中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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聚乙二醇单甲醚接枝壳聚糖自组装纳米球的制备
目的:合成聚乙二醇单甲醚接枝壳聚糖(monomethoxy poly(ethylene glycol)-grafted-chitosan,mPEG-gCS),并制备自组装纳米球.方法:利用甲醛连接法将聚乙二醇单甲醚(monomethoxy poly(ethylene glycol),mPEG)接枝于壳聚糖(chitosan,CS)分子,得到聚乙二醇(poly(ethylene glycol),PEG)改性的壳聚糖衍生物,并通过傅立叶红外光谱仪(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR),核磁共振仪(proton nuclear magnetic resonance,1H-NMR)对产物进行结构表征;采用超声透析法制备自组装纳米球,并通过透射电镜(transmission electron microscopy,TEM),动态激光粒度分析仪(dynamic laser light scattering,DLLS)表征了纳米球的形态和粒径;以芘为荧光探针,通过荧光检测分析测定了mPEG-g-CS的临界胶束浓度(critical micellar concentration,CMC).结果:通过FT-IR,1H-NMR确证了接枝产物的存在;mPEG-g-CS在水溶液中能够自组装形成球状纳米胶束,平均粒径为250 nm.结论:通过甲醛连接法制备mPEG-g-CS,具有制备方法简捷、反应周期短、易操作的优点.利用该产物制备的纳米球有望成为长循环纳米药物载体.
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新疆传统发酵乳酪乳清对动脉粥样硬化大鼠血管内皮的保护作用
目的:观察新疆哈萨克族传统发酵乳酪的乳清(简称乳酪乳清)对实验性动脉粥样硬化大鼠内皮细胞损伤的保护作用.方法:通过灌胃高脂乳剂及注射大剂量维生素D3致内皮损伤,建立动脉粥样硬化大鼠模型.高脂乳剂灌胃4周后给予乳酪乳清(25,50,100 mg·kg-1)及阳性对照药辛伐他汀(20 mg·kg-1),给药4周后,分别测定血脂、肝脂、C-反应蛋白(CRP)、内皮素(ET)、血栓烷B2(TXB2)、肿瘤坏死因子(TNF-α)和自细胞介素-8(IL-8)等指标.结果:乳酪乳清3个剂量组均显著降低动脉粥样硬化大鼠血清总胆固酵、低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油以及肝脏匀浆中的TG含量(均为P＜0.01),均显著降低血清C反应蛋白水平(P＜0.05),并降低血浆ET和血清TNF-α及IL-8水平(P＜0.05).结论:乳酪乳清具有调节血脂及保护内皮细胞作用,提示其抗实验性动脉粥样硬化作用与内皮保护作用有关.
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抗精神病药慢性给药对大鼠海马neuregulin 1与ErbB4表达的影响
目的:观察抗精神病药慢性给药对大鼠海马内neuregulin 1(神经调节蛋白1,NRG1)与ErbB4蛋白表达的影响.方法:16只Wistar大鼠随机分为4组,分别腹腔注射生理氯化钠溶液、氟哌啶醇(1 mg·kg-1)、氯氮平(10mg·kg-1)和利培酮(1 mg·kg-1),qd,连续给药4周.以免疫组织化学方法检测NRG1与ErbB4在海马CAI,CA3和齿状回区的表达.结果:与对照组比较,慢性给予氟哌啶醇、氯氮平或利培酮均显著上调了海马CA3区NRG1与ErbB4的表达.氯氮平还上调了齿状回区NRG1的表达.结论:抗精神病药慢性给药增加大鼠海马NRG1与ErbB4的表达,这种改变可能与抗精神病药治疗效应有关.
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盐酸川丁特罗片的制备和质量控制
目的:制备盐酸川丁特罗片.方法:用淀粉、乳糖为稀释剂,PVPk30水溶液为粘合剂制备盐酸川丁特罗片,并参照《中华人民共和国药典》2005年版附录对制备的片剂进行质量控制.结果:制备的片剂符合制剂要求,用HPLC法测定含量,在5～15 μg·mL-1范围内线性关系良好,平均回收率为100.41%,RSD为0.64%.结论:制备工艺简单易行,质量标准能够有效控制药品质量.
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西红花酸对小鼠缺氧损伤的保护作用
目的:研究西红花酸对小鼠缺氧损伤的保护作用.方法:观察不同缺氧模型小鼠的存活时间或存活率,测定大鼠局灶性脑缺血再灌注后血氧分压及血红蛋白含量.结果:西红花酸50和100 mg·kg-1能显著延长常压缺氧、sc异丙肾上腺素、ip亚硝酸钠小鼠的存活时间及断头小鼠的张口喘气时间、提高双侧颈总动脉结扎小鼠30min内的存活率;明显提高脑缺血再灌注大鼠血氧分压,而对血红蛋白含量无影响.结论:西红花酸能够提高小鼠耐缺氧能力,其作用可能与增加血氧分压有关.
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重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)抑制大鼠脑卒中后的谷氨酸毒性和IL-1β反应
目的:研究重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)对急性脑卒中大鼠脑梗死区域内谷氨酸、IL-1β和IL-6浓度的影响.方法:采用线拴大脑中动脉阻塞(MCA0)法制备急性脑卒中模型,90 min后再灌注.线栓封堵大脑中动脉后,静脉一次性注射rhG-CSF(60 mg·kg-1,治疗组,n=10)或0.3 mL生理氯化钠溶液(对照组,n=8).采用微透析法,检测纹状体内谷氨酸浓度;ELISA法分别检测脑组织和血清的IL-1β和IL-6含量.结果:脑卒中发生后0.5～3 h,治疗组梗死侧纹状体内谷氨酸浓度明显低于对照组梗死侧(P＜0.01);脑卒中后6 h,治疗组梗死侧脑组织内IL-1β浓度明显低于对照组[(11.38±5.54)vs(21.15±9.57)ng·g-1,P＜0.01];治疗组血浆内的IL-1p浓度也明显低于对照组[(74.26±26.47)vs(122.88±29.10)ng·mL-1,P＜0.01].脑卒中6 h后,两组大鼠的血浆和脑组织中均未检测到IL-6.结论:rhG-CSF能明显抑制脑卒中后的谷氨酸毒性和IL-1β反应.
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单硝酸异山梨酯渗透泵型控释片的制备及体外释药机制考察
目的:制备单硝酸异山梨酯渗透泵型控释片(ISMN-OPT)并考察其体外释药机制.方法:制备了ISMN-OPT;通过以不同渗透压和不同pH值的溶液为体外释药介质、不同溶出仪转速为释放条件,进行体外释放试验,考察ISMN-OPT的释药机制.结果:制备的3批ISMN-OPT,18 h内体外释放曲线拟合符合零级过程.结论:ISMN-OPT主要以渗透泵机制释放,所制备的ISMN-OPT,工艺稳定,能达到初设计要求.
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瑞肝素钠在导管室中应用的安全性和有效性研究
目的:本研究对瑞肝素钠在导管室中运用的安全性和有效性进行评价.方法:入选术前12 h未用低分子肝素或普通肝素的行冠状动脉造影(CAG)和/或冠状动脉介入治疗(PCI)患者270例,67例使用普通肝素为对照组,203例随机分为瑞肝素钠50 IU·kg-1及70IU·kg-1组,在CAG/PCI过程中经鞘管单次注射不同剂量瑞肝素钠或普通肝素,所有瑞肝素钠组患者监测术前、术中10 min、造影结束即刻、术后2 h的血抗Xa因子活性及APTT,术后即刻拔除动脉鞘管.观察终点为围手术期抗Xa因子活性和30 d时的死亡、心梗、急诊血运重建和出血事件.结果:瑞肝素钠50IU·kg-1和70IU·kg-1组术中10 min抗Xa因子活性均达到高峰,而后逐渐下降.70IU·kg-1组抗Xa因子峰值[(1.26±0.29)IU·mL-1)]显著高于50IU·kg-1组[(1.04±0.30)IU·mL-1)](P＜0.001).两组分别有95.1%(96例)和99%(101例)的患者术中抗Xa因子峰值＞0.5IU·mL-1.至30 d随访结束,50 IU·kg-1组有2例(1.9%)术后出现轻微出血事件(股动脉穿刺部位血肿),70IU·kg-1组有1例(1%)出现轻微出血事件,而普通肝素组有5例出现轻微出血事件(7.5%)(P=0.061);50IU·kg-1组有1例患者出现严重出血事件(术后当天出现心脏破裂,心包填塞).PCI亚组分析:50 IU·kg-1和70 IU·kg-1组各有1例(2.9%)(急诊冠脉搭桥)/(2.2%)(急性前壁再梗)发生终点事件;普通肝素组无终点事件,3组之间无显著差异(P=0.570).结论:行心导管检查及治疗中单次经动脉鞘管注射瑞肝素钠与普通肝素是一样安全有效的,且70IU·kg-1组更适于中国人群,并可术后即刻拔除动脉鞘管无需监测APTT,轻微出血事件发生率也低于普通肝素.
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参丹胶囊辅助治疗非小细胞肺癌的Ⅱ期临床研究及对中药化疗辅助用药疗效评价的探讨
目的:对参丹胶囊对非小细胞肺癌化疗减毒增效的有效性和安全性作出客观评价,同时以此为例探讨了近些年中医肿瘤辅助用药研究的进步与不足.方法:本试验采用随机、双盲、安慰剂对照的多中心研究方法.202例非小细胞肺癌化疗患者入组,均为明确病理诊断,且具备中医脾虚痰瘀证侯.随机分为试验组和安慰剂对照组.对两组患者的瘤体反应率、中医证候、卡氏评分、体重、免疫功能、血象及肝肾功能等安全性指标进行观察.结果:试验组与对照组相比,明显提高瘤体缓解率,改善中医脾虚痰瘀证候,提高生活质量中的卡氏评分,明显提高患者机体IL-2水平的作用.未见与两组有关的不良事件发生.结论:参丹胶囊辅助治疗非小细胞肺癌(脾虚痰瘀证)安全、有效.在评价中药化疗辅助用药的疗效的同时,应建立具有中医特色的疗效评价体系.
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静脉注射重组脑钠肽治疗顽固性心衰时对血流动力学的影响
目的:观察应用重组脑钠肽rhBNP(新活素)治疗顽固性心力衰竭时的血流动力学变化.方法:应用rhBNP治疗5例顽固性心力衰竭患者,应用时放置Swan-Ganz漂浮导管进行血液动力学监测,测定患者的动脉血压、中心静脉压(CVP)、右房压(RAP)、肺毛细血管楔压(PCWP)等.应用rhBNP后24,48 h再次复查上述指标,并复查左室射血分数(EF).结果:静脉应用rhBNP后患者的PCWP在5 min时降低3 mmHg,60min时降低14 mmHg,降低了27%,以后降幅趋于平稳,至24 h及48 h时PCWP稳定在30 mmHg上下.静脉应用rhBNP后48 h内,患者的PCWP降低了21 mmHg左右,占41.1%,主要发生在应用后的1 h以内,占总下降率的65.7%,同时RAP及CVP也有所下降.EF有明显上升,但动脉血压无明显变化.结论:顽固性心力衰竭时应用rhBNP静脉注射降低PCWP快速,有效,从而有效地治疗顽固性心力衰竭.
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国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究
目的:比较国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼(商品名欧必亭)防治顺铂所致恶心、呕吐的临床疗效和安全性.方法:采用多中心、中心内均衡随机、单盲、自身交叉对照方法.74例接受含顺铂≥50 mg·m-2·d-1方案且能耐受2周期化疗的恶性肿瘤患者随机进入AB、BA两组.AB组第一周期给予国产盐酸托烷司琼,第二周期给予欧必亭.BA组则相反.同一患者在第一、二周期观察期内的化疗用药和剂量完全相同.结果:74例入组患者中,13例未按试验要求完成观察,故可评价疗效患者为61例.结果显示,国产盐酸托烷司琼在化疗后d 1～3对食欲减退、恶心和呕吐的控制与欧必亭相似,两组间差异无显著性(均为P＞0.05).与两药可能相关的不良反应的种类和发生率均相似,差异无显著性(P＞0.05).试验过程中发生3例严重不良事件,均与试验用药无关.结论:国产盐酸托烷司琼防治由顺铂所致食欲缺乏、恶心、呕吐的疗效和用药安全性与欧必亭相似.
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中药注射剂的安全性评价进展
分析中药注射剂不良反应特点和发生原因,探讨其对策.通过查阅近年来有关中药注射剂不良反应文献资料,结合临床工作实践,总结归纳中药注射剂不良反应的特点、发生原因,提出对策和建议.中药注射剂的不良反应广泛复杂;引起不良反应的原因是多方面的,主要表现为:原料药质量不稳定、制剂工艺及质量控制不完善、临床使用不恰当等多方面.中药注射剂不良反应危害大,应引起高度重视,加强中药注射剂安全性再评价工作.
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西洛他唑治疗心动过缓的研究进展
磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)型抑制剂西洛他唑具有抗血小板凝集和血管舒展的作用,临床用于治疗稳定性间歇性跛行,近研究发现其具有治疗心动过缓的作用.现综述西洛他唑治疗心动过缓的机制,认为西洛他唑对PDEⅢA的抑制是产生治疗心动过缓的主要原因,进而讨论其与PDEⅢ的结合模型,通过结合模型总结了构效关系.
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药品知识产权保护的特殊形式研究
药品知识产权保护的特殊形式以专利期延长和独占为主,它们具有各自不同的特点和法律效力.其与专利等传统的保护形式一起构成了药品知识产权保护体系.现对我国及其他国家药品知识产权保护的特殊形式及相关规定进行介绍,并通过与专利保护相比较对其特点进行分析,为药品科研、生产、经营、使用单位和管理部门提供参考.
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患者对于药品的信任:声誉和怀疑
药物人类学是从社会与文化环境范畴研究药物,内容涉及药品的生产、销售和分配,处方、使用剂量,以及专业人士和"外行"对药品的信任.这门学问还探讨社会与文化对药品使用与有效性的影响.本报告将对比与讨论2个观点:一方面,药品在贫富社会均享有广泛的声誉;另一方面也出现了对药品持怀疑和反抗的态度.对制药产品的怀疑是一种刚出现不久的医学政见,形成于个人与文化领域.本报告回顾了药品在全世界享有声誉的原因,接着作者认为也就是这些同样的因素能帮助理解为什么在其他情况下人们不愿使用药品.
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奥美沙坦酯
[通用名称]olmesartan medoxomil,奥美沙坦酯[商品名]Olmetec,傲坦[化学名称]2,3-二羟基-2-丁烯基4-(1-羟基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3-碳酸
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抗HIV新药raltegravir
整合酶(integrase)是HIV病毒复制的必需酶,因而成为抗HIV药物设计的一个合理靶点.目前尚无整合酶抑制剂类药物上市,raltegravir是第一个进入Ⅲ期临床的此类药物.与上市的抗HIV药物相比,具有更高或相近的抗逆转录病毒的活性,无交叉耐药性,毒副作用小,有可能成为第一个上市的整合酶抑制剂.现对其作用机制、临床前研究、药动学、临床应用及安全性等做一综述.
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酒石酸美托洛尔片在健康人体中的生物等效性研究
目的:研究国产与进口酒石酸美托洛尔片的生物等效性.方法:采用双交叉随机自身对照试验设计,20名健康男性志愿者分别单剂口服2种酒石酸美托洛尔片(参比制剂和受试制剂)100mg,应用高效液相-荧光检测法测定血浆中美托洛尔的浓度,经DAS 2.1软件处理后得药动学数据,并进行等效性检验.结果:参比制剂与受试制剂的主要药动学参数分别为Cmax(457.2±112.6)和(480.9±107.6)ng·mL-1,Tmax(1.43±0.34)和(1.25±0.44)h,t1/2(3.20±0.97)和(3.48±1.36)h,AUC0-24 h(2 241±864)和(2 169±873)ng·h·mL-1,AUC0-∞(2 199±889)和(2 264±870)ng·h·mL-1,受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度为(104.6±16.9)%.将主要药动学参数经方差分析和双单侧t检验,Tmax采用非参数检验,结果显示,差异无统计学意义.结论:2种酒石酸美托洛尔片具有生物等效性.
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2000-2003及2005-2006年世界卫生组织公布的国际非专利药名
世界卫生组织(WHO)每年都公布新审定的国际非专利药名,2004年公布的217个国际非专利药名我们已经整理并发表[1].2000-2003年共公布了7批456个国际非专利药名,见表1.2005-2006年有121个国际非专利药名,其中包括我国首创的青蒿琥酯,见表2.
