中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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羟萘酸沙美特罗合成新工艺研究
目的:合成抗哮喘药羟萘酸沙美特罗.方法:以水杨醛和4-苯基-1-丁醇为原料,经酰化、缩合、还原、催化氢化脱苄、成盐等反应合成羟萘酸沙美特罗.结果:所得产物结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证,以水杨醛计算总收率为31.5%.结论:该方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,并易于工业生产.
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氢溴酸加兰他敏经鼻脑靶向性初步评价
目的:探索利用鼻腔嗅觉区的鼻-脑通路开发治疗阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)经鼻脑靶向给药系统的可行性.方法:将150只大鼠随机分为3组,分别进行灌胃给药、静脉注射给药及鼻腔给药,剂量均为8 mg·kg-1,于不同时间点取血浆和脑组织样品后用HPLC法测定各血浆及脑组织内药物浓度,用3P87软件处理数据得药动学参数.结果:氢溴酸加兰他敏鼻腔给药吸收快;大鼠鼻腔给药脑组织AUC约为灌胃给药的3.2倍、静脉注射给药的2.2倍;而血浆AUC约为灌胃给药的0.54倍、静脉注射给药的0.21倍.结论:氢溴酸加兰他敏鼻腔给药显著增加了药物在脑内的浓度,提高了药物的脑靶向性,为AD的治疗提供一种极有发展前景的给药途径.
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反相高效液相色谱法测定盐酸哌罗匹隆原料药含量
目的:建立了反相高效液相色谱法测定盐酸哌罗匹隆原料药含量及有关物质,为哌罗匹隆原料药的含量和有关物质测定提供检测方法,制定质控标准.方法:色谱柱为依利特Hypersil ODS C18柱(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液(含1.02%磷酸二氢钾和0.4%庚烷磺酸钠,用磷酸调pH3.0)-乙腈(60:40),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为230 nm;柱温为30℃.结果:主峰能与相邻杂质峰较好分离,哌罗匹隆的浓度在37.1～111.4μg·mL-1范围内线形关系良好,相关系数为0.999 9.结论:该法简便、准确、专属性好,可以用于盐酸哌罗匹隆原料药的含量测定.
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海珠明目滴眼液对白内障防治作用的实验研究
目的:研究海珠明目滴眼液对白内障的防治作用.方法:用半乳糖诱发大鼠白内障,测定晶体内的可溶性蛋白(SP)含量、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧物酶(GSH-Px)和丙二醛(MDA)水平.结果:与生理盐水组比较,海珠明目滴眼液中、高剂量组大鼠晶体混浊的速度明显减慢、程度明显减轻(P＜0.05);海珠明目滴眼液低、中、高剂量组大鼠晶体的SOD,GSH和GSH-Px含量均明显增高(P＜0.05,P＜0.01),而MDA含量明显降低(P＜0.05,P＜0.01),各组大鼠晶体SP含量无显著差异(P＞0.05).结论:海珠明目滴眼液具有保护晶体抗氧化防御体系的功能,能延缓和控制白内障的形成,对早期白内障具有较好的防治作用.
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红景天苷注射液对大鼠发育毒性的评价
目的:评价红景天苷注射液对SD大鼠有无发育毒性作用.方法:采用大鼠标准致畸性(Ⅱ段)试验,孕SD大鼠随机分为4组,每组20只.实验组剂量分别为0.5,0.25,0.125 g·kg-1(分别约相当于大耐受剂量的1/3,1/6,1/12),对照组0.9%NS.孕期6～15 d尾静脉注射给药,qd.孕期20 d处死孕鼠,检查母体妊娠与胎鼠畸形情况.结果:各实验组对母鼠增重、活胎率、死胎率、吸收胎率及胎鼠外观畸形、内脏畸形和骨骼畸形率无显著影响.在较高剂量时,对胸骨节数、远端指骨数和远端跖骨数、骶椎骨数等骨化有一定的影响.在低剂量下如0.125 g·kg-1对胎儿的生长发育有促进作用,表现为活胎体重、胎盘重和活胎身长增高.结论:红景天苷注射液在受试剂量下无明显的母体毒性、胚胎毒性和致畸作用,但对胎鼠有轻度的骨化迟缓;同时在低剂量下对胎鼠的生长发育有促进作用.
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灯盏花乙素苷元对实验性脑缺血的保护作用
目的:研究灯盏花乙素苷元对大鼠实验性脑缺血的保护作用.方法:灯盏花乙素苷元(100,50,25 mg·kg-1)给大鼠连续灌胃7 d,采用电凝法阻断大鼠大脑中动脉(MCAO)制备局部脑缺血模型,缺血24 h后测定神经行为学评分和脑梗死面积;采用结扎双侧颈总动脉致全脑缺血模型,观测脑组织病理改变、脑含水量和脑组织中Na+,K+含量;实验同时设灯盏花乙素(100 mg·kg-1)阳性对照.结果:灯盏花乙素苷元能够明显改善MCAO局部脑缺血大鼠的神经功能障碍,缩小脑梗死面积;降低全脑缺血大鼠的脑含水量,抑制缺血脑组织的Na+潴留及K+流失现象,并可改善光镜下脑组织缺血性损伤.结论:灯盏花乙素苷元对大鼠实验性脑缺血模型具有保护作用,疗效优于灯盏花乙素.
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力达霉素与化疗药物联合的抗肿瘤作用
目的:观察力达霉素与不同抗肿瘤药物在体内外联合应用的抗肿瘤作用.方法:采用克隆形成法观察力达霉素和抗肿瘤药物联合应用对肿瘤细胞的抑制作用.以小鼠移植性肿瘤肝癌22模型观察力达霉素与多种抗肿瘤药物分别联合应用在不同剂量下的治疗结果.结果:克隆形成实验表明力达霉素分别与5氟尿嘧啶、紫杉醇、阿霉素、诺维本/顺铂体外联合应用CDI值均小于0.7;体内实验表明力达霉素分别与5氟尿嘧啶、紫杉醇、诺维本/顺铂联合应用能有效抑制肿瘤生长,其佳CDI值分别为0.92,0.89,0.96.结论:力达霉素与不同抗肿瘤药物联合应用表明,体外实验对肿瘤细胞杀伤有协同作用,体内试验有增效作用,显示有一定的临床应用前景.
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纺锤体驱动蛋白抑制剂研究进展
纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP)是一种对有丝分裂纺锤体的形成起关键作用的驱动蛋白,其抑制剂能阻碍细胞周期正常分裂、控制肿瘤细胞的增殖,是一类新的抗有丝分裂药物.近几年来很多靶向KSP的抑制剂被相继开发,有的已经进入临床研究阶段.文中概述了KSP及其抑制剂的生物学基础,并将各种结构类型的KSP抑制剂分为嘧啶酮、二氢吡唑/吡咯、多环等4大类,综述了其研究概况.
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海藻糖治疗亨廷顿蛋白构象病的研究进展
亨廷顿病(Huntington's disease,HD)是一种由于蛋白质多聚谷氨酰胺序列伸展延长导致该蛋白质反常折叠凝集而引起的神经退行性疾病.含延长多聚谷氨酰胺序列的蛋白质聚集在中枢神经系统的神经元中形成包涵体(inclusions)和聚集体(aggregates),对神经细胞产生毒性.抑制多聚谷氨酰胺的蛋白质聚集成为治疗HD的研究策略之一.海藻糖是一种小分子糖类化合物,研究表明它能够抑制体外含多聚谷氨酰胺蛋白质的聚集,并具有提高亨廷顿病细胞模型存活率和改善亨廷顿小鼠病理的生理功能.文中就海藻糖稳定突变的亨廷顿蛋白的构象变化、抑制亨廷顿蛋白聚集体的形成、减缓HD症状的研究进行综述.
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替利定的药动学研究
替利定是国外于20世纪70年代上市的一种阿片类镇痛药,因其镇痛效果好,不良反应较轻,在欧洲等国家得到广泛的应用.文中就现有替利定的文献,总结了替利定在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的药动学特征,以及年龄、肝肾功能损伤等因素对这些过程造成的影响.
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蝉夜安神胶囊与安慰剂对照治疗失眠症的临床试验
目的:评价蝉夜安神胶囊治疗痰热内扰型失眠症的临床疗效和不良反应.方法:采用随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床研究方法.患者108例,试验组(n=72)口服蝉夜安神胶囊5粒;对照组(n=36)口服安慰剂5粒;qd,临睡前1 h服.疗程3周,以睡眠评分、改良的匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)、入睡时间、睡眠时间、中医证候、临床症状为疗效评价指标,分别评价患者服药1周、3周及随访1周的疗效.以不良事件、实验室检查和心电图检查等评价安全性.结果:试验组服药后患者的睡眠评分、PSQI下降,入睡时间缩短,睡眠时间延长,可改善患者入睡困难、睡而易醒、睡眠时间短、口苦等症状,各指标改善幅度明显大于安慰剂.结论:蝉夜安神胶囊是一种有效、安全的治疗失眠症的药物.
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帕利哌酮缓释片治疗急性期精神分裂症的疗效观察及对血清催乳素的影响
目的:探讨帕利哌酮缓释片治疗急性期精神分裂症患者的临床疗效、安全性及对血清催乳素水平的影响.方法:30例急性期精神分裂症患者,以帕利哌酮缓释片治疗8周.以阳性症状和阴性症状量表(PANSS)、社会功能量表(PSP)、Barnes静坐不能量表(BARS)、锥体外系副反应量表(SAS)及不自主运动量表(AIMS)分别于治疗前、治疗后4,8,15,28,57 d评定临床疗效、社会功能及不良反应;采用放射免疫法测定治疗前、治疗后28d、57d血清催乳素(PRL)水平.结果:23例患者完成8周的临床治疗,7例脱落.治疗后4,8,15,28,57d PANSS评分、PSP评分与治疗前相比均具有显著性差异(P＜0.01),仅3例出现锥体外系反应,血清催乳素总体水平较入组前升高,但未见溢乳、闭经、男性乳房增大等症状.结论:帕利哌酮缓释片是一种临床疗效高、不良反应少的新型抗精神病药物,能升高患者的血清催乳素水平,但没有出现与催乳素相关的不良反应,为精神分裂症的治疗提供了一种新的有价值的选择.
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阿德福韦酯胶囊治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者的Ⅲ期临床研究
目的:评价国产阿德福韦酯胶囊治疗HBeAg阳性的中国慢性乙型病毒性肝炎患者48周的疗效和安全性.方法:采用多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照的研究设计.前12周双盲阶段,240例患者按2:1的比例随机进入阿德福韦酯10 mg·d-1组(160例,B组)或安慰剂组(80例,A组);12～48周,所有患者均接受开放的阿德福韦酯治疗.主要疗效指标为血清HBV DNA的变化情况,次要疗效指标包括:丙氨酸转氨酶(ALT)的复常率、48周HBeAg阴转率和HBeAg的血清转换率等.结果:治疗12周时,B组HBVDNA对数值下降(3.01±1.34),高于A组(P＜0.05).治疗48周时,A、B两组HBVDNA对数值分别下降(2.73±1.56),(3.02±1.55),HBVDNA转阴率分别为27.5%和31.6%,HBeAg阴转率分别为27.5%和41.2%,HBeAg/抗-HBe转换率分别为8.7%和8.8%,ALT复常率分别为81.2%和82.4%.研究期间无严重不良事件,且各组血清肌酐水平同基线相比无变化.结论:阿德福韦酯胶囊10 mg·d-1剂量治疗HBeAg阳性的中国慢性乙型肝炎患者48周有效,且安全性良好.
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"抗抑郁新药优欣定胶囊的研制"项目介绍
项目意义:抑郁症是一种慢性、反复发作性疾病,它严重妨碍社会和躯体功能,具有较高的自杀率.国内外抑郁症情况都十分严峻,已引起各国政府和研究人员的广泛重视.目前国内外治疗抑郁症的主要临床药物几乎全是西药,市场上缺乏具有显著疗效的抗抑郁中药.几乎所有的抗抑郁化学药物都存在抗抑郁谱窄、药物不良反应较多等问题,使病人难以耐受,造成服药的依从性较差,直接导致复发率高的问题.
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利莫那班的药理学研究进展
内源性类大麻素样物质及其受体即内源性类大麻素系统(ECS)参与生物体的能量内平衡,糖类、脂肪代谢及体重控制;而利莫那班(rimonabant)为首个大麻素Ⅰ型受体拮抗剂类强效减肥药,通过ECS发挥其减肥作用.文中扼要综述了利莫那班作用靶标大麻素受体及内源性类大麻素系统的生理作用,利莫那班的临床前药效学研究、药理作用机制、药动学和代谢以及毒性与药理作用的相互关系,并简要介绍了第二代Ⅰ型大麻素受体拮抗剂它拉那班(taranabant)的药理、药效学研究概况,以期促进安全、高效的大麻素Ⅰ型受体拮抗剂的开发.
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抗癫痫新药Carisbamate
Carisbamate作为新型的神经调质,在动物实验中表现出广谱抗癫痫活性,现有的临床研究表明,该药对癫痫部分性发作和光敏性癫痫有一定的疗效,且耐受性良好,与一些抗癫痫药物合用时不发生具临床意义的相互作用,可能成为临床上有前景的抗癫痫药物.现综述其药理作用、临床研究、不良反应等.
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我国药物临床试验机构现场检查的类型和要点
医疗机构在取得药物临床试验资格前后,须接受各级监管部门不同类型的现场检查.检查类型大致分为五种:药物临床试验机构资格认定检查、资格认定复核检查、日常监督检查、有因检查和药品注册现场核查.医疗机构获取药物临床试验资格后,在开展药物临床试验研究方面接受的检查属于后四种.这四种类型检查内容有些相同,但由于出发点不同,检查的角度不一样,检查要点各不相同.本文简要介绍五种现场检查类型,进而阐述后四种现场检查的要点.
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对我国医药卫生体制改革面临挑战的深层思考
我国新医改的目标是近期缓解人民群众"看病难,看病贵"的问题,远期建立覆盖13亿城乡居民的基本医疗卫生制度,为群众提供安全、有效、方便、价廉的医疗卫生服务.但在当前形势下,新医改仍然面临诸多挑战.本文在对中国医改的发展历程和背景进行分析的基础上,从卫生筹资方式、城乡二元制、中国医药产业的创新能力、中国现行医疗卫生体制等四个方面,深入探讨了我国医药卫生体制改革所面临的挑战.
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急性毒性试验的研究进展
ICH及其指导原则M3中对急性毒性试验的科学意义、在药物研发进程中的时间安排、注册要求等进行了大量讨论.近几年,随着制药企业间药物非临床研究资料的共享,以及动物试验3R原则的不断推进,急性毒性试验在药物研发及注册中的作用正发生着深刻的变化.文中结合我国新药研发和指导原则的实际情况,对该试验的研究进展及科学背景进行讨论,为我国的研究和管理要求提供一些参考.
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选择性5-羟色胺再吸收抑制剂的不良反应及其合理使用
选择性5-羟色胺再吸收抑制剂如氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰等常用于治疗各种因素引起的抑郁症,随着使用人数的逐渐增多,所暴露的不良反应也增多.通过检索国外相关文献,发现该类药物暴露其不良反应有时间先后顺序,主要为早短暂的效应、持续效应、与其他药物或食物相互作用所产生的效应、延迟效应和停药效应.医护人员和患者应警惕该类药物的迟发和停药不良反应,避免使用与其有不良相互作用的其他药物和食物.
