中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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bostrycin的抗结核菌活性及对细菌基因表达的影响
目的:探讨bostrycin的抗结核菌活性及其对细菌基因表达的影响.方法:利用纸片扩散法初步鉴定海洋微生物代谢产物的抗结核菌活性.针对有潜在抗结核活性的化合物用绝对浓度间接法测定该化合物抗结核菌的低抑菌浓度.应用结核cDNA芯片检测化合物处理组与对照组的基因表达谱的变化.结果:初步鉴定发现bostrycin在卡介苗平板上有明显抑菌圈,绝对浓度间接法测定显示醌类化合物bostrycin对卡介苗、结核分枝杆菌H37Rv、结核分枝杆菌临床分离株(包括敏感株和耐药株)均有抑制作用,尤其对耐多药结核分支杆菌有较好抗菌效果.结核cDNA芯片检测提示,在检测的3 875条结核分枝杆菌基因中,bostrycin处理组与对照组比较,有44条差异表达基因,其中18条上调,26条下调;这些差异表达的基因功能涉及核苷酸、脂类、能量、辅酶、碳水化合物的代谢,DNA复制、转录、翻译、氨基酸转运和代谢,细胞膜合成等.结论:本研究为抗结核新药的开发和新的抗结核菌作用靶点的研究提供了有价值的实验基础.
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孟鲁司特对THP-1源泡沫细胞MMP-2和MMP-9表达的影响
目的:探讨孟鲁司特对人单核细胞株(THP-1)源泡沫细胞的形成及基质金属蛋白酶-2 (matrixmetalloproteinase-2,MMP-2)、基质金属蛋白酶一(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)蛋白表达和分泌的影响,为该药防治动脉粥样硬化提供实验依据.方法:用佛波酯(phorbol myristate acetate,PMA)诱导THP-1分化为巨噬细胞,然后给予氧化型低密度脂蛋白(oxidized low density liprotein,OX-LDL)孵育48 h,建立泡沫细胞模型.以不同浓度的孟鲁司特(0.1,0.01 μmol·L~-1)及MMP-2/9抑制剂(20 μmol·L~-1)预处理巨噬细胞4h后再加入OX-LDL孵育48 h.油红0染色观察泡沫细胞的形成,并通过Western blot和明胶酶谱Gelatin zy-mography方法分别检测细胞中MMP-2/9蛋白的表达及上清中MMP-2/9的活性.结果:巨噬细胞未被油红0染色,泡沫细胞组大量细胞胞质被油红0染成红色,而孟鲁司特及MMP-2/9抑制剂处理组细胞胞质染色明显浅于泡沫细胞组.THP-1细胞向巨噬细胞、泡沫细胞分化过程中,细胞中MMP-2/9蛋白的表达(P<0.05)和上清中MMP-2/9的活性均逐步增加(P <0.05);而孟鲁司特显著下调泡沫细胞中MMP-2/9蛋白的表达(P <0.05)和上清中MMP-2/9的活性(P<0.05).结论:孟鲁司特可抑制泡沫细胞的形成及MMP-2/9的生成,为防治动脉粥样硬化及抗动脉粥样硬化新药的筛选提供新的理论依据.
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复方六月青对肝星状细胞Ⅰ型胶原合成的抑制作用
目的:研究复方六月青(CLYQ)对肝星状细胞(HSC)I型胶原(Col Ⅰ)合成的影响.方法:采用四甲基噻唑蓝(MTT)法检测CLYQ对细胞的毒性,分别采用免疫细胞化学法和实时荧光定量PCR法检测CLYQ对HSC的Col Ⅰ蛋白和mRNA表达的影响.结果:CLYQ对HSC毒性很低.CLYQ各剂量组中HSC的Col Ⅰ蛋白表达显著减弱(P<0.01).CLYQ高、中剂量组均可显著下调HSC的Col Ⅰ mRNA表达(P<0.01).结论:CLYQ通过下调HSC的Col Ⅰ蛋白及mRNA表达,从而减少细胞外基质(ECM)合成,发挥抗肝纤维化作用.
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补虚颗粒对血虚小鼠的作用
目的:研究补虚颗粒对血虚小鼠的补虚作用及其可能机制.方法:采用放血法或溶血法建立小鼠血虚症模型,观察补虚颗粒对小鼠外周血象、胸腺和脾脏指数的影响,同时测量小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率和小鼠血清白介素-2 (IL-2)的含量.结果:与模型组比较,补虚颖粒能够改善"放血"和"溶血"法所致血虚小鼠的外周血象,胸腺和脾脏指数有不同程度增加,能够明显增加血虚小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率及吞噬指数,提高小鼠血清IL-2含量.结论:补虚颗粒对血虚小鼠具有生血、补血的作用,其机制与增强机体免疫功能有关.
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左西孟旦中间体6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮的合成新方法
目的:设计经济、安全、实用的制备6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3 (2H)-哒嗪酮的路线.方法:以乙酰苯胺和2-氯丙酰氯为起始原料,经傅克酞化,缩合,水解脱羧及环合得到目标产物.结果:酰化、缩合、水解脱羧和环合收率分别为85%,90%,88%和96%,总收率64.6%.各步产物结构经HPLC和核磁共振氢谱确证,终产物纯度99%以上.结论:新合成路线以2-氯丙酰氯与乙酰苯胺的傅克酰化一步反应代替文献中的两步反应,具有原料价廉易得、操作简便、安全性好等优点,适合工业化生产.
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新型抗凝药物研究进展
抗凝药物被广泛用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗.传统抗凝药如肝素、低分子肝素、华法林由于存在某些缺点,临床应用受到限制.理想的抗凝药物应具备高效、安全、口服给药等特征.针对凝血过程中的关键环节成功研发了诸多新型抗凝药物,以Xa因子抑制剂利伐沙班和阿哌沙班以及直接凝血酶抑制剂达比加琼脂为代表的新型杭凝药物在新近的临床研究中被证明不劣于传统抗凝药,文中对这些新型抗凝药的研究进展进行综述.
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智能纳米水凝胶及其药剂学应用新进展
纳米水凝胶是一种水溶胀性的,具有交联结构的亲水纳米高分子材料,因其含水量高、溶胀快、生物兼容性好等优点得到广泛研究及应用.纳米水凝胶主要应用于易被生物酶类降解、生物半衰期短的多肤、蛋白质及核酸类等生物大分子药物的口服给药或注射给药."智能纳米水凝胶"可以响应环境的微小变化而发生可逆性相变,从而实现药物在体内的定点、定时、定量释放.文中主要综述了智能纳米水凝胶的分类、制备方法及其在药剂学领域的应用进展.
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重组活化凝血因子VⅡa在产科出血中的应用
目的:探讨基因重组活化凝血因子VIla(rFVIIa)在产科出血中的应用效果.方法:1例重症肝损害剖宫产术后腹部伤口缝合时大出血患者,在用止血药物、输注血制品等治疗无效的情况下,予以rFVIIa3.6 mg静脉推注((60 pg·kg-1).结果:用药后伤口渗血明显减少,24 h后伤口无渗血渗液,10d后伤口拆线,愈合良好.结论:rFVIIa用于剖宫产腹部伤口大出血有很好的治疗效果,无明显不良反应,为难治性的产科出血提供了一种新的治疗手段.
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复方苦参注射液联合化疗对大肠癌术后化疗患者免疫功能的影响
目的:探讨复方苦参注射液对大肠癌术后化疗患者细胞免疫功能的影响.方法:60例大肠癌术后化疗患者随机分为复方苦参注射液观察组和对照组;两组在进行术后化疗的同时,复方苦参注射液观察组静脉点滴复方苦参注射液,对照组不加用本药;两组术后1个月内进行FOLFOX方案化疗,每21d为1个周期,共化疗6个周期,化疗前1d及化疗1周后测定血液分析及淋巴细胞亚群.结果:化疗后:对照组中,患者的外周血白细胞计数为(3.2±1.7)×10~9·L~-1,而复方苦参注射液观察组中外周血白细胞计数为(4.9±2.5)×10~9·L~-1.在复方苦参注射液观察组中,CD~+_4及CD~+_S阳性细胞的百分率分别为(37.8±2.4)%和(41.6±1.7)%,对照组分别为(30.4±1.5)%和(25.4±1.5)%,高于对照组(P<0.01).结论:复方苦参注射液具有降低化疗药物的毒性、减轻化疗后骨髓抑制、增强患者免疫功能的作用.
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氨酚曲马多片在中国健康志愿者体内的药动学研究
目的:研究氨酚曲马多片在中国健康志愿者体内的药动学.方法:12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方设计,分别顿服氨酚曲马多片(盐酸曲马多37.5 mg+对乙酰氨基酚325 mg)1,2,3片.反相HPLC-UV法检测对乙酞酰基酚、曲马多及其代谢物Ml的含量,并采用3 P97药动学软件估算药动学参数,C_max和T_max采用实测值计算,AUC_o-tn采用梯形法计算.结果:口服不同剂量氨酚曲马多片后,对乙酰氨基酚、曲马多及其代谢物Ml药-时曲线拟合结果均符合一室模型,各剂量组的C_max和AUC_o-24随剂量增加而增大.结论:在给药剂量范围内氨酚曲马多单次给药后的C_max和AUC_o-24与剂量的线性关系尚不能得出明确结论.
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pH敏感型黄岑苷眼用原位凝胶剂的体外研究
目的:研究pH敏感型黄岑苷眼用原位凝胶剂.方法:采用桨法进行处方的体外释药试验,建立UV法测定体外释药量;应用离体角膜进行体外渗透试验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量.结果:凝胶基质黏度随pH值的增大而增大,其拐点在pH 5.8-6.0之间;在一定范围内,亲水凝胶材料用量越大,凝胶基质的缓释作用越好;凝胶体外释放符合Ritger-Peppas方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律.结论:pH敏感型黄岑苷眼用原位凝胶剂达到了缓释释放的目的.
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二肤基肤酶Ⅳ抑制剂在治疗2型糖尿病的临床研究进展
文中对治疗2型糖尿病的新靶点二肤基肤酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)及其抑制剂的研究进展进行综述.二肤基肤酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)能使胰高血糖素样肤(glucagons-like peptide 1,GLP-1)和抑胃肽(glucose-denpendentinsulinotropic polypeptide,GIP)快速降解,这两种肤类激素能促进胰岛β细胞分泌胰岛素.DPP-Ⅳ抑制剂通过减少GLP-1的降解,促进胰岛素分泌,从而有效控制2型糖尿病患者的血糖水平.
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O/W型微乳用于提取中药当归
目的:探讨以O/W型微乳液为溶剂提取当归的可行性和适宜性.方法:以O/W型微乳为溶剂提取当归,采用不同溶剂(微乳、不同浓度乙醇、水)进行不同提取方法(加热、微波、超声波)的提取实验,用HPLC测定当归微乳提取液中阿魏酸的含量,比较微乳对当归中阿魏酸的提取效率及其影响因素.采用薄层色谱法比较微乳与其他溶剂提取当归中脂溶性和水溶性成分的异同.结果:用微乳加热提取当归,可提高阿魏酸的提取率,提取效果与50%乙醉相当;微乳的配方组成和提取方法对当归中阿魏酸的提取具有明显影响;同时薄层色谱结果表明,微乳提取液不仅可以增加水溶性酚酸类成分的溶出,还可以增加挥发油等脂溶性成分的溶出.结论:利用微乳的特性,可同时提取中药中不同溶解性质的成分,符合中医临床多组分用药的特点.可为微乳用于中药提取的可行性和适宜性提供实验依据.
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治疗房颤的新型药物屈奈达隆
房颤是常见的心律失常病症,其发病率随着年龄的增长而提高.胺碘酮(Amiodarone)是治疗房颤的有效药物之一,但因其严重心外不良反应,而使其应用大大受限.法国Sanofi-Aventis公司历经20多年研发了胺碘酮类似物屈奈达隆(dronedarone),并于2009年7月1日获美国FDA批准上市.文中对屈奈达隆的化学合成、药理学、药动学、临床试验研究进展做一综述.
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脑血管病创新药物研发的问题与对策
随着我国患者医疗需求的快速增长,新药专利期限缩短、传统市场的增长再下降、新的竞争者越来越多以及健康预算整体压缩等原因致使我国医药企业的新药研产率日益下降.每年脑血管药物占直接住院医疗费用的200亿,其新药研发面临着巨大压力:第一,已知的药物靶点已经被开发很多.第二,各国的药审部门标准越来越严格.第三,从药物研发到临床评价周期长.因此,脑血管病创新药物研发必须顺应4个新的趋势来加快发展该领域的新药研发:第一,新的靶点的发现必须要依赖基础研究.第二,脑血管病的疗效标准在不断调整.第三,循证医学对临床试验要求越来越高.第四,系统生物学对脑血管药物研发的影响越来越大.
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新药Ⅰ期临床试验中健康受试者的管理
Ⅰ期临床试验之目的是研究人体对药物的耐受程度,并通过药物代谢动力学研究,了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和消除的规律,为制定给药方案提供依据.Ⅰ期临床试验必须全过程高度重视受试者的安全.因此,加强试验中健康受试者的管理是非常必要的.主要包括受试者的招募、培训、筛选、食宿、用药等环节的管理.
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FDA《人用处方药和生物制品说明书的用量和用法部分指导原则》概述
目前我国药品注册申请人药品说明书起草的质量良莠不齐.2010年3月FDA颁布了<人用处方药和生物制品说明书的用法用量部分指导原则>,对如何撰写说明书用法用量项目有详尽的描述.目前我国还没有类似细化的指导原则,主要在<化学药品、生物制品说明书指导原则(第二稿)>、<化学药品和治疗用生物制品说明书规范细则>中对说明书的形式与内容方面提出了一些基本要求.文中介绍了FDA指导原则要点,希望对我国说明书用法用量部分的撰写、监管和使用有所启迪.
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我院1708例住院患者抗菌药物合理应用调查分析
目的:了解我院住院患者抗菌药物的应用现状,分析评价其使用的合理性.方法:抽取2010年1-7月出院病历1 708份,对其中抗菌药物应用情况进行分析评价.结果:我院抗菌药物的使用率为75.0%;使用较多的为头孢菌素类以及其他β-内酸胺类和喹诺酮类.在用药适应症、药物选择、用法用量、围手术期用药、药物更换及联合用药方面,仍存在不合理现象.结论:我院抗菌药物使用率偏高,用药不合理情况普遍存在,应继续加大干预管理力度.
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注射用帕瑞昔布钠致惊厥1例
文中报道了使用帕瑞昔布致惊厥的1例病例.提醒我们必须注意该药的不良反应,严格掌握其适应症、用量及疗程.
