中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC法测定活力源片中人参皂苷Re和人参皂苷Rg1的含量
目的:建立活力源片中人参皂苷Re和人参皂苷Rg1的含量测定方法.方法:HPLC法,C18柱,乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值为2.7)(20:80)为流动相,检测波长为203 nm.结果:人参皂苷Re平均回收率为99.9%,RSD为1.7%,人参皂苷Rg1平均回收率为98.2%,RSD为2.0%.结论:该方法简便准确,重现性好,可用于活力源片的质量控制.
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RP-HPLC测定安神补脑液中淫羊藿苷的含量
目的:建立反相高效液相色谱法测定安神补脑液中淫羊藿苷含量.方法:采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(30:70),流速为0.7 mL·min-1,检测波长为270 nm.结果:淫羊藿苷线性范围0.10～1.0μg,r=0.999 8,平均加样回收率为99.79%,RSD为0.79%(n=9).结论:本法操作简便,准确,重刎复性好,可作为该制剂的定量分析方法.
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人参皂苷Rb3 对脑缺血大鼠脑线粒体损伤的保护作用
目的:研究人参皂苷Rb3对脑缺血大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨人参皂苷Rb3抗缺血性脑中风的机制.方法:用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和Ca2+等.结果:大鼠MCAO后24 h,脑线粒体损伤明显,表现为肿胀、膜流动性降低,膜磷脂降解、呼吸功能衰减,呼吸酶和SOD活性降低,Ca2+和MDA含量升高;静脉注射人参皂苷Rb3(5,10 mg·kg-1)能明显抑制缺血脑线粒体膜流动性的降低和膜磷脂的降解,减少脑缺血引起的线粒体肿胀,抑制NADH脱氢酶、琥珀酸脱氢酶和细胞色素C氧化酶活性的降低,改善线粒体呼吸功能;明显降低脑缺血大鼠脑神经细胞线粒体MDA含量,升高SOD活性,抑制Ca2+过多摄入.结论:人参皂苷Rb3对缺血脑神经细胞线粒体的损伤有明显的保护作用,该作用可能与清除氧自由基、抑制脂质过氧化、拮抗Ca2+有关.
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三维打印成形技术制备缓释片剂可行性初步研究
目的:研究用三维打印(3DP)成形技术制备缓释片剂的可行性.方法:以双氯芬酸钠为模型药物,利用3DP成形技术制备缓释片剂,对所制备的片剂进行常规分析、结构分析及体外释药试验,并与传统的粉末压片和湿法制粒压片进行比较并加以检验.结果:3DP成形技术制备的缓释片中药物分散性好,载药均匀,不同片剂间药物含量差异为±0.33%,小于全粉末压片的±1.69%和湿法制粒压片的±3.37%;药物释放稳定性高,重现性好,体外释放大偏差值为4.1%,小于粉末压片的8.1%和湿法制粒压片的9.0%.结论:3DP成形技术制备缓释片剂可行.
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基于构效关系的非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂分子设计
目的:研究非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体阻滞剂定量构效关系及分子设计.方法:应用半经验量子化学方法和误差反向传播人工神经网络方法建立AngⅡ受体阻滞剂的定量构效关系(QSAR)模型,用该模型预测新设计的化合物的药效参数.结果:系统地计算了70个非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂的18个量化参数,从中筛选出5个建立QSAR模型.随机挑选6个化合物作为验证集,剩余64个化合物作为学习集,验证结果表明:所建立的QSAR模型具有较高的精度.设计并预测了30个新化合物的药效参数,其中5个化合物的预测药效较好.结论:成功建立非肽类AngⅡ受体阻滞剂的QSAR模型,该模型为此类药物的结构改造和新药设计提供了参考意见和有效途径.
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2002-2004年我院抗高血压药物应用分析
目的:评估我院抗高血压药物的应用现状.方法:采用限定日剂量(DDD)法,对我院2002-2004年我院抗高血压药物的用药频度、购药金额进行统计.结果:我院抗高血压药物的品种数量及购药金额等逐年增长;尼莫地平、硝苯地平和卡托普利在3年中用药频度排序稳居前3位;钙拮抗剂、复方制剂和血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)在用药频度和销售金额方面均居于前3位.结论:尼莫地平、硝苯地平和卡托普利在我院抗高血压药物治疗中居主导地位,且价格合理.
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两种联合用药方法治疗轻、中度原发性高血压的疗效比较
目的:比较国产厄贝沙坦与非洛地平或雷米普利合用对轻、中度原发性高血压的降压疗效.方法:60例轻、中度高血压患者随机分两组,经2周安慰剂导入期后,治疗期共8周,其中前4周为单药期,单服厄贝沙坦150 mg,qd;4周后试验组(n=27)联合服用非洛地平5 mg,qd,对照组(n=33)联合服用雷米普利5 mg,qd,均为4周.观察治疗前及治疗后4周和8周24 h动态血压监测,并测治疗前后坐位血压.结果:试验组与对照组治疗4周后坐位血压总有效率分别从48.1%和33.3%增加到88.9%和69.7%;试验组单用4周后无效病例14例,合用非洛地平4周后,显效10例(71.4%),有效2例(14.3%),无效2例(14.3%);对照组无效病例22例合用雷米普利4周后,显效11例(50.0%),有效2例(9.1%),无效9例(40.9%),经Ridit分析,两组降压疗效无显著差异(P＞0.05).动态血压单用4周无效病例,继续合用非洛地平或雷米普利4周后,试验组有效8例(66.7%),无效4例(33.3%);对照组有效4例(36.4%),无效7例(63.6%),经x2检验,2组疗效有显著差异(P＜0.05).试验组平滑指数SBP为(0.68±0.70),DBP为(0.56±0.78);对照组平滑指数SBP为(0.64±0.72),DBP为(0.70±0.69),两组比较无显著差异(P＞0.05).结论:厄贝沙坦与非洛地平或雷米普利联合用药均有叠加降压作用,当单用厄贝沙坦无效时,前者组合比后者疗效更优,用动态血压的方法分析更加敏感.
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卡维地洛治疗轻、中度原发性高血压的Meta分析
目的:回顾文献分析评价卡维地洛治疗轻、中度原发性高血压的有效性和安全性.方法:以拉贝洛尔为对照药,运用Meta分析方法,对8个采用随机盲法阳性药平行对照的独立临床试验结果进行定量合成分析.结果:卡维地洛组降压有效率略优于拉贝洛尔组,合并效应量OR为1.58,其95%CI为1.18～2.14,P＜0.01.剂量效应关系中,两组治疗的差别无统计学意义,合并效应量OR为1.42,其95%CI为0.98～2.08,P＞0.05.在降低心率上,两组在试验前后差别均有统计学意义,但是组间比较缺乏有效数据不能比较,需要进一步研究.两组间不良反应发生率无显著差异(P＞0.05).卡维地洛组主要不良反应为头晕、头痛、嗜睡、乏力.结论:卡维地洛对轻、中度原发性高血压降压效果显著,是一种安全有效的抗高血压药物.
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培哚普利/吲哒帕胺复合制剂治疗高血压患者的多中心、随机、双盲对照研究
目的:比较低剂量培哚普利/吲哒帕胺复合制剂与吲哒帕胺缓释剂治疗高血压患者血压的变化和治疗反应率及其安全性.方法:共入选原发性高血压病患者231例.经2周安慰剂洗脱期后,分为试验组(n=116)和对照组(n=115).完成试验患者210例,符合方案分析集(PPS)203例,其中试验组107例,对照组96例.2组随机双盲接受培哚普利2 mg/吲哒帕胺0.625 mg或吲哒帕胺缓释剂(纳催离SR)1.5 mg,qd;治疗6周后,如果舒张压(DBP)＜90 mmHg,继续上述治疗;如果DBP≥90 mmHg,试验组改为qid口服培哚普利4 mg/吲哒帕胺1.25 mg;对照组在纳催离SR的基础上加用美托洛尔50 mg,qd,继续治疗6周.部分患者在治疗前及治疗12周时行动态血压检测(ABPM).结果:用药后第6周时,试验组药物剂量加倍比率为48.6%(52/107),对照组有54.2%(52/96)的病例需加用美托洛尔,两组加药率比较无差异(P=0.43).与给药前比较,治疗12周后两组DBP均明显下降(P＜0.01),下降幅度试验组和对照组平均为12.4和13.6 mmHg(P=0.191),两组收缩压(SBP)在用药后备时点亦均明显下降(P＜0.01),下降幅度为15.4和15.7 mmHg.两组ABPM各指标均明显下降,试验组和对照组的DBP谷峰比(T/P)为80%和47%.两组不良事件发生率无差异,主要的不良事件为咳嗽、鼻炎、低钾血症.结论:2种治疗方法12周后均可显著降低DBP和SBP.试验组可以维持24 h平稳降压.两组不良反应发生率相似.
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西酞普兰片剂的人体生物等效性研究
目的:研究国产氢溴酸西酞普兰片剂在健康人体内的药动学和与进口参比片剂比较的生物等效性.方法:24例健康男性志愿者单剂量随机交叉口服20 mg西酞普兰国产或进口片剂,血浆样品经碱化后用乙醚提取,再经酸化反提取处理.采用反相HPLC-RF法测定血浆中西酞普兰浓度,检测波长:激发波长240 nm,发射波长305 nm.采用3P97药动学程序计算药动学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验.结果:西酞普兰受试片和参比片的主要药动学参数:Cmax分别为(26.99±4.68)和(27.27±4.16)μg·h-1;Tmax分别为(4.48±1.53)和(4.13±1.25)h;t1/2分别为(39.62±10.49)和(37.99±7.45)h;AUC0→∞分别为(1 459.4±480.9)和(1 388.4±402.5)μg·h·L-1.国产片剂的相对生物利用度为(105.4±24.4)%,统计学结果表明两种片剂生物等效.结论:西酞普兰国产和进口片剂具有生物等效性.
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瑞芬太尼预防气管插管所致心血管反应的观察
目的:比较不同剂量国产瑞芬太尼持续输注减弱气管插管引起的心血管反应的效果和安全性.方法:140例ASAⅠ级整形外科患者,随机分为0.1(n=40),0.2(n=40),0.3(n=20),0.4(n=20),0.5μg·kg-1·min-1(n=20)5个剂量组.用1μg·kg-1瑞芬太尼静脉注射后分别静注0.1～0.5μg·kg-1·min-1瑞芬太尼,静注丙泊酚、罗库溴铵后气管插管.记录诱导前5 min,诱导后1,2,3 min,插管后1,2,3,4 min的心率(HR)和血压.结果:5组患者诱导后2,3 min,插管后各时间收缩压和平均动脉压均下降,部分时间点舒张压显著下降(P＜0.05).插管后0.1 μg组HR显著加快,0.2 μg{组HR变化不明显,0.3～0.5μg·kg-1·min-1组插管后HR轻微短暂增快,但很快下降接近基础值.结论:瑞芬太尼维持输注0.2～0.5μg·kg-1·min-1能有效地减弱气管插管引起的心血管反应.
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新药研发中毒理学研究方法的进展--非临床安全性评价的新工具
近年来在新药非临床安全性评价中越来越多采用新方法和新技术,以适应不同特点新药的开发和使安全性评价更具预测性.现综述国外近几年在非临床安全性评价中采用的新工具,包括生物标记物,以及毒理基因组学、毒理蛋白质组学、代谢组学和系统毒理学方面的新技术.
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在药物临床试验机构资格认定准备工作中的体会
伴随我国医药事业的迅猛发展,药物临床试验任务日益增多.为了规范临床试验过程,保证试验结果科学可信,保护受试者权益并保障其安全,国家食品药品监督管理局和卫生部于2004年2月19日联合下发<药物临床试验资格认定办法(试行)>.
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世界药物传递系统工业的回顾及展望
近些年来,国际制药公司已经清醒地意识到药物传递系统(Drug Delivery System,DDS)在提高药效、方便患者使用方面的重要作用,与此同时,日益扩大的国际市场需求也使更多制药公司对药物输送工业更加予以关注.目前,全球已有350多家制药公司专门从事药物传递系统的研发.
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试论安全药理学研究的基本要求及规范化
安全药理学(safety pharmacology)研究是新药非临床安全性评价的一项重要内容,主要研究药物在治疗范围内或治疗范围以上剂量时,出现潜在的不期望的不良影响,并研究观察到的/或推测的药物不良反应机制,从而大限度地保障新药进入临床研究之前或上市之后,及早发现可能出现的治疗作用之外的不良反应.
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抗肿瘤新药研究的新型模式生物斑马鱼
斑马鱼(Danio rerio),是一种用于研究脊椎动物胚胎学和发育遗传学的模式生物.近年来,利用斑马鱼来建立人类疾病研究模型已成为新的研究亮点.笔者就斑马鱼作为一种抗肿瘤新药研究模式生物所具有的优势、应用研究及其前景做一综述.
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RESS技术在药物超细微粒制备中的应用
药物超细微粒的制备已成为当今药剂学研究领域的一个重要课题.在目前采用的药物超细微粒制备方法中,超临界流体技术,特别是超临界流体溶液快速膨胀(rapid expansion of supercritical fluid solution,RESS)技术颇具发展前景,而且极有可能应用于药物制剂研究的其他领域.笔者对应用RESS技术制备药物超细微粒的基本原理、溶剂系统、技术特点、影响因素及其研究应用等方面进行了较系统的综述.
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恩必普
[通用名称]butylphthalide,丁苯酞[化学名称]消旋-3-正丁基苯酞[性状]软胶囊,内容物为淡黄色或黄色油状液体.[药理作用]本品为多靶点抗脑缺血药物,能改善线粒体功能,提高脑血管内皮NO和PGI2的水平,抑制谷氨酸释放;能降低细胞内钙浓度和花生四烯酸含量,抑制自由基和提高抗氧化酶活性,缩小脑梗死面积,改善神经功能缺失;能改善局部脑血流量和脑微循环及脑缺血能量代谢耗竭,减轻脑缺血所致脑水肿;能抗血栓形成和抗血小板的聚集;改善脑缺血记忆障碍.
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力比泰
[通用名称]pemetrexed disodium,培美曲塞二钠、力比泰[化学名称] L-谷氨酸,N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]吡啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-,二钠盐,七水合物[1]
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神经递质调节剂普瑞巴林
普瑞巴林是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的一种类似物,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放.临床用于治疗外周神经痛、糖尿病性外周神经病(DPN)引起的疼痛、疱疹后神经痛(PHN)及部分癫痫发作的辅助治疗.对其药理作用、药动学及临床应用评价进行综述.
