中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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小檗碱抑制结肠癌细胞中COX-2表达作用的研究
目的:研究小檗碱(Ber)抑制肿瘤细胞中环氧合酶-2(COX-2)表达与时间及浓度的关系,探讨Ber作为抗肿瘤药物的可能.方法:以结肠癌细胞系HT-29为研究对象,培养后加入不同浓度的Ber,用荧光定量PCR法观察其对COX-2的抑制作用,MTT法检测Ber对癌细胞的杀伤作用.结果:在浓度大于0.25μmol·L-1时Ber对COX-2有抑制作用,与时间、浓度正相关.在浓度大于3.0μmol·L-1时对癌细胞有杀伤作用.结论:Ber可抑制COX-2及癌细胞生长,推测Ber有一定的抑癌作用,可望成为一种新型的抗癌药.
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硫酸氨基葡萄糖预防兔膝骨关节炎的实验研究
目的:观察硫酸氨基葡萄糖预防兔实验性早中期骨关节炎(OA)病变发生发展及其对软骨修复作用的程度.方法:24只新西兰白兔切断膝关节前、后交叉韧带建立兔OA模型,随机分为对照组和实验组各12只,实验组术后第9周起加服硫酸氨基葡萄糖90mg·kg-1·d-1,对照组常规饲养.术后17周处死动物,取股骨内髁负重面软骨标本进行苏木紫-伊红(HE)染色、番红O/固绿(Safranin'O/Fast Green)组织化学染色及OA评分、分级.结果:切断兔前后交叉韧带可以成功复制出OA早、中期模型,第17周时实验组OA病理评分低于对照组(P<0.05).结论:硫酸氨基葡萄糖可以较好的预防OA的发生发展,同时对兔膝OA软骨退变有较好的修复作用.
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西红花苷-1大鼠吸收及排泄的研究
目的:研究经口服给药西红花苷-1的吸收及排泄情况.方法:采用大鼠在体小肠回流实验、西红花苷-1溶液2和4h恒温孵育实验以及灌胃给药吸收及排泄实验.HPLC法测定西红花苷-1的含量.结果:西红花苷-1经大鼠在体小肠回流4h后药量消失率分别为:十二指肠10.1%,空肠9.55%,回肠9.15%,结肠12.24%.在不同肠段的空白回流液中孵育4h,降解率分别为:十二指肠9.85%,空肠10.85%,回肠11.49%,结肠12.64%.大鼠灌胃给药24h后粪及肠内容物药量占给药量的79.9%.在蒸馏水及空白肠回流液中经24h孵育,降解率为15.64%和17.62%.大鼠血和尿中均未检测出西红花苷-1.结论:西红花苷-1口服给药后不能以原形经肠道吸收,有少部分转化为苷元(西红花酸)吸收,但浓度很低.
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雷公藤对免疫系统和炎症反应的药理作用及其机制的研究进展
雷公藤(Tripterygium Wilfordii Hook.f.)系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,化学成分复杂,目前已经分离出80多种组分及化合物,具有多种生物活性.综述其对免疫、炎症系统药理作用及其机制的研究进展.
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代谢物组学的研究进展
代谢物组学是继基因组学和蛋白质组学发展起来的一门新的组学(-omics)技术,是研究药物毒理和基因功能的技术平台,通过分析生物的体液、组织中的内源性代谢产物谱的变化来研究整体的生物学状况和基因调节功能.代谢物组学所涉及的主要技术为核磁共振技术和模式识别分析.对代谢物组学研究的样品、核心技术、分析方法和应用等几方面作简要概述.
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莫达非尼的研究进展
莫达非尼是一种新型精神兴奋剂,治疗发作性睡眠症及自发性睡眠过度.莫达非尼具有一定的抗震颤麻痹和神经保护作用,可能为帕金森病和呼吸麻痹病提供一种更好的治疗方法.综述近几年来莫达非尼的研究进展,着重阐述其可能的作用机制.
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复方甘草甜素治疗严重急性呼吸综合征的疗效
目的:探讨复方甘草甜素治疗严重急性呼吸综合征(SARS)的疗效.方法:选102例SARS患者,其中复方甘草甜素治疗27例,谷胱甘肽治疗20例;55例作为对照.观察患者临床症状的改变,治疗前后分别测ALT,AST和TBil值.结果:复方甘草甜素对咳嗽、胸闷、气短及关节痛症状有改善作用.复方甘草甜素治疗组与对照组患者激素大剂量、激素大剂量时间、激素减量时间及住院天数的差异均无显著性;复方甘草甜素具有保肝降酶作用,对血常规及电解质无明显影响.结论:复方甘草甜素具有保肝降酶作用,对SARS可能有一定的疗效.
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丙咪嗪和吗氯贝胺疗效预测分析
目的:分析三环类抗抑郁药丙咪嗪和单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗抑郁障碍患者的早期反应是否可以预测药物的远期疗效.方法:采用双盲对照研究方法将200例符合ICD-10抑郁障碍诊断标准的住院或门诊患者,随机分组接受吗氯贝胺(300～600mg·d-1)或丙咪嗪(75～250mg·d-1)治疗6周.并在治疗后第1,2,4,6周末分别进行HAMD,HAMA,CGI和TESS检查,评定药物疗效和安全性.采用相关分析和回归分析,解释治疗第2或4周末疗效对治疗6周末的影响.结果:193例患者完成6周试验.从治疗第1周末开始,2个治疗组HAMD总分均显著下降,并且此后继续下降,两组间比较,减分率均无显著差异.常见的不良反应为胆碱能系统、心血管系统和消化系统反应.从散点图分析,治疗4周末与6周末的HAMD减分率相关性更强,相关系数为0.791(P<0.01),等级相关系数是0.826.但是20%的患者在4～6周期间病情仍在继续改善,治疗4周和6周末HAMD减分率比较,差异有显著性.结论:吗氯贝胺和丙咪嗪治疗2周末的疗效尚不能精确地预测其远期疗效.
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强骨胶囊正常人体耐受性研究
目的:观察正常健康志愿者对强骨胶囊的耐受性.方法:健康受试者32例,其中单次给药耐受性试验20例,分为小剂量组(0.09g)4例,中剂量组(0.18g)6例,中大剂量组(0.36g)6例,大剂量组(0.72g)4例,晨服1次;连续给药耐受性试验12例,分为小剂量组(0.18g,tid,连续服药42d)和大剂量组(0.36g,tid,连续服药42d),每组6例,分别比较单次给药和连续给药试验中给药前后受试者的临床症状和实验室化验结果的变化.结果:试验各组除连续给药耐受性试验的大剂量组中有1例出现轻度口干,1例出现便秘外,均未见到明显不良反应.各组用药前后心率、呼吸、体温、血压、心电图及血常规、尿常规、便常规、肝肾功能等指标均未见异常.结论:受试者对强骨胶囊具有较好的耐受性,推荐临床每次1粒(0.18g/粒),tid,建议临床用量不超过每次2粒,tid.
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氯酚伪麻缓释片中氯雷他定的HPLC分析研究
目的:建立氯酚伪麻缓释片中氯雷他定的高效液相色谱(HPLC)测定方法.方法:使用Hypersil C18柱(150mm×6.0mm,5μm);流动相为0.01mol·L-1磷酸氢二钾(用10%磷酸调节pH至6.80)-甲醇(20:80);检测波长为247nm.结果:氯雷他定与片剂中其他原料、辅料及有关物质分离良好,方法回收率为100.2%,RSD为0.4%(n=9).结论:本法简便、专属,可用于氯酚伪麻缓释片中氯雷他定的含量测定.
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高效液相色谱法测定泰妥拉唑片剂中的有关物质
目的:建立测定泰妥拉唑片中有关物质的高效液相色谱法.方法:采用Diamonsil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-磷酸盐缓冲液(30:70)为流动相,检测波长为 306nm,柱温为25℃,流速为1mL·min-1.结果:主药与有关物质达到了较好的分离.测定结果表明3批样品中有关物质含量分别为0.63%,0.71%和0.76%.结论:本方法测定泰妥拉唑片中的有关物质方法简便,结果准确,专属性强.
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索马杜林
[通用名称] lanreotide,兰瑞肽[药理作用][1] 本品是一种新型的长效生长抑素(SM)八肽类似物,是许多内分泌、神经内分泌、外分泌和旁分泌机能的肽抑制剂.研究表明,本品可能主要通过生长抑素受体(SMR)中的SM-R2和SM-R5发挥作用,对外周(垂体和胰腺的)SMR具有很好的亲和力,而对中枢受体的亲和力较弱.
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新一代5HT1B/1D受体激动剂夫罗曲坦
夫罗曲坦是新型的选择性5HT1B/1D受体激动剂,临床用于有或无先兆性偏头痛的急性治疗.就夫罗曲坦的药理作用、药动学特征、临床评价及安全性和耐受性进行综述.
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伐地考昔
[通用名称] valdecoxib,伐地考昔[商品名] Bextra[化学名称] 4-(5-甲基-3-苯基-异(口恶)唑基)苯磺酰胺
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注射用甘露聚糖肽(多抗甲素)致严重过敏反应3例
病例1,男,82岁.因咳嗽、咳痰10年,加重伴发热半天于2003年5月22日入院.有冠心病、糖尿病史.查体:体温36.8℃,脉搏90次·min-1,血压130/90mmHg,呼吸20次·min-1,神志清,精神好,自动体位,咽部充血,双肺散在湿性口 罗音,心律规整,肝不大,下肢无浮肿.
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利复星致全血细胞减少1例
患者,女,23岁.主因发热、流涕、咳嗽6d,伴面部皮疹4d于2003年9月9日入院.患者缘于入院前6d无明显诱因出现发热、流涕、咳嗽,无咳痰.
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冻干保护剂和复水溶液对HB-Ⅰa脂质体包封率的影响
目的:研究不同保护剂种类与浓度、不同复水溶液对HB-Ⅰa脂质体冻干前后包封率的影响.方法:按不同配方进行了18组对比实验,通过比较各组脂质体冻干前后包封率,优选较好的HB-Ⅰa脂质体冻干工艺.结果:在对HB-Ⅰa脂质体包封率的提高与冻干保护方面,蔗糖及甘氨酸所组成的二元保护剂显示了较好的效果;在保护剂使用过程中,过高或过低的蔗糖浓度对提高冻干HB-Ⅰa脂质体的包封率不利;在复水溶液的使用方面,当保护剂蔗糖存在时,冻干后缓冲液复水较纯水复水包封率高.结论:以蔗糖-甘氨酸-卵磷脂-胆固醇-HB-Ⅰa(4:0.8:1:0.5:0.2)的配方配制的HB-Ⅰa脂质体包封率冻干前可达91.1%,冻干后可达85.6%.
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壳聚糖及其EDTA轭合物双层包覆胰岛素脂质体的处方工艺优化
目的:研究制剂因素对壳聚糖(CH)及其EDTA轭合物(CEC)双层包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响.方法:采用逆相蒸发法制得胰岛素脂质体,并用CH和CEC进行双层包覆.以小鼠口服降血糖效果作为实验指标,分别应用L16(215)和L8(27)正交实验设计优化CH-CEC双层包覆胰岛素脂质体的处方与工艺.结果:佳处方组成为胰岛素100IU,pH 7.4磷酸盐缓冲液,磷脂150mg,胆固醇25mg,维生素E 15mg,0.2% CH 1.5mL和1% CEC 1.5mL.佳制备工艺为乙醚10mL,旋转蒸发温度20℃,探针式超声时间0.5min,加CH和CEC后的孵化时间30min,孵化温度10℃,CH要先于CEC加入.经优化得到的双层包覆胰岛素脂质体经糖尿病模型大鼠口服后,具有平稳持久的降血糖作用,以皮下注射胰岛素为对照,其相对药理生物利用度(PA)达14.78%.结论:CH-CEC双层包覆胰岛素脂质体的组成和制备因素的变化会影响降血糖效果,用CH-CEC双层包覆的胰岛素脂质体具有较好降血糖作用.
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新药非临床安全性研究的实验设计和实施
新药非临床安全性研究(简称安全性研究)对决定新药能否通过审评进入临床研究和预测新药在临床研究中对人体危害的大小有非常重要的作用.通过对药物的安全性研究为临床研究提供科学、真实、准确的实验依据,保证临床用药安全有效,这就是新药非临床安全性研究的目的和意义.
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中药新药长期毒性实验设计及常见问题分析
长期毒性实验是中药新药安全性评价的重要研究内容,是判断一个新药能否过渡到临床试用的主要依据.它为临床安全用药的剂量设置提供参考依据,为临床不良反应的监测和生理生化指标的监测提供依据.同时,它也是研究周期长,耗资高,难以承受重复的实验.为防止人力及物力的浪费,实验设计至关重要.
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对乙酰氨基酚栓剂人体相对生物利用度和生物等效性
目的:研究进口试验制剂与国产对乙酰氨基酚栓剂(参比制剂)的相对生物利用度和生物等效性.方法:采用HPLC法测定18例健康男性志愿者单次交叉直肠给予参比制剂2粒(300mg)及试验制剂2粒(250mg)后的血药浓度,经CRFB软件处理,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果:试验制剂和参比制剂的t1/2分别为(3.94±1.54)和(3.81±1.24)h;Tmax分别为(1.56±0.57)和(1.58±0.43)h;平均滞留时间MRT0～tn分别为(5.67±1.44)和(5.40±1.28)h;Cmax分别为(1.73±0.38)和(1.61±0.34)μg·mL-1;AUC0～tn分别为(8.01±2.20)和(7.54±1.82)μg·h·mL-1.试验品与参比品的相对生物利用度为(109.07±27.92)%,经统计学处理,试验品AUC0～t的90%置信区间为97.20%～115.85%,Cmax的90%置信区间为98.64%～116.97%.结论:两制剂生物等效.
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托拉塞米片的正常人体药动学研究
目的:研究健康国人单次口服托拉塞米片的体内药动学特点.方法:9例男性健康受试者以三周期、三交叉的拉丁方设计,分别口服托拉塞米5,10和20mg.采用高效液相色谱紫外检测法测定血浆中的托拉塞米浓度.结果:托拉塞米口服后吸收迅速,3个剂量组的达峰时间(Tmax)均在服药后1h左右,表观分布容积(Vd)约为17L.3个剂量组达峰浓度(Cmax)之比为1:2.3:4.6,药时曲线下面积(AUC0～14)之比为1:2.0:4.5;AUC0～∞之比为1:2.0:4.4,r=0.999.5,10和20mg消除半衰期t1/2( ke)分别为(3.77±1.25),(3.60±0.68)和(3.74±0.70)h;清除率(Cl)分别为(56.4±14.8),(56.3±10.3)和(51.6±12.8)mL·min-1,3个剂量组之间差异均无显著性.结论:健康国人单次口服托拉塞米的药动学呈线性动力学,Tmax为1h,t1/2约3.7h,Vd约为17L.
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白茅根多糖对人T淋巴细胞免疫调节效应的研究
目的:研究白茅根多糖(RIP)对经植物血凝素(PHA)诱导的人外周血T淋巴细胞增殖与细胞周期的影响.方法:以MTT比色法及流式细胞术检测.结果:白茅根多糖对PHA诱导的正常人外周血T淋巴细胞增殖有显著的促进作用(P<0.05),并能促进细胞从G1期进入S期.结论:白茅根多糖具有调节人外周血T淋巴细胞免疫功能的效应.
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丙磺舒对阿莫西林在家兔体内的药动学影响
目的:观察丙磺舒对阿莫西林在健康家兔体内药动学的影响.方法:采用微生物杯碟法测定兔血清中阿莫西林的浓度.结果:阿莫西林单剂量肌内注射后,吸收迅速,Tmax=(0.78±0.09)h,Cmax=(0.87±0.30)μg·mL-1,其代谢模型为一级速率一房室模型.当阿莫西林和丙磺舒等剂量伍用时丙磺舒对阿莫西林药动学参数的影响达到大值:阿莫西林的t1/2由(2.06±0.09)h延长至(5.50±0.52)h,AUC由(4.07±0.05)μg·mL-1·h增加至(13.75±3.09)μg·mL-1·h,Cmax由(0.87±0.30)μg·mL-1增加至(6.30±1.46)μg·mL-1,且三者统计学差异极显著(P<0.01).结论:丙磺舒对阿莫西林的药动学参数的影响呈S型,当两者等剂量伍用时影响大.
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盐酸阿替卡因的多晶型研究
目的:建立盐酸阿替卡因多晶型的测定方法并研究其理化性质.方法:研究了不同晶型的盐酸阿替卡因的制备方法,采用熔点测定、差示扫描量热法(DSC)、红外吸收光谱法(IR)及粉末X-衍射法(Powder X-ray)研究了不同晶型的特征,并考察了2种晶型在高湿、高温和光照条件下的稳定性.结果:盐酸阿替卡因存在2种不同的晶型,晶型Ⅰ和晶型Ⅱ.通过熔点测定、DSC和IR分析及粉末X-衍射法可区分2种晶型.晶型Ⅰ有较强的吸湿性,而晶型Ⅱ不易吸湿,2种晶型对光照和高温均较稳定.结论:盐酸阿替卡的晶型Ⅱ适合作为药物应用.
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人参皂苷Rg3异构体的简易分离制备
目的:分离制备20-(S)-Rg3与20-(R)-Rg3两种手性人参皂苷.方法:根据两者在不同浓度的乙醇溶液中溶解度的差异,通过改变溶液的乙醇浓度,借助沉淀和结晶手段,实现两者的分离.结果:20-(S)与20-(R)-Rg3含量分别为60%和40%的混合样品,经本方法一次分离后,20-(S)-Rg3的收率≥60%,20-(R)-Rg3≥65%,两者纯度均≥95%.结论:本方法简单、方便、快速、处理量大、经济,不使用手性试剂或手性柱,是一种较好的分离纯化手段,极易开发成大规模的制备方法.
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吲哚美辛衍生物的合成及其抗炎活性
目的:合成吲哚美辛衍生物,以寻找新的对胃肠道毒不良反应更小的非甾体抗炎药.方法:吲哚美辛与卤代烃、硝基苄醇、硝基苄基氯等化合物进行缩合以及硝酸酯化反应,制备相应结构的衍生物.结果与结论:合成的6个化合物中,化合物3a,3c和5b的抗炎活性明显高于吲哚美辛.
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氟比洛芬酯脂微球载体注射液治疗中度术后疼痛的Ⅱ期临床试验
目的:考察氟比洛芬酯脂微球载体注射液对中度术后疼痛患者的止痛效果及安全性.方法:采用多中心随机双盲对照试验设计.试验药和对照药分别为氟比洛芬酯脂微球载体注射液和安慰剂.选骨科、普通外科和妇科术后中度疼痛(疼痛强度4～6)的受试者197例,试验组99例,对照组98例.试验组与对照组均单次给药,缓慢静脉注射1支(5mL).用药前及用药后6h内评价疼痛强度(PI)、疼痛强度差(PID)、疼痛缓解率(PAR)和有效率.结果:试验组单次用药后6h的PI,PID和PAR分别为1.3,4.1,98.0%,显效率为89.9%;对照组则分别为3.3,1.7,43.9%,25.5%,2组比较差异有显著性(P<0.01),氟比洛芬酯脂微球载体的镇痛效果明显优于安慰剂.结论:氟比洛芬酯脂微球载体注射液是安全有效的中等强度靶向镇痛药.
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氟比洛芬酯脂微球载体制剂与注射用酮洛芬对照治疗术后及癌性疼痛
目的:观察氟比洛芬酯与酮洛芬对照治疗术后及癌性疼痛患者的有效性.方法:日本36家医院共入选腹部术后患者224例,癌性疼痛患者163例,随机分为氟比洛芬酯组192例与酮洛芬组195例,分别用氟比洛芬酯与酮洛芬安慰剂和酮洛芬与氟比洛芬酯安慰剂.氟比洛芬酯及其安慰剂5mL静脉内注射,酮洛芬及其安慰剂每瓶用2.5mL溶液溶解臀部肌内注射.结果:可评价病例氟比洛芬酯组对术后疼痛111例患者改善率为73.9%,高于酮洛芬组(n=109)的66.1%,但2组差异无显著性(P>0.05);药效持续时间氟比洛芬酯组比酮洛芬组延长(P<0.05).氟比洛芬酯组癌性疼痛(n=77)改善率为77%,高于酮洛芬组(n=81)的59.3% (P>0.05),药效持续时间氟比洛芬酯组比酮洛芬组延长(P<0.05).结论:在治疗术后疼痛和癌性疼痛时,氟比洛芬酯的疗效与酮洛芬相近,但镇痛时间明显延长.
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氟比洛芬酯注射液的药理作用及临床应用
氟比洛芬酯注射液是氟比洛芬的脂微球制剂,能有效缓解术后疼痛和癌症疼痛,并且能避免口服制剂的不良反应.概述氟比洛芬酯注射液的药理作用和临床应用.
