中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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己酮可可碱对2,4,6-三硝基苯磺酸肠炎模型的影响
目的:观察己酮可可碱(PTX)对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)肠炎模型影响.方法:通过直肠给予雄性BALB/ c小鼠TNBS诱导结肠炎,应用PTX对其进行治疗,6d后收集结肠标本评价结肠炎症程度;采用半定量RT-PCR检测肠黏膜IL-18 mRNA表达,采用免疫组织化学染色显示IL-18阳性细胞.结果:直肠内给予BALB/ c小鼠TNBS后可造成小鼠结肠炎性改变;PTX治疗可使小鼠疾病活动指数、结肠重量和炎症指数均显著下降(P<0.05),结肠IL-18 mRNA和肠黏膜固有层表达IL-18细胞数显著下降(P<0.05).结论: PTX治疗可使TNBS肠炎模型小鼠肠黏膜局部IL-18表达显著下降,肠炎得以减轻.
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微生物来源抗铜绿假单孢菌化合物X412的分离与鉴定
目的:对真菌412的代谢产物进行活性跟踪研究,分离出具有抗耐药绿脓杆菌活性的小分子化合物X412.方法:采用大孔吸附、溶媒萃取、硅胶柱色谱、重结晶进行分离和纯化,以纸片法进行活性跟踪,通过UV,IR,FABMS,NMR和元素分析进行化合物的结构鉴定.结果:分离得到的化合物X412的相对分子质量为444,波谱解析和文献检索初步推定其为麦角甾醇类新化合物.结论:通过抗耐药绿脓杆菌筛选模型筛选出活性物质X412,且X412为新化合物.
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消脂益肝饮降血脂作用的实验研究
目的:研究消脂益肝饮的降血脂作用.方法:采用小鼠腹腔注射蛋黄乳剂造成急性高胆固醇血症模型,进行正交L12(211)拆方实验并观察消脂益肝饮对小鼠高胆固醇血症的预防作用;高脂饲料诱导鹌鹑高脂血症模型,观察消脂益肝饮对鹌鹑高脂血症的治疗作用.结果:消脂益肝饮全方降低血清三酰甘油(TG)和血清总胆固醇(TC)水平优于其他组方,能对抗小鼠高胆固醇血症模型的血清TC和血清TG水平的升高,也能显著地降低鹌鹑高脂血症模型的血清TC和TG水平.结论:消脂益肝饮组方合理,具有明显的降血脂作用.
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拉米夫定治疗乙型肝炎的抗病毒疗效和耐药性
拉米夫定是第1个正式进入临床治疗慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染的口服核苷类药物.现对拉米夫定治疗乙型肝炎病毒感染的作用特点、临床应用、病毒变异以及对疗效的影响进行综述.
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新型抗溃疡及促进伤口愈合药--重组人角质细胞生长因子-2
重组人角质细胞生长因子-2(rhKGF-2)能与人体上皮细胞内的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)结合而发挥生理作用.研究显示,rhKGF-2可特异性地刺激上皮细胞增殖,促进表皮细胞生长和肉芽组织形成,可用于治疗因上皮细胞损伤引起的溃疡,加速伤口的愈合,耐受性好,值得临床推广.
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微生态制剂在消化系统疾病中的应用进展
微生态学是近40年来发展起来的新兴科学.微生态制剂通过调节、恢复人体内的正常生态平衡来抑制致病菌的生长繁殖,达到以菌治菌、防病健身的作用.本文从人体微生态学入手,阐述了微生态制剂的分类、作用机制及其临床应用进展.
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乌司他丁的临床应用进展
通过查阅近年来有关乌司他丁临床应用方面的国内外文献,综述了乌司他丁的药理作用、作用机制,及其在治疗胰腺炎、抗休克、肝脏切除围手术期等方面的作用.
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胃食管反流病的内科治疗进展
胃食管反流病目前已经是常见病,其内科治疗特别是药物治疗已经有了某些进展,几种新的药物提供了更加有效的治疗,本文综述胃食管反流病的药物治疗和治疗策略.
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亚叶酸钙加氟尿嘧啶联合奥沙利铂治疗晚期胃癌26例
目的:探讨亚叶酸钙加氟尿嘧啶(5-Fu)持续72h滴注联合奥沙利铂治疗晚期/转移性胃癌的临床疗效和毒副作用.方法:共入选26例.治疗方案为:在每周期的d1,静脉滴注奥沙利铂130mg*m-2;d1～d3静脉滴注亚叶酸钙200mg*m-2*d-1;在d1静脉滴注亚叶酸钙结束后,静脉注射5-Fu 0.75g,然后静脉滴注5-Fu 3.0g*m-2,持续72h(d1～d3).4周为1个周期,每例患者至少应用2个周期.结果:26例晚期胃癌患者获CR 2例,PR 9例,有效率42.3%.毒副作用主要为骨髓抑制、口腔黏膜炎、腹泻,无严重神经损害.结论:此方法治疗晚期/转移性胃癌疗效好,安全性高.
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盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的多中心临床研究
目的:观察盐酸伊托必利(商品名:瑞复啉)治疗功能性消化不良的疗效和安全性.方法:本多中心临床试验采用随机双盲平行对照方法,以多潘立酮作为对照.80例功能性消化不良患者被随机分成试验组和对照组,2组均为40例,试验组给盐酸伊托必利50mg,po,tid;对照组给多潘立酮10mg,po,tid.疗程均为2周.结果:2组患者功能性消化不良的症状均显著缓解,疗效相近,但餐后饱胀的改善作用试验组优于对照组.结论:盐酸伊托必利是治疗功能性消化不良有效而安全的新一代促胃肠动力药物.
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中药提取物水苏糖治疗亚临床肝性脑病30例
目的:评价中药提取物水苏糖对亚临床肝性脑病(SHE)的治疗作用.方法:58例SHE患者随机分为试验组30例及对照组28例,试验组给予水苏糖10～60mL*d-1,对照组给予乳果糖10～60mL*d-1,均为po,tid根据个体差异调整剂量使患者保持每日2～3次软便,疗程均为4周.服药前后行数字连接试验(NCT)和诱发电位检查.结果:2组治疗后诱发电位各波潜伏期及NCT均较治疗前明显缩短(P<0.05),2组间各波潜伏期及NCT无差异(P>0.05).结论:水苏糖作为治疗SHE的药物,与乳果糖一样有很好的疗效.
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盐酸博安霉素介入治疗肝癌103例
目的:对盐酸博安霉素(BAM)介入治疗原发性肝癌的临床疗效和毒性进行评价.方法:入选103例,单药组65例,单用BAM,肝动脉介入治疗,50mg,共2～3次;联合用药组38例,每次除用BAM外加用5-氟尿嘧啶(1 000mg)及丝裂霉素(10～20mg),共2～3次.结果:单药组有效率30.8%,联合用药组有效率42.1%.BAM的主要不良反应有发热、寒战、恶心、呕吐.未见骨髓抑制及心、肝、肾功能损害,无明显肺毒性反应.结论:BAM是原发性肝癌介入治疗的有效药物.
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依达拉奉注射液细菌内毒素检查法的研究
目的:考察依达拉奉注射液进行细菌内毒素检查的可行性,为控制药品质量提供基础.方法:采用凝胶法和动态浊度法鲎试验. 结果:3个厂家的9批依达拉奉注射液在经12倍稀释后对细菌内毒素检查没有干扰作用,而在小于12倍稀释时则有明显的干扰作用.结论:依达拉奉注射液的细菌内毒素限值可定为1.5EU*mL-1,日常细菌内毒素检查时可将样品稀释12倍以排除其干扰作用.
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灵芝胶囊中多糖含量及稳定性研究
目的:考察不同厂家和批号的灵芝胶囊中的多糖含量及稳定性.方法:采用分光光度法及恒温加速试验法,以灵芝胶囊中多糖为测定指标.结果:不同厂家及批号的灵芝胶囊中多糖含量有较大差异,其胶囊的有效期为1.12年.结论:该方法简便、准确易行.
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高效液相色谱法测定固体分散体中氨苯砜的含量
目的:建立氨苯砜固体分散体含量测定的高效液相色谱方法.方法:色谱柱为Ultrasphere ODS C18柱(250mm×4.6mm,5μm);流速:1.0mL*min-1;检测波长:286nm;进样量:20μL;流动相:乙腈-甲醇-25mmol*L-1磷酸盐缓冲液(磷酸调节pH 2.15～2.35)(2∶1∶7);柱温:室温.结果:氨苯砜与有关杂质和降解产物可完全分离,方法回收率为98.67%,线性范围为5.25～52.5μg*mL-1.结论:方法操作方便,结果准确,重现性好,可用于氨苯砜固体分散体的质量控制.
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耐信Nexium
[通用名称] esomeprazole magnesium,埃索美拉唑镁[化学名称] 双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酸基}-1H-苯并咪唑镁三水合物
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丁二酸洛沙平
[通用名称] loxapine succinate,丁二酸洛沙平[化学名称] 2-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)二苯骈[b,f][1,4]氧氮杂(艹)/(卓)丁二酸盐
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加斯清
[通用名称] mosapride citrate,枸橼酸莫沙必利[化学名称] 4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[(4-(4-氟苯基)-2-吗啉]甲基苯甲酰胺枸橼酸盐(二水合物)
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静滴克林霉素致抽搐3例
例1,患者女,37岁,因外阴瘙痒、白带增多有异味,近10d尿频、尿急,于2002年6月27日来我院门诊就诊.查体:体温36.6℃,心率76次*min-1,血压15.4/10.3kPa,呼吸18次*min-1,一般情况尚可.尿常规:白细胞++,临床诊断:尿路感染、盆腔炎.给予抗感染治疗,用克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液(100mL:0.6g,商品名:隆格新,山东临淄制药厂,批号:02042803)静脉滴注,滴注速度5mL*min-1.
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卡托普利的少见不良反应及对策
卡托普利为血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),可抑制血管紧张素转化酶活性,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,血浆肾素活性增高,醛固酮分泌减少,血管阻力减低.该药通过调整神经-体液系统,降低心肌梗死及心力衰竭的发病率及死亡率,优于利尿药及β-受体阻滞药.它特别适用于治疗各种类型高血压及心力衰竭,已成为临床上治疗高血压病的一线药物.本文就近年来有关应用卡托普利的少见不良反应报道如下,并提出相应的对策.
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左氧氟沙星致精神异常2例
例1,患者,女性,32岁.因腹胀、呕吐3d于2002年2月6日入院.既往无精神、神经病史.查体:体温37℃,心率94次*min-1,急性病容,心脏无异常杂音,呼吸急促,两肺呼吸音清,腹部膨隆,X线提示不全性肠梗阻.诊断:不全性肠梗阻.予以胃肠减压,左氧氟沙星注射液(北京双鹤药业股份有限公司,批号:03041121)0.2g静脉注射,bid,辅以能量合剂和钾等常规液体维持,2d后症状缓解.d3上午9∶00突然出现幻视,视物倒错,图像模糊,幻听.10∶30出现无意识哭笑,脱衣,躺地.急查肝肾功能和电解质均正常,考虑为左氧氟沙星不良反应所致,单停此药,6h后精神恢复正常,回述病史患者无任何记忆.1周后再用此药,再次出现上述症状,立即停药,观察4d未再发,出院后随访半年,精神一直正常.
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5-氨基水杨酸结肠定位给药酶控释小丸的制备与体外释放
目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位释放小丸给药系统.方法:乙基纤维素水分散体(Surlease)和直链淀粉(Amylosf)为控释包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备酶控释的结肠定位释放小丸,研究小丸在模拟人体胃肠道环境中的释放度,并观察游离包衣膜的消化性.结果:此种小丸在模拟胃肠道上部的介质中不释药,在模拟结肠介质条件下3h释药80%以上,10h内释药完全,具有脉冲释药特征.药物的释放时滞由衣膜厚度和衣膜处方组成控制.增加衣膜厚度以及处方中SurleaseE的用量,可延长释药时滞.膜的消化性试验表明,释放机制是衣膜中Amylose被结肠菌酶特异性降解而使衣膜破裂释药.结论:包衣液中加入被结肠酶特异性降解的Amylose可以使小丸具有结肠定位释放的特性.
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盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊的研制
目的:研制盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊.方法:制定质量标准,采用紫外分光光度法测定其含量.结果:线性范围在2～12μg*mL-1,方法回收率为99.26%,该胶囊的含量为标示量的100.63%.结论:盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊制备简单,其质控方法准确可行.
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药品技术审评工作改革的新尝试--项目负责人制度试点工作体会
为落实药品审评中心的职能,顺应药品技术审评的规律,保证人民用药安全和有效,局党组提出了药品审评向内部审评转移的战略目标.为此,药品审评中心不断以管理、机制和体制上的创新,推动提高审评质量与效率,提高审评队伍整体素质为目标,开展了包括组织机构调整等一系列改革工作,坚定不移地推进向内部审评的战略转移.中心从2000年开始,分3步进行了调整和改革,第1步是规范化建设,第2步是建立和实施了联系人制度,第3步是建立、试点并逐步实施项目负责人制度.随着对药品技术审评规律的认识深入,为继续发展和完善联系人制度,药品审评中心正在着手进行第3步的调整和改革.2002年初,药品审评中心为全面落实旨在提高综合审评能力的联系人制度,进行了全面的组织结构调整,同时为保证联系人制度随整体工作发展而不断延伸,还专门设立了试点工作组,以探索中心未来发展中保障综合评价质量的组织体系以及有关规章.试点工作组经过1年多的探索性工作,在联系人制度的基础上提出了项目负责人制度.为对下一步的改革做更为充分和系统的准备,药品审评中心在2003年初又进行了小范围的机构调整,扩大了试点工作.
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洛索洛芬钠片剂的人体相对生物利用度研究
目的:考察健康受试者口服洛索洛芬钠片的药代动力学,判断其与进口洛索洛芬钠2种制剂是否生物等效.方法:20例健康受试者按体重指数进行分层随机交叉服用洛索洛芬钠被试制剂或参比制剂60mg,采用高效液相色谱法测定血浆中洛索洛芬钠的浓度.结果:口服60mg洛索洛芬钠被试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数分别为:t1/2ke为(96.2±23.1)和(98.2±17.1)min; AUC0～t为(563.1±67.5)和(565.4±90.8)μg*min*mL-1,Cmax为(6.36±1.32)和(6.09±1.40)μg*mL-1,Tmax为(23.5±14.2)和(23.0±10.2)min.被试制剂的相对生物利用度为(101.5±17.4)%.结论:2种制剂具有生物等效性.
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匹多莫德颗粒剂的生物等效性研究
目的:研究匹多莫德颗粒剂和片剂的生物等效性.方法:18例健康男性志愿者,随机分为两个序列,交叉单剂量口服800mg匹多莫德颗粒剂和片剂,给药前及给药后不同时间定时采取血样;以HPLC-UV法测定血浆样本中匹多莫德的浓度,并对两种制剂进行生物等效性评价.结果:口服匹多莫德颗粒剂或片剂800mg后,匹多莫德的Cmax分别为(4.37±1.66)和(4.83±1.55)μg*mL-1,Tmax分别为(2.42±1.09)和(2.61±1.09)h,AUC0～∞分别为(21.17±8.43) 和(21.89±9.02)μg*h*mL-1;t1/2分别为(2.21±0.46) 和 (2.23±0.36)h.结论:匹多莫德颗粒剂和片剂生物等效.
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1-氨基茚的合成
目的:合成1-氨基茚.方法:以苯丙酰氯为初始原料,经3步反应合成1-氨基茚.由TLC确定每步反应终点.结果:目标化合物结构经MS确证,纯度经GS-MS测定达97.8%.结论:该法合成了1-氨基茚,收率达39.2%.
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抗流感病毒新药oseltamivir的合成改进
目的:优化抗流感病毒新药oseltamivir的手性全合成路线.方法:以(-)奎尼酸为起始物,经12步立体选择性反应形成产物.结果:得到的样品经FT-IR,1H-NMR和MS波谱分析,证明是oseltamivir磷酸盐.结论:本方法反应条件温和,提高了产率且降低了成本.
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消旋甲磺酸帕珠沙星的合成
目的:合成消旋甲磺酸帕珠沙星.方法:以市售合成氧氟沙星的中间体9,10-二氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-d,e][1,4]苯并口恶嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经过缩合反应、水解脱羧、相转移缩-环合、腈基水解和Hofmann降解得目标化合物.结果和结论:经JH1,D,Z-NMR,MS和旋光活性测定,证明所得到的产物为消旋甲磺酸帕珠沙星.
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体外生物诊断试剂申报技术要求
体外诊断试剂主要用于疾病的诊断、预防、疗效和预后的判断、治疗药物的监测、健康状况的评价和遗传性疾病的预测,与体内用药不同,体外诊断试剂的质量主要在于敏感性、特异性、准确性和稳定性.
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浅谈抗"非典"斗争中的专利保护
去年年底以来,严重性急性呼吸系统综合征(SARS,又名传染性非典型肺炎,简称"非典")给人类带来了一场突如其来的灾难.在世界卫生组织的倡导和关注下,各国科学家纷纷开展了对SARS病毒的研究.为了响应党中央、国务院"依靠科学、战胜非典"的号召,我国医疗卫生战线广大的科技工作者更是一马当先,在抗击"非典"的科研第一线对"非典"病毒及其防护技术进行了艰苦卓绝的攻关,并逐步取得了不少卓有成效的科研成果.为了合理地保护抗"非典"斗争的智力成果,为更多更好的先进技术的产生和应用保驾护航,本文简要介绍一些与抗"非典"有关的专利保护知识.
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从"传染性非典型肺炎"重大突发事件谈我国药物创新体系的建立
2003年,全球暴发传染性极强的非典型肺炎,WHO建议该病症的名称为严重性急性呼吸系统综合征(severs acute respiratory syndrome,SARS).该疾病的传染性之强和蔓延速度之快是人们始料不及的,截止到4月22日,全球共有28个国家和地区的4 600多例患者被诊断为SARS,全国内地累积报告病历2422例,全国有26个省出现SARS病例.我国不幸成为了本次发病的"重灾区".
