安全的.
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新型非甾体抗炎药水杨酸甲酯糖苷抗神经小胶质细胞炎症作用的研究
目的:以脂多糖(LPS)刺激小神经胶质细胞BV-2,体外模拟神经退行性疾病的炎症模型,探讨新型非甾体抗炎药水杨酸甲酯糖苷(MSL)的抗炎作用.方法:采用LPS 1μg· mL-1刺激小神经胶质细胞建立炎症模型,MTT法检测MSL对BV-2细胞的毒性作用;Griess法检测MSL对LPS刺激BV-2细胞一氧化氮(N0)释放量的影响;ELISA方法检测MSL对LPS刺激BV-2细胞产生炎性因子TNF-α,IL-6的影响;WesternBlot法检测MSL对LPS刺激BV-2细胞iNOS,COX-1,COX-2蛋白表达的影响.结果:MSL在0.1～ 100 μmol·L-1浓度范围内对BV-2细胞没有细胞毒性.MSL(2,10,50 μmol·L-1)能够剂量依赖性抑制LPS诱导的BV-2细胞NO,炎性因子IL-6的释放,对TNF-α也有一定的抑制作用.MSL(2,10,50 μmol·L-)能够不同程度地抑制iNOS,COX-1,COX-2蛋白的表达.结论:MSL能够抑制小神经胶质细胞炎性相关因子的产生,以及抑制COX-1/2的表达,发挥抗炎作用.
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中成药上市后再评价临床试验政策法规及操作规范探讨
目的:探讨国外药品上市后再评价的法律法规及操作规范,为中成药上市后再评价的法律法规及操作规范目前正在制订,提供参考.方法:纵览当前国际国内的上市后再评价,尤其是中药的上市后再评价的法律法规及规范标准,进行总结,归类和比较.结果:WHO、美国、欧盟,亚太地区等的上市后再评价的法律法规及操作标准,并得到中国当前的上市后再评价的法律法规及操作标准进行剖析.结论:当前中药上市后临床评价的法律法规主要是:《药品再评价管理办法(草案)》,临床操作标准是《药品上市后临床试验指导原则(草案)》.思考与展望:当前国内的法律法规还不健全,很多技术规范还没有进行修订和征求意见阶段尚未正式发布,尚无专门的中药上市后评价的相关法律和操作规范.建议专门起草当前的中成药上市后再评价的法律及技术规范研究并尽快发布.
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2013年美国FDA批准新药简析
2013年美国FDA共批准27种新药,其中批准新药申请25种、新生物制剂申请2种.新药批准数量较2012年39种有所下降,与近10年来的年均批准新药数量26种基本相当;新药上市申请数量为36件,总体保持相对稳定;新药创新程度较高,孤儿药热度依然不减,9种首创一类新药、9种孤儿药获得批准;3种新药通过创新以突破性疗法通道获得批准;新药研发重点领域集中在抗肿瘤药、抗微生物药、血液系统用药,新药剂型以片剂与注射剂为主体.虽然2013年FDA批准新药数量低于2012年,但不论是新药的突破性,还是技术的创新性,都取得了较大的进展.
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生物医药企业成长性评价体系研究
作为高新技术产业中的朝阳行业,生物医药产业有着广阔的发展前景,近年来日益受到世界各国的高度重视.本文结合生物医药企业的成长特点与发展现状,通过深入分析生物医药企业成长的影响因素,运用加权计算和功效系数法,从生物医药企业竞争力、成长潜力和环境支持力3个方面构建了生物医药企业成长性评价体系,为生物医药企业的投融资提供决策支持.
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我国制药企业自主创新不同阶段的专利风险识别
我国制药企业在自主创新不同阶段都存在着专利风险,专利风险既有内生风险也有外来风险,这些风险会给企业的创新活动带来损失,因此,在制药企业的专利风险管理活动中,风险识别至关重要.本文从制药企业专利风险识别的步骤和风险的分类与识别角度进行阐述,目的是为我国制药企业自主创新能力的提高及对专利风险的有效管理提供参考.
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基于专利分析的美欧中贝特类药物技术类型及机构分布对比分析
贝特类药物是一种苯氧芳酸类衍生物,是临床降甘油三酯首选药.在中国,贝特类药物市场被外国企业所垄断,本土企业所占市场份额仅10％左右.针对此种现象,本文从贝特类药物授权专利的技术类型及机构分布角度,进行美欧中三个地域的贝特类药物授权专利对比分析.结果发现,目前贝特类药物的技术主要集中在制剂和合用方面,非诺贝特较其他贝特拥有更大的市场潜力;与欧美贝特授权专利分布相比,中国企业应集约技术,正确把握技术方向,以获得更大竞争力.
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基于市场导向性的新药研发绩效模型研究
目的:探索制药企业创新性、新药研发市场导向性对新药研发绩效的作用机制,定量分析这些因素对新药研发的影响.方法:建立基于市场导向性的新药研发绩效模型,结合问卷调查资料对模型的若干假设进行验证,并应用多元线性回归方法定量描述制药企业创新性、新药研发市场导向性与新药研发绩效间的关系.结果与结论:①制药企业的创新性与原创性新药、模仿创新药、仿制药的研发绩效正相关.②顾客导向性、竞争导向性和内部协调性分别与仿制药、模仿创新药、原创性新药研发绩效正相关.③对于较高创新性的制药企业,新药研发的竞争导向性、内部协调性分别对模仿创新药、原创性新药研发绩效产生更为积极的影响,而新药研发的顾客导向性对仿制药研发绩效产生消极影响.④3种类型的新药研发绩效与制药企业创新性以及新药研发市场导向性的3个维度之间的定量关系可以用3个线性回归方程模型表达.
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解读世界卫生组织药品预认证项目
世界卫生组织于2001年启动了药品预认证项目,旨在使更多的患者获得安全有效、质量可控的药物.本文对世界卫生组织药品预认证项目的认证范围、认证程序、认证原则、技术资料要求等进行解读;并在同国内仿制药品注册审评审批现状进行比较的基础上,提出了我国药品审评审批体制中值得借鉴的方面,即有效的引导、系统的培训、明晰的技术指导原则、有效的数据整合管理、系统的质量保证体系.相信随着WHO药品预认证项目的推进,中国制药企业对于预认证项目的了解加深,越来越多的中国制药企业会参与WHO预认证申请.
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治疗性核酸适体的研究进展
核酸适体是采用指数富集配体的系统进化技术(systematic evolution of ligands by exponential enrichment,SELEX)从随机单链核苷酸库中筛选出的能与不同靶分子高特异性、高亲和力结合的单链DNA或RNA.核酸适体结合靶标的方式与抗原-抗体间的作用机制相似,且其特性很多方面可与抗体相媲美.核酸适体作为一种新型的生物药物越来越受到重视.本文主要介绍核酸适体在肿瘤、感染性疾病和自身免疫性疾病等疾病治疗中的研究进展.
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科技兴企 以质取胜——《中国新药杂志》专访扬子江药业集团有限公司徐镜人董事长
《中国新药杂志》:我们知道扬子江药业近获得了江苏省人民政府授予的2013年江苏省质量奖,请您给介绍一下此奖项及其获奖条件.徐镜人:江苏省质量奖是江苏省人民政府设立的高质量奖项,依据《卓越绩效评价准则》对企业生产经营管理质量、产品质量、对客户的服务质量、社会责任履行等方面进行全面考核评审,体现一个企业综合经营管理达到在国内、行业内卓越水平的综合奖项.全省201 3年共有33家企业申报了江苏省质量奖,终有5家企业入围.扬子江药业经过材料评审、问询答辩、现场评审、综合评价等环节,以全省申报企业综合评审总分第一的优异成绩成功摘得殊荣.在现场评审会上,评审专家对扬子江药业在重视企业文化建设,强化技术能力、严格控制质量,注重产品自主创新与研发,致力于营销创新、营销服务,积极实施品牌战略,坚持以人为本、全面提升员工参与度与满意度,认真履行社会责任、树立良好企业形象等7个方面形成的优势和特色给予了充分的肯定和赞扬.
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