氯沙坦逆转自发性高血压大鼠心血管肥厚作用的研究

目的:探讨氯沙坦逆转心血管肥厚的作用与心血管局部组织中内皮素(ET)的关系.方法:16周龄的自发性高血压大鼠(SHR)随机分成氯沙坦治疗组(SHR-L)与对照组(SHR-C).另设同源正常血压大鼠(WKY)组,饲养共6周.大鼠的收缩压和心率用尾套法测量,左室重量指数(LVI)及主动脉中膜与内径比率用测微计测量,血浆、心肌和主动脉含量用放免法测定.以SHR-C组做直线相关分析.结果:氯沙坦能显著降低SHR的收缩压,SHR-L与SHR-C组比较LVI及主动脉中膜与内径比值下降,左室及主动脉ET,SHR-C组高于WKY组,且分别与LVI及主动脉中膜和内径比值呈正相关.结论:左室及主动脉组织中ET升高是造成左室及主动脉肥厚的重要因素,氯沙坦通过阻断受体和降低血浆及血管组织中的含量产生降压及逆转心血管肥厚的作用.

新抗感染药物的研发策略

新抗感染药物的研发,是当今新药研发的热点之一.人们通过对细菌耐药机制的研究,将细菌对抗菌药物产生的耐药性机制分为4种:①产生灭活抗菌药物的酶.

细菌耐药机制研究进展

介绍了细菌对β-内酰胺类、氨基糖苷类以及大环内酯类等临床常用抗菌药物的耐药机制研究进展,有助于抗菌药物的正确使用,克服或减少细菌耐药性的出现或传播;还有利于新抗菌药物研究与开发.

新一代三唑类抗真菌药物伏立康唑

通过文献检索综述了伏立康唑的抗菌作用、药代动力学及临床评价.伏立康唑是一种新型的抗真菌药,抗菌谱广,抗菌作用强,不良反应少,耐受良好.

艾他培南的药理和临床研究

艾他培南是一种新型碳青霉烯类抗生素,对大多数G+和G致病菌、厌氧菌均有很好的抗菌活性.由于结构独特,本品具有半衰期长、组织分布广、安全性高等特点,可每日1次给药.

细菌生物被膜耐药屏蔽与相关感染的治疗

综述了细菌生物被膜耐药屏蔽的机制,主要包括生物被膜内细菌的的生理状态、细菌生物被膜屏蔽以及其他方面的新进展,并提出了对细菌生物被膜相关感染的治疗方法.

贝凡洛尔和美托洛尔对高血压病患者血脂代谢的影响

目的:观察贝凡洛尔和美托洛尔对原发性高血压病患者血脂的影响.方法:136例原发性高血压患者经1周药物洗脱期,2周安慰剂后,随机服用贝凡洛尔100mg@d-1,bid(治疗组,n=68)或美托洛尔50mg@d,bid(对照组,n=68).4周末坐位舒张压(SeDBP)≥12.00kPa者剂量分别加至贝凡洛尔200mg@d-1,bid或美托洛尔75mg@d-1,bid,继续服用4周.血压和心率每2周测定1次,血脂每4周检查1次.结果:二药降低血压和心率的幅度相似,均对总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇无显著影响(P=0.30).但美托洛尔组三酰甘油比用药前明显升高[由(1.63±0 96)升至(2.15±1.53)mmol@L-1](P=0.005).用药8周后与用药前差值的组间比较差异有一定差别(P=0.05).贝凡洛尔组对三酰甘油水平无明显影响[由(1.71±1.14)升至(1.94±1.62)mmol@L-1](P=0.25).结论:新型β-受体阻断剂贝凡洛尔与传统β-受体阻断剂美托洛尔降压幅度相同时,贝凡洛尔对三酰甘油影响较小.

乳酸司氟沙星注射液治疗细菌性感染62例

目的:评价司氟沙星注射液治疗细菌性感染的疗效和安全性.方法:采用随机对照开放试验,试验组及开放组62例,用司氟沙星200～300mg,qd,对照组32例用氧氟沙星200mg,bid或tid,疗程7～14d.结果:司氟沙星临床有效率、细菌清除率、细菌敏感率和不良反应发生率分别为87.0%,88.2%,93.9%和16.1%;氧氟沙星为78.1%,83.8%,91.4%和12.5%.2组疗效和安全性结果经统计学处理均无显著性差异(P＞0.05).结论:司氟沙星抗菌谱广,抗菌活性强,对敏感菌所致的感染有较好的临床疗效.

左氧氟沙星治疗下呼吸道感染30例

左氧氟沙星是新型氟喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广的特点[1].我们自2002年4～9月用左氧氟沙星序贯治疗社区获得性下呼吸道感染30例,取得较好的临床效果,现报告如下.

氨溴索对头孢哌酮/舒巴坦肺转运作用的临床研究

目的:研究氨溴索(沐舒坦)临床疗效及对头孢哌酮/舒巴坦(舒普深)肺转运的作用.方法:对106例老年肺炎患者进行随机开放平行对照试验.分为治疗组54例,采用生理氯化钠溶液100mL加头孢哌酮/舒巴坦3.0g,以30mg@min-1静滴,bid,在滴注50mL时,静注氨溴索45mg,时间不少于5min,bid;对照组除不用氨溴索外,其他同治疗组.结果:治疗组、对照组总有效率分别为87.04%和78.80%(P＜0.05),痊愈率分别为70.37%和57.24%(P＜0.01);细菌清除率分别为78.17%和68.18%(P＜0.05).痰药浓度治疗组高于对照组(P＜0.01),血药浓度2组间无显著性差异.结论:氨溴索不仅有祛痰作用外,还增加头孢哌酮/舒巴坦向肺内转运,增强其杀菌作用.

头孢替唑钠与头孢唑啉钠对照治疗急性细菌性感染130例

目的:观察头孢替唑钠治疗急性细菌性感染的疗效及安全性.方法:130例急性呼吸道及泌尿道感染患者,随机分成试验组和对照组,分别接受头孢替唑钠和头孢唑啉钠,均用2g溶于5%葡萄糖溶液或生理氯化钠溶液中静滴,bid,疗程7～14d.结果:试验组痊愈率66.7%,明显优于对照组(P＜0.01);总有效率试验组97.0%,优于对照组(P＜0.05);细菌清除率试验组98.2%,明显优于对照组(P＜0.01);不良反应发生率试验组3.9%,与对照组无显著差异(P＞0.05).头孢替唑钠对106株致病菌的敏感率96%(102/106株高敏),对金葡球菌MIC值为0.06～0.5mg@L-1,低于头孢唑啉、头孢氨苄、头孢呋辛及头孢他啶的MIC值.结论:头孢替唑钠是治疗急性呼吸道及泌尿道感染安全有效的抗生素.

路优泰

[通用名称]saint.John's Wort Extracts(SWE),圣@约翰草提取物[组成成分]Hypericum perforatum L.(贯中连翘,圣@约翰草)的干燥提取物[理化性状]本品为白色膜衣片剂[药理作用]动物实验发现,本品对脑细胞的5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)的再摄取均有明显的抑制作用,并且对此3个系统的再摄取抑制作用维持平衡,对单胺氧化酶A和B(MAO-A,B)的抑制作用只有在较高的药物浓度下才出现.

波生坦

[通用名称]bosentan,波生坦[化学名称]4-(1,1-甲基乙基)-N-[6-(2-羟乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)[2,2'-二吡啶]-4-基]-苯磺酰胺[药理作用]本品为非肽类非选择性内皮素受体阻断剂,高取代嘧啶衍生物或内皮素-1(ET-1)受体的竞争性阻断剂,与血管中的内皮素受体A(ETA)及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B(ETB)结合.

复方氯霉素凝胶的研制及质量控制

目的:制备复方氯霉素凝胶剂.方法:以氯霉素、己烯雌酚、硫酸锌为主药,卡泊姆为凝胶基质,制备复方氯霉素凝胶.用导数光谱法控制主药氯霉素的含量.结果:氯霉素的平均回收率为100 74%,RSD为0.29%.结论:该凝胶利制备工艺简单,凝胶性质稳定,质量可控,可满足临床需求.

氟康唑眼药膜的研制及体外释放特性

目的:制备氟康唑眼药膜.方法:研究制剂的制备工艺,建立质量标准,采用紫外分光光度法测定制剂中氧康唑的含量,进行眼药膜体外释放特性的研究.结果:制剂制备工艺简单,质量便于控制,眼药膜中氟康唑的回收率为(99.21±0.30)%;氟康唑眼药膜在生理氯化钠溶液中4h释放76.7%,T50为20min,Td为53min.结论:氟康唑眼药膜可以满足临床需要.

阿司匹林片剂粉末直接压片新工艺研究

目的:建立阿司匹林粉末直接压片的新工艺.方法:使用新型的速释直接压片辅料,筛选出可压性和流动性均好的稀释剂,建立粉末直接压片的新工艺.经影响因素试验、加速试验及室温贮存考察,检测制备的阿司匹林片的性状、溶出度、含量及色谱检查降解产物游离水杨酸.结果:本工艺制备的阿司匹林片稳定性良好,其性状、溶出度、含量及游离水杨酸均符合2000版药典规定.结论:粉末直接压片新工艺不会引起阿司匹林降解.

刍议美国FDA药品审评和研究中心2000和2001年度工作报告

美国FDA的药品审评和研究中心(CDER)分别在2001年和2002年公布了其2000年和2001年财政年度的药品审评工作的年度报告,这2份年度报告基本反映了美国药品审评工作情况.本文对其主要内容做一概括介绍和评述.

新老药品注册管理办法的异同--学习新药品管理办法的体会

在国家药品监督管理局的领导下,经有关各方面的共同努力,新药品注册管理办法正式颁布并开始执行了,为了更好地学习领会和贯彻新药品注册管理办法(以下简称新法),现将其与原注册管理办法(以下简称原法)作一粗浅的比较.

国产格列美脲片的药代动力学及相对生物利用度

目的:研究健康受试者口服国产格列美脲片的人体相对生物利用度及生物等效性.方法:20例健康志愿者采用随机交叉自身对照试验,分别单次口服国产及进口格列美脲片剂各4mg,用HPLC法检测血药浓度,以内标法定量.结果:国产片与进口片的Cmax分别为(462.3±132.2)及(412.4±117.7)μg@L-1;Tmax分别为(3.2±0.6)及(3.3±0.8)h;t1/2分别为(7.1±1.5)及(7.5±1.7)h;AUC0-t分别为(2 571.6±564.9)及(2 362.3±519 6)μg@h@L-1;AUC0～∞分别为(2 769.8±608.2)及(2 592.4±572.5)μg@h@L-1.国产片与进口片比较生物利用度为(111.3±23.3)%.Cmax,AUC0～t及AUC0～∞经生物等效性检验均为等效.结论:国产格列美脲片相对进口品具生物等效性.

复方利福平片人体生物等效性研究

目的:评价国产复方利福平片剂与进口片剂在人体内药代动力学过程,进行生物等效性研究.方法:18例健康志愿者随机分组,自身交叉给药,单剂量口服3片试验制剂复方利福平片(内含利福平450mg,异烟肼300mg)与3片参比制剂卫非宁(含有与被试制剂相同剂量的2种成分).用HPLC法测定受试者血浆中利福平、异烟肼2种有效成分的浓度.受试者血药浓度值经生物等效性计算程序3P97处理.结果:试验制剂与参比制剂中利福平的平均药动学参数:Tmax分别为(1.17±0.44)和(1.24±0.46)h,t1/2ke分别为(6.55±1.97)和(6 41±1 96)h,Cmax分别为(9.78±3.45)和(9.71±3.17)mg@L-1,AUC0～24分别为(35.61±13.40)和(35.14±12.98)mg@h@L-1,试验制剂中利福平的相对生物利用度为(101.34±13.12)%;试验制剂与参比制剂中异烟肼的Tmax分别为(0.80±0.18)和(0.81±0.27)h,t1/2ke分别为(2.96±0.86)和(3.53±2.62)h,Cmax分别为(5.71±2.10)和(5.31±1.84)mg@L-1,AUC0～12分别为(13.95±3.43)和(14.11±4.11)mg@L-1,试验制剂中异烟肼的相对生物利用度为(98.87±12.50)%.对利福平和异烟肼分别进行方差分析和双单侧检验,结果表明,试验制剂与参比制剂为生物等效制利.结论:国产复方利福平片剂与进口参比制剂为生物等效制剂.

β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的合成

目的:合成他唑巴坦.方法:以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料,经溴化、酯化、氧化并脱溴成亚砜后,与三唑反应,再氧化,脱保护基得他唑巴坦.结果:使用30%双氧水氧化生成亚砜,与2-三甲基硅-1,2,3-三唑反应生成2α-甲基-2β-(1,2,3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸二苯甲酯.结论:该方法缩短了反应路线,操作简便,总收率24%.

唑来膦酸的合成

目的:改进唑来膦酸的合成工艺.方法:采用新的KF/Al2O3催化体系和PEG400溶剂系统,进行关键中间体和目标物的合成研究.结果:合成关键中间体的反应时间由原法的18h缩短为3h,收率也由66%提高到77 5%,目标物的收率也由原法的41%提高到50.7%.结论:新方法收率提高,操作简便,合成周期也缩短,适合于工业生产.

投稿须知

2002年国家药品监督管理局批准的新药(六)

徐国钧

池志强

朱大元

国外上市新药